- Растворы гемоглобина.
- Эмульсии фторуглеродов - на основе фтордекалина. Комплексные (полифункциональные) растворы
- Реоглюман*.
- Полифер*.
61 СУЛЬФАНИЛАМИДНЫЕ ПРЕПАРАТЫ
Сульфаниламиды обладают бактериостатическим действием т. е. задерживают рост и деление чувствительных к ним микро-организмов. Бактериостатическое действие основано на способноЯ сти сульфаниламидов вытеснять из среды обитания микроба, а также из него самого некоторые важные вещества, в частностиЯ парааминобензойную кислоту (ПАБК). Вытеснив эту кислоту, сульфаниламид занимает ее место, в результате чего микробы перестают расти, размножаться и вырабатывать токсины.
Известно, что парааминобензойная кислота представляет бой незаменимый фактор роста для очень многих видов микроорганизмов, которые либо обладают способностью сами синтезировать ПАБК, либо получают ее извне. Высокий лечебный эффект препараты этой группы дают в период острого течения болезни.
Наряду с антимикробным действием сульфаниламиды обладают разносторонним влиянием на организм животных, например уменьшают воспалительную реакцию, ограничивают токсинообразование микробной клеткой, стимулируют процесс фагоцитозаЯ снижают интоксикацию, повышают устойчивость организма к токсинам.
Бактериостатическое действие сульфаниламидов на микроорганизмы проявляется только при наличии определенных коли- честв их в организме животного. Поэтому сульфаниламиды надоЯ назначать повторно с теми или иными интервалами, учитывая; скорость их выделения из организма. Большинство препаратов сравнительно быстро выводится из организма, преимущественно через почки. При болезнях почек, сопровождающихся кислой реакцией мочи, сульфаниламиды подвергаются процессу апеллирования, в результате чего возникают нерастворимые соединения, выпадающие в моче в осадок в форме так называемого ацетильного песка. В этих случаях рекомендуется назначать животным обильное щелочное питье (вода+питьевая сода).
Длительное применение препарата этой группы в завышенных дозах может привести к развитию токсических эффектов: анемии, цианозу, лейкопении (уменьшению количества лейкоцитов), агранулоцитозу (исчезновению зернистых форм лейкоцитов). Применение сульфаниламидов в малых дозах с большими интервалами может привести к образованию сульфаниламидоустойчивых микробов, т. е. таких, которые в дальнейшем почти полностью утрачивают чувствительность к этим препаратам. Приобретенная микробами устойчивость передается по наследству из одного поколения в другое, но патогенность и вирулентность в одних случаях снижается, в других остается без изменений. Поэтому в тех случаях, когда такие микробы вызывают заболевание животных, сульфаниламиды не дают должного лечебного эффекта.
Чаще всего сульфаниламидоустойчивые микробы образуются при длительном и бессистемном применении препарата.
В форме мазей, эмульсий или мельчайших порошков сульфаниламиды можно применять и местно, в частности для лечения ран, но при обязательном удалении омертвевших тканей или же вскоре после ранения.
По длительности пребывания в организме и способности создавать терапевтическую концентрацию в крови животного сульфаниламиды подразделяют на четыре группы:
1)сульфаниламиды с коротким сроком действия, которые для поддержания лечебных концентраций следует вводить в организм через каждые 6-8 ч (стрептоцид, сульфадимезин, норсульфазол, уросульфан, этазол);
2)сульфаниламиды со средним сроком действия, концентрация которых в организме при однократном введении удерживается до 12 ч (сульфазин, метилсульфазин, сульфадиметилоксазол,
сульфафенозол);
3)сульфаниламиды с длительным сроком действия, концентрация которых в организме при однократном введении удерживается до 24 ч (сульфапиридазин, сульфадиметоксин);
4)сульфаниламиды сверхдлительного действия, концентрация которых в организме при однократном введении удерживается в течение 5-7 дней (фаназил, сульфортодиметоксин, сульфален).
Стрептоцид. Белый кристаллический порошок, мало растворимый в воде (1:170), легко растворим в кипящей воде и растворах едких щелочей, трудно растворим в спирте. Водные растворы имеют нейтральную реакцию. Несовместим с препаратами, легко выделяющими серу, барбитуратами, новокаином, анестезином. Выпускают в порошке и таблетках по 0,3 и 0,5 г.
Действует антимикробно по отношению к стрептококкам, пневмококкам,.кишечной палочке, возбудителю газовой гангрены и другим микроорганизмам, но неактивен в отношении стафилококков. Бактериостатическое средство. Хорошо всасывается слизистой оболочкой тонкого отдела кишечника, плохо - из желудка и толстого отдела кишечника, подкожной клетчаткой.
Применяют внутрь при фарингитах, бронхопневмониях, мыте, послеродовом сепсисе, гастроэнтерите, пиелите, цистите, раневой инфекции. Противопоказаниями к применению стрептоцида являются болезни кроветворной системы, нефрозы, нефриты.
Дозы внутрь: лошадям и крупному рогатому скоту 5-10 г; овцам и свиньям 0,5-3 г; курам 0,2-0,4 г. Препарат необходимо задавать через каждые 6-8 ч 5-7 дней подряд.
Мазь стрептоцидовая: стрептоцида 1 часть, вазелина 9 частей.
Применяют наружно при лечении ран, язв, ожогов, трещин сосков.
Суспензия стрептоцидовая: стрептоцида 5 частей, глицерина 5 частей, эмульгатора 20 частей, салициловой кислоты (консерванта) 0,25 части, воды до 100 частей.
Применяют наружно при лечении гнойных ран, инфицированных ожогов, для чего на пораженную поверхность наносят суспензию или пропитанную ею марлевую салфетку.
Линимент (эмульсия) стрептоцидовая: стрептоцида 5 частей рыбьего жира 34 части, эмульгатора 5 частей, воды дистиллироЭ ванной 56 частей. Густая однородная сметанообразная масса с. запахом рыбьего жира; смешивается при взбалтывании с водой.
Применяют местно при лечении гнойных ран, ожогоЛ трещин сосков, при фурункулезе вымени.
Стрептоцид растворимый. Белый кристаллический порошои хорошо растворимый в воде, растворы стерилизуют кипячением Выпускают в порошке.
Действие и применение. Обладает антимикробными свойствами по отношению к стрептококкам, пневмококкам, ки-1 шечной палочке. В виде водных растворов препарат можно вво-3 дить подкожно, внутримышечно и внутривенно. Под кожу реко-з мендуется вводить 5%-ный, а внутривенно - 5 или 10%-ный рас-; твор. Показания см. Стрептоцид.
Дозы внутривенно: лошадям и крупному рогатому скоту 5-10 г; мелкому рогатому скоту и свиньям 2-3 г через каждые 8-10 ч 3-4 дня подряд (до улучшения состояния животного). 1
Растворимый стрептоцид можно применять внутрь.
Норсульфазол. Белый или белый со слегка желтоватым от тенком кристаллический порошок, очень мало растворим в воде, растворим в растворах едких и углекислых щелочей. Выпускают в порошке и таблетках по 0,25 и 0,5 г. Хранят по списку Б.
Действуе т антимикробно по отношению к стрептококкам, пневмококкам, стафилококкам, кишечной палочке, возбудителям сальмонеллеза животных, пастереллеза и других инфекций. При приеме внутрь препарат сравнительно хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, равномерно распределяется во всех органах и тканях. В организме норсульфазол до 50% находится в форме комплексных соединений преимущественно с белками плазмы крови, в результате чего концентрация препарата, в частности в крови, удерживается до 8-12 ч. В организме пребывает в пределах 8-12 ч; выводится из него преимущественно с мочой в свободной и ацетилированной форме.
Применяют при бронхопневмонии, перитоните, плеврите, ангине, стафилококковом сепсисе, эндометритах, маститах, послеродовых септических осложнениях, гастроэнтеритах, бактериальных инфекциях животных, в том числе птиц. В период назначения норсульфазола прием воды животным не ограничивают.
