Фарманализ. Подлинность хинина.

1. Общая реакция на хинин – талейохинная проба (окисление хинина бромной водой до образования бесцветного орто-хинона, последующее действие р-ра аммиака приводит к образованию дииминопроизводных орто- хиноидной структуры, окрашенной в изумрудно-зелёный цвет). 2. Растворы хинина, подкисленные серной кислотой, имеют голубую флуоресценцию.

Схема синтеза производных 2,4-хинолина по Комба (конденсация анилина с b-дикетоном):

Др антималярийные С: Бигумаль, Акрихин (пр-е акридина), Доксициклин (антибиотик) и т.д.

66. Хлорохин (антималярийная терапия)

Малярия («болотная лихорадка») – группа инфекционных заболеваний, передаваемых человеку при укусах "малярийных комаров" и сопровождающихся лихорадкой, ознобами, гепатомегалией (увеличением размеров печени), анемией. Возбудитель – паразитические протисты рода Plasmodium. (всего 5 видов).

противопротозойное,

противомалярийное,

иммунодепрессивное,

противовоспалительное,

антиаритмическое ЛС.

Пр-е 4-аминохинолина.

Мех: тормозит синтез ДНК и вызывает гибель плазмодий (противомалярийное дей-е), связывается с НК и оказывает цитотоксич. Влияние (иммунодепрессив. Д е), снижение возбудимости сердечной мышцы (антиаритмическое дей-е). поб. явления: головокружение, рвота, тошнота, бессонница, психоз. Хлорохин только лишь на некоторое время заменил Хинин, т.к. появились плазмодии Plasmodium falciparum с мутацией устойчивости к Хлорохину.

Схема синтеза производных 2,4-хинолина “по Комба” (конденсация анилина с b-дикетоном):

Др антималярийные С: Бигумаль, Акрихин (пр-е акридина), Доксициклин (антибиотик) и т.д.

67. Урацил (U, Ura) пиримидиновое азотистое основание

Производное пиримидина. Является пиримидиновым азотистым основанием

Азотистые основания – гетероциклические орг соединения, пр пиримидина и пурина, входящие в состав НК.

! Урацил встречается только в РНК (Рибонуклеиновая к-та). (в ДНК - Тимин)

Нуклеозид = азотистое основание + рибоза (дезоксирибоза)

Нуклеотид = нуклеозид + фосфатные группы, присоед. к рибозе (дезоксирибозе)

Нуклеотид - "строительный блок", звено цепи молекул ДНК и РНК:

В составе РНК может комплементарно связываться с аденином, образуя две водородные связи. (У=А).

В РНК входят: аденин, гуанин, цитозин и урацил.

__________________________________________________________

Между ДНК и РНК есть три основных отличия:

1. РНК содержит рибозу, ДНК - дезоксирибозу.

2. В РНК урацил, в ДНК - тимин

3. РНК существует в основном в виде ОДНОцепочечной спирали, а ДНК - в виде двойной спирали.

67. Тимин (T, Thy) пиримидиновое азотистое основание

Производное пиримидина. Является пиримидиновым азотистым основанием

Азотистые основания – гетероциклические орг соединения, пр пиримидина и пурина, входящие в состав нуклеиновых кислот (НК).

! Тимин встречается только в ДНК (Дезоксирибонуклеиновая к-та). (в РНК - Урацил)

Нуклеозид = азотистое основание + рибоза (дезоксирибоза)

Нуклеотид = нуклеозид + фосфатные группы, присоед. к рибозе (дезоксирибозе)

Нуклеотид - "строительный блок", звено цепи молекул ДНК и РНК:

В составе ДНК может комплементарно связываться с аденином, образуя две водородные связи. (Т=А).

В ДНК входят аденин, гуанин, цитозин и тимин.

__________________________________________________________

Между ДНК и РНК есть три основных отличия:

1. РНК содержит рибозу, ДНК - дезоксирибозу.

