(+)—стимулирующее действие, (—)—угнетающее действие. D—дофаминовый репептор.
Связано это с их стимулирующим влиянием на чувствительные клетки сетчатки. Лекарственный препарат меланоцитстимулирующих гормонов — интермедин—получают из гипофизов убойного скота. Применяют в офтальмологии (при дегенеративных поражениях сетчатки, гемералопии и ряде других патологических состояний). Дозируют в единицах действия (ЕД). Применяют чаще всего путем закапывания в полость конъюнктивы (иногда инъецируют субконъюнктивально или вводят методом электрофореза). Однако функция у человека меланоцитстимулирующих гормонов недостаточно ясна.
Из аденогипофиза выделен и ряд других гормонов. Большой интерес представляют липотропные гормоны (они мобилизуют жиры из депо, а также обладают другими видами действия). Особое внимание привлек Р-липотропин, который расценивается как прекурзор пептидов с анальгетической активностью—эндорфинов и энкефалинов.
Гормоны задней доли гипофиза —окситоцин и антидиуретический гормон (вазопрессин) — являются пептидами. Получены синтетическим путем.
Основным эффектом окситоцина является его стимулирующее влияние на миометрий. Особенно чувствителен миометрий к окситоцину в последний период беременности и в течение нескольких дней после родов. Инактивируется в организме окситоциназой (аминопептидазой). Применяют лекарственный препарат окситоцин для стимуляции родов и остановки послеродовых кровотечений, а также для стимуляции лактации. Окситоцин выпускается в чистом виде (дозируют в единицах действия — ЕД, вводят внутримышечно и внутривенно), а также содержится в препарате питуитрин.
Синтетическим аналогом окситоцина является дезаминоокситоцин (сандопарт, демокситоцин). В отличие от окситоцина он устойчив к действиюферментов и действует длительнее. Применяют трансбуккально (таблетки помещают за щеку).
Антидиуретический гормон (вазопрессин) обладает двумя основными свойствами: 1) регулирует реабсорбцию воды в дистальной части нефрона; 2) оказывает стимулирующее влияние на гладкую мускулатуру.
Основной эффект — влияние на обмен воды. Увеличивая проницаемость дистальных канальцев и собирательных трубок, антидиуретический гормонспособствует реабсорбции воды и, следовательно, уменьшению (нормализации) повышенного диуреза.
Влияние на гладкие мышцы, в частности сосудов, проявляется только при использовании вазопрессина в очень больших дозах (в сотни раз превышающих те, которые необходимы для антидиуретического действия). Повышение артериального давления связано с прямым миотропным влиянием на артериолы и капилляры.
В больших дозах вазопрессин оказывает стимулирующее влияние на гладкие мышцы кишечника и повышает сократительную активность миометрия. Небеременная матка и матка в ранние сроки беременности более чувствительны к вазопрессину, чем к окситоцину. С увеличением срока беременности наблюдаются обратные соотношения: повышается эффективность окситоцина и падает—вазопрессина. Лекарственный препарат вазопрессин действует кратковременно (30 мин—2 ч). Разрушается в организме аминопептидазами. Продукты превращения выводятся почками.
Основное показание к применению—несахарный диабет. С этой целью используют чистый вазопрессин (подкожно, внутримышечно; дозируют в единицах действия—ЕД), а также питуитрин и адиурекрин (сухой питуитрин; вводят интраназально).
