Противопоказания/ Меры предосторожнос ти/ Влияние на репродукцию - нельзя вводить per os или в/в. Увеличение дозы в 3 раза не выявило каких-либо побочных эффектов у коров и быков при разведении.
Побочные эффекты/ Предупреждения - побочные реакции не приводятся.
Передозировка - у телят, получавших дозы в 5 раз больше рекомендованных, признаков побочных эффектов замечено не было. У одного из 6 животных, получавших 10Х дозу, были отмечены признаки мидриаза.
Лекарственные взаимодействия - каких-либо взаимодействий отмечено не было.
Дозы -
Крупному рогатому скоту:
При рекомендованных показаниях: 1 мл на 10 кг (22 фунтов) массы тела, наносить местно вдоль линии спины в виде узкой полосы от холки до основания хвоста (Eprinex ® по рекомендациям - Merck).
Информация для владельца - при использовании препарата по рекомендациям, времени ожидания для молока и мяса не требуется. Погодные условия (включая дождь) во время нанесения препарата не оказывают влияния на его эффективность. Не следует наносить на испачканную грязью или навозом спину. Упаковку из-под препарата следует выбрасывать на мусорную свалку или сжигать; нельзя допускать попадания эприномектина в водоемы, так как препарат может оказать неблагоприятное воздействие на рыбу и другие водные организмы.
Форма выпуска/ Препараты/ Сертификат FDA -Ветеринарные препараты:
Эприномектин, раствор для местного применения (для орошения) 5 мг/мл в бутылках по 250 мл и 1 л со специальной насадкой для орошения, или по 2,5 л и 5 л в разъемной упаковке с соответствующим автоматическим набором для дозирования; Eprinex ® (Merck); (OTC). Утвержден для применения крупному рогатому скоту мясного и молочного направления продуктивности.
Медицинские препараты: в США нет.
EPSOM SALTS (СОЛИ ЭПСОМА) -см. MAGNESIUM SULFATE (МАГНИЯ СУЛЬФАТ)
EPSIPRANTEL - ЭПСИПРАНТЕЛ
Физико-химические свойства - является производным пиразино-бензазепинов, белый порошок, трудно растворимый в воде.
Хранение/ Устойчивость/ Совместимость -таблетки следует хранить при комнатной температуре.
Фармакологическое действие - точный механизм действия эпсипрантела против цестод не выяснен. Вероятно, препарат нарушает регуляцию и обмен кальция у ленточных гельминтов, что приводит к тетании и нарушению прикрепления в организме хозяина. Изменения интегумента гельминта делают его уязвимым к действию пищеварительных ферментов хозяина.
Применение/ Показания - эпсипрантел показан для лечения (устранения) паразитарных заболеваний, вызванных у собак Dipylidium caninum и Taenia pisiformis, у кошек Dipylidium caninum и Taenia taeniaeformis.
Фармакокинетика - в отличие от празикванте-ла, эпсипрантел после перорального поступления всасывается очень плохо, большая часть препарата выводится с калом. Менее 0,1% препарата выводится с мочой. На сегодняшний день не изучено никаких метаболитов.
Противопоказания/ Меры предосторожнос ти/ Влияние на репродукцию - производитель не указывает каких-либо противопоказаний для этого препарата, но не рекомендует применять щенкам и котятам в возрасте менее 7 недель. Безопасность применения эпсипрантела животным во время беременности и в репродуктивный период не установлена, хотя маловероятно возникновение каких-нибудь тератогенных эффектов вследствие очень плохой абсорбиции препарата.
Побочные эффекты/ Предупреждения - возможно развитие рвоты и/или диареи. Поскольку препарат был выпущен в период написания этой книги, возможно в дальнейшем с приобретением опыта по его применению будут описаны какие-либо побочные действия.
Передозировка/ Острая токсичность - маловероятно возникновение острой передозировки вследствие небрежного введения большой дозы препарата. При введении котятам дозы, в 36 раз превышающей рекомендованную, только у некоторых животных наблюдалась рвота. Разовые дозы, в 36 раз превышающей рекомендованную, вводимые собакам, не вызвали никаких побочных эффектов.
