Ввиду указанных выше нежелательных эффектов, в настоящее время созданы т.н. "дневные транквилизаторы", обладающие значительно менее выраженным миорелаксирующим и общеугнетающим действием. К ним относят:
1. МЕЗАПАМ / РУДОТЕЛЬ (Германия). Действуют слабее по своему транквилизирующему эффекту, но в меньшей мере вызывают побочные эффекты. Оказывают седативное, противосудорожное, миорелаксантное действие.
ИСПОЛЬЗУЮТ: для лечения больных с неврозами, алкоголизмом. П-у рассматриваются как "дневные" Т., меньше нарушающие работоспособность в течение дня(табл. 0,01).
2. ФЕНАЗЕПАМ (табл. по 2,5мг, 0,0005, 0,001) - очень сильный препарат, как анксиолитик, как транквилизатор превосходит другие препараты. По продолжительности действия стоит на 1месте среди указанных выше БДА, по действию близок даже к нейролептикам. Для Ф. показано, что снижение его в плазме крови на 50% происходит через 24-72часа (1-3дня). Назначается при очень тяжелых неврозах, что приближает его к нейролептикам.
ПОКАЗАН: при неврозоподобных, психопатических и психопатоиодобных состояниях, сопровождающихся тревогой, страхом, эмоциональной лабильностью; при навязчивости, фобиях, ипохондрических синдромах; для купирования алкогольной абстиненции.
Седативные средства. Бромиды. Всасывание и выделение. Механизм действия. Влияние на центральную нервную систему (по И.П.Павлову). Показания к применению. Бромизм. Препараты валерианы и их применение.
СЕДАТИВНЫЕ СРЕДСТВА - средства успокаивающего действия. К С.С. относятся:
1) МАЛЫЕ ДОЗЫ БАРБИТУРАТОВ;
2) СОЛИ БРОМА И МАГНИЯ;
3) ПРЕПАРАТЫ РАСТИТЕЛЬНОГО ПРОИСХОЖДЕНИЯ (валерианы, пустырника, травы пассифлоры).
Все они, вызывая умеренно успокаивающее действие, оказывают неизбирательное легчайшее, угнетающее действие на КГМ. Иными словами, С.С. усиливают тормозные процессы в нейронах КГМ.
Из солей брома используют наиболее часто НАТРИЯ БРОМИД и КАЛИЯБРОМИД. Широко используют НАСТОИ, НАСТОЙКИ И ЭКСТРАКТЫ ВАЛЕРИАНЫ.
С.С. являются также препараты травы пустырника. Используют НАСТОИ И НАСТОЙКИ ПУСТЫРНИКА. Препарат пассифлоры - НОВОПАССИТ. НАСТОИ ХМЕЛЯ ОБЫКНОВЕННОГО, МИКСТУРА КВАТЕРА (валериана, бромиды, ментол и др.), ИОНЫ МАГНИЯ (сернокислая магнезия).
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ:
Неврастении, истерии, легкие формы неврозов, повышенная раздражительность, бессоница, связанная с этим.
Психостимуляторы. Характеристика психостимулирующего эффекта. Механизмы действия отдельных препаратов. Показания к применению. Побочные эффекты. Возможность развития лекарственной зависимости.
Психостимуляторы. Фенилалкиламины. Фенамин. МД: высвобождение норадреналина и дофамина из симпатических нервных окончаний и депо в тканях и затруднение их обратного захвата. Э: психостимулирующий, анорексигенный, аналептический, периферический адреномиметический- сокращение гладких мышц сосудов, повышение АД. П: для повышения работоспособности, при нарколепсии, депрессиях. ПЭ: бессоница, тахикардия, аритмии, привыкание, пристрастие, снижение аппетита. ПП: болезни печени, гипертензия, атеросклероз, органические заболевания ссс.
Произв., дипиридина- пиридрол, меридил. МД: тот же. Э: менее сильное возбуждающее действие, меньше влияние на адренергическую систему. П: астения, повышенная утомляемость. ПЭ: бессоница, чувство беспокойства, тревоги. ПП: бессоница, атеросклероз, стенокардия, гипертиреоз, истощение.
Производные сиднонимина. Сиднокарб, сиднофен. МД: тот же. Э: психостимуляция постепенно и длительно. Ослабляет депрессивное действие нейролептиков. П: астения с заторможенностью,вялостью и апатией. ПЭ: раздражительность, беспокойство, понижение аппетита, снижение АД. ПП: возбуждение, атеросклероз, гипертензия.
Метилксантины. Кофеин. МД: усиливает возбуждение в коре мозга за счёт угнетения фосфодиэстеразы и увеличения цАМФ в клетках, блокирует аденозиновые рецепторы. Э: повышение умственной работоспособности, увеличение двигательной активности, уменьшение утомления, возбуждение дыхательного и сосудодвигательного центров, повышение возбудимости спинного мозга, кардиотоническое действие, усиление диуреза и желудочной секреции. П: при снижении работоспособности, утомлении, гипотензии, колаптоидных состояниях, угнетении дыхательного центра. ПЭ: повышение возбудимости, нарушение ритма сердца, бессоница, тахикардия. ПП: нарушение сна, гипертензия, атеросклероз, ИБС, заболевания миокарда.
Ноотропные средства. Аминалон, пирацетам, пикамилон, фенибут, пантогам. МД: обусловлен подобием молекул препарата ГАМК. Улучшение ГАМК-эргической передачи в ЦНС, уменьшение запасов норадреналина в стенках сосудов, улучшение аэробного окисления в цикле Кребса, усиление анаэробного гликолиза. Э: транквилизирующее, психостимулирующее действие, вестибулопротекторное, расширение сосудов и улучшение мозгового кровообращения, рост умственной и физической работоспособности, повышение устойчивости нейронов к гипоксии, антиоксидантное, мембранопротекторное, антитоксическое, противоотёчное действие. П: нарушение памяти и мышления, энцефалопатии, судорожные синдромы, повышение работоспособности при физических и умственных нагрузках. ПЭ: аллергия. ПП: непереносимость.
