Лекции.Орг


Поиск:




Категории:

Астрономия
Биология
География
Другие языки
Интернет
Информатика
История
Культура
Литература
Логика
Математика
Медицина
Механика
Охрана труда
Педагогика
Политика
Право
Психология
Религия
Риторика
Социология
Спорт
Строительство
Технология
Транспорт
Физика
Философия
Финансы
Химия
Экология
Экономика
Электроника

 

 

 

 


Антиретровирусные препараты




   
   

Ингибиторы обратной транскриптазы: нуклеозидные и ненуклеозидные* аналоги

Ингибиторы ВИЧ-протеазы

   

 

 

 

 

Препараты и их синонимы   Производные тимидина: 1. Зидовудин (Азидотимидин, Ретровир) 2. Ставудин (Зерит) 3. Фосфазид (Никавир) Производные аденина: 4. Диданозин (Видекс) Производные цитозина: 5. Зальцитабин (Хивид) 6. Ламивудин (Эпивир) Производные гуанина: 7. Абакавир (Зиаген) Комбинированные препараты: 8. Комбивир (зидовудин + ламиву­дин)  

9. Ифавиренц* (Сто­крин)

10. Невирапин* (Вира­мун)

11. Саквинавир (Инвиразе)

12. Индинавир (Криксиван)

13. Нелфинавир (Вирасепт)

14. Ритонавир (Норвир)

         

 

 

Механизм действия  

Сходны с природными нуклеозидами, поэтому обратная транскриптаза ВИЧ оши­бочно использует их вместо натуральных нуклеозидтрифосфатов для удли­нения цепи ДНК, что нарушает репликацию вирусной ДНК (1-8).

 

Присоединяются к обрат­ной транс­крип­тазе и пре­д­отвра­щают преобразова­ние РНК ВИЧ в ДНК (9-10).

Ингибируют ВИЧ-протеазу, от­вет­­ствен­ную за расщепление ви­рус­ных белков-предшест­вен­ни­ков, что приводит к появ­лению де­фектных вирусов (11-14).

     

 

 

Фармаколо­ги­ческий эффект  

Противовирусный (1-14).

     

 

 
Спектр действия  

ВИЧ-1, ВИЧ-2 (западно-африканский вариант вируса) (1-8).

 

ВИЧ-1 (9, 10).

ВИЧ-1, ВИЧ-2 (11-14).
     

 

 
Показания к при­­менению и взаи­мо­за­ме­няемость  

Лечение инфекции, вызванной ВИЧ-1 и ВИЧ-2 (1-8, 11-14); ВИЧ-1 (9, 10); профилактика перинатальной ВИЧ-инфекции (1, 3, 9); химиопрофилактика ВИЧ-инфекции у новорожденных (1); химиопрофилактика парентерального заражения ВИЧ (1-4, 6, 7, 9, 11-14).

     

 

 

Побочные эффекты  

Угнетение кроветворения: анемия (1, 2, 11-14), гранулоцитопения (1, 3-6, 8, 10, 13, 14); тошнота, рвота (1-4, 6-14); диарея (3-5, 7, 9, 11, 13, 14), запор (5), анорексия (1-6, 8), боли в животе (1, 3, 4, 6-8, 11-14), панкреа­тит (2, 4-7, 9, 14); сухость во рту, гингивит, стоматит (5, 7, 12, 14), головная боль (1-3, 5-12, 14), го­лово­кружение, нарушение равновесия (10, 12, 14), нарушения сна (1-4, 6, 8); сонливость, утомляемость (6, 8, 10, 14), астения (1-6, 8, 11-14); миопатия (1, 8); периферическая нейропатия (2, 4-6, 9, 11, 12, 14); нарушения слуха (5); нарушения функции печени (1, 4-10, 12-14); синд­ром липодист­рофии (11-14), нарушение функции почек (4, 5, 9, 12), ОПН (4, 5), подагра, гиперурикемия (5); сыпь, зуд (2-12, 14), артралгии, миалгии (2-4, 5, 7, 10, 12), аваскулярный некроз (11-14), алопеция (4, 6, 8), гипергликемия (4, 9, 11-14), рабдомиолиз (4), лактоацидоз (1, 4, 5, 7, 8), конъюнктивит, гипотония, одышка (6-8), пневмоторакс, диспноэ, бронхоспазм, апноэ, отек легких (6, 8), лимфаденопатия, гриппоподобный синдром (12), брадиаритмия (7, 8).

   

 

Врач и провизор, помни!  

Ритонавир нельзя смешивать с амиодароном, астемизолом, итраконазолом, кетоконазолом, цизапридом, клозапином, дигидроэрготамином, пропа­феноном, пироксикамом, хинидином, рифабутином, терфенадином, производными бензодиазепина; ставудин – с хлорамфениколом, циспла­тином, диданозином, противотуберкулезными препаратами, зальцитабином. Нелфинавир несовместим с продуктами, имеющими кислую реакцию (апель­синовый сок и т.д.). Во время лечения рибавирином, ганцикловиром и минимум в течение 7-и месяцев после необходимо использовать контрацептивные средства, так как они обладают тератогенным действием. Инди­навир нельзя назначать одновременно с терфенадином, астемизолом, цизапридом, мидазоламом, рифампицином. Ингибиторы ВИЧ-протеаз снижают сексуальную активность. До еды: 2, 3, 4, 12. Во время еды: 11, 13, 14. Независимо от приема пищи: 6, 7, 8, 10.

