Обезболивающие и анальгетики-антипиретики

ГЛЮКОЗА

Моносахарид и шестиатомный сахар (гексозой).

В организме ч-ка и жив- основной и универсальный источник энергии для обеспечения метаболич процессов (субстрат гликолиза); участвует в разл процессах обмена -вв; усиливает ОВП; улучшает антитоксическую функцию печени- антидот при отравлении цианидами (переводит их в циангидрины). Для мед целей применяют изотонические(4,5-5%), которые вводят под кожу, капельно в вену и в клизмах, и гипертонические (10-40%) растворы глюкозы, которые вводят внутривенно(при шоке, колапсе массивной кровопотери). Основа для разведения разных ЛП.

Получение в промышленности – гидролиз крахмала. В природе глюкоза образуется растениями в процессе фотосинтеза

Побочн.эфф: повышенное количество глюкозы в крови может вызвать нарушение углеводного обмена веществ; внутривенное введение раствора глюкозы может вызывать повышение температуры тела; на месте инъекции может возникнуть инфекционный процесс – воспаление стенки вены (тромбофлебит).

 

ФРУКТОЗА(Левулоза)

моносахарид, кетогексоза. Фруктовый сахар (особенно много фруктозы в меде, сахарной свекле, фруктах) слаще сахарозы в 1,5 раза

Путь метаболизма фр в о-ме короче, чем глюкозы, что важно при питании больного сахарным диабетом, когда глюк очень слабо усваивается клетками.

Применение: инсулинозависимый и инсулиннезависимый сахарный диабет; потребность в диетич питании; различные поражения печени; повышенное внутричерепное давление; острое алкогольное опьянение; дефицит глюкозы в до- и послеоперационный период; консервант

ПОЛУЧАЮТ при разложение сахарозы на глюкозу и фруктозу

Побочн. Тромбофлебит (при быстром введении); при передозировке — прилив крови к лицу, потливость,лактатацидоз.

1. САХАРОЗА C₁₂H₂₂O₁₁,

свекловичный сахар, тростниковый сахар- дисахарид из группы олигосахаридов, состоящий из двух моносахаридов - α-глюкозы и β-фруктозы. Сахароза, попадая в кишечник, быстро гидролизуется альфа-глюкозидазой тонкой кишки на глюкозу и фруктозу, которые затем всасываются в кровь. Ингибиторы альфа-глюкозидазы, такие, как акарбоза, тормозят расщепление и всасывание сахарозы, а также и др углеводов, гидролизуемых альфа-глюкозидазой, в частности, крахмала. Это используется в лечении сахарного диабета 2-го типа

Примен: Дисбактериоз; избыточный вес; сахарный диабет; укрепление иммунной системы; синдром хронической усталости; аллергии; интоксикации и т.д. Получение: глюкоза+фруктоза = сахароза + вода

 

РИБОЗА

моносахарид из группы пентоз,

бесцветные кристаллы, легко раств в воде, сладкий вкус.

В организме Рибоза- исходный материалом для производства глюкозы- сахара, циркулирующего в кровотоке. С помощью ферментов Рибоза может преобразовываться в пируват, который попадает в клетку при выработке энергии. Еще важная роль- формирование нуклеотидов, требуемых для выработки энергии. Рибоза исп-ется для синтеза протеина, гликогена и НК (РНК и ДНК). Необходима для ферментативного контроля электролитического метаболизма, для формирования нуклеотидов. Рибоза рекомендуется для повышения уровня АТФ, для лечения пациентов с дефицитом синтеза глюкозы и ИБС. Также D-Ribose обладает эргогенными св-вами и влияет на энергообмен.

Побочн:м вызывать аллергию, нарушения дыхания, индивид непереносимость, и в частности, жел-киш расстройства.

ДЕЗОКСИРИБОЗА

углевод, альдопентоза: моносахарид, содержащий пять атомов С и альдегидную группу в линейной структуре. Дезоксисаха- пр рибозы, где гидроксильная группа у второго атома С замещена водородом с потерей атома О. Действие и поб эф как и у рибозы.

1. АРАБИНОЗА —

простой углевод (моносахарид) из группы пентоз, относящийся к альдозам.

Арабиноза широко распространена в растениях в составе гликозидов, камедей, слизей, сапонинов, гемицеллюлоз. встречается гл. обр. в бактериальных продуктах. Арабиноза для некоторых бактерий единственный источник углерода. Одни виды бактерий превращают её в рибулозу, другие — в молочную, масляную или лимонную кислоты. Арабиноза участвует в позитивной регуляции цистрона, который кодирует набор ферментов, расщепляющих этот моносахарид.

