Слабительные:
1. Вызывающие механ. Раздражение рец. Кишечника.
Натрия сульфат, магния сульфат-на протяж. Всего кишечника, повыш. Осм. Давление, притягивают воду.
2.Раздражающего хемо рец. Кишечника.
1)растительного происхождения-сенаде, ревень крушина раздражает рецепторы толстого кишечника, вызывает быстрое аппорожнение.
2)синтетические-висакодил, нет превыкания и раздр. Хемо рец.
Антидиарейные:
Лоперамид-агонист мю рец., в кишечнике, в ЦНс не проникает, эйфорию и завис. Не вызывает.
Антибионики.
1. Бета лактамины:1)пенициллины
2)цефалоспорины
3)монобактамы
4) карбопенемы
2.аминогликозиды
3.макролиды
4 тетрациклины
5. гликопептиды
6. линкозамины.
7.левомицетин
8.полимексины
Тетрациклины:
Доксициклин, окситетрациклин-связ. С 30S участком рибосомы, мешает. Связ тРнк с рибосомой, наруш. Удлинение, полипептидной цепи, энгибируе синтез белка, бактериостатики.
Спектр: грамм+ грам-, анаэробы, холерный вибрион, сальмонелла, киш. Палочка, хламидии, микоплазма, риккетсии.
Показания: препараты1 ряда-при урогенит. Инф., риккетсиозах, особо опасных инф, бруцеллез, туляремия, язва.
Как второго ряда-обострение хр. Бронхита, сифилис, актиномикоз.
Профилактика малярии, амебиаза кишка.
Побочные:кастротоксичнось-после еды, но не с молочной пищей, т.к. образуют хелатные комплексы с ионнамми СА и железа, инактивируются; дизбактериоз; суперинфекция; остеотокс._откладываются в растуших костях, и зубах, задерживают рост, изменяют, кач. Эмали-нельзя беременным и детям, фототоксичность, гепатотокс.
БИЛЕТ№10
Виды доз.
Химическая структура:
Вещ-ва сходные по структ. Вызывают одинаковые эф. (барбитураты, бензодиазепины.)
Липофильные ЛС хорошо проходят через барьеры и ГЭБ, влияет на Цнс.
Полярные и гидрофильные вещ. Не подвергаются обратн реарбсорбции и выводятся почками.
Дозы:
Колич Лс на один прием.
Виды доз:
Тератевтические:
Мин. Действующие- мин. Терапевт. Эф.
Ср. терапевтическое- разовая и суточная, оказывает необходимое действие
Высшее терапевтическое-когда применение средних доз не вызывает необходим. Действия.
Токсические:
Оказывают токсич. Действие
Летальные:
Смерть.
Коридор безопастности-диапазон доз от мин. Терапевтической, до мин. Тоскической. Чем он больше, тем безопастнееприменение ЛС.
Антипсихотические.
1.Производные фенофтиозина: аминазин, триптозин.
2. произв. Бутерофенона: галоперидол
3 произв. Тиотроксена: хлорпротексен
Атипичные: Клозапин, рисперидон.
Препараты блокир. Дофа рецепторы мезолямбич. Зоны, вызывают общее успокоение, устроение аф. Реакции, понижение дв. Акт. При возбуждение. Снотворный эф, анксиолитическое, мыш. Раслабл., противорв.
Атипичные избирательно блокир дофа и серотонин рецепторы. Эф. Те же.
Побочные типичных антипсихотиков: блок м –ХР- сухость кожи, слизистых, убирает секрец всех желез. Альфа-снижают АД, рефлект тахикардия; гинекомастия, нарушение менстр цикла.
Применяют при шизофрении, рвоте, нарушение сна.
Стабилизаторы настроения:
Соли лития- ионы лития проникают в клетку, накапливаются и блокируют трансп ионов натрия, нарушается ПД, нормотимическое действие.
Применение: при МПД.
Спазмолитики.
Нейротропные:
Атропин, гастроцепин- блок. М-Хр, расслабляют гладкую мускулатулру бронхов и ЖКТ, вызывают запоры.
Миотропные:
Но-шпа-прямое миотропное действие, эф. От желудка к толст киш. Усиливаются.
Сульфат магния
Небеверин- только на гл. мускулатуру ЖКТ.
