Наркотические анальгетики (опиоиды)

Боль представляет собой объективную реакцию, возникающую при раздражении болевых рецепторов на поверхности тела или во внутренних органах. Такое раздражение называется вредоносным. Боль является сигналом опасности, предохраняющим организм от влияния неблагоприятных факторов. Однако, длительная интенсивная боль является патогенным фактором различных систем и органов вплоть до развития шока. В таких случаях устранение боли становится жизненно важным условием.

Фармакологические эффекты наркотических анальгетиков (опиоидных) обусловлены взаимодействием с опиоидными рецепторами, которые обнаружены в ЦНС и в периферических тканях. Наркотические анальгетики обладают выраженным угнетающим влиянием на ЦНС. Оно проявляется анальгетическим, снотворным действием. Кроме того, большинство из них изменяют настроение и вызывают лекарственную зависимость.

Родоначальником группы наркотических анальгетиков является морфин, который получают их опия, поэтому препараты этой группы называют опиоидами. Опий – высохший на воздухе млечный сок из незрелых коробочек снотворного мака – Paraver somniferum. Опий содержит 28 алкалоидов, а также органические и минеральные вещества. Алкалоиды опия делятся на 2 группы:

1. действующие угнетающе на ЦНС, повышающие тонус гладких мышц. К ним относятся: морфин, кодеин, тебаин;

2. на ЦНС не влияют, но оказывают спазмолитическое действие на гладкие мышцы клеток бронхов, сосудов. К ним относятся: папаверин, наркотин.

Морфин – основной алкалоид опия. В медицинской практике применяют Morphini hydrochloridum. Основной эффект – болеутоляющий. Другие виды чувствительности в терапевтических дозах не подавляет. Анальгетические свойства морфина обусловлены его угнетающим влиянием на проведение болевых импульсов на уровне спинного и головного мозга. Морфин подавляет чувство страха и ожидания боли, что способствует развитию его анальгетического действия. Болеутоляющее действие морфина не является универсальным. Он эффективен при болях, связанных с заболеваниями внутренних органов, а при болях, связанных с заболеваниями периферической нервной системы (зубная, головная боль) он менее эффективен или совсем на эффективен. Анальгетический эффект морфина, особенно при повторных приемах, сопровождается эйфорией. Это своеобразное состояние, при котором устраняются не только болевые ощущения, но и другие неприятные ощущения и переживания, а также страха, тревоги, голода и др. При морфийной эйфории усиливается воображение, возникает приятное чувство легкости, отрешенности, безмятежности, могут появляться своеобразные галлюцинации. Это субъективно воспринимается как состояние общего благополучия. По мере углубления действия морфина развивается состояние безразличия к окружающему, покоя и нередко наступает сон с яркими фантастическими сновидениями. Эйфория – отрицательное явление в действии морфина, т.к. приводит к лекарственной зависимости (пристрастию) и хроническому отравлению морфином – морфинизму -разновидности наркомании.

Влияние морфина на продолговатый мозг: угнетает дыхательный центр, угнетение усиливается спазмом бронхов, вызываемым морфином. Морфин угнетает кашлевой центр, но оно почти не используется, т.к. морфин вызывает лекарственную зависимость. У большинства людей морфин угнетает рвотный центр, но иногда вызывает рвоту. Возбуждает центр блуждающих нервов, возникает брадикардия. Морфин возбуждает центры глазодвигательных нервов, вызывая сужение зрачков, повышает тонус сфинктеров кишечника, вызывая запор, мочевого пузыря, желче- и мочевыводящих путей.

Морфин применяют для устранения сильных болей при травмах, ожогах, инфаркте миокарда, злокачественных новообразованиях, для премедикации перед наркозом и операциями, для снятия послеоперационных болей, уменьшения одышки сердечного происхождения, для купирования коликообразных болей, связанных со спазмами гладкой мускулатуры кишечника, желчного и мочевого пузыря. При коликах морфин применяют вместе с атропином. При повторном введении к нему быстро развивается привыкание.

Морфин противопоказан при угнетении дыхания, а также детям до 3-х лет в связи с повышенной чувствительностью детского организма к наркотикам, кормящим матерям, т.к. морфин выделяется с молоком, беременным, в старческом возрасте, т.к., морфин угнетает дыхательный центр. Случайная или преднамеренная передозировка наркотических анальгетиков, в том числе и морфина приводит к острому отравлению. Оно характеризуется комой, вплоть до шока, угнетением дыхания (типа Чейн-Стокса), резким сужением зрачков, гипотонией, понижением температуры тела. Смерть наступает от паралича дыхательного центра.