Получают L-Aрабинозу из вишневого клея или из свекловичной стружки. А D-Aрабинозу получают из глюконата кальция (при помощи Н₂O₂ и ацетата железа) и из D-глюкозы. Арабиноза не сбраживается дрожжами, но расщепляется многими микроорганизмами. В организме усваивается плохо, выделяется с мочой, при приеме больших количеств Арабинозы с пищей или при некоторых заболеваниях таких как пентозурия (повышеное содержание пентоз в мочи)

СОРБИТ

шестиатомный спир. Производное моносахаридов. Зарегистрирован в качестве пищевой добавки как E420

Прим: заменитель сахара, загуститель (в косметике), слабительное С, алкогольных отравления; обладает желчегонным эффектом, исп при процедуре промывания, приводящей к очищению печени, почек, желчного пузыря и желчных протоков.

Побочные эффекты: повышенное газообразование, боли в желудке, диарея, невропатия, ухудшение всасывания фруктозы, не рекомендован людям, страдающим ожирением

МАННИТ

шестиатомный спирт. Пр моносахаридов. Осмотический диуретик, противоотечное ЛС.

Мех: за счет изменения осмотич давления плазмы крови ЛП способствует переходу воды из тканей в сосудистое русло

Прим: при острой почечной недостаточности,при отеке мозга, внутричерепной и внутриглазной гипертензии,при глаукоме, подсластитель

Побочн: Обезвоживание, нарушение водно-электролитного обмена, тахикардия, боли за грудиной, тромбофлебит, кожная сыпь.

Получение: электрохим восстановление глюкозы в щелочной среде.

 

КСИЛИТ

многоатомный спирт. В пищевой промышлен зарегистрирован в качестве пищевой добавки E967. Прим: подсластитель, влагоудерживающий агент, стабилизатор растворов ЛС, эмульгатор, в составе некот р-ров для парентерального питания, при сахарном диабете, снижает уровень кариеса. Побочн; диарея, Получение: синтезируется в о-ме, восстановление ксилозы под давлением.

 

МИЕЛОБРОМОЛ

(1,6-дибром-1,6-дидезокси-D-маннит).

противоопухолевое средство. Мех: оказывает угнетающее влияние на миелоидную ткань – ткань костного мозга, из которой развиваются форменные элементы крови (тромбоциты, эритроциты и др. Прим:хронич миелолейкоз (рак крови, при котором источником опухолевого процесса являются гранулоцитарные клетки или клетки костного мозга);эритремия (болезнь, обусловленная разрастанием клеток костного мозга и появлением в кровеносном русле большого кол-ва форменных элементов крови). Побоч. Возможны расстройства ЖКТ, тромбоцитопения.

Амилнитрит

(Смесь 3-метилбутилового и 2-метилбути-лового эфиров азотистой кислоты). Жёлтая летучая жидкость с фруктовым запахом грушевой эссенции. Прим: купирование приступов стенокардии (в исключит случаях при отсутствии других антиангинальных ЛС); при отравлении синильной кислотой и ее солями (цианидами) (за счет образования метгемоглобина). Получ: из амилового спирта Поб.эф: головная боль, головокружение,слабость; гипотензия; со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота;кожные реакции. Мех-м: Антиангинальное действие обусловлено коронародилатацией и расширением периферических сосудов с последующим снижением АД, разгрузкой миокарда. Восстанавливает соответствие между потребностью сердца в кислороде и его доставкой. Усиливает кровоток в мозговых артериях и артериолах, снижает тонус и расслабляет гладкую мускулатуру сосудов.

Нитроглицерин

Антиангинальное С,вазодилататор: понижает кровяное давление; расслабляет гладкую мускулатуру кровеносных сосудов, бронхов, желчных и мочевых путей, ЖКТ. При приеме внутрь НГ на 90-95% разрушается печеночными редуктазами уже при первом прохождении через печень (поэтому применяется сублингвально). Для предупреждения приступов НГ мало пригоден из-за кратковременности действия (есть пролонгированные формы– Сустак и Нитронг(микрокапсулированный НГ)) Осн прим: при стенокардии, го для купирования острых приступов спазмов коронарных сосудов. Получение: в пром-ти непрерывным нитрованием глицерина нитрующей смесью в специальных инжекторах. Мех-м: расслабляет гладкую мускулатуры сосудистых стенок, бронхов, ЖКТ, желчевыводящих путей. При внутривенном введении вызывает быстрое уменьшение преднагрузки на сердце за счёт расширения периферических вен. способствует снижению давления, снижает потребность миокарда в кислороде. Поб.эф: головная боль, головокружение, слабость; гипотензия; со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота; кожные р-и.

Ионол (Дибунол)

синт фенольный жирораств антиоксидант, антигипоксант. Широко используется в химической промышленности в качестве антиоксиданта. Прим: Благодаря возможности нейтрализовывать свободные радикалы и прерывать цепные р-и с участием свободных радикалов, 5%-й линимент широко применялся в качестве наружнего противоожогового и противовоспалит С. (стимулирует процессы регенерации);лечения опр видов рака, лучевых и трофических поражений кожи и слизистых оболочек. П олучают по р-и Фрид- Крафса алкилированием п-крезола изобутиленом: Поб.эф-ты: Уретриты (воспаление мочеиспускательного канала), проста-титы (воспаление предстательной железы). При наружном прим - алл р-и.

