Лекции.Орг


Поиск:




Категории:

Астрономия
Биология
География
Другие языки
Интернет
Информатика
История
Культура
Литература
Логика
Математика
Медицина
Механика
Охрана труда
Педагогика
Политика
Право
Психология
Религия
Риторика
Социология
Спорт
Строительство
Технология
Транспорт
Физика
Философия
Финансы
Химия
Экология
Экономика
Электроника

 

 

 

 


Противотуберкулезные Препараты II-го ряда (солютизон, этоксид, протионамид).




Комбинированные препараты.

На основе противотуберкулёзных средств I ряда - изониазида, рифампицина, пиразинамида, этмбутола - создан ряд комбинированных таблетированных препаратов, таких как рифинаг, рифатер, рифакомб, майрин, майрин-п, фтизоэтам, фтизопирам (табл.6). Главная цель разработки и применения этих препаратов - сокращение суточного числа таблеток, принимаемых пациентом, и обеспечение на этой основе более высокой комплаентности.

Дозы компонентов, включенных в комбинированные препараты, соответствуют их суточным дозам, рекомендованным ВОЗ.

Этионамид региницид, этид.

Синтетический препарат, имеющий некоторое структурное сходство с изониазидом, но при этом сохраняющий активность против изониазидорезистентных M.tuberculosis. Проявляет преимущественно бактериостатический эффект в отношении размножающихся микобактерий, локализующихся как внеклеточно, так и внутриклеточно. Может усиливать фагоцитарную активность в очаге специфического воспаления.

Строение:

 

 

 

Таблица 6. Комбинированные противотуберкулёзные препараты

Число компонентов Торговое название Компоненты

Компонентные

Рифинаг

рифампицин 0,15 г + изониазид 0,1 г
рифампицин 0,3 г + изониазид 0,15 г
Фтизоэтам изониазид 0,15 г + этамбутол 0,4
Фтизопирам изониазид 0,15 г + пиразинамид 0,5 г

Компонентные

Рифакомб рифампицин 0,15 г + изониазид 0,1 г + пиридоксин 0,1 г
Рифатер рифампицин 0,15 г + изониазид 0,05 + пиразинамид 0,3 г
Майрин

рифампицин 0,15 г + изониазид 0,075 г + этамбутол 0,3 г

4-компонентные Майрин П рифампицин 0,12 г + изониазид 0,06 г + этамбутол 0,225 г + пиразинамид 0,3 г

Спектр активности:

M.tuberculosis, некоторые атипичные микобактерии (M.kansasii, M.avium), M.leprae.

Фармакокинетика: Хорошо всасывается в ЖКТ и распределяется в организме. Проходит через ГЭБ, проникает в полости и инкапсулированные очаги. Метаболизируется в печени, экскретируется почками. Т1/2 - 2-3 ч, при почечной недостаточности удлиняется.

· Факторы риска: предшествующие заболевания печени, сочетание с рифампицином.

· Нейротоксичность - головная боль, головокружение, астения, психические расстройства, тремор, периферические нейропатии, неврит зрительного нерва.
Меры профилактики: назначение пиридоксина.

Показания

· Туберкулёз лёгких - как резервный компонент комбинированной химиотерапии, при полирезистентности микобактерий или плохой переносимости других препаратов.

· Лепра - в сочетании с рифампицином и другими противолепрозными препаратами (дапсон, клофазимин).

 

Протионамид (проницид).

По всем параметрам (включая режим дозирования) практически аналогичен этионамиду. Несколько лучше переносится.

 

 

Циклосерин - природный антибиотик, применяемый с 50-х годов. В настоящее время его получают синтетически. В зависимости отконцентрации может проявлять бактериостатическое или бактерицидное действие.

Строение:

Спектр активности: Активен против M.tuberculosis, причем у полирезистентных штаммов ассоциированной резистентности к циклосерину не наблюдается.К циклосерину умеренно чувствительны некоторые другие грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы (S.aureus, E.coli и др.), однако это не имеет клинического значения.

Показания

Туберкулёз - как резервный компонент комбинированной химиотерапии, при развитии устойчивости к препаратам I ряда или их плохой переносимости.

Рифабутин, микобутин.

Полусинтетический антибиотик из группы рифамицинов, обладающий широким спектром активности. По структуре и многим параметрам близок к рифампицину (см. соотв. главу). При применении в виде монотерапии быстро развивается устойчивость.

Спектр активности

M.tuberculosis (причем может действовать на 25-40% рифампицинорезистентных штаммов), M.leprae, «атипичные микобактерии» - M.avium, M.kansasii, M.marinum и др. (в отношении их более активен, чем рифампицин).Действует также на многие грамположительные и грамотрицательные бактерии.

Фармакокинетика: Хорошо всасывается в ЖКТ, биодоступность (95-100%) не зависит от пищи. Проникает в различные органы и ткани, проходит через ГЭБ. Метаболизируется в печени. Выделяется с желчью и мочой, частично со слюной и слезной жидкостью.

Лекарственные взаимодействия:

Рифабутин является индуктором микросомальных ферментов печени (но более слабым, чем рифампицин), поэтому он ускоряет метаболизм пероральных контрацептивов, ингибиторов протеазы ВИЧ, непрямых антикоагулянтов, циклоспорина, пероральных гипогликемических препаратов, снижая их концентрацию в крови и ослабляя эффект.

 





Поделиться с друзьями:


Дата добавления: 2018-10-15; Мы поможем в написании ваших работ!; просмотров: 424 | Нарушение авторских прав


Поиск на сайте:

Лучшие изречения:

80% успеха - это появиться в нужном месте в нужное время. © Вуди Аллен
==> читать все изречения...

4268 - | 4181 -


© 2015-2026 lektsii.org - Контакты - Последнее добавление

Ген: 0.012 с.