Дозы внутрь: лошадям и крупному рогатому скоту 10-20 г; овцам и свиньям 2-5 г; курам 0,5-1 г. Назначают 2-3 раза в сутки 5-7 дней подряд.
Норсульфазол-натрий. Пластинчатые блестящие бесцветные или слегка желтоватые кристаллы, легко растворимые в воде (1:2); водные растворы имеют сильно щелочную реакцию. Препарат назначают внутривенно или внутрь; при подкожном или внутримышечном введении на месте инъекции возникает раздражение, припухлость.
Яндекс.Директ
Применяют в тех же случаях, что и норсульфазол. Особенно показан при септических процессах, когда необходимо быстро создать высокую концентрацию препарата в крови, например при диплококковой септицемии телят, некробактернозе, коли-бак-териозе.
Сульфадимезин. Белый или слегка желтоватый порошок, практически нерастворим в воде, легко растворим в растворах щелочей. Выпускают в порошке и таблетках по 0,25 и 0,5 г. Хранят по списку Б.
Действует широко антимикробно по отношению к пневмококкам, стафилококкам, кишечной палочке, возбудителям сальмонеллеза, пастереллеза и другим микробам. При введении внутрь хорошо всасывается в тонком отделе кишечника, что способствует быстрому созданию лечебной концентрации в крови.
Применяют свиньям, оленям, овцам под кожу или внутримышечно в виде 20%-ной суспензии на рыбьем жире, персиковом или рафинированном подсолнечном масле; в этих случаях при выборе определенных доз можно обеспечить длительность пребывания препарата в крови и тканях - от 24 до 72 ч и более. Однако лучшие результаты достигаются, если его одновременно вводить внутримышечно и внутрь. Сульфадимезин при однократном введении удерживается в крови на уровне лечебных концентраций до 8 ч, он сравнительно мало подвергается ацетилированию и хорошо переносится животными.
Назначают внутрь при бронхопневмонии, бронхите, ларингите, мыте лошадей, сепсисе, эндометритах, маститах, некробактернозе овец и северных оленей, диспепсии, гастроэнтеритах, сальмонел-лезе, пуллорозе-тифе, пастереллезе, респираторном микоплазмозе, кокцидиозе птиц, инфекциях мочевых путей и других болезнях. В отдельных случаях применяют групповым методом с кормом (птице, свиньям) из расчета 0,05 г на 1 кг живой массы.
Дозы внутрь: крупному рогатому скоту 15-20 г; лошадям 10-25 г; овцам 2-3 г; свиньям 1-2 г; курам 0,3-0,5 г. Назначают 2-3 раза в день в течение 4-6 дней подряд.
Сульфацил. Белый или белый с желтоватым оттенком порошок, растворимый в 200 частях воды, а также в растворах щелочей и кислот. Выпускают в порошке.
Действуе т сильно антимикробно по отношению стрептококков, пневмококков, стафилококков, возбудителей сальмонеллеза и колибактериоза. Эффективен при бронхопневмонии, стрептококковых инфекциях, послеродовом сепсисе, сальмонеллезе, диопепсии; наружно применяют в виде 5-20%-ных присыпок и мазей для лечения гнойных ран, глазных болезней, кожных стрептококковых и стафилококковых заболеваний.
Дозы внутрь: крупному рогатому скоту 10-15 г; лошадям 5-10 г; овцам 2-3 г; свиньям 1-2 г; курам 0,3-0,5 г.
Сульфалил-натрий. Белый кристаллический порошок, легко растворимый в воде, практически нерастворим в спирте; водные растворы имеют щелочную реакцию. Выпускают в порошке.
Действие. По антимикробному спектру действия аналоги, чей сульфацилу. В виде растворов 10-20 или 30%-ной концентра ции препарат нашел применение при лечении гнойных ран, конъюнктивитов, язв роговицы глаза, маститов (в молочную цистерну), эндометритов (в полость матки).
Уросульфан. Белый кристаллический порошок, мало растворимый в воде; легко растворимый в разведенных кислотах и растворах едких щелочей. Выпускают в порошке и таблетках по 0,5 г.
Действие и применение. Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, что обеспечивает лечебную концентрацию препарата в крови. Выделяется преимущественно почками и главным образом в свободной форме, что способствует проявлению антимикробных свойств уросульфана на путях выведения, в частности при болезнях мочевых путей. В связи с этим уросульфан нашел применение при циститах, пиелонефритах, инфицированных гидронефрозах; наибольшая эффективность отмечается в тех случаях, когда процессы мочевыделения не нарушены.
Дозы внутрь: лошадям 10-30 г; крупному рогатому скоту 10-35 г; овцам 2-5 г; свиньям 2-4 г; собакам 1-2 г 2 раза в день 4-6 дней подряд.
Уросульфан растворимый. По антимикробным свойствам аналогичен уросульфану, хорошая растворимость препарата в воде позволяет применять его внутривенно и для орошения и спринцеваний. Выделяется из организма преимущественно почками, создавая в моче высокую концентрацию; препарат малотоксичен.
Применение. Внутривенно рекомендуется вводить при воспалительных процессах мочевых путей в виде растворов 5-10- и 20%-ной концентрации; в этих же концентрациях, а иногда и в более крепких (до 25%) препарат применяют для введения в полость мочевого пузыря при циститах.
Дозы внутривенно: крупному рогатому скоту и лошадям 10-15 г; овцам 2-3 г; 1-2 раза в сутки 5-6 дней подряд.
Этазол. Белый или белый со слегка желтым оттенком порошок, нерастворимый в воде; растворимый в разбавленных кислотах и растворах щелочей. Выпускают в порошке и таблетках по 0,25 и 0,5 г.
Действует антимикробно по отношению к стрептококкам, пневмококкам, менингококкам, кишечной палочке, патогенным анаэробным микробам, возбудителям дизентерии, сальмонеллеза, пуллороза-тифа птиц, пастереллеза, колибактериоза, респираторного микоплазмоза и ко многим другим микроорганизмам. Препарат хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Выделяется почками. Хорошо переносится животными.
Применяют для лечения бронхопневмоний, желудочно-кишечных заболеваний (диспепсии, пастереллезе, роже свиней, пуллорозе-тифе цыплят), при послеродовых осложнениях (сепсисе, эндометритах), раневых инфекциях, циститах, пиелитах и других болезнях. Часто в форме присыпок, мазей применяют для лечения ран, пиодермии, пролежней и заболеваний глаз.
Дозы внутрь: крупному рогатому скоту 10-15 г; лошадям 5-15 г; овцам 1-2 г; свиньям 1-1,5 г; курам 0,4-0,5 г; 2- 3 раза в день 4-5 дней подряд и более.
Этазол-натрий. Белый кристаллический порошок, легко растворим в воде. Выпускают в порошке, в 10 или 20%-ном растворе для инъекций.
Применяют внутримышечно и внутрь водные 10-20%-ные растворы. Показания к применению см. Этазол.
Дозы внутривенно: крупному рогатому скоту и лошадям 5 г; овцам 1 г; собакам 0,1-0,3 г. Назначают 2 раза в день 3-4 дня подряд.
Сульфапиридазин. Кристаллический порошок желтоватого цвета, мало растворимый в воде, легко растворим в разбавленных кислотах и растворах щелочей. Выпускают в порошке и таблетках по 0,5 г. Сульфапиридазин относится к сульфаниламидам длительного действия.
Действует сравнительно широко антимикробно как на грамотрицательные бактерии (кишечная палочка, палочка дизентерии, возбудители сальмонеллеза), так и на грамположительные (пневмококк, энтерококк, стрептококк, стафилококк). На бактерии, устойчивые к другим сульфаниламидам, сульфапиридазин не действует. Препарат хорошо и быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, создавая высокие концентрации в крови, органах и тканях, которые длительное время удерживаются в организме. В связи с этим курсовая доза сульфапиридазина значи- (тельно меньше, чем сульфаниламидов кратковременного действия. От 30 до 60% препарата выделяется с мочой в неизменном виде и от 40 до 70% (в зависимости от принятой дозы) в ацетил-лированной форме; при нарушении функции почек выведение сульфапиридазина замедляется.