2. В РНК урацил, в ДНК - тимин

3. РНК существует в основном в виде ОДНОцепочечной спирали, а ДНК - в виде двойной спирали.

 

АЗИДОТИМИДИН

(Зидовудин, AZT, ZDV, 3'-Азидо-3'-дезокситимидин)- нуклеозидный ингибитор обратной транскриптазы (НИОТ), противовирусное С, применяемое в составе комбинирован антиретровирусной терапии, активное в отношении ВИЧ. Д-е - противовирусное. Обладает выс активностью в отношении ретровирусов (в т.ч.ВИЧ). Синт аналог нуклеозидов. Внутри клетки зидовудин фосфорилируется до активного метаболита- зидовудин-5-трифосфата. Зидовудин трифосфат ингибирует обратную транскриптазу ВИЧ прерыванием синтеза ДНК вируса после включения в нуклеотидную цепь. Зидовудин трифосфат слабо ингибирует клеточные ДНК- полимеразы альфа и гамма. В комбинации с др противовирусными ВИЧ средствами увеличивает количество СD4-клеток. Прим при: -лечение ВИЧ-инфекции, вызванной ВИЧ-1 (в составе комбинированной антиретровирусной терапии), у взрослых и детей с массой тела более 30 кг;— профилактика трансплацентарного ВИЧ-инфицирования плода (при берем-ти, в родах, у новорожденных, рожденных от ВИЧ-инфициров матерей). Поб эф: Со стороны ССС и крови (кроветворение, гемостаз): анемия, лейкопения, нейтропения. ДР: диспептич явления, повышение активности печеночных трансаминаз, сывороточной амилазы, гиперкреатининемия. Синтез:

 

70. АЦИКЛОВИР

Зовиракс, 2-амино-9-((2-гидроксиэтокси)метил)-1,9-дигидро-6H-пурин-6-он)- противовирусный П, особенно эффективный в отношении вирусов простого герпеса, опоясывающего герпеса (лишая) и ветряной оспы. Аналог пуринового нуклеозида дезоксигуанозина, нормального компонента ДНК. Фарм/гич д- е - После поступления в инфицированные клетки, содержащие вирусную тимидинкиназу, ацикловир фосфорилируется и превращается в ацикловира монофосфат, который под влиянием клеточной гуанилаткиназы преобразуется в дифосфат, и затем под действием нескольких клеточных ферментов- в трифосфат. Ацикловира трифосфат взаимодействует с вирусной ДНК-полимеразой, включается в цепочку вирусной ДНК, вызывает обрыв цепи и блокирует дальнейшую репликацию вирусной ДНК без повреждения клеток хозяина. Ацикловир ингибирует in vitro и in vivo репликацию герпес вирусов ч-ка: вирус Herpes simplex 1 и 2 типов, вирус Varicella zoster, вирус Эпштейна-Барр и ЦМВ. Прим при: - лечение первичных и рецидивирующих инфекций кожи и слизистых, вызванных вирусом Herpes simplex; - подавление рецидивов инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex у пациентов с норм и ослабленной иммунной с-мой;- первичные и рецидивирующие инфекции, вызванные вирусом Varicella zoster. Поб эф: обычно хорошо переносится. Со стороны ЖКТ: в единичных случаях- боли в животе, тошнота, рвота, диарея. В крови: преходящее незначительное повышение активности ферментов печени, редко- небольш повышение уровней мочевины и креатина, гипербилирубинемия, лейкопения, эритропения. Со стороны ЦНС: редко- головная боль, слабость; в отдельных случаях тремор, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость, галлюцинации. Алл р-и: кожная сыпь. Прочие: редко- алопеция, лихорадка.

