Дозы-
Инъекционный (медицинский) раствор рекомендуется разводить до концентрации 2-4 мг/мл изотоническим солевым раствором или 5% раствором декстрозы при необходимости в/в введения. Т. к. в/м инъекции болезненны, перед введением препарата рекомендуется добавлять 1 мл 1% раствора прокаина гидрохлорида на каждый мл инъекционного раствора.
Собакам и кошкам:
При отравлении свинцом:
а) перед применением препарата следует убедить
ся, что в ЖКТ нет свинца. Вводить по 100 мг/кг
п/к в 5% растворе декстрозы, разделив суточ
ную дозу на 4 раза в течение 5 дней. Может по
требоваться повторный курс лечения, особен
но, если концентрация свинца в крови > 0,10
ррт. Не следует назначать более 2 г/день и ле
чить более 5 дней подряд (Grauer and Hjelle
1988b);
б) развести раствор до концентрации 1% (10
мг/мл) с изотоническим раствором или D5W, и
вводить по 27,5 мг/кг п/к каждые 6 ч в течение
5 дней, а затем сделать перерыв на 5 дней; при
необходимости повторить. Другой вариант,
можно вводить по 50 мг/кг п/к каждые 12 ч в
течение 5 дней, если введение каждые 6 ч за
труднено (Mount 1989);
в) кошкам: 27,5 мг/кг в 15 мл D5W п/к 4 раза в
день в течение 5 дней. Через 2-3 недели следу
ет определить содержание свинца в крови и по
вторить лечение (СаЭДТА или пенициллами-
ном), если концентрация свинца составляет бо
лее 0,2 ppm (Reid and Oehme 1989).
При отравлении цинком:
а) 100 мг/кг п/к, разделив суточную дозу на 4 раза. Развести в D5W для того, чтобы уменьшить раздражение в области инъекции. Точные дозы, так же как и длительность лечения, не установлены. По возможности следует определять кон-
центрацию цинка в сыворотке крови и поддерживать гидрационный статус животного (Meurs and Breitschwerdt 1995). Лошадям:
При отравлении свинцом:
а) устранить источник свинца. При сильном отравлении СаЭДТА следует вводить в/в медленно по 75 мг/кг в D5W или солевом растворе ежедневно в течение 4-5 дней (суточную дозу можно разделить на 2-3 введения в день). Лечение приостановить на 2 дня и повторить при необходимости в течение следующих 4-5 дней. Необходимо адекватное поддерживающее лечение и диетотерапия (Oehme 1987d). Животным, продукция от которых использу ется в пищевых целях: При отравлении свинцом:
а) крупному рогатому скоту: 67 мг/кг в/в медлен
но 2 раза в день в течение 2 дней, сделать пере
рыв на 2 дня и затем снова вводить в течение
2 дней. Животному на восстановление может
потребоваться 10-14 дней, может быть необхо
димым проведение нескольких курсов лечения
(Bailey 1986b);
б) крупному рогатому скоту: 73,3 мг/кг/день в/в
медленно, разделив суточную дозу на 2-3 инъ
екции в день в течение 3-5 дней. При необхо
димости дополнительного лечения рекоменду
ется делать 2-дневный перерыв после каждого
5-дневного цикла лечения (Sexton and Buck
1986).
Птицам:
а) попугаям при отравлении свинцом: 35 мг/кг в/м 2 раза в день в течение 5-7 дней. После проведения начального лечения препарат можно давать перорально до тех пор, пока все остатки свинца не ликвидируются и/или будут выведены из ЖКТ (McDonald 1989). Параметры для мониторинга -
1) свинец или цинк в крови и/или d - ALA мочи;
2) определение функционального состояния
почек, анализ мочи, гидратационный статус;
3) уровень фосфора и кальция в сыворотке
крови;
4) периодический мониторинг частоты и ритма
сердечных сокращений в период применения пре
парата.
Информация для владельца - в связи с токсичностью и серьезностью большинства интоксикаций тяжелыми металлами препарат следует назначать только под непосредственным тщательным наблюдением профессионала.
EDROPHONIUM CHLORIDE
Форма выпуска/ Препараты/
Сертификат FDA / Время ожидания -
Внимание: не следует путать с эдетата двунат-риевой солью, т. к. этот препарат не следует применять при отравлении свинцом, поскольку он может вызвать тяжелую гипокальциемию.