Применяют при бронхопневмонии поросят, телят, ягнят, фарингитах, ангине, сальмонеллезе животных, в том числе птиц, желудочно-кишечных болезнях различной этиологии (диспепсии, гастроэнтериты, кокцидиоз, дизентерия), при пастереллезе, колибактериозе, пуллорозе-тифе птиц, респираторном микоплазмозе, послеродовых осложнениях (сепсис, эндометриты), при инфекциях в желчных и мочевых путях (холециститы, пиелиты, циститы) и других болезнях; можно применять для профилактики послеоперационных и послеродовых инфекций. Во время лечения сульфа-пиридазином и после в течение 2-3 дней рекомендуется больному животному обильное (лучше щелочное) питье. Сульфапиридазин в лечебных дозах нельзя применять курам-несушкам более 3- 4 дней подряд, так как дальнейшее применение препарата сопровождается снижением яйцекладки.
Дозы внутрь (на 1 кг живой массы): крупному рогатому скоту 15-30 мг; телятам 25-40 мг; свиньям 25-35 мг; курам 100-200 мг. Назначают однократно в сутки, в последующие дни Доза может быть уменьшена на 25 или 50% первоначальной.
Сульфапиридазин натрий. Белый или с желтовато-зеленоватым оттенком кристаллический порошок, легко растворимый в воде. Водные растворы можно стерилизовать при 100°С в течениЯ 30 мин. Выпускают в порошке и в виде 10%-ного раствора на 7%-ном растворе поливинилового спирта.
Действие. По антимикробному спектру действия аналопИ чен сульфапиридазину.
Применение. В виде 5- или 10%-ных растворов можно вводить внутривенно или внутримышечно при септических процес сах или тяжело протекающих бактериальных инфекциях (сальмонеллез, пастереллез, рожа свиней), бронхопневмониях и другихЯ болезнях. Растворы сульфапиридазина-натрия рекомендуется готовить на 2- или 5%-ных растворах поливинилового спирта. ЭтиЯ растворы могут быть применены для введения в полость маткиЯ при лечении эндометритов, в молочную цистерну при маститах. При необходимости раствор можно вводить в раневую полость или орошать ее. Сульфапиридазин-натрий допустимо применять в ви-1 де аэрозолей для целей профилактики и терапии респираторных болезней свиней, телят и птиц.
Дозы внутривенн о (на 1 кт живой массы): крупному рогатому скоту и лошадям 5-10 мг; овцам 10-15 мг 1 раз в сутки 3-4 дня подряд.
Сульфадиметоксин. Белый кристаллический порошок, мало растворимый в воде, растворимый в растворах щелочей и кислот. Выпускают в порошке и таблетках по 0,5 г.
Действие. Сульфадиметоксин относится к сульфаниламидам длительного действия, он обладает сравнительно широким антимикробным спектром действия в отношении грамположительных и многих грамотрицательных бактерий; действует на пневмококки, стрептококки, стафилококки, кишечную палочку, возбудителей дизентерии, пуллороза-тифа, респираторного микоплазмоза, пастереллеза. Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, создавая достаточно высокие лечебные концентрации в крови, которые удерживаются в организме не менее суток. Применение в дальнейшем поддерживающих доз, которые меньше первоначальной дозы почти на 50%, позволяет удержать концентрацию сульфадиметоксина на терапевтическом уровне.
Дозы внутрь и показания см. Сульфапиридазин.
Сульфален. Белый кристаллический порошок, мало раствори-мый в воде, легко - в растворах щелочей.
Действие. По антимикробному спектру действия сходен с другими сульфаниламидами. Обладает сверхдлительным действием. Хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте и быстро создает лечебную концентрацию в организме животных, в том числе птиц, которая (в зависимости от дозы при однократном введении) удерживается 3-5 дней и более.
Применяют при бронхопневмониях молодняка животных, маститах, уретритах, сальмонеллезе, колибактериозе, пастереллезе, токсоплазмозе, респираторном микоплазмозе.
Дозы внутрь (мг на 1 кг живой массы): телятам-молочни-кам 20-25; поросятам-сосунам 40-50; курам 100-150. Назначают 1 раз в день, повторно через 5-7 дней; в случаях острого течения болезни, высокой температуры тела повтцрное назначение сульфалена рекомендуется через 3-4 дня; продолжительность лечения не должна превышать 10-12 дней.
Фталазол. Белый порошок, нерастворимый в воде, растворим в растворах щелочей. Выпускают в порошке и таблетках по 0,5 г.
Действие. Фталазол очень медленно всасывается из желудочно-кишечного тракта, в результате чего в кишечнике создается высокая концентрация препарата, которая обеспечивает лучшее проявление антимикробных свойств по отношению к энтеро-патогенным штаммам кишечной палочки, возбудителю бактериальной дизентерии, сальмонеллеза и некоторым другим бактериям. Препарат хорошо переносится животными.
Применяют для лечения диспепсии новорожденных животных, при гастроэнтеритах сальмонеллезной этиологии, бактериальной дизентерии, язвенных колитах, кокцидиозе цыплят. Препарат можно использовать в сочетании с левомицетином, стрептомицина сульфатом, канамицина моносульфатом, неомици-на сульфатом и хорошо всасывается сульфаниламидами (сульфадимезин, норсульфазол), в частности при желудочно-кишечных заболеваниях животных.
Дозы внутрь: крупному рогатому скоту 10-20 г; лошадям 10-15 г; овцам 2-3 г; свиньям 1-3 г; курам 0,1-0,2 г. Назначают 2 раза в день 4-6 дней подряд.
Фтазин. Белый кристаллический порошок, мало растворимый в воде, растворимый в растворах гидрокарбонатов. По химическому строению близок, с одной стороны, к фталазолу, с другой - к сульфапиридазину. Выпускают в порошке и таблетках по 0,5 г.
Действие. Из желудочно-кишечного тракта всасывается плохо, поэтому наибольшая его концентрация, в частности продукт отщепления от препарата свободного сульфапиридазина, создается в просвете кишечника, что обеспечивает лучшим образом лечебный эффект при кишечных инфекциях. В результате медленного всасывания концентрация фтазина в крови создается невысокая, она значительно ниже, чем при приеме внутрь сульфапиридазина.
Применение. Эффективен при лечении желудочно-кишечных заболеваний: диспепсии новорожденных животных, гастроэнтеритов, энтероколитов, кокцидиоза. Препарат можно использовать в сочетании с левомицетином, неомицина сульфатом или стрептомицина сульфатом, в частности при желудочно-кишечных болезнях инфекционной этиологии, например фтазин в смеси с неомицина сульфатом эффективен при лечении кокцидиоза цыплят, при этом на прием (с учетом возраста цыплят) назначают 100-150 мг фтазина и 500-750 ЕД неомицина на цыпленка 2 раза в день 6-7 дней подряд.
Фтазин хорошо переносится больными животными; в отделу ных случаях (у поросят-сосунов) появляется кожная сыпь; препарат противопоказан при наличии токсикоаллергических реакций.
Дозы внутрь: поросятам-сосунам 0,2-0,3 г; собакам 0,3- 0,5 г; серебристо-черным лисицам 0,2-0,3 г; курам 0,2-0,3 г.
Сульгин. Белый кристаллический порошок, очень мало растворим в воде, легко растворим в разведенных минеральных кислотах (соляной и азотной), почти нерастворим в растворах щелочей. Выпускают в порошке и таблетках по 0,5 г. Из желудочно-кишечного тракта всасывается плохо, что способствует длительной задержке его в кишечнике; выделяется преимущественно с калом.
Действие. Обладает антимикробными свойствами по отношению не только к грамположительным, но и к некоторым грамотрицательным бактериям. Для расширения антимикробного спектра действия можно применять в сочетании с левомицетином, неомицина сульфатом, в частности -при лечении бациллярной дизентерии, гастроэнтеритов сальмонеллезной этиологии, остром колите и энтероколите.
