Аминогликозиды - антибиотки. применяются парентерально, внутрь, в виде глазных капель, а также вводятся субконъюнктивально.

Классификация:

Поколение 1 – Стрептомицин.

Поколение 2 – Кларитромицин.

Поколение 3 – Нетромицин.

Поколение 4 – Изепамицин.

Ф/к.

Из ЖКТ всасывается только цефалексин. Остальные не только не всасываются, но сильно раздражают слизистые оболочки. Абсорбция цефалексина происходит быстро; В плазме крови все они связаны с белками крови. В разные ткани они проникают неодинаково. Элиминируют они в основном через почки, преимущественно путем клубочковой фильтрации.

Ф/д.

цефалоспорины относятся к бета-лактамным антибиотикам. В основе структуры цефалоспоринов лежит 7-аминонефалоспориновая кислота.

Cпектр действия отличается у препаратов различных поколений.

К препаратам I поколения чувствительны грамположительные кокки, включая пневмококк, зеленящий стрептококк.

К препаратам II группы эффективны в отношении грамотрицательных бактерий.

К препаратам III поколения чувствительны синегнойная палочка.

Препараты IV поколения эффективны в отношении бактероидов и других анаэробов.

Цефалоспорины нарушают процесс биосинтеза клеточной стенки.

Показания: для лечения гонококкового конъюнктивита, поражения органа зрения при болезни Лайма, а также для профилактики инфекционных осложнений при травмах век и орбиты и предоперационной, послеоперационной профилактики инфекционных осложнений при проведении глазных операций.

Противопоказания:

гиперчувствительность.

Цефазолин у детей до 1 мес. Цефотаксим, цефтазидим следует с осторожностью применять у новорожденных.

Печеночная и почечная недостаточность.

Применение при беременности возможно только в случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Цефотаксим не рекомендуется применять в 1 триместре беременности.

Лактация.

Побочные эффекты:

Аллергические реакции - крапивница, отек Квинке. В редких случаях развитие лихорадки, болей в суставах, в единичных случаях — анафилактический шок.

возможен кандидоз, кишечный дисбактериоз. тошнота, рвота, диарея.

головная боль, головокружение, редко судороги.

лейкопения, анемия. Редко возможно нарушение функции почек.

Местно — жжение, болезненность в месте внутримышечного введения, флебит.

 

Макролиды.

Классификация.

Собственно макролиды: Эритромицин

Азалиды: Азитромицин

Ф/к.

Большинство применяют внутрь. Для в/в инъекций – Рулид. Хорошо всасываются. Проникают в различные полости, накапливаются в очагах воспаления и желчном пузыре. Выводятся долго. Длительность действия от 8ч до 7 сут.

Ф/д.

Бактериостатические средства широкого спектра, нарушение синтеза белка бактерий.

Применение.

Инфекции дыхательных путей и ЛОР органов, язва желудка в комбинированной терапии, инфекции желчного пузыря, скрытые инфекции (токсоплазмоз, микоплазмоз, уреаплазмоз) – Вильпрафен, инфекции почек и мочевыводящих путей – редко.

Поб. Дейс.

Дисбактериоз, кандидоз, диспепсия, гепатотоксичность (острый застой желчи), тромбопения, снижение свертываемости, анемия – дети, действие на ЦНС (шум в ушах, временная глухота) – профилактика Пинтовит.

Противопоказания.

Беременность, лактация, печеночная недостаточность, тяжелая анемия и нарушение свертываемости крови, нарушение слуха, дети до 8-12 лет – кроме Эритромицина и детского Сумамеда.

 

Дайте краткую фармакологическую характеристику антибиотиков резерва (тетрациклины, линкозамиды, карбапенемы): фармакокинетика, фармакодинамика, показания к применению, побочные эффекты и противопоказания.

Карбапанемы – имипинем – а/б широкого спектра действия. Эффективен в отношении аэробных и анаэробных бактерий. Оказывает бактерицидное действие. Примаксин – в/в.

Тетрациклины – широкого спектра действия. Активны в отношении грам + и грам – бактерий, возбудителей брюшного тифа, чумы, холеры, хламидий. Оказывают бактериостатическое действие. Показания при гонорее, сифилисе. Назначают чаще внутрь, реже в/в, в/м, в мазях при заболеваниях глаз. Могут вызвать аллергические реакции. Осложнение – суперинфекция. Профилактика – Нистатин.