ERYTHROMYCIN • 297
Лекарственные взаимодействия/ Влияние на лабораторные показатели - на сегодняшний день информация не установлена.
Дозы- Собакам:
а) 5,5 мг/кг per os 1 раз в день (по рекомендациям Cestex ® - Beecham).
Кошкам:
а) 2,75 мг/кг per os 1 раз в день (по рекомендациям Cestex ® - Beecham).
Параметры для мониторинга
-1) клиническая эффективность.
Информация для владельца - не требуется и не рекомендуется давать препарат натощак. Поскольку гельминт может частично или полностью перевариться, его фрагменты могут не выявиться в фекалиях после лечения. Обычно эффект наступает после разовой дозы, но для предотвращения ре-инфекции следует провести копрологические исследования, особенно против D. caninum.
Форма выпуска/ Препараты/ Сертификат FDA / Время ожидания - Ветеринарные препараты:
Эпсипрантел в таблетках для перорального применения (с пленочным покрытием) по 12,5, 25, 50 и 100 мг, Cestex ® (Pfizer); (Rx). Утвержден для применения собакам и кошкам.
Медицинские препараты: в США нет.
ERYTHROMYCIN - ЭРИТРОМИЦИН ERYTHROMYCIN ESTOLATE - ЭРИТРОМИЦИНА ЭСТОЛАТ ERYTHROMYCIN ETHYLSUCCINATE - ЭРИТРОМИЦИНА ЭТИЛСУКЦИНАТ ERYTHROMYCIN LACTOBIONATE - ЭРИТРОМИЦИНА ЛАКТОБИОНАТ ERYTHROMYCIN GLUCEPTATE - ЭРИТРОМИЦИНА ГЛЮЦЕПТАТ
Физико-химические свойства - антибиотик из группы макролидов, продуцируется Streptomyces erythreus. Слабое основание, промышленностью выпускается в виде нескольких солей и сложных эфиров, рКа 8,9.
Эритромицин - основание представляет собой белый или слегка желтоватый кристаллический порошок горького вкуса без запаха или почти без запаха. 1 мг растворим примерно в 1 мл воды, также растворяется в спирте.
Эритромицина эстолат - белый кристаллический порошок почти без вкуса и запаха. Практически нерастворим в воде, приблизительно 50 мг растворяется в 1 мл спирта. Также может быть известен под названием эритромицина пропионата лау-рила сульфата.
Эритромицина этилсукцинат - белый или слегка желтоватый кристаллический порошок почти без вкуса и запаха. Очень мало растворим в воде, легко растворим в спирте.
Эритромицина лактобионат - белый или слегка желтый кристаллический порошок. Может обладать слабым запахом, легко растворим в воде и спирте.
Эритромицина глюцептат - белый слегка гигроскопичный порошок, практически без запаха, легко растворим в воде и спирте. Также может быть известен под названием эритромицина глю-когептоната.
Хранение/ Устойчивость/ Совместимость -капсулы и таблетки эритромицина (основание) следует хранить в герметичной упаковке при комнатной температуре (15-30 °С). Препараты эритромицина эстолата следует хранить в защищенном от света месте. Для того, чтобы сохранить вкусовые качества, суспензии для перорального применения следует хранить в холодильнике.
Таблетки эритромицина этилсукцината и порошок для приготовления пероральной суспензии следует хранить в герметичной упаковке при комнатной температуре. Выпускаемую промышленностью суспензию для перорального применения рекомендуется хранить в холодильнике. После разведения пероральная суспензия сохраняет устойчивость в течение 14 дней при хранении в условиях комнатной температуры, но у некоторых препаратов устойчивость сохраняется дольше.