Синтез: алкилированием 2,6 дихлорпурина (гуанина)

71. РИМАНТАДИН

(альфа-метилтрицикло[3.3.1.1/.7]декан-1-метанамин) - ЛС из группы противовирусных П. Пр адамантана; эффективно в отношении разл штаммов гриппа А, простого герпеса типа I и II, клещевого энцефалита. Оказывает антитоксическое и иммуномодулирующее действие. Фарм/г противовирусн д-е: ингибирование ранней стадии специфич репродукции после проникновения вируса в клетку и до начальной транскрипции РНК. Фарм/г эффективность П обеспечивается при ингибировании репродукции вируса в нач стадии инфекционного процесса. Прим при: Раннее лечение и профилактика гриппа у взрослых и детей старше 7 лет, профилактика гриппа в период эпидемий у взрослых, профилактика клещевого энцефалита вирусной этиологии. Поб эф: - Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, боль в эпигастрии, метеоризм, анорексия, гипербилирубинемия. - Со стороны НС и органов чувств: головная боль, головокружение, инсомния, неврологические реакции, астения, нарушение концентрации внимания. - Алл р-и: кожная сыпь, зуд, крапивница. Синтез: из адамантана

72.БОНАФТОН

(6-бром-1,2-нафтохинон) ЛС, обладающее противовирусной активностью в отношении вируса простого герпеса, кот вызывает поражение кожи и слизистых тканей. Кроме того, П эффективен и в отношении аденовирусов – вирусов, вызывающих, как правило, заболевания глаз, органов дыхания и тонкого кишечника. Фарм/г д- е - противовирусное. Активен в отношении вируса простого герпеса, опоясывающего герпеса и некот штаммов аденовирусов. Подавляет синтез цитоплазматических белков, включающихся в состав капсидов, и нарушает транспорт компонентов вирусного капсида в клеточное ядро, где осуществляется их «сборка». Облегчает течение инфекционного процесса, при местном применении обусловливает быстрое исчезновение признаков воспаления, уменьшает гиперемию конъюнктивы, улучшает эпителизацию язв с последующей нормализацией структуры роговицы. Прим –Герпетич кератит, вирусные заболевания кожи (герпес простой, опоясывающий, кондилома и др.), герпетический стоматит и гингивит, герпес половых органов, аденовирусные поражения глаз. Поб: При приеме внутрь- диарея, головная боль; местно- раздражение в месте аппликации. Синтез:
Получение 6-бромнафтохинона-1,2 с нитрозодисульфонатом калия.

Реакцией β-нафтол с Br2 , в лед АсОН получен с выходом 76% 6-бромнафтол-2 , далее взаимодействием I c ON(SO3K)2 в дистиллированной воде при добавлении 1/6 н KH2PO4 приводит к 6-бромнафтохинону-1,2.(бонафтону)

73.АЛЛОПУРИНОЛ

(1H-пиразидоло-[3,4-d]-пиримидин-4(2H)-он) — гипоурикемическое и противоподагрическое С. ЛП, используемый в основном при гиперурикемии (повышенном уровне мочевой кислоты в крови) и её осложнений, таких как подагра.
Фарм/г д-е: С, нарушающее синтез мочевой кислоты. Является структурным аналогом гипоксантина. Ингибирует фермент ксантиноксидазу, который участвует в превращении гипоксантина в ксантин и ксантина в мочевую к-ту. Этим обусловлено уменьшение концентрации мочевой к-ты и ее солей в жидких средах о-ма и моче, что способствует растворению имеющихся уратных отложений и предотвращает их образование в тканях и почках. При приеме аллопуринола повышается выделение с мочой гипоксантина и ксантина. Прим: Лечение и профилактика подагры и гиперурикемии различного генеза (в т.ч. в сочетании с нефролитиазом, почечной недостаточностью, уратной нефропатией). Рецидивирующие смешанные оксалатно-кальциевые почечные камни при наличии гиперурикозурии. Повышенное образование уратов вследствие ферментных нарушений. Профилактика острой нефропатии при цитостатической и лучевой терапии опухолей и лейкозов, а также при полном лечебном голодании. Поб: обычно хорошо переносится. При подагре в начале лечения может возникнуть обострение, связанное с мобилизацией мочевой кислоты из подагрических узелков и др депо. В отдельных случаях возможны:-диспептическ явления – тошнота, рвота, боль в животе, диарея; -алл р-и – высыпания на коже, зуд, гиперемия -со стороны системы кроветворения– лейкопения, лейкоцитоз, эозинофилия; -со стороны НС– невриты, нарушения сна, депрессия, амнезия. Синтез: Аллопуринол является пр пурина. Синтез: из мочевой к-ты.