Камфора. Местное и резорбтивное действие. Механизм стимулирующего влияния на центральную нервную систему. Влияние на дыхание и кровообращение. Показания к применению. Побочные эффекты.
Камфора — соединение, получаемое из камфорного дерева (правовращающий изомер) или из пихтового масла (левовращающий изомер). Оба изомера сходны по свойствам и применяются в медицинской практике. Камфора оказывает резорбтивное и местнораз-дражающее действие.
Масляный раствор камфоры вводят под кожу. По характеру ре-зорбтивного действия камфора является типичным аналептиком: стимулирует дыхательный и сосуд одвигательный центры.
Камфора стимулирует деятельность сердца, повышая чувствительность миокарда к стимулирующему влиянию симпатической иннервации и действию адреналина.
При резорбтивном действии камфоры проявляются ее отхаркивающие свойства: выделяясь частично бронхиальными железами, камфора стимулирует их секрецию.
Применяют камфору при снижении артериального давления, угнетении дыхания, для стимуляции сердечной деятельности. При подкожном введении камфоры в местах инъекций могут возникать болезненные инфильтраты.
При местном применении камфоры в виде мазей, масляных и спиртовых растворов используют ее раздражающие свойства. В связи с этими свойствами камфора может оказывать отвлекающее действие при суставных, мышечных, невралгических болях. Растворы камфоры используют для обработки кожи с целью предупреждения пролежней.
КАМФОРА (Camphora)
Возбуждает центральную нервную систему, стимулирует кровообращение и дыхание; оказывает положительное влияние на обменные процессы в миокарде.Показания к применению.Острая и хроническая сердечная недостаточность, гипотония, коллапс; для профилактики и лечения нарушений кровообращения при инфекционных заболеваниях, пневмонии, гнойном плеврите, отравлениях наркотиками, снотворными.Способ применения и дозы.Подкожно по 1-5 мл 20% масляного раствора; внутрь по 0,1-0,2 г растертой камфоры на прием. Наружно для растираний при ревматизме, артритах в виде 10% камфорного масла; для растираний и предупреждения пролежней - камфорный спирт (1 часть камфоры, 7 частей этилового спирта и 1 часть воды).Побочное действие.Возможно попадание препарата в просвет сосудов и развитие масляных эмболий. Иногда крапивница, скарлатиноподобная сыпь, возбуждение, бред, судороги.Противопоказания.Подкожное введение при эпилепсии, склонности к судорожным реакциям, недостаточной лактации. С осторожностью применяют при острых эндокардитах, аневризме крупных сосудов. Камфора оказывает также непосредственное действие на сердечную мышцу, усиливая обменные процессы в ней и повышая ее чувствительность к влиянию <<симпатических нервов>>. Под влиянием камфоры суживаются периферические кровеносные сосуды. Выделяясь из организма через дыхательные пути, камфора способствует отделению мокроты. Имеются указания, что камфора ингибирует агрегацию тромбоцитов, в связи с чем она может быть рекомендована к применению для улучшения микроциркуляции. До последних лет считали, что терапевтическое действие оказывает только правовращающая натуральная камфора; затем было обнаружено, что синтетическая левовращающая камфора не уступает ей, а в последнее время было установлено отсутствие существенного различия между действием этих изомеров камфоры и ее рацемической формы. Все три формы оказывают положительное влияние на альвеолярную вентиляцию; улучшают легочный кровоток и функцию миокарда. Применяют растворы камфоры для комплексной терапии при острой и хронической сердечной недостаточности, коллапсе, угнетении дыхания при пневмонии и других инфекционных заболеваниях, при отравлениях снотворными и наркотическими средствами. Применяют следующие препараты камфоры
Некоторые препараты (бемегрид, камфора) непосредственно стимулируют дыхательный и сосудодвигательный центры. Они относятся к препаратам прямого действия. Ряд аналептиков реализует свое действие рефлекторно. камфора оказывают преимущественное влияние на центры продолговатого мозга и используются в качестве аналептиков. камфора) непосредственно стимулируют дыхательный и сосудодвигательный центры.
При приёме внутрь и подкожных инъекциях масляных растворов камфора возбуждает центральную нервную систему (особенно на дыхательный и сосудодвигательный центры), стимулирует кровообращение и дыхание, а также оказывает улучшает трофику сердечной мышцы, оказывая положительное влияние на обменные процессы в миокарде. Показания к применению камфоры
Кофеин. Связь с метаболитами животного организма. Всасывание и выделение. Механизмы действия на центральную нервную систему, диурез, сердечно-сосудистую систему, скелетную мускулатуру. Препараты и применение.
Метилксантины. Кофеин. МД: усиливает возбуждение в коре мозга за счёт угнетения фосфодиэстеразы и увеличения цАМФ в клетках, блокирует аденозиновые рецепторы. Э: повышение умственной работоспособности, увеличение двигательной активности, уменьшение утомления, возбуждение дыхательного и сосудодвигательного центров, повышение возбудимости спинного мозга, кардиотоническое действие, усиление диуреза и желудочной секреции. П: при снижении работоспособности, утомлении, гипотензии, колаптоидных состояниях, угнетении дыхательного центра. ПЭ: повышение возбудимости, нарушение ритма сердца, бессоница, тахикардия. ПП: нарушение сна, гипертензия, атеросклероз, ИБС, заболевания миокарда.