Применение. Нередко используют для профилактики послеоперационных осложнений при хирургических вмешательствах на кишечнике. На время применения сульгина необходимо животных обеспечивать витаминами группы В (тиамином, рибофлавином, никотиновой кислотой) во избежание развития побочных эффектов.
Дозы внутрь: крупному рогатому скоту 15-25 г; лошадям 10-20 г; свиньям 1-5 г; овцам 2-5 г; телятам-молочникам 2- 3 г; поросятам-сосунам 0,3-0,5 г; курам 0,2-0,3 г. Назначают 2 раза в день 4-6 дней подряд.
Салазосульфапиридин. По химическому строению является азотсоединением сульфапиридазина (сульфидина) с салициловой кислотой.
Действует антимикробно на стрептококков, кишечную палочку, диплококков.
Применяют при диспепсии новорожденных животных, стрептококкозе птицы, гастроэнтеритах и колитах. При длительном применении могут наблюдаться побочные эффекты (кожная сыпь). Препарат выделяется с мочой и при щелочной реакции окрашивает ее (у свиней, телят) в желтовато-оранжевый цвет.
Дозы внутрь: телятам-молочникам 1,0 г; поросятам-сосунам 0,2 г; курам 0,15=-0,2 г. Назначают 2 раза в день 3-4 дня подря
62Антибиотики (Пенициллины, цефалоспорины, макролиды) Антибиотики (от греч. anti – против, bios – жизнь) – вещества микробного, животного или растительного происхождения, избирательно угнетающие жизнедеятельность микроорганизмов. В 1929 г. английский микробиолог А.Флеминг опубликовал сообщение, что зеленая плесень подавляет рост стафилококков, а в 1940 г вместе с Х.Флори и Э.Чейном выделил из нее в чистом виде пенициллин. В СССР первый пенициллин был получен в 1942 г В. Ермольевой. В настоящее время антибиотики получают также и синтетическим путем, широко используются десятки из них. При классификации антибиотиков используют разные принципы: 1. препараты сходные по химическому строению; 2. по спектру действию (узкого и широкого спектра действия); 3. по типу противомикробного действия (бактерицидные и бактериостатические) При практическом применении антибиотиков необходимо соблюдать ряд правил (принципов): 1. необходимо пользоваться только препаратами, к которым чувствительны возбудители; 2. лечение следует начинать как можно раньше после начала заболевания; 3. в процессе лечения необходимо точно соблюдать интервалы между введениями отдельных доз препарата, чтобы избежать устойчивости микроорганизмов к препарату; 4. длительность лечения должна быть строго определенной, чтобы избежать как резистентности микробов, так и дисбактериоза; 5. при выборе препарата нужно учитывать переносимость к нему, возраст, сопутствующие заболевания, противопоказания; 6. при тяжело протекающих заболеваниях можно использовать сочетание препаратов для большей эффективности и предупреждения быстроразвивающейся резистентности. Пенициллины В основе классификации лежат происхождение препаратов и их длительность действия. (см. приложение) Препараты бензилпенициллина – вещества природного происхождения, образующиеся из различных видов зеленой плесени (гриб Penicillium). Все они предназначены для парентерального введения, т.к. разрушаются в кислой среде желудка. Разная продолжительность действия объясняется неодинаковой растворимостью в воде. Бензилпенициллин натриевая и калиевая соль, хорошо растворимые антибиотики, быстро всасываются в кровь, максимальное количество их в крови при в/м введении отмечается через 30-60 мин., и выводятся из организма через 3-4 часа, поэтому интервалы между введениями не должны быть более 4-6 часов. Бензилпенициллина новокаиновая соль, бициллины вследствие плохой растворимости образуют суспензию и вводятся только в мышцу, где создается депо. Препараты, всасываясь медленно, оказывают длительное действие. Бензилпенициллина натриевая соль (Benzylpenicillinum - natrium) Ф.в. пор: во флаконе по 250 000, 500 000, 1000 000 ЕД. Способы введения: в/м по 5000 000 ЕД через 6 часов, предварительно растворив 0,5% р-ром новокаина (0,9% р-ром натрия хлорида, водой для инъекций), в/в вводят при тяжелых заболеваниях (сепсис), эндолюмбально при менингите, например, т.к. при в/м пути введения плохо приникает в ц.н.с., в полости (плевральную, брюшную, суставные), ингаляционно. Бензилпенициллина калиевая соль вводится только в/м, т.к. при в/в введении высвобождаются из препарата ионы калия и ухудшают сердечную проводимость, вызывая блокаду – остановку сердца. Спектр действия Применение 1. Стрептококки, стафилококки 2. Гонококки 3. Менингококки 4. Возбудитель газовой гангрены 5. Возбудитель столбняка 6. Дифтерийная палочка 7. Палочка сибирской язвы 8. Спирохеты ЛОР – заболевания (ангина, отит, гайморит), болезни органов дыхания (бронхит, пневмония, абсцесс легких, плеврит), перитонит, холецистит, пиелонефрит, ревматизм, остеомиелит, гнойные инфекции кожи и мягких тканей (фурункулы, карбункулы, абсцессы), рожа, сепсис и др. Гонорея Менингит Газовая гангрена Столбняк Дифтерия Сибирская язва Сифилис Бициллин – 3 и бициллин – 5 являются комбинированным препаратами, состоящими из смеси бензилпенициллинов. Продолжительность действия бициллина – 3 4-7 дней, бициллина – 5 до 4 недель. Бициллин-1 (ретарпен) Ф.в.: пор. во фл. по 2,4 млн. МЕ Способ введения: в/м по 2,4 млн. МЕ 1 раз в неделю. Целесообразно применять в случаях, когда необходимо длительное лечение, например, сифилис, для профилактики обострений ревматизма, раневой инфекции, осложнений после тонзилэктомии (удаление миндалин), сифилиса у ребенка, рожденного нелеченной матерью. Полусинтетические пенициллины. Их главными достоинствами являются: кислотоустойчивость(принимают внутрь), устойчивость к пенициллиназе (оксациллин), более широкий спектр действия, чем у бензилпенициллинов (кроме оксациллина), т.е. спектр и применение, как у бензилпенициллина + 9. Сальмонеллы Сальмонеллез 10. Палочка брюшного тифа Брюшной тиф 11. Палочка паротифа А и Б Паротиф А и Б 12. Шигеллы Дизентерия Ампициллин. Полусинтетический антибиотик широкого спектра действия. Недостатком этого и других антибиотиков данной группы является их неустойчивость к действию b-лактамаз. Спектр активности: грам-положительные кокки, нейссерии, трепонемы (=пенициллин G); грам-отрицательная кишечная группа: эшерихии, шигеллы, сальмонеллы; спорообразующие бактерии (клостридии, возбудители сибирской язвы); геликобактерная инфекция, гемофильная палочка, листерии, бордетеллы Ампициллин можно принимать внутрь.. Хорошо проникает в ЦНС. Показания: 1) менингиты; 2) заболевания гепатобилиарной и мочевыделительной системы (холециститы, пиелонефриты); 3) пневмонии, хронические бронхиты;. Дозирование: по 2,0-4,0-8,0 г/сут в 4 приема. Нежелательные эффекты: те же, что и при применении пенициллина, при длительном оральном применении возможно развитие суперинфекции, дисбактериоза, кандидоза за счет подавления активности нормальной микрофлоры кишечника. Характерной особенностью является развитие «ампициллиновой сыпи». Сыпь характеризуется появлением на ягодицах и туловище папулезных незудящих элементов. Амоксициллин (флемоксин). Аналог ампициллина. Отличие: к меньшему риску подавления нормальной микрофлоры, возникновения дисбактериоза, кандидоза; возможен прием не 4, а только 3 раза в сутки. В настоящее время фирма Yamanouchi Europe создала еще более активную форму препарата – растворимые таблетки «Флемоксин Солутаб» их биодоступность составляет 97% при приеме внутрь (т.е. прием таблетки равносилен внутривенному введению препарата) и не зависит от приема пищи. Показания: те же, что и у ампициллина. Дозирование: по 0,5-1,0 3 раза в день независимо от приема пищи. Карбенициллин (пиопен). Препарат малоактивен в отношении Klebsiella spp. Применяет ся для лечения нозокомиальных инфекций, вызванных синегнойной палочкой (инфекции нижних дыхательных путей, мочевыводящих путей, интраабдоминальные инфекции, инфекции мягких тканей). Препарат вводят только парентерально.