Препараты гормонов поджелудочной железы и синтетические антидиабетические средства

Врегуляции углеводного обмена большое значение имеют гормоны поджелудочной железы. В α-клетках островков Лангерганса (панкреатических островков) образуется инсулин, обладающий выраженным гипогликемическим действием, а β-клетки продуцируют глюкагон, вызывающий гипергликемию.

Для практической медицины особый интерес представляют препараты инсулина, применяемые при лечении сахарного диабета. Из них наиболее активным и широко применяемым препаратом является инсулин для инъекций. Химически инсулин представляет собой полипептид, включающий две полипептидные цепочки (одна состоит из 21 аминокислоты, а другая—из 30 аминокислот), соединенных дисульфидными мостиками (см. структуру). Осуществлен синтез инсулина человека и ряда животных. В настоящее время инсулин человека получают методом генной инженерии.

В качестве лекарственного препарата применяют инсулин, получаемый из поджелудочных желез убойного скота и препараты инсулина человека. Дозируют их в единицах действия.

Имеются данные, что секреция инсулина зависит от ионов кальция. Запускает этот механизм глюкоза. Проникая в β-клетки, глюкоза превращается в АТФ и, блокируя АТФ-зависимые калиевые каналы, вызывает деполяризацию клеточной мембраны. Последнее способствует вхождению в β-клетки ионов кальция (через открывающиеся потенциалзависимые кальциевые кана­лы) и высвобождению инсулина.

Механизм гипогликемического действия инсулина окончательно не выяснен. Считают, что он способствует транспорту глюкозы через клеточные мембраны и ее утилизации периферическими тканями (мышцами, жировой тканью. Не исключено, что на фоне действия инсулина повышается каталитическое действие гексокиназы, способствующей превращению глюкозы в глюкозо-6-фосфат. Под влиянием инсулина возрастает гликогеногенез (активирует ферментгликогенсинтетазу). Инсулин стимулирует также синтез белков и жирных кислот. Применение инсулина при сахарном диабете приводит к снижению уровня сахара в крови и накоплению в тканях гликогена. Уменьшение глюкозы в крови устраняет глюкозурию и связанные с ней повышенный диурез (полиурия) и жажду (полидипсия). Следствием нормализации углеводного обмена является нормализация белкового обмена (уменьшается концентрация в моче азотистых соединений) и жирового обмена (в крови и моче перестают определяться кетоновые тела—ацетон, ацетоуксусная кислота, р-оксимасляная кислота). Прекращается

исхудание и чрезмерно выраженное ощущение голода (булимия), связанные с распадом жиров и

интенсивным превращением белков в глюкозу. Инсулин эффективен приинсулинзависимом сахарном

иабете любой степени тяжести. Вводят его парентерально: обычно подкожно, реже—внутривенно,

внутримышечно (при приеме внутрь инсулин разрушается пищеварительными ферментами). Действовать

инсулин начинает быстро, особенно при внутривенной инъекции. Последний путь введения наиболее показан

при лечении прекоматозного и коматозного состояний.