74. МОРФИН –

(5α,6α)-дидегидро-4,5-эпокси-17-метилмор-финан-3,6-диол главный алкалоид опия, содержание которого в опии составляет в среднем 10 %, то есть, значительно выше всех остальных алкалоидов.
Фарм/г д-е: Опиоидный анальгетик, агонист опиоидных рецепторов. Оказывает выраженное анальгезирующее д-е. Понижая возбудимость болевых центров, оказывает противошоковое д-е. В высоких дозах вызывает снотворный эффект. Тормозит условные рефлексы, понижает возбудимость кашлевого центра и вызывает возбуждение центра блуждающего нерва, что приводит к появлению брадикардии. Повышает тонус гладкой мускулатуры внутр органов (в т.ч. бронхов), а также сфинктеров ЖКТ, желчевыводящих путей и мочевого пузыря. Уменьшает секреторную активность в ЖКТ, понижает основной обмен и Т тела. Угнетает дых центр. Стимулирует выделение АДГ. Рвота, кот может наблюдаться при прим морфина, связана с возбуждением хеморецепторных триггерных зон продолговатого мозга. Морфин угнетает рвотный центр, поэтому применение в повторных дозах и рвотных средств, вводимых после морфина, не вызывают рвоту.
Прим: Выраженный болевой синдром при тяжелых заболеваниях и травмах, в т.ч. при злокачеств новообразованиях, ИМ; при подготовке к операции и в послеоперационном периоде; кашель, не купирующийся противокашлевыми П; сильная одышка, обусловленная острой серд-сосуд недостаточностью. Поб д-я: Со стороны ССС: брадикардия. Пищев с-мы: тошнота, рвота, запоры; ЦНС: седативное или возбуждающее д-е (особенно у пожилых пациентов), делирий, галлюцинации, повышение внутричерепного давления с вероятностью последующ нарушения мозгового кровообращения.
дых с-мы: угнетение дыхания. мочевыделительн с-мы: нарушение оттока мочи или усугубление этого состояния при аденоме предстательной железы и стенозе уретры.
Синтез: из опия-сгущенного млечного сока, вытекающего из надрезов на недозрелых головках снотворного мака, культивируемого для этой цели. Содержание морфина в опии от 10 до 20% (по массе). В растении он образуется из тирозина (ф-ла I) через ретикулин (II), салутаридин (III),тебаин (IV) и кодеин(V):
Полный синтез: из 2,6 диоксинафталина

74. КОДЕИН

- 3-метилморфин,алкалоид опиума, исп как противокашлевое ЛС центрального действия. Обладает слабым наркотическим (опиатным)и болеутоляющим эф, в связи с чем используется также как компонент болеутоляющих лекарств (н-р, Пенталгина). Фарм/г д-е: Противокашлевое С центрального действия; алкалоид опиума фенантренового ряда. Агонист опиодных рецепторов. По св-вам близок к морфину, однако болеутоляющее действие выражено значительно слабее. Стимулируя опиодные рецепторы нейронов, уменьшает возбудимость кашлевого центра. В меньшей степени, чем морфин, угнетает центр дыхания и тормозит перистальтику кишечника, однако при длительном применении может вызывать запоры. Сужение зрачка при прим кодеина в терапевтич дозах выражено слабо, тошнота и рвота возникают редко. Также поб - привыкание, лекарств зависимость, синдром отмены. Прим: для устранения непродуктивного приступообразного кашля при эмфиземе, бронхопневмонии, бронхите. Также ЛС показано к прим для устранения и снижения выраженности болевого синдрома в комплексной терапии с П гр ненаркотических анальгетиков: при головной, зубной боли; невралгии, травмах; почечной и печеночной колике; при болевом синдроме, связанном с онкологическими заболеваниями. Синтез: В основном кодеин получается метилированием 3-гидроксильной группы фенольного кольца морфина этилатом триметилфениламмония.