Порошок эритромицина лактобионата для инъекций следует хранить при комнатной температуре. Для первичного разведения (во флаконе) следует использовать только стерильную воду для инъекций. После разведения препарат устойчив в течение 24 ч при хранении в условиях комнатной температуры и в течение 2 недель при хранении в холодильнике. Для того, чтобы приготовить раствор для непрерывного или прерывистого введения, препарат дальше разводят 0,9% раствором натрия хлорида, лактатным раствором Рингера или Normosol - R. Можно использовать и другие инфу-зионные растворы, но в них следует добавить буферный 4% раствор натрия бикарбоната для инъекций (1 мл на 100 мл раствора). При рН<5,5 препарат быстро теряет активность. Многие препара-
ERYTHROMYCIN
ты физически несовместимы с эритромицина лак-тобионатом; более подробную информацию см. в соответствующей литературе (например, Trissell -см. библиографию).
Эритромицина глюцептат для инъекций следует хранить при комнатной температуре. Для первичного разведения (во флаконе) следует использовать только стерильную воду для инъекций (без консервирующих веществ). После разведения препарат устойчив в течение 7 дней при хранении в холодильнике. Многие препараты физически несовместимы с эритромицина глюцепта-том; более подробную информацию см. в соответствующей литературе (например, Trissell - см. библиографию).
Фармакологическое действие - обычно оказывает бактериостатическое действие, но при назначении в высоких концентрациях или в отношении высоко чувствительных к препарату микроорганизмов эритромицин может проявлять бактерицидную активность. Полагают, что макролиды (эритромицин и тилозин) действуют путем связывания с 50S рибосомальной субъединицей чувствительных к препарату бактерий, что приводит к подавлению синтеза полипептидов.
Эритромицин in vitro обладает активностью в отношении грамположительных кокков (стафилококков, стрептококков), грамположительных бацилл (Bacillus anthracis, Corynebacterium, Clostri - dium sp., (но не С. difficile), Listeria, Erysipelothrix), некоторых штаммов грамотрицательных бацилл, включая Haemophilus, Pasturella и Brucella. Также эритромицин подавляет и некоторые штаммы Actinomyces, Mycoplasma, Chlamydia, Ureaplasma и Rickettsia. Большинство штаммов семейства Enterobacteriaceae (Pseudomonas, E. coli, Klebsiella и т. д.) устойчивы к действию эритромицина.
Эритромицин менее активен при низкой рН, поэтому многие ветеринарные врачи предлагают подщелачивать мочу, если этот препарат назначают для лечения инфекций урогенитального тракта.
Применение/ Показания - эритромицин утвержден для лечения инфекций, вызванных чувствительной микрофлорой у собак, кошек, свиней, овец и крупного рогатого скота. Препарат часто применяют животным, имеющим повышенную чувствительность к пенициллинам, или при отсутствии эффективности других антибиотиков в отношении устойчивых микроорганизмов.
На сегодняшний день эритромицин считается препаратом выбора (с рифампином (рифампици- ном)) для лечения инфекционных заболеваний, вызванных С. (Rhodococcus) equi у лошадей.
Фармакокинетика - после перорального поступления эритромицин абсорбируется в верхнем отделе тонкого кишечника. На биодоступность препарата могут влиять следующие факторы: состав соли, дозы, уровень кислотности ЖКТ, наличие корма в желудке и время освобождения желудка. И основание эритромицина, и стеарат чувствительны к понижению уровня кислотности я для смягчения этого эффекта часто используют энтеросолюбильные покрытия. Этилсукцинат и эстолат диссоциируют в верхнем отделе тонкого кишечника и затем абсорбируются. После в/м и п/к введения ветеринарного препарата на полиэтиленовой основе (Erythro ®-200; Gallimy -cira®-200) крупному рогатому скоту, отмечается очень медленная его абсорбция. После п/к введения биодоступность составляет только около 40%, после в/м инъекции - 65%.