Линкозамиды – Клиндамицин – Действует бактериостатически. Активен в отношении анаэробов, стрептококков, стафилококков. Побоч ээфект: понос с кровянистыми выделениями, боль в области живота, лихорадка. Дисбактериоз.

 

97. Сульфаниламиды – синтетические противомикробные средства.

Классификация.

Хорошо всасывающиеся из ЖКТ: Этазол

Плохо всасывающиеся из ЖКТ: Фталазол

Комбинированные: Бисептол

Ф/к.

1. пути введения: перорально, в/м, в/в, наружно в виде мазей;

2. хо­рошо всасываются.

8. легко проникают в ткани и жидкости организма;

9. биотрансформация происходит в слизистой оболочке ЖКТ, печени и почках;

11. выводятся путем клубочковой фильтрации;

12. часть сульфаниламидов при­сутствует в моче в виде метаболитов, а часть — в неизмененном виде

14. сульфаниламиды местного действия выводятся преимущественно с калом.

легко проникают через плаценту. В молоке матери их концентрация равна таковой в сыворотке крови, и грудной ребенок с молоком может получить количество препарата, достаточное для нежелательного действия на его организм.

Ф/д.

Спектр действия — широкий. Включает ряд грам + и грам – бактерий, хламидии, некоторые простейшие. Действуют на микробную клетку бактериостатически.

Показания.

Сульфаниламиды среднего и длительного действия используются при инфекциях верхних дыхательных путей (ангины), кожи (местно), желудочно-кишечного тракта, токсоплазмозе, малярии, инфекции глаз.

Против-я.

Индивидуальная непереносимость, патологические изменения показателей крови, почечная недостаточность, нефриты, беременность и период лактации. не назначаются детям до 2 месяцев и не рекомендуются детям до 12 лет.

Поб. Эф.

Диспепсия, аллергические реакции в виде высыпаний на коже, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз. Невриты.

 

 

Дайте фармакологическую характеристику группы производных хинолона: классификация, фармакокинетика, фармакодинамика, показания к применению, побочные эффекты и противопоказания. Укажите преимущества группы фторхинолонов.

Синтетические антибактериальные средства. Кислота налидиксовая. Спектр действия включает грам – бактерии. Основное применение – инфекции мочевых путей.

Фторхинолоны – производные хинолона, содержащие атомы фтора. Ципрофлоксацин, Норфлоксацин, Офлоксацин. У них более высокая активность и широкий спектр действия, включающий грам + и грам – бактерии. Хорошо всасываюся в ЖКТ и проникают в большинство тканей. Назначают внутрь при инфекциях мочевых и дыхательных путей, ЖКТ, кожи и мягких тканей, при сепсисе. Устойчивость м/о к ним развивается относительно медленно.

 

99. Противотуберкулезные средства - препараты, активные по отношению к палочке Ко́ха и другим возбудителям туберкулёза.

Классификация:

1я группа – наиболее эффективные – Изониазид

2я группа – средней эффективности – Этамбутол, Стрептомицин

3я группа – умеренной эффективности – Натрия пара-аминосалицилат.

 - Изониазид - ф/к: Хорошо всасывается в ЖКТ. Проходит через тканевые барьеры, проникая в клетки и все физиологические жидкости организма. Метаболизируется в печени, Выводится преимущественно почками.

Ф/д: высокоактивен в отношении микобактерий туберкулеза. Оказывает угнетающее действие на возбудителя лепры. Действует бактериостатически или бактерицидно. Назначают внутрь, ректально, в/в, в/м.

Нежелательные реакции:

гепатотоксичность, неврит или атрофия зрительного нерва, мышечные подергивания и судороги, нарушения чувствительности, энцефалопатия.

Гинекомастия и дисменорея у женщин, гипергликемия.

Аллергические реакции. дискомфорт в животе. артериальная гипертензия.

Местно: флебит при в/в введении.

Показания: Профилактика и лечение активного туберкулеза любой локализации (основной препарат) - только в сочетании с другими ПТП.

Противопоказания: непереносимость препарата. Эпилепсия. Тяжелые психозы.

Склонность к судорожным припадкам. Полиомиелит. Токсический гепатит.

