| Осложнения | Профилактика |
| ЖКТ - Диспепсия. - Желтуха. - Дисбактериоз. | - Прием во время или после еды, размельчив. - Контроль биохимии крови. - Витамины В1, В6, К, молочно-кислая диета, ЛП при дисбактериозе, противогрибковые ЛП. |
| Почки - Нефротоксичность – кристаллурия. | Обильное щелочное питье – морсы клюквенные, брусничные, которые ощелачивают ткани за счет наличия щавелевой кислоты. |
| Кровь - Гематологические нарушения вплоть до агранулоцитоза. - Сульгемоглобинемия. - Гемолиз (при врожденной недостаточности глюкозо-6-фосфат дегидрогеназы). | Общий анализ крови + стимуляция лейкопоэза. |
| Кожа - Аллергия, в том числе синдром Лайелла. - Фотодерматит. | - Гипосенсибилизация. - Избегать прямых солнечных лучей. |
| ЦНС - Нервно-психические нарушения в виде депрессии, нарушения координации. | Нельзя использовать водителям транспорта и лицам, чьи профессиональные обязанности требуют повышенного внимания. |
| Щитовидная железа - Угнетение функций в 1% случаев. | Лабораторный контроль. |
Производные хинолона
Классификация производных хинолона
| Нефторированные хинолоны | Налидиксовая кислота (невиграмон, неграм) Оксолиновая кислота (грамурин) Пипемидовая кислота (палин) |
| Фторхинолоны (I поколения) | Ципрофлоксацин (цифран, ципробай) Ломефлоксацин (максаквин) Норфлоксацин (нолицин) Офлоксацин (таривид) Эноксацин (эноксор) Пефлоксацин (абактал) |
| Фторхинолоны (II поколения) | Левофлоксацин (таваник) Спарфлоксацин Моксифлоксацин |
Механизм действия
Ингибируют фермент микробной клетки ДНК-гиразу (топоизомеразу II), нарушают суперспирализацию и ковалентное замыкание молекул ДНК. Нити ДНК разобщаются и микробная клетки гибнет.
Нефторированные хинолоны
- Налидиксовая кислота
Спектр
- Гр- палочки: кишечная палочка (E. coli), шигеллы, сальмонеллы, протеи, клебсиеллы.
Резистентность
- Синегнойная палочка, грамположительные кокки и анаэробы.
Фармакокинетика
- Хорошо всасывается в ЖКТ.
- Прием пищи не оказывает существенного влияния на биодоступность.
- Биодоступность 96%.
- Высокие концентрации создаются только в моче.
- Окисляется в печени с образованием активного метаболита. 80% препарата выделяется с мочой в неизмененном виде.
- T1/2 - 1-1,5 ч.
- Проходит через плацентарный барьер, проникает в грудное молоко.
Показания
- Инфекции мочевыводящих путей: преимущественно цистит, кишечные инфекции (шигеллез, бактериальные энтероколиты).
Общая характеристика фторхинолонов I поколения
Широкий спектр действия
- Гр+ аэробы: стафилококки, стрептококки.
- Гр- кокки: гонококк, менингококк, моракселла – М. catarrhalis.
- Гр+ палочки: листерии, коринебактерии, возбудители сибирской язвы.
- Гр- палочки: семейства Enterobacteriaceae, включая полирезистентные (E. coli, сальмонеллы, шигеллы, протеи, энтеробактеры, клебсиеллы, серрации, провиденции, цитробактеры, морганеллы), синегнойная палочка (P. aeruginosa), а также кампилобактеры.
Фармакокинетика
- Создают высокие концентрации в крови, тканях, жидкостях, проникают внутрь клеток (кроме норфлоксацина).
- Норфлоксацин создает высокие концентрации в кишечнике, мочевыводящих путях, предстательной железе.
- Хорошо проникают в различные органы и ткани: легкие, почки, простату, кости; также проходят через ГЭБ (ципрофлоксацин, офлоксацин, пефлоксацин).
Общая характеристика фторхинолонов II поколения
Спектр действия
- Пневмококки, стафилококки, внутриклеточные возбудители (хламидии, микоплазмы), микобактерии туберкулеза, анаэробные бактерии,кроме клостридии C. difficile (моксифлоксацин, гемифлоксацин), энтерококки, кампилобактеры.
- Уменьшается активность в отношении гр- бактерий.
Фармакокинетика
- Создают высокие концентрации в крови, тканях, жидкостях, проникают внутрь клеток.
- Проходят через ГЭБ - левофлоксацин.