Ветеринарные препараты:
Эдетата кальция двунатриевая соль для инъекций 50 мг/мл во флаконах с однократной дозой по 500 мл. Meta - Dote ® (Anthony) (Rx). Утвержден для применения крупному рогатому скоту, лошадям, козам, овцам и свиньям. Не следует назначать животным, продукция от которых используется в пищевых целях.
Медицинские препараты:
Эдетата кальция двунатриевая соль для инъекций 200 мг/мл в ампулах по 5 мл (1 г/ампулу); Calcium Disodium Versenate ® (ЗМ Pharm.) (Rx).
EDROPHONIUM CHLORIDE - ЭДРОФОНИУМА ХЛОРИД
Физико-химические свойства - является синтетическим четвертичным аммониевым соединением с холинергическиим (парасимпатомиметичес-ким) действием. Белый кристаллический порошок с горьким вкусом. 2 грамма растворяется приблизительно в 1 мл воды. рН инъекционного раствора составляет примерно 5,4.
Хранение/ Устойчивость/ Совместимость -инъекционный препарат следует хранить при комнатной температуре. По имеющимся данным, препарат совместим при медленных капельных инъекциях с гепарином натрия, гидрокортизона натрия сукцинатом, калия хлоридом, витаминами группы В с витамином С. Совместимость зависит от рН, концентрации, температуры и используемого растворителя. Более подробную информацию смотри в специализированной литературе (например, в Handbook on Injectable Drugs by Trissel; см. библиографию).
Фармакологическое действие - эдрофониум является антихолинэстеразным препаратом очень короткого действия. Препарат временно связывается с ацетилхолинэстеразой, тем самым ингибируя свою* гидролитическую активность в отношении ацетилхолина. Т. к. происходит накопление ацетил-холина, могут наблюдаться симптомы: миоз, повышение тонуса скелетной мускулатуры и мышц кишечника, сужение просвета бронхов и мочеточника, саливация, потоотделение (у животных, у которых имеются потовые железы) и брадикардия.
Применение/ Показания - эдрофониум, главным образом, применяют для диагностики миастении (myasthenia gravis). Также назначают при отмене недеполяризующих миорелаксантов (веку-рония, панкурония, метокурина, атракурия, галла-мина или тубокурарина). Клиническая эффективность при лечении этим препаратом при данных показаниях находится под вопросом, так как эдрофониум обладает малой продолжительностью действия, в то время как препараты с большей длительностью эффектов (неостигмин или пиридос-тигмин) могут быть более полезны. Эдрофониум можно также рекомендовать для диагностики и лечения некоторых суправентрикулярных аритмий, особенно в том случае, когда традиционная терапия неэффективна и возможен контролируемый интенсивный уход за животным.
Фармакокинетика - эдрофониум эффективен только при парентеральном введении. После в/в поступления препарат начинает оказывать влияние на скелетную мускулатуру в течение 1 мин, эффект может продолжаться до 10 мин. У животных с миастенией действие препарата после первой дозы может быть более длительным. Точный метаболизм эдрофониума и особенности его выведения не достаточно хорошо описаны.
Противопоказания/ Меры предосторожнос ти/ Влияние на репродукцию - полагают, что относительными противопоказаниями для применения эдрофониума являются бронхиальная астма, механическая непроходимость мочевых путей или кишечника. Препарат назначают с осторожностью (при адекватном мониторинге и лечении) животным с брадикардией или предсердно-желудочко-вой блокадой. В гуманитарной медицине имеются данные о возможной повышенной чувствительности к препарату и сильных холинергических реакциях у отдельных пациентов.
Безопасность применения эдрофониума во время беременности не установлена, поэтому его следует назначать только при острой необходимости. Неизвестно, поступает ли эдрофониум в материнское молоко. Также не изучена безопасность назначения препарата кормящим матерям и самкам.
Побочные эффекты/ Предупреждения - побочные эффекты на фоне применения эдрофониума дозозависимы и являются холинергическими по проявлениям. Сильные побочные эффекты возможны при назначении больших доз (см. ниже), хотя обычно они проявляются умеренно и легко устраняются через некоторое время.
Передозировка/ Острая токсичность - передозировка эдрофониума может привести к холи-
