Препараты для лечения бронхиальной астмы

Классификация

b₁+b₂-адреномиметики; b₂-адреномиметики*; a+b-адреномиметик**

Ингибиторы фосфодиэстеразы

М-холиноблокаторы

Ганглиоблокаторы

Ингибиторы тромбоксансинтетазы

Препараты и их синонимы

1.Орципреналина сульфат (Астмопент) 2. Изопреналин(Изадрин) 3. Сальбутамол*

4. Кленбутерол* 5. Сальметерол* (Серевент) 6. Фенотерол* (Беротек)

7. Эпинефрин** (Адреналина гидротартрат)

8. Теофиллин(Ретафил, Теотард) 9. Аминофиллин(Эуфиллин)

10. Ипратропий бромид (Атровент) 11. Окситропий бромид (Вентилат)

12.Гексаметония бензосульфонат (Бензогексоний)

13. Озагрел (Доменан)

Механизм действия

Возбуждают b₁-(1, 2) и b₂-адренорецепторы (1-6). Возбуждает a- и b-адренорецепторы (7).

Блокируют фермент фосфодиэстеразу, что приводит к увеличению уровня цАМФ в клетке и снижению тонуса гладкой мускулатуры (8, 9).

Блокируют М-холинорецепторы, что уменьшает влияние парасимпатической нервной системы на бронхи (10, 11).

Блокирует Н-холинорецепторы вегетативных ганглиев, вызывает фармАкологическую денервацию бронхов (12).

Избирательно подавляет синтез тромбоксана А₂, снижает влияние тромбоксана на гладкомышечные структуры бронхов (13).

Фармакологические эффекты		Антиастматический (1-13), бронхорасширяющий (1-13), диуретический (8, 9), токолитический (1-6), сосудорасширяющий (2, 8, 9, 12), коронарорасширяющий (3, 7-9), антиагрегантный (8, 9, 13), кардиостимулирующий (2, 7, 8).

Показания к применению и взаимозаменяемость		Бронхиальная астма (1-13), астматический статус (3), хронический бронхит с астматическим компонентом (1-6, 10), эмфизема легких (2, 4), анафилактический шок (7), спазмы периферических сосудов (12), нарушения мозгового кровообращения (9), преждевременные роды (3, 6).

Врач и провизор, помни!		При применении теофиллина и аминофиллина с фторхинолонами дозу теофиллина и аминофиллина уменьшают до 1/4 от рекомендуемой. Аминофиллин нельзя применять совместно с раствором глюкозы и производными ксантина; он несовместим также с витаминами С, В₆, РР, преднизолоном, дибазолом, этамбутолом. Следует осторожно применять теофиллин и зафирлукаст при нарушении функции печени и почек, теофиллин – при стенокардии, остром ИМ, аритмии. Теофиллин, аминофиллин усиливают действие b₁-адреномиметиков, при использовании этой комбинации наиболее вероятны сердечные аритмии. Теофиллин с большой осторожностью применяется у больных с обструктивными заболеваниями легких, с предсердными и желудочковыми аритмиями. При приступах бронхиальной астмы реже 1 раза в неделю (кратковременное обострение) применяют мембраностабилизаторы, b₂-адреномиметики или их сочетание. При легко персистирующей форме бронхиальной астмы (приступы чаще 1 раза в неделю, ночные приступы 2 раза в месяц) применяют b₂-адреномиметики, ингаляционные ГКС, мембраностабилизаторы или комбинированные средства. При среднетяжелом течении бронхиальной астмы (ежедневные приступы, ночные симптомы чаще 1 раза в неделю): ингаляционно или перорально ГКС в более высоких дозах (800-1000 мкг/сут), пролонгированные b₂-адреномиметики или ингибиторы фосфодиэстеразы, ингаляционные М-холиноблокаторы. Для профилактики бронхиальной астмы рационально использовать мембраностабилизаторы, ингаляционные ГКС, антигистаминные средства. Сальбутамол повторно применяют не чаще, чем через 20 мин, а лучше через 6 часов после очередной дозы. Его нельзя резко отменять. Изопреналин несовместим с бутамидом, дигитоксином, неодикумарином, сульфаниламидом, диазепамом, фенитоином, неостигмином. Сальметерол назначают только взрослым. Раствор аминофиллина для инъекций должен иметь температуру тела.

