Ћекции.ќрг


ѕоиск:




 атегории:

јстрономи€
Ѕиологи€
√еографи€
ƒругие €зыки
»нтернет
»нформатика
»стори€
 ультура
Ћитература
Ћогика
ћатематика
ћедицина
ћеханика
ќхрана труда
ѕедагогика
ѕолитика
ѕраво
ѕсихологи€
–елиги€
–иторика
—оциологи€
—порт
—троительство
“ехнологи€
“ранспорт
‘изика
‘илософи€
‘инансы
’ими€
Ёкологи€
Ёкономика
Ёлектроника

 

 

 

 


¬ажнейшие группы химиотерапевтических средств и механизмы их антимикробного действи€




ѕервые химиотерапевтические средства были синтезированы основоположником химиотерапии ѕ. Ёрлихом. Ёто были произ≠водные мышь€ка Ч сальварсан и неосальварсан. »сследовани€, проведенные ѕ. Ёрлихом, позволили установить, что структурные особенности химического вещества (например, радикалы) опре≠дел€ют характер его противомикробного действи€. “ак, ќЌ-группы синтезированного соединени€ усиливали его спирохетоцидные, a другие Ч трипаноцидные свойства. —интез сальварсана подтвердил правильность рецепторной концепции ѕ. Ёрлиха, поскольку механизм его спирохетоцидного действи€ был св€зан с наличием у спирохет меркапторецепторов, которые, специфиче≠ски фиксиру€ препарат, приводили последних к гибели.

¬ 1932 г. √. ƒомагк синтезировал первый сульфаниламидный препарат Ч стрептоцид, €вившийс€ родоначальником многочис≠ленной группы сульфаниламидных соединений, к ко≠торым чувствительны р€д грамположительных и грамотрицательных бактерий, прежде всего пиогенные стрептококки, менин≠гококки, гонококки, кишечна€ палочка и др.  роме того, некото≠рые сульфаниламиды активны в отношении хламидий Ч возбу≠дителей трахомы.

  данным препаратам резистентные формы бактерий обра≠зуютс€ сравнительно медленно.

»зучение механизма антибактериального действи€ сульфа≠ниламидов привело к открытию антиметаболитов Ч соединений, имеющих структурное сходство с важнейшими метаболитами, участвующими в анаболических или катаболических реакци€х. ¬ключение антиметаболита в эти реакции приводит соответст≠вующие бактерии к задержке размножени€ и последующей ги≠бели. —ульфаниламиды оказывают бактериостатическое действие, которое главным образом св€зано с нарушением в клетках мик≠роорганизмов синтеза жизненно важных дл€ них ростовых ве≠ществ Ч фолиевой, дигидрофолиевой кислот и др., в молекулу которых входит парааминобензойна€ кислота (ѕјЅ ). —трук≠турное сходство сульфаниламидов с ѕјЅ  приводит к тому, что бактерии усваивают первые вместо вторых, в результате чего блокируютс€ соответствующие метаболические реакции. Ќеко≠торые лекарственные препараты, содержащие ѕјЅ  (новокаин и др.), обладают выраженным антисульфаниламидным дейст≠вием.

¬ насто€щее врем€ наиболее широко примен€ютс€ норсуль≠фазол, сульфазин, сульфадимезин, сульфапиридазин, сульфамоно- и сульфадиметоксин.   трем последним препаратам чув≠ствительны стафилококки, стрептококки, гонококки, менинго≠кокки, эшерихии, шигеллы, а также хламидий трахомы. Ѕакте≠рии, резистентные к другим сульфаниламидам, сохран€ют эти свойства и к упом€нутым препаратам.

¬ урологической практике примен€ют уросульфан, который обладает бактериостатическим действием в отношении стафило≠кокков и кишечных палочек, €вл€ющихс€ возбудител€ми цисти≠тов, пиелитов, пиелонефритов и других инфекций мочевывод€щих путей.

  комбинированным сульфаниламидным препаратам отно≠ситс€ бактрим (син. бисептол, сульфатон), представл€ющий собой смесь двух веществ: сульфаметоксазола и производного диаминопиримидина Ч триметоприма. ќн оказывает бактерицид≠ное действие на многие грамположительные и грамотрицательные бактерии, в частности стафилококки, гонококки, клебсиеллы, протей, шигеллы, синегнойную и гемофильную палочки, риккетсии, хламидии.

ѕомимо сульфаниламидов, к антиметаболитам относ€тс€ аналоги изоникотиновой кислоты, азотистых оснований и других соединений.

»з аналогов изоникотиновой кислоты в качестве химиотерапевтических препаратов примен€ютс€ ее гидразиды Ч изониазид, фтивазид, обладающие бактериостатическим действием в отношении микобактерий туберкулеза.