Эмоксипин

( 3-Окси-6-метил-2-этилпиридина гидрохлорид)

Фарм действие - антиагрегационное, антигипоксическое, ангиопротективное. Снижает проницаемость сосудистой стенки, вязкость и свертываемость крови, способность тромбоцитов к склеиванию. Улучшает микроциркуляцию. Защищает сетчатку глаза от повреждающего действия света высокой интенсивности, способствует рассасыванию внутриглазных кровоизлияний. Поб эф-ты: сонливость, повышение АД, сыпь, местные реакции: боль, ощущение жжения, зуд, покраснение. Эмоксипин получают действием соляной кислоты на 2-этил-6-метил-3-оксипиридин в ацетоне.

Бисакодил

(бис-(4-ацетоксифенил)-(пиридил-2)-метан)

слабительное триарилметановой группы.

Мех: Расщепляется в щелочном содержимом кишечника и раздражает рецепторы слизистой оболочки, повышает продукцию слизи в толстом кишечнике, ускоряет и усиливает его перистальтику. Практич не всасывается из ЖКТ. Прим: Хронич запоры различной этиологии, в послеоперационном периоде, после родов; регулирование стула при геморрое, проктите, анальных трещинах; очищение кишечника при предоперац подготовке и т д. Поб эф-ты:, спастические боли в области живота, алл р-и, диарея, кот может сопровождаться обезвоживанием о-ма и нарушением водно-электролитн баланса (мышечная слабость, судороги, снижение АД); при прим высоких доз или длительном приеме- атония кишечника.

8. Фенолфталеин

Более полутора веков использовался в медицине как слабительное С (Пурген) (стимулирует чувствительные нервные окончания и нервномышечные синапсы в стенках кишечника, что и приводит к усилению перистальтики), хотя обладает кумулятивными проканцерогенными св-вами и может оказывать раздражающее действие на почки. Поб действие: Дерматиты, коллапс, гипокалиемия. к ач р-я

Камфора

Кетон терпенового ряда.Существует в виде двух оптически форм ((+)− и (-)− формы (синтетич.)). аналептик (оказывает сильное возбуждающее действие на дыхательный и сосудодвигательный центры продолговатого мозга, что стимулирует жизненно важные функции дыхания и кровообращения).

Прим: аналептическое С при сердечной недостаточности, коллапсе, острой сосудистой недостаточности, анафилактичесом шоке; (при местном прим) П камфоры оказывают охлаждающее, раздражающее и отчасти антисептическое д-е (при артритах, ревматизме и др.). Получение: 1. Выделение из камфорного дерева (D-форма) или из пихтового масла (L-форма) 2. Синтез из a-пинена: Поб: Алл кожные р-и (крапивница); раздражение кожи; головная боль, головокружение.

Кофеин

Фарм действие - психостимулирующее, аналептическое, кардиотоническое. Оказывает прямое возбуждающее влияние на ЦНС: регулирует и усиливает пр-сы возбуждения в коре ГМ, дых и сосудодвигательном центре, активирует двигательн активность. Стимулирует психическую д-ть, повышает умственную и физ работоспособность. Прим: Заболевания, сопровождающиеся угнетением ЦНС, функций серд-сосуд и дых с-м, снижение умственной и физ работоспособности, сонливость. Поб эф-ты: Беспокойство, возбуждение, бессонница, тахикардия, аритмии, повышение АД, тошнота, рвота. При длительном прим возможно слабое привыкание. Кофеин экстрагируют из отходов чая, кофейных зёрен. В пром-ти кофеин синтезируют из мочевой к-ты и ксантина (моч.к-та+формамид= ксантин+ди-метилсульфат=кофеин). ПНЖК ( Оптимальн соотнош омега-6 к омега-3 жирным к-там- от 5:1 до 10:1).

11. Линолевая кислота

( 9,12-октадекадиеновая кислота)

одноосновная карбоновая кислота с двумя изолированными двойными связями, относится к оmega-6 жирным кислотам, не синтезируется в организме, но она необходима для роста, размножения и здорового развития, поэтому должна поcтупать с пищей,главным образом в виде сложных липидо- триглицеридов и фосфатидов. Линолевая кислота превращается в нашем организме в гамма линоленовую при участии магния, селена, цинка и витаминов В6, А, С и Е. Природные источники ПНЖК: растительные масла из зародышей пшеницы, семени льна, горчичное масло, масло подсолнечника, соевых бобов, арахиса, а также грецкий орех, миндаль, семечки подсолнуха; рыбий жир.

