Ћекции.ќрг


ѕоиск:




 атегории:

јстрономи€
Ѕиологи€
√еографи€
ƒругие €зыки
»нтернет
»нформатика
»стори€
 ультура
Ћитература
Ћогика
ћатематика
ћедицина
ћеханика
ќхрана труда
ѕедагогика
ѕолитика
ѕраво
ѕсихологи€
–елиги€
–иторика
—оциологи€
—порт
—троительство
“ехнологи€
“ранспорт
‘изика
‘илософи€
‘инансы
’ими€
Ёкологи€
Ёкономика
Ёлектроника

 

 

 

 


јнтибиотики, подавл€ющие синтез бактериальной клеточной стенки




  данной группе относ€тс€ пенициллины, цефалоспорины, циклосерин.

ѕенициллины. ѕродуцентами пенициллинов €вл€ютс€ плес≠невые грибы рода Penicillium, которые в процессе своей жизне≠де€тельности образуют несколько видов пенициллинов. Ќаиболее активным природным соединением €вл€етс€ бензилпенициллин

ќстальные виды пенициллинов отличаютс€ от него тем, что вместо бензильного радикала (—2Ќ5Ч—Ќ2Ч) содержат другие. ќсновной частью молекулы всех пенициллинов €вл€етс€ 6-ами-нопеницилланова€ кислота Ч сложное гетероциклическое соеди≠нение, состо€щее из бета-лактамного и тиазолинового колец. ѕутем присоединени€ к пенициллановой кислоте вместо бен≠зильного различных других радикалов были получены полусинтетические пенициллины нескольких поколений, отличающиес€ друг от друга антибактериальными спектрами, устойчивостью к пенициллииазе и фармакологическими свойствами.

  1-му поколению относ€т: а) природные пенициллины Ч бензилпенициллин; б) пенициллиназоустоичивые полусинтетиче≠ские пенициллины Ч метициллин, оксациллин, клоксациллин, нафциллин; в) аминопенициллины с расширенным антибакте≠риальным спектром Ч ампициллин (петриксил), амиксициллин, циклоциллин и др.  о 2Ч3-му поколени€м Ч карбоксипенициллины Ч карбенициллин, тикарциллин и др.; к 4-му поколению Ч пенициллины с широким антибактериальным спектром: а) уреидопенициллины Ч мезлоциллин, азлоциллин, пиперациллин и др.; б) амидинопенициллины (мециллины).

ѕенициллиназа относитс€ к ферментам бета-лактамазной группы, вызывающим гидролитическое расщепление бета-лактамного кольца с образованием неактивной бензилпенициллановой кислоты.  ак уже отмечалось (см. 6.2.1), синтез данного фермента контролируетс€ R-плазмидами многих видов бактерий. ”стойчивость метициллина, оксациллина и других полусинтети≠ческих пенициллинов к пенициллиназе св€зана с защитой бета-лактамного кольца от данного фермента.

јнтибактериальный спектр пенициллины 1-го поколени€ имеют сравнительно узкий: природные антибиотики (бензилпенициллин) действуют преимущественно на гноеродные кокки и некоторые грамположительные бактерии (палочки диф≠терии, клостридии и др.). “ипичными представител€ми противостафилококковых пенициллинов €вл€ютс€ оксациллин, мети≠циллин и другие препараты, устойчивые к пенициллиназе. ” аминопенициллинов и карбоксипенициллинов антибактериальный спектр расширен за счет р€да грамотрицательных бактерий (прежде всего энтеробактерий). ”реидопенициллины активны в отношении некоторых других грамотрицательных бактерий, в частности псевдомонад. Ёто объ€сн€етс€ их способностью проникать через липополисахарид клеточных стенок грамотри≠цательных бактерий. ќсобый интерес приобретают фиксирован≠ные комбинации пенициллинов с другими препаратами, устой≠чивыми и чувствительными к пенициллиназе (ампиокс, синоним тотоциллин, апроксил), а также с ингибиторами бета-лактамаз (тиментин, аугментин и др.). Ёти комбинации позвол€ют устра≠нить многие недостатки пенициллинов при сохранении их дос≠тоинств.

–езистентность стафилококков к пенициллинам св€зана с продукцией пенициллиназы, а грамотрицательных бактерий Ч с данным ферментом, а также с особенност€ми структуры и хи≠мического состава (содержание большого количества липополисахарида) в клеточных стенках.

ћеханизм антибактериального действи€ всех пенициллинов св€зан с нарушением синтеза клеточной стенки за счет блокировани€ реакции транспептидировани€ в синтезе пеитидогликана (муреина). “аким, образом, пенициллин действует только на растущие клетки, в которых осуществл€ютс€ процессы биосинтеза пептидогликана. ¬след≠ствие отсутстви€ пептидогликана в клетках человека пеницил≠лин не оказывает на них ингибирующего действи€ (отсутствие Ђмишениї), т. е. €вл€етс€ практически нетоксичным антибио≠тиком.

 





ѕоделитьс€ с друзь€ми:


ƒата добавлени€: 2015-05-07; ћы поможем в написании ваших работ!; просмотров: 1663 | Ќарушение авторских прав


ѕоиск на сайте:

Ћучшие изречени€:

Ќадо любить жизнь больше, чем смысл жизни. © ‘едор ƒостоевский
==> читать все изречени€...

2092 - | 1820 -


© 2015-2024 lektsii.org -  онтакты - ѕоследнее добавление

√ен: 0.011 с.