ПРЕПАРАТЫ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ БРОНХИАЛЬНОЙ АСТМЫ (ПРОДОЛЖЕНИЕ)

Классификация	Антагонисты лейкотриеновых Д₄-рецепторов	Антигистаминные и антимедиаторные средства*	Глюкокортикостероиды	Стабилизаторы мембран тучных клеток	Комбинированные средства

Препараты и их синонимы	14. Монтелукаст натрия (Сингуляр) 15. Зафирлукаст(Аколат)	16. Лоратадин(Кларитин) 17. Астемизол 18. Фенспирида г/х* (Эреспал)	19. Будезонид (Пульмикорт) 20. Флунизолид (Ингакорт) 21. Беклометазон (Бекломет) 22. Флутиказон (Фликсотид)	23. Натрия кромогликат (Интал) 24. Недокромил натрия (Тайлед) 25. Кетотифен (Задитен)	26. Беродуал 27. Интал плюс 28. Теофедрин Н 29. Дитэк 30. Комбивент

Механизм действия	Блокируют Д₄-ЛТ рецепторы по типу конкурентного антагонизма (14, 15).	Блокируют Н₁-гистаминовые рецепторы (16-18), уменьшает продукцию цитоКинов (18).	Тормозят образование и выделение лейкотриенов, серотонина, простагландинов. Тормозят высвобождение цитокинов из макрофагов; уменьшают чувствительность тканевых рецепторов к медиаторам аллергии и воспаления (19-22).	Стабилизируют мембраны тучных клеток, что ведет к уменьшению выделения гистамина; блокируют Са²⁺-каналы в тучных клетках (23-25).	Возбуждают b₂-адренорецепторы бронхов (26-30), блокируют М-холинорецепторы бронхов (26, 30), стабилизируют мембраны тучных клеток (27, 29).

Фармакологические эффекты		Антиастматический (14-30), бронхорасширяющий (26-30), противоаллергический (14-25, 27, 29, 30), противовоспалительный (14, 15, 19-22), иммунодепрессивный (19-22), противозудный (22), противоотечный (21), потенцирующий (25).

Показания к применению и взаимозаменяемость		Бронхиальная астма (14-30), холодовая, физического усилия, аспириновая астма (14, 15, 24, 25), гормонозависимая бронхиальная астма (19-22), профилактика приступов атопической бронхиальной астмы (16-18, 23-29), сенная лихорадка (16-18, 23, 25), астматический статус (21), бронхит с астматическим компонентом, эмфизема легких (26).

Врач и провизор, помни!		Дитэк не следует назначать пациентам с повышенной чувствительностью к соевым бобам и земляному ореху. Бромгексин и амброксол не следует ингалировать в одной смеси с раствором натрия кромогликата. При использовании капель натрия кромогликата в нос может возникнуть насморк и «заложенность» в носу. Кетотифен в сочетании с пероральными сахароснижающими средствами вызывает развитие тромбоцитопении. Повышение потребности в применении дитэка свидетельствует об обострении заболевания. Необходимо избегать попадания аэрозоля комбивента в глаза, особенно пациентам с глаукомой. Флутиказон для ингаляционного применения не предназначен для купирования приступа бронхиальной астмы. При длительном лечении будезонидом и беклометазоном (ингаляционные формы) возможна обратимая дисфония вследствие ослабления приводящей мышцы голосовой связки. Ипратропия бромид, озагрел, зафирлукаст, флунизолид, беклометазон, натрия кромогликат, недокромил натрия не предназначены для купирования бронхоспазма при остром приступе. Осторожно беременным: изопреналин – второй триместр (первый триместр – противопоказан); сальметерол, фенотерол – первый триместр; эпинефрин, теофиллин, ипратропия бромид – второй и третий триместры только по строгим показаниям; озагрел, монтелукаст натрия – только по строгим показаниям; лоратадин, беклометазон – второй и третий триместры; натрия кромогликат, кетотифен, беродуал – прекратить незадолго до родов. До еды: 18, 19, 23. Во время еды: 25.