Линоленовая кислота

9,12,15-октадекатриено-вая кислота- одноосновная КК с тремя изолированными двойными связями, относится к классу омега-3 -ненасыщенных жирных кислот.В организме здорового человека быстро превращается в более важную Омега-3 эйкозапентаеновую кислоту. Осн функции: развитие плода; процессы роста; правильное развитие головного мозга, органов зрения, половых желез; регулировка АД и уровня холестерина в крови и тд. присутствует в льняном масле, тыквенных семечках, соевых бобах, грецких орехах и в овощах с темно-зелеными листьями.

Линоленовая кислота

( 9,12-октадекадиеновая к-та). Полиненасыщенная жирная к-та ряда омега-6.

Гамма линоленовая к-та, самая активная из omega-6 к-та, превращается в простагландин Е1. Это в-во усиливает иммунитет, снижает риск сердечно-сосудистых заболеваний, уменьшает воспалительные процессы, регулирует работу мозга и НС, нормализует уровень инсулина, ускоряет обмен в-в и способствует похудению. Доп прием гамма линоленовой к-ты при диабете улучшает работу НС и снижает риск возникновения нервных заболеваний, вызванных диабетом. Также г- линоленовая к-та полезна при шизофрении и гиперактивности.

11. АРАХИДОНОВАЯ КИСЛОТА

ПНЖК (омега-6-ненасыщенная жирная к-та). - цис-5,8,11,14-эйкозатетра-еновая к-та 20:4. Чел о-м может самостоятельно синтезировать её из незаменимой омега-6-ненасыщенной линолевой к-ты.(т.е. заменимая к-та). В составе липидов присутств в мозге,печени и молочном жире млекопитающих. В о-ме арахидоновая кислота входит в состав фосфолипидов (особенно фосфатидилэтаноламин, фосфатидилхолин), которые являются основой клеточных мембран. Наибольшие кол-ва обнаруживаются в ГМ и мышцах. Кроме того, участвует в передаче клеточных сигналов как воспалительный медиатор. Свободная арах к-та быстро метаболизируется, превращаясь в высокоактивные соединения - простагландины и тромбоксаны. Доказанные эффекты арахидоновой кислоты: ускорение восстановления; повышение выносливости; увеличение мышечной массы. Ей приписывается важная роль в регуляции лиганд-рецепторных взаимодействий, активности ионных каналов и активности регуляторных ферментов.

Она не приносит вреда здоровью и имеет небольшое число поб эффектов. В связи с провосп действием вызывает усиление боли в мышцах после тренинга, боли в суставах, головная боль, однако случается это очень редко.

ДОКОЗАГЕКСАЕНОВАЯ КИСЛОТА

( омега-3-незаменимая полиненасыщенная ЖК) 22:6

Теоретически чел о-м может синтезировать незаменимые к-ту из альфа-линоленовой к-ты при помощи удлиннения углеродных связей, но на практике такой синтез осуществляется крайне слабо или не осуществляется совсем. Эта р-ия удлиннения активируется ферментами элонгазами, а именно эти ферменты в условиях совр жизни страдают больше всего. Входят в состав липидов большинства тканей животных. Один из главных компонентов комплексных липидов. Большое кол-во ЭПК содержится в рыбных жирах, морских моллюсках, диатомовых и бурых водорослях. В пищевой рацион ч-ка ЭПК попадает с жирной рыбой. Глав источником ЭПК является лосось. Являются необходимым стр компонентом фосфолипной мембраны клеток. Обеспечивают важнейшие функции клеточной мембраны: ее текучесть, эластичность и гибкость. Эффективно препятствуют развитию ИБШ, артериал гипертензии, заболевания опорно-двиг аппарата, ЦНС.

ЭЙКОЗАПЕНТАЕНОВАЯ КИСЛОТА

(омега-3-полиненасыщенная ЖК) 20:5

НПВП:12. АСПИРИН

(ацетилсалициловая к-та)(2-ацетилоксибензойная к-та) – пр салициловаой к-ты

Синтез: СК + ацетангидрид или уксусная кислота (H₂SO₄, t°)

НПВП(анальгезирующее(обезболивающее), жаропонижающее, противовосп) и антиагрегантное действие (для профилактики образования тромбов у людей, перенёсших инфаркт миокарда и др.) Мех-м д: является необратимым ингибитором циклооксигеназы(ЦОГ)- фермента, участвующего в синтезе простагландинов и тромбоксанов. Действует как ацетилирующий агент и присоединяет ацетильную группу к остатку серина в активном центре ЦОГ. Необратимо ингибирует ЦОГ-1, блокирует синтез тромбоксана А₂ и подавляется агрегация тромбоцитов + др. мех-мы. Прим: применяют при лихорадочных состояниях, головной боли, невралгиях и др. и в качестве противоревматического средства. ЛП: Цитрамог, Кофицил, Асфен, Аскофен. Поб.эф НПВП:задержка Na и воды с возможным появлением отёков, потеря К, повышение АД, повышение уровня глюкозы в крови (вплоть до сах диабета– его называют стероидным), усиление выделения Ca и остеопороз, замедление процессов регенерации тканей, обострение ЯБЖ, понижение сопротивляемости инфекциям, повышение свертываемости крови с риском тромбоза, появление угрей, лунообразное лицо, ожирение, нарушение менструального цикла, неврологические расстройства и др

