Твердые лекарственные формы

 

К твердым лекарственным формам относятся: таблетки, драже, гранулы, порошки, капсулы, карамели, карандаши и пилюли.

 

Таблетки (Tabulettae)

(им.п.ед.ч. – Tabuletta; род.п.ед.ч. – Tabulettae;

сокращение – Tab.)

Таблетки – твердая дозированная лекарственная форма, полу­чаемая прессованием лекарственных веществ, смеси лекарственных и вспомогательных веществ или формованием специальных масс и предназначенная для внутреннего, сублингвального, наружного или парентерального применения.

Первые сведения о прессовании порошков относятся к середине XIX века. В 1844 г. в Англии был заявлен патент на приготовление таблеток калия гидрокарбоната методом прессования. Через два года производство таблеток было налажено в США, Франции, Швейцарии и Германии. В России первое таблеточное производство было открыто в 1895 году на заводе военно-врачебных заготовлений в Петербурге. Впервые таблетки, как дозированная лекарственная форма, были включены в Шведскую Фармакопею в 1901 году. В настоящее время таблетки получили широкое распространение и составляют около 80% общего объема готовых лекарственных форм.

Положительные качества таблетированных лекарственных средств:

· Удобство применения пациентом;

· Удобство транспортировки;

· Удобство хранения (по сравнению с порошками - меньше подвергаются влиянию влаги, воздуха и света);

· Возможность точного дозирования в условиях массового производства;

· Возможность назначения в таблетках веществ, разрушающе действующих на зубную эмаль;

· Возможность обеспечения последовательного всасывания нескольких лекарственных веществ (многослойные таблетки);

· Особой технологией может быть достигнуто их длительное (пролонгированное) действие;

· Малый объем (портативность);

· Меньший дискомфорт от горького или неприятного вкуса или запаха лекарственного вещества;

Отрицательные качества таблеток, как лекарственной формы:

· Лекарственные средства в форме таблеток начинают действовать менее быстро, чем в порошках, так как таблетки должны вначале распасться, а затем уже вещества будут растворяться и всасываться;

· При длительном хранении в таблетках могут происходить химические изменения;

· В некоторых случаях таблетки утрачивают способность распадаться в желудочно-кишечном тракте;

· Таблетки могут вызывать механическое или химическое раздражение слизистой оболочки пищеварительного тракта;

· Таблетки не могут быть выписаны детям и людям, не умеющим их глотать, или утратившим эту способность в силу тех или иных причин.

По технологии получения таблетки подразделяют на два типа:

прессованные – tabulettae compressae (их обычно именуют одним словом «таблетки»); и

тритурационные – tabulettae friabiles, получаемые методом формирования масс.

Подавляющее большинство таблеток получают путем прессования и лишь 1-2% от общего производства таблетированных препаратов готовят методом формования масс. Тритурационные таблетки изготавливаются в тех случаях, когда необходимо получить микротаблетки (диаметр 1-6 мм) из взрывоопасного лекарственного вещества, которое нельзя подвергать прессованию. В Российской Федерации по типу тритурационных получают таблетки нитроглицерина.

Таблетки, получаемые методом прессования, имеют разные форму, размеры и массу. Наиболее распространенной является круглая форма с плоской или двояковыпуклой торцовой поверхностью.

Размер таблеток колеблется от 3 до 25 мм в диаметре (чаще всего выпускают таблетки диаметром от 7 до 14 мм). Таблетки диаметром более 9 мм имеют одну риску, или две риски, нанесенные перпендикулярно одна другой, позволяющие разделить таблетку на две или четыре части, и, таким образом, варьировать дозировку лекарственного вещества. Таблетки диаметром более 25 мм называются брикетами.

Масса таблеток (от 0,05 до 0,6 г) определяется в основном дозировкой лекарственного вещества, но определенное влияние на нее оказывают и вспомогательные вещества, которые обычно входят в их состав.

В зависимости от назначения и способа применения таблетки делятся на следующие 5 групп:

1. Oriblettae – таблетки, применяемые перорально, всасывающиеся слизистой оболочкой желудка или кишечника;

2. Resorbilettae – применяемые сублингвально, всасываются слизистой оболочкой полости рта;

3. Injectablettae, implantablettae – асептически изготовленные, используемые соответственно для получения инъекционных растворов и применяемые для имплантации;

4. Solutablettae – таблетки, используемые для изготовления растворов для полосканий, спринцеваний и др.;

5. Uteritoria, vagitoria, bacilli, boli – прессованные уретральные, вагинальные и ректальные формы.

Наполнители (разбавители) – это вещества, используемые для придания таблетке определенной массы в тех случаях, когда лекарственное вещество входит в её состав в небольшой дозировке (обычно 0,01-0,001 г). В качестве наполнителей применяют сахарозу, лактозу, глюкозу, крахмал, натрия хлорид, глицин, кальция гидрофосфат, кальция сульфат, магния карбонат основной и некоторые другие вещества. Наполнители, обладающие хорошей сыпучестью и прессуемостью, используются для прямого прессования. Они не являются инертными формообразователями, а в значительной степени определяют скорость высвобождения, скорость и полноту всасывания лекарственного вещества, а также его стабильность, поэтому их выбор в каждом конкретном случае должен быть научно обоснован.

Многослойные таблетки – позволяют сочетать вещества, несовместимые по физико-химическим свойствам, пролонгировать действие лекарственных веществ, регулировать последовательность их всасывания в определенные промежутки времени. Изготовление многослойных таблеток, каждый слой которых содержит заданные лекарственные вещества, происходит на таблеточных машинах с многократной загрузкой гранулята.

Каркасные таблетки – состоят из вспомогательных веществ, образующих непрерывную сетчатую структуру (матрицу), в которую включено лекарственное вещество. Каркасные таблетки относятся к пролонгированным препаратам, они не распадаются в желудочно-кишечном тракте. Лекарственное вещество из них высвобождается путем вымывания. В зависимости от природы матрицы она может набухать и медленно растворяться или сохранять свою геометрическую форму в течение всего пребывания в организме и выводиться неизмененной в виде пористой массы, в которой поры заполнены жидкостью.

Оценка качества таблеток (бракераж) производится по следующим показателям: внешний вид, средняя масса и отклонения в массе отдельных таблеток, прочность на истирание, распадаемость, растворение, точность дозирования лекарственного вещества, однородность дозирования.

Упаковка таблеток должна обеспечивать удобство применения, защиту таблеток от воздействия света, атмосферной влаги, кислорода воздуха, микробного обсеменения, механического повреждения при транспортировке и хранении.