75. ФЕНТАНИЛ

N-(1-фенилэтилпиперидин-4-ил)-N-фенилпропанамид. Опиоидный анальгетик, мощный агонист μ-опиоидных рецепторов. Выпускается в виде цитрата. Прим г.о как анальгетик в анастезиологии. Фарм/г д-е: - анальгезирующее (опиоидное). Возбуждает опиатные (преимущественно мю-) рецепторы ЦНС, спинного мозга и периферич тканей. Повышает активность антиноцицептивной системы, увеличивает пороги болевой чувствительности. Нарушает передачу возбуждения по специфич и неспецифич болевым путям к ядрам таламуса, гипоталамуса, миндалевидному комплексу. Изменяет эмоциональную окраску боли. Оказывает снотворное влияние (преимущественно в связи со снятием болевого синдрома). Вызывает эйфорию. При повторном введении возможно развитие толерантности и лек зав-ти. Угнетает дых центр, возбуждает центры блуждающего нерва и рвотный. Повышает тонус гладких мышц желчевыводящих путей, сфинктеров, в т.ч. уретры, мочевого пузыря, сфинктера Одди, уменьшает кишечную перистальтику, улучшает всасывание воды из ЖКТ. Снижает почечный кровоток. В крови нарастает содержание амилазы и липазы. Показания: Премедикация перед хирургич операциями, вводный наркоз, послеопер анальгезия, нейролептанальгезия, выраженный болевой синдром, хронические боли при онкологич заболеваниях; некупирующиеся боли (аппликация пластыря). Поб: Гиповентиляция, угнетение дыхания, вплоть до остановки (в больш дозах), бронхоспазм, парадоксальная стимуляция ЦНС, спутанность сознания, галлюцинации, кратковремен ригидность мышц (в т.ч. грудных), брадикардия, тошнота, рвота, запор, печеночная колика, задержка мочи, амблиопия; пластырь: местные кожные реакции — высыпания, эритема, зуд (исчезают в течение 24 ч после удаления пластыря).

76. ЛОПЕРАМИД

(4-(4-Хлорфенил)-4-окси-N,N-диметил-aa-дифенил-1-пиперидин-бутанамида гидрохлорид) - пр пиперидина, является опиоидным П. Фарм/г д-е - антидиарейное. Взаимодействует с опиатными рецепторами продольных и кольцевых мышц стенки кишечника и ингибирует высвобождение АЦх и ПГ. Замедляет перистальтику кишечника и увеличивает время прохождения кишечного содержимого. Повышает тонус анального сфинктера, способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации. Ингибирует секрецию жидкости и электролитов в просвет кишечника и/или стимулирует всасывание солей и воды из кишечника. В высоких дозах может угнетать секрецию соляной к-ты в желудке.
Прим: Симптоматическое лечение острой и хронич диареи, обусловленной изменением режима питания и качеств состава пищи, нарушением метаболизма и всасывания, а также алл, эмоционального, лекарственного, лучевого генеза; при диарее инфекционного генеза — в качестве вспом С; илеостома (с целью уменьшения частоты и объема стула, а также для придания плотности его консистенции). Поб: Со стороны органов ЖКТ: запор и/или вздутие живота, кишечная колика, боль или дискомфорт в животе, тошнота, рвота. Со стороны НС и органов чувств: утомляемость, сонливость, головокружение. Алл р-и: кожная сыпь, крапивница, крайне редко — анафилактич шок и буллезная сыпь, включая токсический эпидермальный некролиз (в большинстве случаев пациенты принимали другие ЛС, которые могли вызывать неблагоприятные реакции или содействовать их возникновению). Синтез: из 2,2 – дифенилбутиролактона