13. ИБУПРОФЕН (((RS)-2-(4-изобутилфенил)пропионовая кислота) – произв пропионовой кислоты Синтез:изобутилбензол + хлорангидрид укс к-ты

Противовосп, анальгетическ и умерен жаропониж активность. Прим: ревматоидный артрит,остеоартроз,антипиретик для симптоматического лечения гриппа и ОРВИ, миалгия (мышечная боль), радикулит, мигрень, головная и зубная боль. Мех-м: неизбирательной блокирует ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Ингибирование биосинтеза Pg E и F как на центральном, так и на периферическом уровне.ЛП: «Нурофен плюс» (+ кодеин (алкалоид)), «Ибуклин» (+ парацетомол). Поб.эф НПВП(см. Аспирин)

НПВП: 15. АНАЛЬГИН

( Метамизол натрия) натриевая соль ((2,3-дигидро-1,5-диметил-3-оксо-2-фенил-1Н-пиразол-4-ил) метиламино) метансульфоновой к-ты– пр пиразола Синтез: ацетоуксусный эфир + фенилгидразин

Анальгезирующ, жаропониж и некот спазмолитич действие, пр/восп эффект незначителен (вследствие чего ЛП слабо влияет на водно-солевой обмен (задержка Na+ и воды) и слизистую оболочку ЖКТ. Прим: лихорадочный синдром, болевой синдром (в т.ч. невралгия, миалгия, травмы, радикулит, послеоперационный болевой синдром, головная боль, зубная боль и т.д.) Мех-м: похож на другие НПВП (неселект блокирует ЦОГ и снижает образование простагландинов из арахидоновой к-ты). При длит исп-ии угнетается кроветворение; возможны алл р-ии, анафилак-тич шок после в/в введения. Противопоказан при чувствительности, бронхоспазме и нарушениях кроветворения.ЛФ: Баралгин М, Анальгин Ультра

БУТАДИОН(фенилбутазон)

4-бутил-1,2-дифенил-пиразолидин-3,5-дион – произ пиразола

Синтез: гидразобензол+бутилмалоновый эфир

 

пр/восп, жаропониж и болеутоляющ действие. Особ эффективен при лечении болезни Бехтерева(хронич системное заболевание суставов). Также эффективен при ревматоидном артрите и синдроме Рейтера [сочетанное поражение суставов (артрит), мочеполовых органов (уретрит, простатит) и конъюнктивы глаз (коньюн-ктивит)]. Прим: (5% мазь). Поб.эф: Тошнота, боль в области желудка (возможно изъязвление слизистой оболочки), кожные высыпания, невриты, анемии, гематурия и др. Мех-м: воздействует на разл звенья клеточного метаболизма, ослабляя повреждение оболочек и внутр структур клеток. ЛП уменьшает проницаемость капилляров, тормозит воспалит пр-с.

Обезболивающие и анальгетики-антипиретики

Новокаин(Прокаин)

(β-диэтиламиноэтиловый эфир ПАБК, гидрохлорид) – произв ПАБК

Синтез: 4-нитробензойная к-та + хлористый тионил

Местный анестетик(продолжительность инфильтрационной анестезии 0.5-1 ч)

Мех-м: Являясь сл основанием, блокирует Na+-каналы, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствит нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. ↓ возбудимость периферических холинергических систем, уменьшает образование и высвобождение АЦХ из преганглионарных окончаний (обладает некот ганглиоблокирующим действием), устраняет спазм гладкой мускулатуры, уменьшает возбудимость миокарда и моторных зон коры ГМ. Прим: инфильтрационная (в т.ч. внутрикостная), эпидуральная, спинальная анестезия; терминальная (поверхностная) анестезия. Поб.эф: головная боль, сонливость, слабость, судороги, зрительные и слуховые нарушения, повыш/пониж АД, аритмия, тошнота, рвота, метгемоглобинемия.

18. ПАРАЦЕТАМОЛ (N-(4-гидроксифенил)ацетамид) – произв п-аминофенола

анальгетик и антипиретик из группы анилидов

Обладает довольно слабыми противовосп св-вами и поэтому не имеет связанных с ними поб эф, характерных для НПВП

Осн преимущество – малая токсичность и малая сп-ть вызывать образование метгемоглобина.

Мех д: снижает количества простагландинов (Pg) в крови, подавляет возбуждение Pg центра терморегуляции, который находится в гипоталамусе; снижение действия Pg на чувствительность нервных клеток к механическим и хим раздражителям (ингибирует ЦОГ-3 – фермент, присутствующий только в ЦНС).

ЛП: «Терафлю», «Панадол экстра» (+ кофеин), «Ринзасип», «Колдрекс» и др.