Эритромицин распределяется по всему организму, поступая в большинство жидкостей и тканей, включая предстательную железу, макрофаги и лейкоциты. Концентрация препарата в цереброспинальной жидкости низкая. Эритромицин может связываться с белками сыворотки крови на 73-81%, а соль эстолата - на 96%. Эритромицин проникает через плаценту; в системе кровообращения плода концентрация препарата может достигать 5-20% от концентрации его в материнской сыворотке крови. Уровень эритромицина в молоке составляет 50% от концентрации его в сыворотке крови. По имеющимся данным, у собак объем распределения препарата составляет 2 л/кг, у жеребят - 3,7-7,2 л/кг, у кобыл - 2,3 л/кг и у крупного рогатого скота - 0,8 л/кг.
Эритромицин выводится главным образом с желчью в неизмененном виде, но также частично метаболизируется в печени путем iV-деметилиро-вания до неактивных метаболитов. Некоторые препараты реабсорбируются после экскреции с желчью. Около 2-5% от дозы выводится с мочой в неизмененном виде.
По имеющимся данным, период полувыведения эритромицина у собак и кошек составляет 60-90 мин, у жеребят и кобыл - 60-70 мин и у крупного рогатого скота - 190 мин.
Противопоказания/ Меры предосторожнос ти/ Влияние на репродукцию - эритромицин противопоказан животным, имеющим повышенную чувствительность к нему. У человека эстолат редко вызывает развитие холестатического гепатита. Этот эффект у животных не выявлен, но эстолат не следует назначать животным с дисфункцией печени в анамнезе.
ERYTHROMYCIN -299
Многие ветеринарные врачи полагают, что эритромицин противопоказан взрослым лошадям (см. ниже раздел Побочные эффекты), а препарат для перорального применения не следует применять жвачным животным вследствие возможного развития диареи.
Применение эритромицина крысам не вызвало у них никаких тератогенных эффектов, полагают, что препарат не обладает тератогенным потенциалом, но во время беременности его следует применять только в том случае, если эффективность лечения превалирует над возможными побочными действиями.
Побочные эффекты/ Предупреждения - у мелких животных, свиней, овец и крупного рогатого скота при применении эритромицина побочные эффекты возникают довольно редко. После в/м введения могут отмечаться местные реакции и болезненность в области инъекции. Эритромицин для перорального применения может вызвать нарушения со стороны ЖКТ (диарею, ано-рексию и рвоту). У свиней эритромицин может стать причиной отека в области прямой кишки и пролапса ануса. Препарат следует вводить очень медленно в/в, так как инъекционные формы эритромицина иногда вызывают тромбофлебит. Редко отмечались случаи возникновения аллергических реакций.
Эритромицин для перорального применения не следует назначать жвачным животным, так как у них может развиться сильная диарея.
У жеребят, получающих эритромицин, иногда возникает умеренная самоустраняющаяся диарея. У взрослых лошадей может развиться сильная, иногда летальная форма диареи, поэтому назначение препарата этим животным остается спорным вопросом.
У жеребят эритромицин может изменять температуру. У жеребят 2-4-месячного возраста описаны случаи развития гипертермии на фоне нарушений со стороны дыхательной системы и учащения дыхания. Для устранения этого эффекта оказалось успешным применение физических методов охлаждения животных.
Передозировка/ Острая токсичность - за исключением вышеперечисленных побочных эффектов, эритромицин является малотоксичным препаратом. Однако у поросят при передозировках эритромицина отмечались шоковые реакции.
Лекарственные взаимодействия - поскольку и эритромицин, и линкозамиды (клиндамицин, линкомицин), и хлорамфеникол (левомицетин) связываются с 503-рибосомальной субъединицей,
может возникнуть конкуренция за связывание, поэтому эти препараты не рекомендуют назначать одновременно. In vitro отмечается синергизм эритромицина с другими антимикробными препаратами (например, сульфонамидами, рифампином (рифампицином)). Одновременное назначение с бактерицидными антибиотиками (например, пенициллином) остается спорным вопросом, но документальное подтверждение проявлений синергизма, аддитивных эффектов или антагонизма в клинической практике отсутствует.