Кратность введения-4 раза в сутки. КОМБИНИРОВАННЫЕ ПРЕПАРАТЫ: ампициллин+сульбактам = уназин, сулациллин. Применяется по тем же показаниям, что и незащищенные аминопенициллины, кроме того, используется для лечения 1) инфекций ко-жи и мягких тканей (абсцессы, фурункулы, гидрадениты и флегмоны); 2) интраабдоминаль-ные инфекции и приоперационная профилактика инфекций; 3) острая гонорея. амоксициллин+клавулановая кислота = аугментин. Показания таковы же как и для при-менения уназина. тикарциллин+клавулановая кислота = тиментин. Показан для лечения нозокомиаль-ных инфекций, вызванных грам-отрицательной микрофлорой (пневмонии, интраабдоминаль-ные инфекции, инфекции мочевыводящих путей, сепсис и бактериальные септические эндокар-диты Цефалоспорины. Цефалоспорины были выделены из культуры грибов Cefalosporinum, обнаруженных в морской воде Сардинии, вблизи места слива сточных вод.. Механизм действия цефалоспоринов связан с нарушением синтеза клеточной стенки бактерий и принципиально ничем не отличается от механизма действия пенициллинов. Однако, все цефалоспорины более устойчивы к b-лактамазам, по сравнению с пенициллинами. Все цефалоспорины являются антибиотиками широкого спектра действия. Классификация цефалоспоринов: в настоящее время выделяют 4 поколения цефалоспоринов, считают что активность цефалоспоринов каждого последующего поколения в отношении грам-отрицательной флоры усиливается, а в отношении грам-положительной – снижается. Устойчивость цефалоспоринов к действию b-лактамаз в каждом последующем поколении выше, чем в предыдущем. цефалоспорины I поколения: цефадроксил цефазолин (кефзол) цефалексин (кефлекс) цефалоспорины II поколения: цефаклор (цеклор) цефуроксим (зиннат) цефотетан цефалоспорины III поколения: цефотаксим (клафоран) цефтазидим (фортум) моксалактам* цефтриаксон (лонгацеф) ц цефалоспорины IV поколения: цефепим (максипим) I поколение цефалоспоринов. Все эти препараты не проникают в ЦНС. Терапевтическая концентрация в крови сохраняется 3-4 часа, поэтому обычно их вводят 4-6 раз в сутки. Цефалоспорины I поколения выводятся почками. Нежелательные эффекты, характерные для этой генерации цефалоспоринов: аллергические реакции, тромбофлебиты и болезненность в месте инъекций. Больше проявляется у 1 и 2 покаления. Цефазолин (кефзол). Обладает всеми свойствами цефалоспоринов I поколения. Вводят парентерально по в сутки в2- 3 приема. Показания: 1) инфекции мягких тканей; 2) периоперационная профилактика при хирургических вмешательствах. Все другие показания к применению этого лекарства в настоящее время следует расценивать как недостаточно обоснованные. Цефалексин (кефлекс). Применяется орально. Препарат не создает в крови высоких концентраций. Показания: 1) стрептококковые ангины; 2) инфекции кожи и мягких тканей. Дозирование: по 0,5-1,0 4 раза в день (при ангинах возможно применение по 0,5 2 раза в день в течение 10 дней). II поколение цефалоспоринов Спектр активности цефалоспоринов II поколения охватывает: микроорганизмы чувствительные к цефалоспоринам I поколения: грам-положительные бактерии и кокки, грам-отрицательные бактерии кишечной группы, отдельные анаэробные кокки (однако, активность в отношении грам-отрицательной флоры значительно выше) нейссерии (менинго- и гонококки) Все эти препараты не проникают в ЦНС (единственным исключением из всей группы является цефуроксим, который применяют для лечения менингита). Терапевтическая концентрация в крови сохраняется 6-8 часов, поэтому обычно их вводят 3 раза в сутки. Цефалоспорины II поколения выводятся почками. Нежелательные эффекты в основном такие же, как и при применении цефалоспоринов I поколения. Цефаклор (верцеф, альфацет). Отличительной чертой этого препарата является активность в отношении возбудителей синуситов и отитов. Препарат хорошо проникает в ткани ЛОР-органов. Характерным нежелательным эффектом данного препарата являются нефротоксическое действие и гемолитическая анемия, которые иногда возникают у лиц, длительно принимающих этот антибиотик. Показания: 1) инфекции нижних отделов дыхательных путей (в том числе пневмония, вызванная Klebsiella pneumoniae); 2) инфекции мочевыводящих органов; 3) инфекции мягких тканей; 4) БСЭ, сепсис; 5) лечение синуситов и отитов. Дозирование: 0,5-1,0 г 2-4 раза в сутки. Цефуроксим (кетоцеф, зиннат). По сравнению с другими представителями этого поколения он более устойчив к действию b-лактамаз грам-отрицательных микроорганизмов. Хорошо проникает в ЦНС. Применяется парентерально (в виде натриевой соли) и орально.. Цефуроксима аксетил – пролекарство, которое подвергаясь ферментативному гидролизу в стенке кишечника выделяет активное основание цефуроксима. Применение: 1) внебольничные пневмонии и инфекции нижних дыхательных путей; 2) инфекции урогенитального тракта и почек; 3) инфекции кожи и мягких тканей. Дозирование: по 0,25-0,5 2 раза во время еды или 2,25-4,5 г/сут в 3 введения в/м или в/в. III поколение цефалоспоринов Цефалоспорины этого поколения еще более активны в отношении грам-отрицательной флоры, спектр их активности охватывает: грам-отрицательные и грам-положительные микроорганизмы чувствительные к предыдущим поколениям цифалоспоринов; возбудителей анаэробных клостридиальных и неклостридиальных (бактероиды, пептострептококки) инфекций; отдельные штаммы протея и синегнойной палочки; гемофильная палочка и b-лактамазопродуцирующие нейссерии. Все цефалоспорины III поколения хорошо проникают в ЦНС, элиминируются в равной мере печенью и почками.. Из-за их способности проникать в ЦНС они считаются препаратами выбора при лечении менингитов у детей. Терапевтическая концентрация в крови сохраняется около 12-24 часов, поэтому достаточно 1-2 введений препаратов в сутки. Нежелательные эффекты: для цефалоспоринов этого поколения характерны все нежелательные эффекты, которые возникают при применении II поколения этих антибиотиков. Кроме того для препаратов III генерации возможно: 1) развитие нейротоксического эффекта – судорог2) возникновение дисбактериоза, микозов и суперинфекций вследствие подавления нормальной микрофлоры (особенно выражено при пероральном назначении препаратов). Цефотаксим (клафоран). Является препаратом первого ряда при лечении анаэробных инфекций, вызванных бактероидами, хорошо проникает во все ткани организма. Показания к применению: 1) инфекции мягких тканей 2) бактериальный менингит; 3) инфекции нижних отделов дыхательных путей (аспирационные пневмонии, абсцессы легких); 4) инфекции мочевыделительной системы. Дозирование: 1,0-2,0 г 2-4 раза в сутки в/м или в/в. Цефтазидим (кефадим, фортум). Препарат высокоактивен в отношении инфекций, вызываемых синегнойной палочкой (антисинегнойный цефалоспорин). Выделяется преимущественно почками. Показания к применению: те же, что и у цефотаксима, кроме того может применяться при сепсисе. Дозирование: 1,0 г 3 раза в сутки или 2,0 г 2 раза в сутки в/м или в/в. Цефтриаксон (лонгацеф, роцефин). Этот препарат высокоактивен в отношении анаэробных бактероидов, но большинство штаммов синегнойной палочки устойчивы к нему. Препарат длительно (более 24 часов) сохраняет терапевтическую концентрацию в организме после однократного введения, поэтому обычно он применяется только раз в день. Показания: таковы же как у цефотаксима. Дозирование: 1,0-2,0-4,0 г 1 раз в день в/м или в/в. ФВ: флаконы 0,25 и 1,0 с приложением растворителя – лидокаина. IV поколение цефалоспоринов Все препараты этого поколения имеют примерно одинаковую фармакологическую характеристику. Для них характерен широкий спектр действия: к данному поколению чувствиетльны грам-положительные и грам-отрицательные кокки и бактерии, анаэробные бактероиды, синегнойная палочка и протей..Все препараты этого поколения вводит только парентерально. Цефепим (максипим). Типичный представитель цефалоспоринов IV генерации. По ряду признаков приближается к карбапенемам Показания: 1) инфекции нижних отделов дыхательных путей, мочеполовой системы, кожи и мягких тканей; 2) абдоминальные инфекции;. Дозирование: 1,0-2,0 г 2-3 раза в сутки в/м или в/в. Нежелательные эффекты: 1) аллергические реакции; 2) флебиты и болезненность в месте инъекции; 3) дисбактериоз, микозы и суперинфекции, обусловленные подавлением нормальной микрофлоры организма; 4) нейротоксическое действие – судороги; 5) гепатотоксическое действие. Противопоказания к цефалоспаринам.