Острая печеночная и почечная недостаточность.

 

циклосерин, флоримицин, солютизон — являются резервными, или препаратами II ряда. Их назначают когда обнаруживается нечувствительность микобактерий туберкулеза к препаратам 1 ряда.

 

100. Противогрибковые. Препараты для лечения грибковых инфекций.

Флуконазол – Флюкостат, Дифлюкан, Микосист, Микомакс, Дифлазон.

Классификация.

Средства применяемые, применяемые при лечении заболеваний, вызванных патогенными грибами:

А) при системных или глубоких микозах

- антибиотики – Микогептин

- синтетические соединения – Миконазол

Б) При эпидермомикозах

- антибиотики – Гризеозульфин

- синтетические соединения – Миконазол

Средства, применяемые при лечении заболеваний, вызванных условно-патогенными грибами:

- антибиотики – Нистатин

Синетические соединения – Миконазол.

Ф/к.

Принимают внутрь независимо от приема пищи. Есть раствор для в/в инфузий. Проникает в различные органы и полости тела, накапливаются. Одна доза выводится около 5 суток.

Ф/д.

Противогрибковое средство широкого спектра действия.

Применение.

Кандидозы любой локализации, в том числе у ВИЧ инфицированных, грибковые поражение волос, ногтей, кожи; системные грибковые заболевания; совместно с а/б для профилактики молочницы.

Поб. Дейс.

Диспепсия, головные боли, головокружение, нарушение функций печение, нарушение картины крови у детей.

Противопоказания.

Дети до года, беременность 1 триместр, тяжелые нарушения кроветворения, тяжелая почечная и печеночная недостаточность (можно корректировать дозу).

 

Дайте фармакологическую характеристику противовирусных средств: классификация, фармакокинетика, фармакодинамика, показания к применению, побочные эффекты и противопоказания. Поясните, почему данная группа препаратов имеет малую широту терапевтического действия.

Применяют при лечении СПИДА, ВИЧ – Зидовудин. Не излечивает, а задерживает развитие заболевания. К нему возникает устойчивость ретровируса.

Для ВИЧ-инфекции – Саквинавир.

Противогерпетические средства – Ацикловир – при герпесе, поражении глаз, гениталий, при опоясывающем лишае. Внутрь, в/в и местно.

Арбидол – для профилактики и лечения гриппа, при острых респираторных заболеваниях. Стимулирует клеточный и гумморальный иммунитет. Назначают внутрь.

Интерфероны, альфа, бета, гамма – для профилактики вирусных инфекций. Широкий спектр действия. Применяют при герпетических поражениях кожи, половых органов, ОРВИ, гепатите В и С, СПИДЕ. Местно и парентерально.

 

Дайте фармакологическую характеристику группы противоопухолевых средств: классификация, фармакокинетика, фармакодинамика, показания к применению, побочные эффекты и противопоказания.

Классификация:

Цитотоксические средства: алкилирующие средства, антиметаболиты, разные синтетические средства, цитотоксические а/б, вещества растительного происхождения.

Гормоны и их антагонисты.

Ферменты.

Цитокины.

Миелосан – алкилирующее средство.

Фармакодинамика.

Цитостатическое (препятствующее росту клеток) средство, избирательно угнетающее гранулоцитопоэз и оказывающее сильное антилейкемическое (направленное на лечение рака крови) действие.

Фармакокинетика.

Быстро всасывается при приеме внутрь. Период полувыведения из плазмы крови составляет 2 - 3 часа. Метаболизируется и выводится с мочой.

Показания.

Хронический миелобластный лейкоз, эритремия, истинная полицитемия, эссенциальная тромбоцитемия, миелофиброз.

Побочное действие.

тошнота, рвота, диарея, гиперпигментация кожи, синдром надпочечниковой недостаточности, диффузный легочный фиброз с прогрессирующей одышкой и постоянным сухим кашлем, катаракта, крапивница, порфирия кожи, чрезмерная сухость кожи, сухость слизистой оболочки полости рта и хейлит, гинекомастия, желтуха, эндокардиальный фиброз, миастения.

Противопоказания.

Гиперчувствительность, тромбоцитопения, панцитопения, состояние после радио- или химиотерапии опухолей, бластный криз, беременность, период лактации, детский возраст (исключая применение по жизненным показаниям)