входит в состав многих детских жаропонижающих средств (правильная дозировка и

кратковременный прием). Поб.эф: аллергические реакции, кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек; тошнота;гемолитическая и апластическая анемия, метгемоглобинемия; нефротоксическое действие в виде почечной колики; понижение АД, гипогликемия. Прим:Для лечения легкой и умеренной боли, включая головную боль, мигрень, невралгии, зубную боль, боль в горле, боли при остеоартрозе, лихорадочный синдром при острых инфекционных, инфекционно-воспалит забол.

Протеиногенные АК:

19. ВАЛИН (2-амино-3-метилбутановая к-та) Val – незаменимая АК

Алифатическая α-АК, входит в состав практически всех известных белков. Названо в честь растения валерианы. Валин служит одним из исходных в-в при биосинтезе пантотеновой кислоты-Витамина B5 и пенициллина.

Один из главных компонентов в росте и синтезе тканей тела. Вместе с лейцином и изолейцином служит источником энергии в мышечных клетках, а также препятствует снижению уровня серотонина. Опыты на лаб крысах показали, что валин повышает мышечную координацию и понижает чувствительность организма к боли, холоду и жаре и т.д. Исп для лечения болезненных пристрастий и вызванной ими аминокислотной недостаточности, наркоманий, депрессий (несильное стимулирующее соединение); рассеянного склероза, так как защищает миелиновую оболочку, окружающую нервные волокна в головном и спинном мозге. Также необходим для поддержания нормального обмена азота в организме. Сод: говядина, куриное филе, филе лосося, кур. Яйцо, молоко, грецкие орехи.

19. ЛИЗИН (2,6-диаминогексановая к-та) – это алифатич незаменимая АК с выраженными св-ми основания, входящая в состав практически любых белков, необходима для роста, восстановления тканей, производства антител, гормонов, ферментов, альбуминов.

Противовирусное д-е, особенно в отношении вирусов, вызывающих герпес и острые респираторные инфекции. Недостаток вызывает иммунодефицитные состояния.Лизин поддерживает уровень энергии и сохраняет здоровым сердце, благодаря карнитину, который в организме из него образуется (должны присутствовать в достаточных количествах витамины C,тиамин (B1) и железо). Лизин участвует в формировании коллагена и восстановлении тканей. Его применяют в восстановительн период после операций и спорт травм. Лизин улучшает усвоение кальция из крови и тр-рт его в костную ткань, поэтому он может быть неотъемлемой частью программы лечения и профилактики остеопороза. Совместн прием лизина и аргинина (1-2 г в сутки) повышает иммунный ответ о-ма, в частности, количество и активность нейтрофилов. Лизин усиливает действие аргинина. Лизин понижает уровень триглицеридов в сыворотке крови.В сочетании с пролином и вит С предупреждает обр-ие липопротеинов, вызывающих закупорку артерий, следовательно, будет полезен при серд-сосуд патологиях. Дефицит неблагоприятно сказывается на синтезе белка, что приводит к утомляемости, усталости и слабости, плохому аппетиту, замедлению роста и снижению массы тела, несп-ти к концентрации, раздражительности, кровоизлияниям в глазное яблоко, потере волос, анемии и проблемам в репродуктивной сфере. Сод: яйца, мясо, соя, фасоль, горох, сыр и некот виды рыбы(треска, сардина), бобовые.

Таурин

(2-Аминоэтансульфоновая к-та) (сульфок-та, пр АК). Прир источники: мясо, рыба, молоко. Прим: > (в виде глазных капель) («Тауфон») при дистрофических поражениях сетчатки глаза, катаракте, травмах роговицы; > (внутрь) при серд-сосудист недостаточности, отравлении сердечными гликозидами и при сахарном диабете I и II типа. Биол роль: > участвует в обмене липидов, улучшает энергетические и обменные процессы,входит в состав жёлчных кислот (таурохолиевой, тауродезоксихолевой), способствующих эмульгированию жиров в кишечнике; > нейромедиаторная АК, тормозящей синаптическую передачу

Биосинтез: Met и Cys (на схеме)

Мелатонин

N-[2-(5-метокси-1H-индол-3-ил)этил]этанамид (пр-е АК). осн гормон эпифиза, регулятор суточных ритмов. Биосинтез: Trp. Секреция и синтез подчинены суточному ритму (зависят от освещённости- избыток света понижает образование гормона, снижение - увеличивает.), определяющему ритмичность половой функции. Прим: для облегчения засыпания (для облегчения засыпания), корректировки «внутренних часов» при путешествиях, замедляет старение, антиоксиндант.

22. Леводопа Дигидроксифенилаланин (ДОФА, допа)

Пр-е АК. биогенное в-во, образующееся в организме из Tyr и являющееся предшественником дофамина, который является предшеств норадреналина. Противопаркинсоническое С. Болезнь Парк-изменение нормального соотношения между основными медиаторами передачи нервных импульсов (увелис кол-во Ацх, уменьшается дофамина). Мех.д: в отличие от дофамина ЛП может проникать через ГЭБ (барьер между кровеносной системой и ЦНС) и при декарбоксилировании образовывать дофамин.