ќднако антиметаболиты нашли сравнительно ограниченное применение в химотерапии инфекционных заболеваний.

Ёто объ€сн€етс€ однотипностью многих биохимических реак≠ций, протекающих в клетках бактерий и человека, поэтому один и тот же антиметаболит блокирует образование продуктов, не≠обходимых дл€ жизнеде€тельности микробов и организма чело≠века.

ѕроизводные нитрофурана (фурацилин, фуразолидон, фуразолин и др.) оказывают антибактериальное действие главным образом за счет нарушени€ биоэнергетических процессов, про≠текающих в бактериальных клетках. ќни оказывают микробоцидное действие на р€д грамположительных (стафилококки, стрептококки, клостридии раневой инфекции) и грамотрицательных бактерий (шигеллы, сальмонеллы), а также хламидии и некоторые простейшие (трихомонады). ќсобенности химиче≠ского строени€ производных нитрофурана отражаютс€ на их антимикробном спектре. –езистентность бактерий к данным пре≠паратам развиваетс€ медленно и €вл€етс€ перекрестной, т. е. бактерии, резистентные к одному из производных, приобретают устойчивость к другим.

ѕроизводные оксихинолинов имеют другие механизмы противомикробного действи€. ѕрепараты этого р€да обладают анти≠микробной активностью. —реди них нитроксолин (синоним 5-Ќќ ) оказывает антибактериальное действие на р€д грам≠положительных и грамотрицательных бактерий, встречающихс€ при инфекци€х мочевывод€щих путей.

  производным нафтиридина относитс€ налидиксова€ кис≠лота, котора€ оказывает бактериостатическое и бактерицидное действие на энтеробактерии (кишечна€ палочка, шигеллы, саль≠монеллы, протей, клебсиеллы), в том числе и на их антибиотикорезистентные формы. ќна неактивна в отношении стафило≠кокков, стрептококков, клостридии и других грамположительных бактерий.

–езистентность бактерий к налидиксовой кислоте развиваетс€ постепенно.

»з производных тиосемикарбазона примен€етс€ фарингосепт, обладающий бактериостатической активностью в отноше≠нии пиогенного стрептококка и других гемолитических стрепто≠кокков, встречающихс€ на миндалинах при ангинах, а также в полости рта при гингивитах и стоматитах.

 

¬ 1942 г. по€вилс€ термин Ђантибиотикї, которым ста≠ли обозначать образуемые различными микроорганизмами хи≠мические вещества, способные подавл€ть размножение и вызы≠вать гибель определенных бактерий. Ѕолее полным €вл€етс€ определение антибиотиков как высокоактивных метаболических продуктов микроорганизмов, избирательно подавл€ющих рост различных бактерий и некоторых опухолей. Ќар€ду с микро≠организмами некоторые растени€ (чеснок, лук и др.) также об≠разуют антибактериальные вещества, называемые фитонци≠дами.

ѕо€вление термина Ђантибиотикї было св€зано с получением и внедрением в лечебную практику нового химиотерапевтического препарата пенициллина, активность которого в отношении патогенных (гноеродных) кокков и некоторых других бактерий значительно превосходила действие сульфаниламидов.

јнтибиотики классифицируют и характеризуют по происхож≠дению, химическому составу, механизмам ингибирующего дей≠стви€ на микробные клетки, антимикробным спектрам, частоте возникновени€ антибиотикорезистентных форм бактерий.

јнтибиотические вещества образуют некоторые бактерии, многие актиномицеты и грибы.

 

¬ основе открыти€ антимикробного действи€ лежит €вление бактериального антагонизма. ќно характеризуетс€ тем, что один вид микроорганизмов (бактерии, актиномицеты, грибы, водоросли) способен подавл€ть или задерживать рост других.

яркой формой антагонизма, широко распространенной в мире микробов, есть образование специфических продуктов обмена, которые подавл€ют развитие организмов других видов. “акие вещества получили название антибиотиков (греч. anti - против, bios - жизнь). ¬вел этот стермин в 1942 г. «. ¬аксман. ѕо его определению это химические вещества, которые образуютс€ микробами, и способные подавл€ть рост или разрушать бактерии и другие микророганизми.





ѕоделитьс€ с друзь€ми:


ƒата добавлени€: 2015-05-07; ћы поможем в написании ваших работ!; просмотров: 845 | Ќарушение авторских прав


ѕоиск на сайте:

Ћучшие изречени€:

Ѕольшинство людей упускают по€вившуюс€ возможность, потому что она бывает одета в комбинезон и с виду напоминает работу © “омас Ёдисон
==> читать все изречени€...

2292 - | 2001 -


© 2015-2024 lektsii.org -  онтакты - ѕоследнее добавление

√ен: 0.009 с.