Помощь: при любом пути попадания морфина в организм делают повторные промывания желудка раствором калия перманганата, окисляющим морфин, вводят взвесь активированного угла, назначают солевое слабительное – натрия сульфат, уменьшающее всасывание морфина, а так же вводят вещества, восстанавливающие возбудимость дыхательного центра.

Наиболее эффективным средством является антагонист морфина и наркотических анальгетиков - налорфин гидрохлорид – Nalorphini hydrochloridum. Вводят в/в, в/м, п/к. Налорфин устраняет угнетение дыхания, брадикардию, рвоту и др. эффекты вызываемые наркотическими анальгетиками.

Хроническое отравление морфином (морфинизм) является результатом систематического применения препарата. Пристрастие к морфину чаще всего развивается у тех лиц, у которых ярче проявляется эйфория. При повторных приемах морфина развивается привыкание, и эйфория может быть вызвана, только повышением доз препарата (иногда в 100 раз). Морфинизм сопровождается тяжелыми нарушениями психики.

Введение морфина в нестерильных условиях приводит к появлению абсцессов, флегмон, оставляющих рубцы. Разрушается личность, утрачивается чувство собственного достоинства. Наблюдается сердцебиение, аритмия, повышение потоотделения. Речь вялая, походка неуверенная, бессонница, нарушается половая функция, развивается тяжелое истощение. Лечение и прогноз при морфинизме осложняется состоянием абстиненции (болезнь воздержания), возникающем при попытке отменить введение препарата или уменьшить его количество. Абстиненция протекает тяжело. Появляется сердцебиение, потливость, кашель, повышение температуры тела, хриплый голос, обостряются хронические заболевания, нарушается аппетит, появляется боль в животе, понос. Больной худеет, беспокойный, кричит, стонет, просит морфин. Иногда возможно грозное состояние коллапса, представляющего угрозу для жизни больного, появляется агрессивность.

Лечение при морфинизме очень трудное. Стойкое лечение отмечается только в 14-20% случаев.

Морфинизм представляет собой большую опасность для человека, поэтому назначение и хранение морфина и наркотических анальгетиков очень строго регламентировано. Отпуск морфина и наркотических анальгетиков из аптеки разрешается только по специальным рецептным бланкам формы № 3. Правила хранения, учета, выписывания морфина и наркотических анальгетиков! Уголовная ответственность при нарушении этих правил.

В лечебной практике кроме морфина используют новогаленовый препарат опия – омнопон – Omnoponum. Содержит 5 алкалоидов. По силе анальгетического действия уступает морфину. В меньшей степени повышает тонус гладких мышц, спазмолитик. Применяют в тех же случаях, что и морфин, а при коликах без атропина.

Заменители морфина – полусинтетические и синтетические.

Промедол – Promedolum, по анальгетическому действию слабее морфина, меньше угнетает дыхательный центр, снижает тонус гладких мускулатуры внутренних органов. Применяют в тех же случаях, что и морфин, а также для обезболивания родов. Широко используют при коликах фентанил – Phentanilum. Наиболее активный анальгетик, действует сильно, быстро и коротко. В основном применяют с нейролептиком дроперидолом для нейролептанальгезии. Это особая разновидность общего обезболивающего с сохранением сознания. Фентанил+дроперидол – таламонал. Его применяют для борьбы с болью и шоком при тяжелых приступах стенокардии, инфаркте миокарда и при некоторых хирургических операциях. Фентанил вызывает выраженное, но непродолжительное угнетение дыхательного центра.

Пентазацин похож на морфин, по обезболивающему действию, но меньше угнетает центр дыхания. Введение его морфинистам, также как и налорфина, стадола, вызывает у них явления абстиненции. Их применяют для диагностики наркомании. К этой группе относятся также буторфанол (морадол, стадол), бупренорфин (норфин), трамадол (трамал). Трамадол мало влияет на функции дыхания и пищеварения. Применяют при средних и сильных острых и хронических болях. Анальгетик центрального действия действует на специфические опиоидные рецепторы в ЦНС и уменьшает болевую чувствительность. Синтетический опиоид. Вызывает седативный эффект. Снижает внимание.

Все препараты этой группы относятся к списку «А».