Повышенная чувствительность к препаратам, нарушение функции почек, печени. Макролиды Макролидные антибиотики делятся на несколько групп в зависимости от способов получения и количества атомов углерода в макроциклическом лактонном кольце, являющемся их структурной основой. КЛАССИФИКАЦИЯ МАКРОЛИДОВ 14-членные 15-членные (азалиды) 16-членные Природные Эритромицин Спирамицин Олеандомицин Джозамицин Полусинтетические Рокситромицин Азитромицин Мидекамицина ацетат Кларитромицин Природные макролиды являются продуктами жизнедеятельности лучистых грибов.Они являются достаточно безопасными препаратами. Нежелательные реакции возникают редко: диарея, аллергические реакции,поражение печен Преимущественно бактериостатическое действие. Активность против грамположительных кокков (стрептококки, стафилококки) и внутриклеточных возбудителей (микоплазмы, хламидии, легионеллы). Эритромицин Первый природный макролид. Один из самых безопасных антибиотиков, с точки зрения развития серьезных нежелательных реакций. Всасывается в ЖКТ не полностью. Хорошо проникает в бронхиальный секрет, желчь. Плохо проходит через ГЭБ, ГОБ. Выводится преимущественно через ЖКТ. В кислой среде желудка частично разрушается, поэтому его следует применять в таблетках покрытых оболочкой, обеспечивающей освобождение ЛС только в тонком кишечнике. Показания Стрептококковые инфекции у пациентов с аллергией на пенициллины (тонзиллофарингит, скарлатина, профилактика ревматической лихорадки)Внебольничная пневмония. Дифтерия. Коклюш. Инфекции кожи и мягких тканей. Хламидийная инфекция. Дозировка Внутрь - по 0,25-0,5 г каждые 6 ч за 1 ч до приема пищи; Внутривенно капельно по 0,5-1,0 г каждые 6 ч. Олеандомицин Устаревший препарат. По антимикробному спектру близок к эритромицину, но менее активен. Хуже переносится. Кларитромицин (Клацид, Фромилид0 Полусинтетический 14-членный макролид. По спектру активности близок к эритромицину. Самый активный из всех макролидов в отношении H.pylori; Хорошо всасывается в ЖКТ,выделяется почками. Показания:Инфекции ВДП при аллергии на пенициллины (стрептококковый тонзиллофарингит, острый синусит). Инфекции НДП (обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония). Эрадикация H.pylori (в сочетании с другими антибиотиками и антисекреторными препаратами). Инфекции кожи и мягких тканей. Хламидийная инфекция. Дозировка Внутрь по 0,25-0,5 г каждые 12 ч; 0,5 г один раз в день независимо от еды (при использовании таблеток с замедленным высвобождением); внутривенно капельно - по 0,5 г каждые 12 ч. Азитромицин (Сумамед) Входит в подкласс азалидов.В очаге воспаления оказывает бактерицидное действие. Назначают 1 раз в сутки. Нежелательные реакции редко Показания:Инфекции ВДП при аллергии на пенициллины (стрептококковый тонзиллофарингит, острый синусит). Инфекции НДП (обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония). Инфекции ЛОР-органов.Инфекции кожи и мягких тканей. Хламидийная инфекция. Тема лекции №10 «Антибиотики(Аминогликазиды, тетрациклины,хлорамфиникол)» Аминогликозиды. Основное клиническое значение аминогликозидов заключается в их активности в отношении грамотрицательных бактерий. Аминогликозиды обладают более быстрым, чем b-лактамы, бактерицидным действием, очень редко вызывают аллергические реакции, но по сравнению с b-лактамами значительно более токсичны. Классифицируются аминогликозиды по поколениям (табл. 4). КЛАССИФИКАЦИЯ АМИНОГЛИКОЗИДОВ I поколение II поколение III поколение Стрептомицин Гентамицин Амикацин Неомицин Канамицин Спектр активности Грам(+) кокки: стафилококки, включая PRSA и некоторые MRSA (аминогликозиды II-III поколений); стрептококки и энтерококки умеренно чувствительны к стрептомицину и гентамицину. Грам(-) кокки: гонококки, менингококки - умеренно чувствительны. Грам(-) палочки: E.coli, протеи (аминогликозиды I-III поколений), клебсиеллы, энтеробактеры, серрации (аминогликозиды II-III поколений); P.aeruginosa (аминогликозиды II-III поколений). Микобактерии: M.tuberculosis (стрептомицин, канамицин и амикацин). Анаэробы, грибы, вирусы риккетсии устойчивы. Практически не всасываются в ЖКТ Хорошо всасываются при введении внутримышечно, интраперитонеально и интраплеврально. По сравнению с b-лактамами хуже проходят через различные тканевые барьеры (ГЭБ), создают более низкие концентрации в бронхиальном секрете, желчи. Высокие уровни отмечаются в ткани почек. В печени не метаболизируются, выводятся с мочой в неизмененном виде. Аминогликозиды относятся к токсическим АБ. Нежелательные реакции: Ототоксичность (вестибулотоксичность, кохлеатоксичность). Нефротоксичность. Нервно-мышечная блокада. Аллергические реакции. Показания • Инфекции различной локализации, вызванные грамотрицательными бактериями из семейства Enterobacteriaceae (кишечная палочка, клебсиеллы, энтеробактеры и др.) и неферментирующими бактериями (ацинетобактеры, S.maltophilia и др.) - аминогликозиды II-III поколений. • Синегнойная инфекция - аминогликозиды II-III поколений. • Энтерококковые инфекции - гентамицин или стрептомицин обязательно в сочетании с пенициллином или ампициллином. • Туберкулез - стрептомицин, канамицин, амикацин - обязательно в сочетании с другими противотуберкулезными препаратами. • Зоонозные инфекции: чума, бруцеллез (стрептомицин); туляремия (стрептомицин, гентамицин). Традиционно аминогликозиды вводились 2-3 раза в сутк Стрептамицин Первый аминогликозидный антибиотик. Обладает высокой отоксичностью и особенно вестибулотоксичностью, но является наименее нефротоксичным из аминогликозидов. К нему быстро развивается устойчивость микрофлоры.Вводят ЛС чаще в мышцу (1-2) раза в сутки Показания: туберкулез; бактериальный эндокардит, вызванный зеленящими стрептококками или энтерококками (в сочетании с пенициллином или ампициллином); бруцеллез, туляремия, чума (в комбинации с тетрациклином). Инфекции МВП. Неомицин Один из наиболее ототоксичных препаратов. Парентеральное введение его запрещено. Иногда используется внутрь перед операциями на толстом кишечнике и местно (входит в состав некоторых мазей в сочетании с глюкокортикоидами) для лечения ран,ожогов. У детей не применяют..Дозировка Внутрь - по 0,5 г каждые 6 ч в течение 1-2 дней. Канамицин Устаревший препарат. Обладает высокой ототоксичностью и нефротоксичностью. Сохраняет свое значение при туберкулезе как препарат II ряда. Внутрь может применяться по тем же показаниям, что и неомицин. Назначают 2 раза в день в мышцу при туберкулезе, бруцеллезе, сальмонеллезе Гентамицин (Гарамицин) Основной аминогликозид II поколения. Действует на синегнойную палочку.По сравнению со стрептомицином более нефротоксичен, но менее ототоксичен. Показания:Инфекции МВП. Интраабдоминальные и тазовые инфекции (в сочетании с антианаэробными препаратами). Бактериальный эндокардит (в сочетании с пенициллином или ампициллином). Сепсис (в сочетании с b-лактамами). Туляремия. Тобрамицин (Небцин, Бруламицин) По сравнению с гентамицином более активен в отношении синегнойной палочки, однако в большинстве случаев отмечается ко-резистентность к обоим препаратам. Не действует на энтерококки. Менее нефротоксичен. Показания - Нозокомиальная пневмония. Инфекции МВП. Интраабдоминальные и тазовые инфекции (в сочетании с антианаэробными препаратами). Сепсис (в сочетании с b-лактамами). Амикацин Действует на многие штаммы грамотрицательных бактерий (в том числе P.aeruginosa), резистентные к гентамицину и другим аминогликозидам II поколения. Активен против M.tuberculosis. Не действует на энтерококки.По сравнению с гентамицином несколько менее нефротоксичен. Назначают при бактериальных инфекциях тяжелого течения - Инфекции МВП. Интраабдоминальные и тазовые инфекции (в сочетании с антианаэробными препаратами). Сепсис (в сочетании с b-лактамами). Туберкулез (препарат II ряда). Менингит.гнойные инфекции тканей и кожи.