Прокинетики:
Митоклопрамид, мотилиум-блокируюют дофа 2 рец., убирают тошноту рвоту, тяжесть в желудке и нормализуют перистальтику.
Антибиотики.
1. Бета лактамины:1)пенициллины
2)цефалоспорины
3)монобактамы
4) карбопенемы
2.аминогликозиды
3.макролиды
4 тетрациклины
5. гликопептиды
6. линкозамины.
7.левомицетин
8.полимексины
Хлорамфениколы:
Вседа резервный препарат, т. К. большое колическтво поб. Эф.- ярко выраженный агранулоциноз, гепатотокичн.
Спектр широки
Применяется: при сальмолелезах, абцессам мозга, инф анаэробных бр. Полости и орг. Малого таза, газ. Гангрена, спирохитозы.
БИЛЕТ№11
Повторное применение.
Кумуляция-накопление ЛС в организме, функциональная(накапливается эф.), материальная(препарат накаприв., фенобарбитал, дигитоскин). Необходимо учитывать при назначение дозы ЛС.
Сенсибилизация-образ АТ к ЛС, на повторное введение аллергия.
Привыкание- уменьшение эф. При повторных ЛС при одной и тойже дозе. Обусловленно изменением кинетики, уменьшение всасывания, увеличение скорости выведения, снижением чувств. Рец.-привыкание к барбитуратам в результате индукц. Микросомальн. Ферментов в печени.
Перекрестное привыкание-при взаимодействие ЛС с одим и тем же субстратом.
Тахифилаския- быстрое привыкание при повторных ведениях через кооткие промежутки(эфедрин-истощение запасов норадреналина, в синапсе)
Зависимость- потребность в постоянном приеме ЛС, пчсихическая-ухудшение настроение и эмоц. Дискомфорт(какаин), физическая-синдром абстиненции(морфин, барбитураты).
2.Психостимуляторы:
Производные сиднонемина-сиднокарб-вызывает активацию норадренергических влиянии в ЦНС.Применяют при общ. Слабости, астении, для повышения работоспособности, нельзя на ночь
Производные метилксантина-кофеин-ингибирует фосфодиэстеразу, повышает концентрацию цАМФ.,блокируе аденозиновые рецепторы.Повышает ум. И физ. Работу., снимает усталость, уменьшает потребность во сне.Действие от типа НД.
Ноотропы:
Пирацетам-производные гамк, улучшает метаб. Процессы в нервтой клетке, увеличивает. МЦР.
Аминолон-аналог гамк, хорошо через ГЭБ, оказывает антигипоскическое действие, улучшае МЦ, повышает работу.
Ноотропы работают только при патологии-нарушемие МЦ в мозге, не доразвитие высших центров мозга, у детей при отставание в псих развитие, у взр. После инсультов., недьзя вечером, т.к. актив. метаболизм мозга.
Гемостатики
1.Местного действия-тромбин, применяется местно для остановки каппилярного кровотечения..
2. Системного действия- фитометадион. Викасол-способствуют синтезу в печени вит. К зависимых фахторов2,7,9,10. Применябт при кровотечениях, передозировке варфарином.
3. Антифибринолитики-аминокапроноваякислота-препятствует преврашению плазминогена в плазмин, при кровотечениях
4. Механизмы действия АБ:
1. на мсинтез клет. Ст.(бета лактамины)
2.ингибиторы синтеза белка(макролиды, тетрацеклины)
3 ингибиторы синтеза ДНК(рифампицин)
4 на ЦПМ
Аминогликозиды:
1поколение: стрептомицин, канамицин.
2поколение:гентамицин, тобромецин.
3поколение:амикацин.
Механизм: проникают в кл. грамм-аэробов акт. Транспортом, с затратой кислорода, взаимодейст. С 30S участком рибосом, нарушает считывание ген. Инф. И функцию ЦПМ.
Спектр: грамм- аэроб, стрептомицин-возбудитель туберкулеза, чумы, туляремии.
Показания: препараты1 ряда6 особо опасные инф., туберкулез, хр. Пиелонефрит, энтарококовый эндокардит.
Препараты2 ряда- псевдоманадные инф., грамм-, инф МВП., внебольничная пневмония, киш. Инф.
Побочные: нефротоксичность, контроль креатиника, оттотоксичность и внутриутробно, нарушают нервно мышечную передачу, нельзя при миастении.