Прим: болезнь Парк, синдром парк-ма. Устраняет гипокинезию (скованность движений), ригидность (гипертонус скелетных мышц), тремор покоя (постоянное дрожание пальцев, кистей…).

Пирацетам

2-оксо-1-пирролидинацетамид. Пр-е ГАМК. Ноотропное С (улучшает память, умственную деятельность, работоспособность). Мех.д: ЛП лучше ГАМК всасываетя внутрь (в т.ч. в ткани мозга), стимулируя ОВ процессы и улучшая мозговой кровоток, ускоряя обороты АТФ. Прим: комплексное лечение эпилепсии и артерильной гипертензии, транквилизатор. Низкая токсичность, побочные эффекты не ярко выражены.:

Каптоприл

D-3(меркапто-2-метилпропанол)-L-пролин. Пр-е пролина. Ингибитор АПФ (ангиотензинпревращающий фермент). Антиангинальное средство.

Мех.д: АПФ превращает биолог неактивный ангиотензин І в гормон ангиотензин ІІ, обладающий сосудосуживающим действием. АПФ также замедляет распад брадикина- сильный вазодилататор, стимулирующий расширение кровеносных сосудов с помощью выброса NO и простогландина 2. Прим: гипертоническая болезнь, сердечная недстаточность, гипертонический криз. Поб эф: не выражены ярко. Аллергия, лихорадка, увеличение веса

Димедрол

N,N-диметил-2-(дифенилметокси)-этиламина гидрохлорид.) Антигистаминное ЛС. Пр-е бис-2 этиламина Мх.д: Н1-рецепторы уменьшают реакцию о-ма на гистамин, блокируя последний, снимают вызываемые гистамином спазмы кладкой мускулатуры, уменьшают проницаемость капилляров, облегчают течение алл р-ий. Седативное действие, умеренное противорвотное, противогистаминное, противоалл. Поб эф: сухость во рту, сонливость нарушение аккомодации. Прим: лучевая болезнь, крапивница, зудящие дерматозы, аллергии.

Фенкарол (Хифенадин)

Хинуклидил-3-дифенилкарбинол гидрохлорид. Пр-е хинуклидина. Блокатор Н1-гистаминовых рецепторов. Противоаллергическое. Фенкарол обладает низкой липофильностью, плохо проникает через гематоэнцефалический барьер и в отличие от димедрола не оказывает выраженного седативного и снотворного действия. Не обладает адренолитической и холинолитической активностью. Обладает антиаритмичской активностью, что это связано с наличием хинуклидинового ядра. По мех.д отличен от димедрола и др противогистаминных П: не только блокирует Н1-рецепторы, но и уменьшает содержание гистамина в тканях, что связано с активированием диаминоксидазы, инактивирующий гистамин. Прим: поллиноз, крапивница, аллег ринопатия, дерматозы (зуд, экзэмы), инородные алл р-и с бронхоспастическим эффектом. Хорошо переносится. Редко возможны сухость во рту и диспепсические явления.

Синтез: Хинуклидон-3 () при взаимодействии с ацетонциангидрином дает соответствующий циангидрин, который превращен в 3-этоксикарбонил-2,3-дегидрохинуклидин (А), восстановлением которого получен 3-эток-сикарбонилхинуклидин (Б). Последний взаимодействует с фениллитием с образованием фенкарола.

Дибазол (Бендазол)

2-бензилбенимидазола гидрохлорид. Противоаллергич пр-ое бензимидазола. Вазодилататор, спазмолитик, антигипертензивное. Прим: Спазм периферических артерий и гладкой мускулатуры внутр органов: ЯБЖ и 12-перстной кишки, колики, артериальная гипертензия. Мех.д: повышает содержание цГМФ (гуанозинмонофосфат), что приводит к пролиферации (увеличению) зрелых сенсибилизированных T- и Bлимфоцитов, активирующих эффекторные функции клеток. Обладает непродолжительным (2-3 ч) и умеренным гипотензивным эффектом, хорошо переносится.

Папаверин

1-[(3,4-диметоксифенил)метил]-6,7-диметоксиизохинолин (в виде гидрохлорида)

Мех.д: ингибирует фосфодиэстеразу (ФДЭ) и вызывает накопление в клетке циклич 3´,5´-аденозинмонофосфат (цАМФ). Накопление в цАМФ приводит к нарушению сократимости гладкой мускулатуры и ее расслаблению. Миотропный спазмолитик (ЛС, обладающие спазмолитической и сосудорасширяющей активностью, обусловл понижением тонуса и расслаблением гладких мышц.). Спазмолитик, вазодилататор, гипотензивное. Опиумный алкалоид. Прим: спазмы гладкой мускулатуры брюшной области (кишечника, мочевого пузыря), бронхов, профилактики стенокардии.