У животных, получающих эритромицин (особенно в высоких дозах), может возникнуть уменьшение клиренса теофиллина с последующим развитием токсического эффекта. Поэтому следует установить наблюдение за появлением симптомов токсичности, возникших на фоне применения теофиллина, и при необходимости определять концентрацию теофиллина в сыворотке крови.
У животных, получающих антикоагулянты (например, варфарин), при добавлении эритромицина может удлиниться протромбиновое время и возникнуть кровотечение, им рекомендуется усиленный мониторинг.
Эритромицин может ингибировать метаболизм метилпреднизолона. Клиническое значение этого взаимодействия неизвестно.
У небольшого процента людей эритромицин может увеличить биодоступность дигоксина и увеличивать его токсичность. Значение этого взаимодействия в ветеринарной медицине находится под вопросом.
Также описаны взаимодействия эритромицина со следующими медицинскими препаратами, редко применяемыми в ветеринарной медицине (при необходимости, обращайтесь к другой литературе): карбамазепином, циклоспорином (системное введение) и триазоламом.
Влияние на лабораторные показатели - ложно повышенный уровень АЛТ (SGOT) и ACT (SGPT) на фоне лечения эритромицином может наблюдаться при использовании колориметрического метода.
Содержание катехоламинов в моче, если используется метод флюорометрии, может также изменяться.
Дозы- Собакам:
При инфекциях, вызванных чувствительной микрофлорой: а) 5-20 мг/кг per os каждые 8 ч (Ford and Aronson
1985);
ERYTHRONYQN
б) 10 мг/кг per os 3 раза в день (Morgan 1988);
в) 10 мг/кг per os каждые 8 ч (Kirk 1989);
г) 12-22 мг/кг per os каждые 8 ч (Aronson и
Aucoin 1989).
Кошкам:
При инфекциях, вызванных чувствительной микрофлорой:
а) 5-20 мг/кг per os каждые 8 ч (Ford and Aronson
1985);
б) 15 мг/кг per os каждые 8 ч (Jenkins 1987b);
в) 10 мг/кг per os 3 раза в день (Morgan 1988);
г) 10 мг/кг per os каждые 8 ч (Kirk 1989).
д) 12-22 мг/кг per os каждые 8 ч (Aronson и
Aucoin 1989).
Птицам:
При инфекциях, вызванных чувствительной микрофлорой: а) суспензия для перорального применения: 60
мг/кг per os каждые 12 ч (Hoeffer 1995).
Крупному рогатому скоту:
При инфекциях, вызванных чувствительной микрофлорой:
а) 4-8 мг/кг в/м каждые 12-24 ч (Jenkins 1987b)
б) при бронхопневмонии и фибринозной пневмо
нии крупного рогатого скота, вызванных бакте
риями, чувствительными к эритромицину, но
устойчивыми к сульфаниламидным препара
там, пенициллину G и тетрациклинам: исполь
зуя Erythro-200®: 44 мг/кг в/м каждые 24 ч
обычно максимально 4 дня. Не следует вводить
более 10 мл в одну область, а также в область,
где вводили препарат в предыдущий раз, по
скольку могут возникнуть серьезные местные
тканевые реакции. Убой разрешается через 30
дней после отмены препарата (Hjerpe 1986).
При маститах:
а) сухостойным коровам (используя формулу для сухостойных коров): сдоить молоко из пораженной четверти, промыть и продизенфициро-вать эту область. Вводить содержимое одного шприца в каждую пораженную четверть вымени. Легко сжать отверстие соска и сделать массаж вымени.
Лактирующим коровам (используя формулу для сухостойных коров): основные указания такие же, как и выше, но повторять после каждого доения в течение 3 доек (специальные указания; Erythro ®- Dry & Erythro ®^36 - Ceva).