Тетрациклины К группе тетрациклинов относятся природный тетрациклин и полусинтетические препараты доксициклин и миноциклин. Общие свойства • Бактериостатическое действие. • Очень широкий спектр активности, но высокий уровень вторичной резистентности многих бактерий. • Перекрестная устойчивость микроорганизмов ко всем препаратам группы. • Высокая частота нежелательных реакций. Спектр активности Грам(+) кокки: стафилококки, стрептококки, однако в настоящее время отмечается высокая устойчивость пневмококков, БГСА и большинства стафилококков. Энтерококки устойчивы. Грам(+) палочки: листерии, возбудители сибирской язвы. Грам(-) кокки: М.catarrhalis. Гонококки чаще всего устойчивы. Грам(-) палочки: иерсинии, кампилобактеры, бруцеллы, H.influenzae, H.ducreyi, холерный вибрион, возбудители чумы, туляремии. Многие штаммы E.coli, сальмонелл и шигелл устойчивы. Анаэробы: клостридии (кроме С.difficile), фузобактерии. Большинство штаммов B.fragilis устойчивы. Спирохеты. Риккетсии. Хламидии. Микоплазмы. Актиномицеты. Простейшие: P.falciparum. Нежелательные реакции • Общее катаболическое действие, угнетение белкового обмена, гиперазотемия,усиливает выделение из организма аминокислот,воды,витаминов группы В • Диспептические явления, эзофагит. • Угнетение нормальной микрофлоры ЖКТ и влагалища; суперинфекции, включая кандидоз ЖКТ и влагалища. • У детей нарушение образования костной и зубной ткани: изменение окраски зубов, дефекты эмали, замедление продольного роста костей. • Фотосенсибилизация (чаще доксициклин). • Гепатотоксичность, вплоть до некроза тканей печени - особенно при патологии печени и быстром внутривенном введении. • Нефротоксичность: развитие тубулярного некроза при использовании просроченных препаратов. • Депонируются в тканях богатых кальцием(косной, эмали зубов)при этом нарушается структура скелета, происходит повреждение зубов и окрашивание их в желтый цвет. Показания - Инфекции ВДП - острый синусит (доксициклин). Инфекции НДП - обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония (доксициклин). Инфекции ЖВП.Эрадикация H.pylori (тетрациклин в сочетании с другими антибиотиками и антисекреторными препаратами). Угревая сыпь, при неэффективности местной терапии. Сифилис (при аллергии к пенициллину). Тазовые инфекции (в сочетании с b-лактамами, антианаэробными препаратами). Риккетсиозы. Особо опасные инфекции: чума (в сочетании со стрептомицином), холера (доксициклин). Зоонозные инфекции: лептоспироз, бруцеллез, туляремия (в сочетании со стрептомицином), сибирская язва (доксициклин). Тетрациклин Часто вызывает нежелательные реакции.Спектр активности, нежелательные реакции, лекарственные взаимодействия - см. выше. Доксициклин (Вибрамицин, Юнидокс солютаб) Лучший на сегодняшний день антибиотик тетрациклиновой группы. Превосходит тетрациклин по активности против пневмококков и лучше переносится.Всасывается лучше, чем тетрациклин, биодоступность (90-100%) практически не зависит от пищи. Высокие уровни достигаются в бронхиальном секрете, синусах, желчи, предстательной железе. Как и другие тетрациклины, плохо проходит через ГЭБ. Практически полностью выводится через ЖКТ, поэтому, в отличие от тетрациклина, может применяться при почечной недостаточности. Спектр активности, нежелательные реакции, лекарственные взаимодействия - см. выше. Хлорамфеникол Левомицетин Имеет широкий спектр активности. На пневмококк, менингококк и гемофильную палочку действует бактерицидно, на другую чувствительную микрофлору бактериостатически. Применяется ограниченно из-за тяжелых нежелательных реакций и вторичной резистентности многих возбудителей. Спектр активности Грам(+) кокки: стрептококки, включая S.pneumoniae (пенициллинорезистентные пневмококки, как правило, устойчивы); стафилококки (однако многие штаммы устойчивы); энтерококки. Грам(-) кокки: менингококки, гонококки, М.catarrhalis. Грам(-) палочки: H.influenzae (включая ампициллинорезистентные штаммы), кишечная палочка, сальмонеллы, шигеллы, бруцеллы, иерсинии. Следует учитывать, что в России 50-90% шигелл и более 10% сальмонелл устойчивы. Анаэробы: клостридии, анаэробные кокки, бактероиды (включая полирезистентные B.fragilis). Риккетсии. Хорошо всасывается в ЖКТ.Хорошо распределяется в организме: проникает через ГЭБ, создает высокие концентрации в ткани мозга, бронхиальном секрете, желчи. Метаболизируется в печени. Выделяется через почки преимущественно в неактивном состоянии. Нежелательные реакцииГематотоксичность: Гепатотоксичность. Нейротоксичность: поражение зрительного нерва, периферические полинейропатии. Диспептические и диспепсические явления. ПоказанияУчитывая высокую частоту и опасность нежелательных реакций, при всех приведенных ниже показаниях хлорамфеникол рассматривается как резервный антибиотик. Бактериальный менингит. Абсцесс мозга. Интраабдоминальные и тазовые инфекции. Генерализованные формы сальмонеллеза. Брюшной тиф. Риккетсиозы. Газовая гангрена. Тема лекции №11 «Антибиотики(линкосамиды, полимиксины)» Линкосамиды В данную группу входят линкомицин и клиндамицин. Бактериостатическое действие. Узкий спектр активности: грамположительные кокки и неспорообразующие анаэробы. Перекрестная устойчивость микрофлоры к обоим препаратам. Высокие концентрации в костях и суставах. Плохое проникновение через ГЭБ. Спектр активности Грам(+) кокки: стафилококки, включая PRSA; стрептококки, включая пневмококки, но многие пенициллинорезистентные пневмококки устойчивы. Устойчивы MRSA и энтерококки. Анаэробы: пептострептококки, фузобактерии, B.fragilis и др. Нежелательные реакции дспептические явления; аллергические реакции (очень редко)севдомембранозный колит Линкомицин Линкоцин, Нелорен Природный линкосамид, Спектр активности, нежелательные реакции - см. выше.В ЖКТ всасывается плохо: на 30% при приеме натощак, а при приеме после еды всего на 5%. Метаболизируется в печени, выводится преимущественно через ЖКТ. Показания срептококковый (БГСА) тонзиллофарингит (при аллергии на пенициллины); инфекции НДП (внебольничная пневмония, абсцесс легкого, эмпиема); интраабдоминальные и тазовые инфекции; инфекции кожи, мягких тканей; остеомиелит. Дозировка Внутрь- по 0,5 г каждые 8 ч за 1 ч до еды; парентерально по 0,6-1,2 г каждые 12 ч. Клиндамицин Далацин С, Климицин Является полусинтетическим производным линкомицина. В большинстве стран мира он практически вытеснил линкомицин. Применяется по более широким показаниям.