БИЛЕТ№12.
Комбинированное действие.
Синергизм-однонаправленное действие ЛС наблюдается более выраженный эф.
Аддетивный синергизм-эф. Равен сумме эф. Отдельных веществ-при действие на один субстрат-норадреналин и мезатон.
Потенцированный синергизм- одно вещво, усиливает эф. Др.(аминазин и ср. для наркоза)
Антагонизм-уменьшение эф. Одного вещва др. при совместном применение.прямой-вещ-ва. Оказывают противоположное действие на одит субстрат.
Конкурентный-атропин и прозерин.
Функциональный-противоположн. Действие по разн. Механизмкам-ацеклидин, папаверин.
Физически-физ. Вз. ЛС. Адсорбция ЛС на поверхности акт. Угля.
Химическии-инактивация в результате хим реакции-гепарин+ протамина сульфат=не растворимый метаболит.
Снотворные средства
1 на гамк ергическую систему
1)производные бензодиазепина:1.длительного действия-диазепам, феназепам
2. среднейпродолжительности-алпрозалам
3. короткого-мидазолам
Механизм: агонисты бензодиазепиновых рецепторов в составе гамк рецепторов, повышает вход ионов хлора в клетку и сродство рецепторов гамк.
Эф.: анксиолитическии, седативный,снотворный, противосуд., миорелаксирующии, в меньшей стеени на структуру сна, менее выражено последействие, меньше передозировли и осложнении с лет. исходом
Применение: тревога, бессонница, эпилепсия, судороги, при любых нарушениях сна(засыпание, ранее пробуждение)
Побочные: сонливость, нарушение внимания, редко последействия
2)золпидем, зопиклон-стимулируют сератониновые рецепторы и повышают сродство к ГАМК. При любых нарушениях сна, не вызывают последействие.
3)с наркотическим-произ. Барбитуровой кисл.-фенобарбитал-при любых нарушениях, седативное и противоэпилептическое средство, к кумуляцие, вызывает последействие и нарушает структуру сна, индуктор микросам. Ферментов печени., при повторе-привыкание и зависимостьб.
Узкая терап. Широта-высокая верояность тяж. Отравлении., антагонист бемегрид.
3. Антитромботические:
1. антиагреганты
1)на тромбоксанновую систему6 ингибиторы ЦОГ1(аспирин), доза0,1;ингибикует синтез тромбоксана А»- препятствует агрец. Тромбоцитов; игрбитовы тромбоксансинтетазы(индобуфен)
2)стимулируют простоциклиновые рецепторы(эпопростенол)- стимулирует рецепторы, расширяет сосуды и препятствует агрегации тромбоцитов.
3) препятствуюшии связиванию АДФ с рец. Тромбоцитов-клопидогрел.
4)ингибиторы фосфодиэстеразы тромбоцитов-дипиридамол.
5) блокаторы тромбоксановых рец.-абциксимаб.
2. антикоагулянты
1)прямого действие-гепарин, фраксипарин.является кофактором антитромбина3., ингибирует процесс сверт. Крови в живом орг. И в пробирке.
2) не прямого
Варфарин, синкумар-активны только в живом орг. Припятствует синтезу витаминК завис факт сверт. Кр. В печени.
3. фибринолитики.
Стрептокиназа-способствует преврашению плазминогенна в плазмин, неселективно во всем организме, поб.эф.-кровотечение; альтеплаза-селективна в тромбах, применяется при ИМ. В первые часы.
4.Классификация пеницилиннов:
1. биосинтетические-бензилпеницилин, бицилин1
2генерация-оксацилин, деклаоксацилин-устоичивы к бета лактамазам.
3генерация-анинопиницилины-ампицилин и амоксицилин, на устоичивы к бета лактамазам, действуют на гемофильн палочку, гелико бактор пилори, киш. Палочка протей.
Применение: пневмония, инф. МВП, менингит, киш. Инф.
Защишенные: амоксицилин + клавулоновая кислота= амоксиклав(устоичив к бета лактамазам)
4генерация-широкий спектр, не уст. К беталактамазам,кабоксипеницилины, карбеницилин, тикарпцелин.
Уреидопеницилины-пиперацилин,азлопеницилин.активны в отношение синегнойной палоки, анаэбов., грамм+, грамм-.
БИЛЕТ№13