Лошадям:
Для лечения инфекций у жеребят, вызванных C (Rhodococcus) equi:
а) эритромицина эстолат или этилсукцинат: 25 мг/кг per os 3 раза в день с рифампином (ри-
фампицином) по 5 мг/кг per os 3 раза в день (Hillidge and Zertuche 1987);
б) эритромицина эстолат: 25 мг/кг per os каждые 6 ч;
эритромицина глюцептат: 5 мг/кг в/в каждые
4-6 ч (Caprile and Short 1987);
в) эритромицина эстолат: 25 мг/кг per os 4 раза в
день;
эритромицина глюцептат: 5 мг/кг в/в 4-6 раз в день;
эритромицин, основание (для ветеринарного применения) инъекционная форма: 10 мг/кг в/м 2 раза в день (Prescott, Hoover, and Dohoo 1983).
При инфекциях, вызванных чувствительной микрофлорой:
а) эритромицина эстолат: 25 мг/кг per os каждые 6 ч;
эритромицина этилсукцинат: 5 мг/кг в/в 25 мг/кг per os каждые 8 ч;
эритромицина глюцептат: 5 мг/кг в/в 4-6 раз в день;
эритромицина лактобионат: 3-5 мг/кг в/в каждые 6-8 ч (Brumbaugh 1987).
Свиньям:
При инфекциях, вызванных чувствительной микрофлорой:
Для лечения инфекций дыхательного тракта: 2,2-6,6 мг/кг в/м 1 раз в день.
При диареях у молодых животных: 22 мг/кг в/м 1 раз в день или более (специальные инструкции; Erythro ®-100 & Erythro ®-200 - Ceva).
Овцам:
При инфекциях, вызванных чувствительной микрофлорой:
Для лечения инфекций дыхательного тракта у старых животных: 2,2 мг/кг в/м 1 раз в день по показаниям.
Для профилактики диареи у новорожденных ягнят, когда вероятный, вызывающий заболевание микроорганизм чувствителен к эритромицину: 123 мг/кг в/м однократно вскоре после рождения (специальные инструкции; Erythro ®-100 & Erythro ®-200 - Ceva).
Параметры для мониторинга -
1) клиническая эффективность;
2) побочные эффекты (периодическое определе
ние функционального состояния печени у жи
вотных, получающих эритромицина эстолат
продолжительное время; необязательно жере
бятам, получающим эритромицин и рифампин
(рифампицин) для лечения инфекций, вызван
ных Rhodococcus).
Информация для владельца - к препаратам для в/м введения 100 мг/мл (Erythro -100®) & 200 мг/мл (Erythro -200®) прилагается специальная
ERYTHROMYCIN • 301
инструкция, в которой указывается, как и в какую область следует вводить препарат. Более подробную информацию см. в рекомендованных указаниях или листке-вкладыше.
Форма выпуска/ Препараты/ Сертификат FDA / Время ожидания - Ветеринарные препараты:
Эритромицин 100 мг/мл для в/м введения (с 2% раствором бутила аминобензоата для местной анестезии) во флаконах по 100 мл;
Erythro -100® (Rhone Merieux); (OTC). Утвержден для применения собакам, кошкам, крупному рогатому скоту, овцам и свиньям. Время ожидания для молока 72 ч. Убой крупного рогатого скота, овец, свиней разрешается через 48 ч после отмены препарата.
Эритромицин 200 мг/мл для в/м введения во флаконах по 100 мл, 250 мл и 500 мл;
Erythro -200® (Rhone Merieux); (OTC). Утвержден для применения крупному рогатому скоту, овцам и свиньям. Время ожидания для молока 72 ч. Убой крупного рогатого скота разрешается через 14 дней после отмены препарата (21 день избегать чрезмерного ухода за животными); для овец - 3 дня (10 дней избегать чрезмерного ухода); для свиней - 7 дней (10 дней избегать чрезмерного ухода).
Эритромицин, инфузионные тюбики для лечения мастита у сухостойных коров; 600 мг эритромицина на тюбик по 12 мл;
Erythro®-Dry (Rhone Merieux); (OTC). Утвержден для применения молочному крупному рогатому скоту в сухостойный период. Время ожидания для молока 36 ч. Убой крупного рогатого скота разрешается через 14 дней после отмены препарата или через 96 ч после отела. Телят, рожденных от коров, которых лечили препаратом, нельзя забивать с целью получения пищевых продуктов в течение 10 дней после рождения.