                         

ПРОТИВОМАЛЯРИЙНЫЕ СРЕДСТВА

Классифи­кация   Препараты, влияющие на шизогонию (бесполый цикл развития в организме человека)    Препараты, влияющие на спорогонию (половой цикл развития в организме комара)   Комбинированные

 

Тканевой цикл (печень)   Эритроцитарный цикл (эритроцит)
Шизотропные   Гамонтотропные

Гистошизотропные

Гематошизотропные

 

 

 

Препараты и их синонимы

 

1. Пириметамин (Хлоридин, Тиндурин) 2. Прокванил г/х (Бигумаль) 3. Квиноцид (Хиноцид) 4. Примаквин (Примахин)  

1. Пириметамин

2. Прокванил г/х

5. Хлорохин (Хингамин, Делагил)

6. Хинин

7. Гидроксихлорохин (Плаквенил)

8. Мефлохин (Лариам)

  1. Пириметамин 2. Прокванил г/х 3. Квиноцид 4. Примаквин   9. Метакельфин (Пириметамин + сульфаметапиразин) 10. Фансидар (Пириметамин +сульфадоксин)                      

 

Механизм действия   Влияет на мембраны плазмодиев, угнетает тканевое дыхание (6); понижают синтез нуклеиновых кислот (3-6); уплотняют оболочки плазмодиев, что нарушает переваривание гемоглобина, захватываемого эритроцитарными формами плазмодиев (5); блокируют дегидрофолатредуктазу, что нарушает превращение дегидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую, необходимую для развития плазмодия (1, 2, 7).

 

Фармаколо­­ги­чес­кие эффекты   Антипротозойный (1-12); паразитоцидный (3-10); паразитостатический (1-2, 9, 10), антибактериальный (9, 10), антиаритмический, жаропонижающий (5, 6), утеротонический (6), противовоспалительный, иммунодепрессивный (5, 7).
     
Показания к при­мене­нию и взаи­мо­заменяе­мость   Лечение острых проявлений малярии (1, 2, 5, 7-9). Лечение малярии, устойчивой к хлорохину и другим противомалярийным препаратам (6,10). Профилактика ранних рецидивов малярии (1, 2). Профилактика поздних рецидивов малярии (3, 4). Общественная профилактика малярии (1, 2, 4, 5, 7, 8). Личная химиопрофилактика в комбинации с хлорохином (4). Лечение лейшманиоза, токсоплазмоза (1). Лечение коллагенозов (системная красная волчанка, ревматоидный артрит) (5, 7). Нарушение ритма сердца (экстрасистолия, мерцательная аритмия и др.) (5, 6).

 

Врач и прови­зор, помни!   Все противомалярийные препараты - высокотоксичны. При идиосинкразии к хинину в/в введение может вызвать внезапную смерть. Квиноцид нельзя назначать одновременно с другими противомалярийными препаратами. Нецелесообразно назначать квиноцид при заболеваниях почек, стенокардии, с осторожностью – больным пожилого возраста и ослабленных больных. Примаквин не следует назначать с акрихином, сульфаниламидами. Параллельное применение хинина и антикоагулянтов (фениндион, аценокумарол) опасно кровотечениями. Фансидар оказывает продолжительное действие: эффект одной дозы продолжается до 4-х недель. Хлорохин нельзя сочетать с сульфаниламидами, салицилатами, ГКС, препаратами золота, фенилбутазоном, пробеницидом. Пириметамин - антагонист фолиевой к-ты, нарушает ее обмен в организме человека, вызывает мегалобластную анемию. Хлоридин выделяется с молоком матери, предупреждает малярию у новорожденных. Квиноцид, примаквин, хинин у лиц с врожденной недостаточностью в эритроцитах Г-6-ФД вызывают острый внутрисосудистый гемолиз с гемоглобинурийной лихорадкой. Хинин, хлорохин обладают местноанестезирующим действием. Мефлохин обладает тератогенностью: во время всего срока лечения и 2 месяца после него женщины детородного возраста должны пользоваться контрацептивными средствами. Во время еды: 1, 4, 5, 6, 8. После еды: 2, 3.





Поделиться с друзьями:


Дата добавления: 2018-10-18; Мы поможем в написании ваших работ!; просмотров: 162 | Нарушение авторских прав


Поиск на сайте:

Лучшие изречения:

Даже страх смягчается привычкой. © Неизвестно
==> читать все изречения...

2418 - | 2130 -


© 2015-2024 lektsii.org - Контакты - Последнее добавление

Ген: 0.009 с.