ПоказанияСтафилококковые, стрептококковые и анаэробные инфекции (альтернативный препарат): трептококковый тонзиллофарингит (при аллергии на пенициллины); инфекции НДП (внебольничная пневмония, абсцесс легкого, эмпиема);интраабдоминальные и тазовые инфекции; нфекции кожи, мягких тканей, костей, суставов; сепсис. Полимиксины Эта группа антибиотиков включает 3 основных представителя: полимиксины М, В, Е, которые синтезируются Bac. polymyxa. Используются в виде сульфатов. Спектр действия: полимиксины являются антибиотиками узкого спектра действия, они оказывают влияние на грам-отрицательные бактерии кишечной группы, гемофильную палочку, синегнойную палочку (полимиксины весьма активны в отношении практически всех штаммов P. aeruginosae), энтеробактер, бактероиды (кроме B. fragilis). При оральном назначении полимиксины не всасываются из ЖКТ. Все полимиксины высокотоксичные препараты и их назначение требует строго врачебного контроля. Нежелательные эффекты: 1) нейротоксичность – нарушение нейро-мышечной передачи (слабость, нарушение дыхания) и нейропатии (зуд в области языка, глаз, нарушения зрения и речи); 2) нефротоксическое действие (нефриты); 3) при приме внутрь – диспепсический синдром (боли в эпигастрии, тошнота, анорексия); при внутривенном введении – флебиты. Полимиксина М сульфат. Назначается внутрь. Применяют при кишечных инфекциях по 500.000 ЕД 4-6 раз в сутки. Местно назначается для лечения гнойных процессов кожи, воспалений глаз, уха в виде раствора 10.000-20.000 Ед/мл на физрастворе или новокаине; линимента, а также в составе различных мазей. ФВ: таблетки 500.000 ЕД; флаконы 500.000 и 1.000.000 ЕД для приготовления раствора для наружного применения; линимент 10.000 ЕД/1,0 г по 30,0 и другие. Полимиксина В сульфат (аэроспорин) и полимиксин Е сульфат (колистин). Это лекарственные средства исключительно для парентерального введения, а также для ингаляционного введения в виде аэрозоля. Объем их распределения очень мал, препараты плохо проникают в ткани и органы. Выводятся главным образом через почки (90%). Показания: 1) пневмония, сепсис и эндокардит, вызванные грам-отрицательными палочками; 2) осложненная инфекция мочевыделительной системы 3) местно, по тем же показаниям, что и полимиксин М сульфат. Дозирование: 3-4 раза в сутки в виде внутримышечных или внутривенных инъекций (суточная доза не более 200 мг!). АНТИБИОТИКИ РАЗНЫХ ГРУПП РИФАМПИЦИН* Римактан Полусинтетический бактерицидный антибиотик, обладающий широким спектром активности. Спектр активности Микобактерии: M.tuberculoisis, M.leprae, "атипичные" микобактерии (M.avium, M.kansasii, M.marinum и др.). Грам(+) кокки: стрептококки, включая многие пенициллинорезистентные пневмококки; стафилококки, включая PRSA и многие MRSA. Энтерококки устойчивы. Грам(-) кокки: гонококки, менингококки. Грам(-) палочки: Н.influenzae (включая штаммы, устойчивые к ампициллину и хлорамфениколу), легионеллы, F.tularensis. Бактерии кишечной группы (E.coli, сальмонеллы и др.) малочувствительны. Анаэробы устойчивы. Хорошо всасывается в ЖКТ, биодоступность при приеме натощак составляет 95%, но снижается в присутствии пищи. Проникает в различные жидкости и ткани, проходит через ГЭБ. Метаболизируется в печени. Выделяется с желчью и мочой, частично со слюной и слезной жидкостью. Нежелательные реакциидиспептические и диспепсические явления; окрашивание мочи, слюны и слезной жидкости в оранжево-красный цвет. гепатотоксичность (вплоть до развития гепатита); гематотоксичность: тромбоцитопения, гемолитическая анемия; гриппоподобный синдром (лихорадка, артралгия, миалгия). Чаще развивается при возобновлении приема препарата после перерыва в лечении. Показания Основное - туберкулез, при котором рифампицин применяется обязательно в сочетании с изониазидом и другими противотуберкулезными препаратами. Профилактика и лечение атипичных микобактериозов у ВИЧ-инфицированных пациентов (в сочетании с азитромицином, кларитромицином и др.). Лепра. Легионеллез (в сочетании с эритромицином). Стафилококковые инфекции, вызванные MRSA (в сочетании с ванкомицином, ко-тримоксазолом, фузидиевой кислотой, фторхинолонами). А также другие работы, которые могут Вас заинтересовать 47676. Книга Оформление учебных текстовых документов. Методические указания 366 KB Единая система конструкторской документации. Общие требования к текстовым документам введен Построение документа Пояснения к записи ПРИЛОЖЕНИЕ А Пример оформления содержания ПРИЛОЖЕНИЕ Б Пример оформления текстовой части документа ПРИЛОЖЕНИЕ В Пример оформления таблиц ПРИЛОЖЕНИЕ Г Пример оформления рисунка ПРИЛОЖЕНИЕ Д Пример оформления формул ПРИЛОЖЕНИЕ Е Примеры оформления использованных источников 1 ОБЩИЕ СВЕДЕНИЯ 1. 47680. Книга Беларуская мова: гістарычныя этапы фарміравання і развіцця. Лексікалогія. Лексікаграфія. Культура прафесійнага маўлення 437.5 KB Асноўная мэта выдання – замацаваць і удасканаліць веды па беларускай літаратурнай мове ў яе вуснай і пісьмовай формах праз засваенне тэрміналагічнай лексікі па абранай спецыяльнасці праз узбагачэнне слоўнікавага запасу будучых спецыялістаў і павышэнне культуры іх прафесійнага маўлення. Акрамя названных значэнняў слова мова ўжываецца і для абазначэння індывідуальных асаблівасцей чалавака. Намінатыўная – знешнія прадметы становяцца ўнутраным здабыткам чалавека ствараюць свет яго вобразаў уяўленняў пачуццяў калі гэтыя... 47681. Книга Работа с системой управления базами данных Microsoft Access 2007. Учебно-практическое пособие 1.17 MB Нестерова Работа с системой управления базами данных Microsoft ccess 2007 Учебнопрактическое пособие Киров 2010 Работа с системой управления базами данных Microsoft ccess 2007 Учебнопрактическое пособие. Может понадобиться ввод новых данных редактирование имеющихся их просмотр и представление в виде отчета. Табличный процессор Microsoft Excel позволяет хранить данные в одной или нескольких электронных таблицах проводить однотипные расчеты с большими наборами данных что характерно для экономических задач формировать сводные таблицы и...