77. Налоксо́н –

антогонист опиоидных рецепторов, прим как антидот при передозировках опиоидов.. Мех-м: Блокирует преимущественно ц-рецепторы,Налоксон вытесняет наркотич анальгетики с мест связывания, ликвидируя т.о симптомы передозировки опиоидов и устраняет действие эндогенных опиоидных пептидов, и экзогенных опиоидных анальгетиков. прим: Передозировка опиоидов. При угнетении дых центра, вызванном опиоидами; для восстановления дыхания у новорожденных после введения роженице опиоидных анальгетиков; в качестве диагностического средства у больных с подозрением на опиоидную зависимость. поб.эф: тошнота, рвота, повыш. Потоотдел, тахикардия,дрожь, судороги, остановка сердца, отек легких.

78. АМИНАЗИН

белый или белый с кремовым оттенком мелкокристаллич порошок. мех: Действие обусловлено блокированием им ретикулярной формации мозга, что приводит к седативному эффекту. Аминазин представляет собой антипсихотический препарат (нейролептик, представитель группы нейроплегических средств- большой транквилизатор. Прим: Неврозы, сопр. бессонницей, повышен возбудимостью ЦНС. при дерматозах, Лечение и профилактика рвоты при терапии пр/опух.терапии и луч. терапии, болезни Меньера. поб.эф. при попод.на кожу вызыв. раздр. тканей. могут набл. аллерг. кожн. Р-и, гепатит. помутн. хрустал. глаза.

79. Диазепам.

Анксиолитик, производное бензодиазепина.Белый или белый со слабым желтоватым оттенком кристаллический порошок без запаха Прим: Неврозы, психопатии, шизофрения, бессонница, эпилепсия,зудящие.дерматозы. побоч. головокружение, сонливость, замедление реакции, снижение психической и двигательной активности, мышечн. ая слабость, сухость во рту,тошнота, диарея. мех.де-я:Взаимодействует со специфическими бензодиазепиновыми рецепторами, расположенными в постсинаптическом ГАМК_А-рецепторном.

80. Галоперидол

Нейролептик, пр бутирофенона. Аморфный или микрокристалл порошок от белого до светло-желтого цвета. мех.м действ: Блокирует постсинаптические дофаминергические рецепторы, расположенные в мезолимбической с-ме.гипоталамусе.и др. Тормозит высвобождение медиаторов, снижая проницаемость пресинаптических мембран, нарушает обратный нейрональный захват и депонирование. прим: психиомоторное возбуж.разл.генеза, острый психоз,шизофрения, олигофрения,хронический алкоголизм. Поб: нарушение зрения, спазм мышц лица, шеи и спины. анорексия, запор/диарея, гиперсаливация, тошнота, рвота, сухость во рту, нагрубание молочных желез.

83. Эстрон

женский половой гормон. Мех-м.де-я: Эстрон дает сильный анаболический эффект, вызывает задержку ионов натрия и воды, но в меньшей степени, чем кортикостероиды; предупреждает развитие коронарного атеросклероза. прим: сост. после оператив. удаления яичников, климакс, рак простаты, вагинит, зуд в области полов органов; при слабости родовой деят.и переношенной беременности. поб.эф: Тошнота, рвота, головная боль, головок, алл.р-ции.

84. Тестостерон

основной мужской пол. гормон. мех.: регулирует сперматогенез и половое поведение, а также оказывает влияние на азотистый и фосфорный обмен. Прим: гипофункции яичек, половом недоразвитии, функционал.нарушениях в половой сфере у подростков.в спорте для набор.мышечной массы. Поб.эф: мож. вызывать. гиперсексуальность, У. жен может проявляться клиторомегалия, У.мужчин.тяжел.ожирение

85. Этинилэстрадиол.