Эритромицин, инфузионные тюбики для лечения мастита у лактирующих коров; 50 мг/мл эритромицина на тюбик по 6 мл;
Erythro ®-36 (Rhone Merieux); (OTC). Утвержден для применения молочному крупному рогатому скоту в сухостойный период. Время ожидания для молока 36 ч. Убой крупного рогатого скота разрешается через 14 дней после отмены препарата.
Также выпускается несколько вариантов премиксов только с эритромицином и в комбинации с другими препаратами для применения свиньям и/или птице.
Медицинские препараты:
Эритромицин, основание в таблетках с энтеро-солюбильным покрытием для перорального применения по 250 мг, 500 мп Ету- Tab ® (Abbott); E - Mycin ® (Boots), Robimycin ® Robitabs ® (Robins); E - Base ® (Barr); (Rx).
Эритромицин, основание в таблетках с пленочным покрытием для перорального применения по 250 мг, 500 мп Erythromycm Film - Tabs ® (Abbott); (Rx).
Эритромицин, основание в капсулах для перорального применения с энтеросолюбильным покрытием пролонгированного действия по 250 мг, Eryc ® (Parke-Davis); (Rx).
Эритромицин, основание в таблетках пролонгированного действия по 333 мг, generic, (Rx).
Эритромицин, основание в таблетках, покрытых полимерными частицами по 500 мг; РСЕ Dispertab ® (Abbott), (Rx).
Эритромицин, основание в капсулах для перорального применения пролонгированного действия по 250 мп generic, (Rx).
Эритромицина эстолат в таблетках по 500 мг (в виде эстолата), Ilosone ® (Dista) (Rx).
Эритромицина эстолат в капсулах по 250 мг (в виде эстолата); Ilosone Pulvules ® (Dista) (Rx), generic, (Rx).
Эритромицина эстолат, суспензия: 125 мг (в виде эстолата) на 5 мл в 480 мл, и 250 мг (в виде эстолата) на 5 мл 100 и 480мл; Ilosone ® (Dista); generic, (Rx).
Эритромицина стеарат в таблетках с пленочным покрытием по 250 мг, 500 мг, generic, (Rx).
Эритромицина этилсукцинат, жевательные таблетки по 200 мг (в виде этилсукцината; эквивалентны 125 мг основания); EryPed ® (Abbott) (Rx).
Эритромицина этилсукцинат в таблетках по 400 мг (в виде этилсукцината); E £ S. 400, generic, (Rx). Суспензия для перорального применения 40 мг/мл (эквивалентны 25 мг/мл основания), 80 мг/мл (эквивалентны 50 мг/мл основания) в бутылках по 100,200,480, и 500 мл; 100 мг на 2,5 мл в 50 мл, 200 и 400 мг (в виде этилсукцината) на 5 мл в 60,100,200 и 480 мл; EryPed Drops ® (Abbott); EryPed 400® (Abbott), EJES. 400; generic (Rx).
Порошок для приготовления пероральной суспензии: 200 мг (в виде этилсукцината) на 5 мл после разведения в 100 и 200 мл; E. E. S. Granules ® (Abbott) (Rx).
Гранулы для приготовления пероральной суспензии: 400 мг (в виде этилсукцината) на 5 мл после разведения; EryPed Drops ® (Abbott).
ESMOLOL HCL
Эритромицина лактобионат, порошок для инъекций: 500 мг и 1 г (в виде лактобионата); generic (Rx).
Эритромицина лактобионат для инъекций: 1 г эритромицина (в виде глюцептата) на флакон по 30 мл; Ilotycin Gluceptate ® (Dista) (Rx).