28. Дротаверин (Но-шпа)

1-(3,4-диэтоксибензилиден)-6,7-диэтокси-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин (в виде гидрохлорида)

Мех.д: ингибирует фосфодиэстеразу (ФДЭ) и вызывает накопление в клетке циклич 3´,5´-аденозинмонофосфат (цАМФ). Накопление в цАМФ приводит к нарушению сократимости гладкой мускулатуры и ее расслаблению. Миотропный спазмолитик (ЛС, обладающие спазмолитической и сосудорасширяющей активностью, обусловл понижением тонуса и расслаблением гладких мышц.) По хим структуре и фарм свойствам близок к папаверину, но обладает более сильным и продолжительн действием. Прим: ЯБЖ и 12-перстной кишки, спазм гладких мускулаттуры внутр органов астического характера), снятие спазма шейки матки при родах, спазма гл. мускулатуры во время хирургич вмешательств.

29. Дофамин «Гармон Радости». Нейромедиатор

нейромедиатор, вырабатываемый в мозге людей и жив. Также гормон, вырабатываемый мозговым в-вом надпочечников и др тканями (н-р, почками), но в подкорку мозга из крови этот гормон почти не проникает. По хим структуре дофамин относят к катехоламинам. оказывает специфич влияние на дофаминовые рецепторы, для которых является эндогеым лигандом (взаимодействующим с рецепторами биологическим в-вом, вырабатываемым в о-ме), однако в больших дозах он стимулирует также альфа- и бета-адренорецепторы. Влияние на адренорецепторы связано со способностью дофамина высвобождать норадреналин из гранулярных (пресинаптических) депо, т. е. оказывать непрямое адреномиметическое действие.

Прим: болезнь Паркинсона, синдром паркинсонизма.Устраняет гипокинезию (скованность движений), ригидностью(выраженный гипертонус скелетных мышц) и тремор покоя (постоянное непроизвольное дрожание пальцев, кистей, головы и т.д.) Поб д: тахикардия, аритмия, почечная вазоконстрикция.

Адреналин (Эпинефрин)

α,β-адреномиметик, Нейромедиатор, осн гормон мозгового в-ва надпочечников, нейромедиатор

Его секреция резко повышается при стрессовых состояниях, тревоге,страхе, травмах, ожогах и шоковых состояниях. Участвует в реализации реакций типа «бей или беги». сосудосуживающее, гипертензивное,бронхолитическое, противоалл С.

Прим: Для улучшения сердечной проводимости при острых состояниях(инфаркт миокарда,миокардит)при гипогликемияи(вследствие передозировки инсулина). Поб:головная боль,тревожное состояние,тремор,головокружение, нервозность,усталость,повышение или снижение АД, стенокардия, брадикардия или тахикардия,боль в грудной клетке.

31. Серотонин

(5-гидрокситриптамин, 5-НТ). один из основных нейромедиаторов. По хим строению серотонин относится к биогенным аминам, классу триптаминов. Л.П. серотонин адипинат

Играет роль нейромедиатора в ЦНС. Серотонинергические нейроны группируются в стволе мозга: в варолиевом мосту и ядрах шва. От моста идут нисходящие проекции в спинной мозг, нейроны ядер шва дают восходящие проекции к мозжечку, лимбической системе, базальным ганглиям, коре. При этом нейроны дорсального и медиального ядер шва дают аксоны, различающиеся морфологически, электрофизиологически, мишенями иннервации и чувствительностью к некоторым нейротоксичным агентам, например, метамфетамину.

Прими: кровоостонав, Геморрагический синдром, в т.ч. болезнь Верльгофа, на фоне лечения цитостатиками, при злокачеств новообразованиях; гипо- и апластическая анемия, тромбоцитопения, геморрагический васкулит.

Поб д: боль в животе, кардиалгия, повышение АД, тяжесть в голове, затруднение дыхания, тошнота, диарея, уменьшение диуреза.

32. Ацетилхолин

нейромедиатор, осуществляющий нервно-мышечную передачу,а также основной нейромедиатор в парасимпатической НС. В о-ме очень быстро разрушается специализированным ферментом-ацетилхолинэстеразой (холин + CH3COOH). ЛП. ацетилхолин-хлорид(холиномиметик, используется редко). Прим. вызывает замедление частоты сердцебиений, расширение сосудов, падение артериального давления, сужение зрачка, усиление сокращения гладкой мускулатуры бронхов, кишечника, мочевого пузыря, повышение секреции потовых, пищеварит желез. Поб. тошнота, рвота,брадикардия, пониженное АД, повышенным потоотделением, головная боль.

33. ГАМК (γ-Аминомаслянаякислота,GABA)

Важнейший тормозной нейромедиатор ЦНС ч-ка и млекопит. В о-ме образуется из Glu (ферментглутаматдекарбоксилаза)