эстрогенное, анаболическое, гиполипидемическое. Белый или кремовато-белый мелкокристаллический порошок. Мех-м действ: Взаимодействует со специализированными эстрогеновыми рецепторами в клетках-мишенях. Быстро абсорбируется через слизистые оболочки и кожу. Подвергается гепатоэнтеральной рециркуляции. Прим: Некот. формы эндокринного бесплодия, тяжелые формы патологического климакса, дисфункциональные маточные кровотечения, андрогензависимый рак предстательной железы, некот формы рака молочной железы. Поб: Нарушение кальциевого обмена, отечный синдром, тошнота, головная боль, тромбоэмболический синдром, артериальн гипертензия; у мужчин- гинекомастия.

82. ХОЛЕСТЕРИН

относится к стероидам. МЕХ.: Х открывает цепь биосинтеза стероидных половых гормонов и кортикостероидов, служит основой для образования жёлчных кислот и витаминов группы D, участвует в регулировании проницаемости клеток и предохраняет эритроциты крови от действия гемолитических ядов. прим:в каждой клет. чел тела содержитсяили в свободном виде, или сложные эфиры. Оно необходимо для поддержания их формы. Огромное кол-во его содержится в мозге. Поб: Высокие уровни Х могут вызывать: атеросклоз, инсульт, инфаркт, ишемич.болезни серд.тромбы. В крови он синтезируется из ланостерина, являющегося предшественником всех прир стероидов. До сих пор еще идут споры, из чего состоит и как используется холестерин.

81. Имипрамин

Антидепрессант из гр трициклич соединений. антидепрессивное, психостимулирующее, тимолептическое, антидизурическое. мех: Ингибирует обратный захват нейромедиаторных моноаминов пресинаптическими нервными окончаниями нейронов, увеличивая их уровень в синаптической щели и усиливая физиологич активность. Обладает м-холино- и альфа-адреноблокирующим действием. Улучшает настроение, снижает чувство тоски, уменьшает двигательную заторможенность, повышает психический и общий тонус организма. прим: Депрессивные состояния разл происхождения, панические расстройства, депрессивные состояния при неврозах и психопатии. Поб: Расстройства сна, усиление страха, беспокойство и возбуждение нарушения функции печени, шум в ушах, увеличение молочных желез.

Барбитураты. ФЕНОБАРБИТАЛ

противосудорожное, снотворное, седативное. Пр барбитуровой к-ты. Белый крист порошок слабогорького вкуса, без запаха. Мех: Взаимодействует с барбитуратным участком ГАМК_А- бензодиазепин-барбитуратного рецепторного комплекса и повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к медиатору (ГАМК), в рез-те повышается длительность периода раскрытия нейрональных каналов для входящих токов ионов хлора и увеличивается поступление ионов хлора в клетку. Прим: Эпилепсия, хорея, спастический паралич, спазм периферических артерий, эклампсия, возбуждение, нарушение сна, гемолитическая болезнь новорожденных. Поб: сонливость, тошнота, рвота, кожн.сыпь

87. Веронал (Барбитал)

5,5-диэтилбарбитуровая к-та. пр барбитуровой к-ты. Фарм. Эф снотворное, седативное, некоторое миорелаксирующее действ. Мех-м связывается с барбитуратными рецепторами (активация этих рецепторов потенцеирует эфф ГАМК и усиливает поток Cl^- через мембрану нейрона, приводя к её частичн. гиперполяризации и снижает проницаемость) Поб эфф Слабость, тошнота, рвота, головная боль, депрессия. Синтез

Прим бессонница, психическое возбуждение, невралгия

88. ВИТАМИНЫ В

Рибофлавин (B2)

–7,8 диметил-10-(D1 рибитил) изоаллоксазин. пр ксантина. Фарм эфф: 1) уч в процессе переноса протона и регулирует ОВР в орг-ме 2) уч в процессах роста 3) уч в углеводном, белковом, жировом обмене 4) поддерживает нармальн зрительную функцию5) уч в синтезе ГГ . Источники мясные и молочные прод-ты, дрожжи, печень, рыба, горох. Прим: гипорибофлавинозе, конъюнктивит, катаракта, язва роговицы, при длительно незаживающих ранах . Ситнез