ESMOLOLHCL- ЭСМОЛОЛА ГИДРОХЛОРИД
Физико-химические свойства - |3—адреноблока-тор короткого действия; белый или почти белый кристаллический порошок. Препарат не так липо-филен, как лабетолол или пропранолол (анапри- лин), но сравним с ацебутолом. 650 мг растворимо в 1 мл воды, 350 мг - в 1 мл спирта.
Хранение/ Устойчивость/ Совместимость -препарат для инъекций следует хранить при комнатной температуре; замораживание не оказывает особого воздействия на активность эсмолола. Раствор прозрачный, бесцветный или светло-желтый. Срок хранения препарата составляет 3 года от даты изготовления.
После разведения препарата основными часто используемыми растворами для в/в введения до концентрации 10 мг/мл эсмолола гидрохлорид устойчив (при хранении в холодильнике или в условиях комнатной температуры) в течение 24 ч. По имеющимся данным, препарат в такой концентрации совместим с дигоксином, допамином, фента-нилом, лидокаином, морфина сульфатом, нитроглицерином и нитропруссидом. Совместимость зависит от рН, концентрации, температуры и используемого растворителя. Более подробную информацию смотри в специализированной литературе (например, в Handbook on Injectable Drugs by Trissel; см. библиографию).
Фармакологическое действие - эсмолол главным образом блокирует оба типа (3-адренергичес-ких рецепторов. В дозах, используемых в клинической практике, не проявляет каких-либо других симпатомиметических воздействий и, в отличие от пропранолола (анаприлина), не обладает ни мемб-раностабилизирующим (хинидиноподобным), ни бронхоконстриктивным эффектами. На сердечнососудистую систему эсмолол оказывает отрицательное инотропное и хронотропное действия, что может привести к уменьшению потребности миокарда в кислороде. Систолическое и диастоличес-кое кровяное давление снижается в покое и при работе. Полагают, что антиаритмический эффект эсмолола объясняется блокадой адренергической
стимуляции водителя ритма сердца. Препарат удлиняет продолжительность синусного цикла, замедляет проведение импульса через атриовентри-кулярный узел и пролонгирует время восстановления возбудимости синусного узла.
Применение/ Показания - эсмолол можно применять для дифференциальной диагностики заболеваний, при которых требуется лечение Р~ блокаторами с применением антиаритмических препаратов от случаев, когда необходима лишь кратковременная инфузия для устранения надже-лудочковой тахиаритмии (например, при фибрилляции/ трепетании предсердий, синусовой тахикардии).
Фармакокинетика - эсмолол вводят в/в. После инъекции препарат быстро распределяется по всему организму, но в ЦНС, селезенку и семенники поступает в незначительном количестве. Полупериод распределения составляет около 2 мин. Доза поддержания концентрации на терапевтическом уровне достигается через 5 мин, если была введена ударная доза, и через 30 мин, если была введена обычная. Неизвестно, проникает ли эсмолол через плаценту и выделяется ли с молоком. Препарат быстро метаболизируется в крови эсте-рефицированием. Дисфункция почек или печени не оказывает значительного влияния на элимина-ционные характеристики препарата. Окбнчатель-ный период полувыведения составляет примерно 10 мин, продолжительность действия после прекращения введения препарата может составлять 10-20 мин.
Противопоказания/ Меры предосторожнос ти/ Влияние на репродукцию - эсмолол противопоказан животным с манифестной сердечной недостаточностью, атриовентрикулярной блокадой 2 или 3 степени, синусовой брадикардией или кар-диогенным шоком. Животным с застойной сердечной недостаточностью, заболеваниями легких, сопровождающимися бронхостенозом или сахарным диабетом, препарат следует назначать с осторожностью (только в том случае, если эффективность лечения превалирует над возможными побочными действиями).
В результате проведенных на крысах и кроликах исследований не было выявлено каких-либо тератогенных эффектов при назначении препарата в дозах, превышающих максимальную поддерживающую дозу для человека в 3 раза. При применении более высоких доз (в 8 и более раз превышающих максимальную поддерживающую дозу для человека) в некоторых случаях отмечалась гибель самки и эмбриолитическое действие.
