Физико-химические свойства - является производным акридина, синтетический антигельминт-ный препарат; светло-желтый кристаллический порошок, без запаха, горьковатого вкуса. Мало растворим в в воде. Может также встречаться под названием мепакрина гидрохлорида.
Хранение/ Устойчивость/ Совместимость -таблетки следует хранить в герметичной светонепроницаемой упаковке при комнатной температуре. В растворе хинакрин не устойчив, хотя его можно измельчать и смешивать с кормом для того, чтобы скрыть очень горький вкус.
Фармакологическое действие - механизм ан-типротозойного действия хинакрина в отношении Giardia выяснен недостаточно хорошо, но известно, что препарат связавается с ДНК путем фиксации соседних пиримидиновых оснований, тем самым подавляя транскрипцию и транслокацию РНК. Кроме того, хинакрин нарушает перенос электронов, подавляет окисление сукцината и аце-тилхолинэстеразу. Препарат связывается с нук-лео-протеинами, что (у человека) может подавлять клеточный фактор системной красной волчанки.
Применение/ Показания - хинакрин активней в отношении различных простейших и гельминтов, но его применение при лечении выше перечисленных заболеваний, за исключением поражения Giardia и Trichomonas, заменено другими более безопасными или более эффективными средствами. В гуманной медицине хинакрин также применяется для лечения умеренной формы дис-коидной красной волчанки, трансцервикально в качестве обеззараживающего препарата или в виде порошка в качестве интраплеврального склерози-рующего средства.
Фармакокинетика - хинакрин хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта или после интраплеврального введения. Препарат распределяется по всему организму, хотя уровень его в цереброспинальной жидкости составляет лишь 1-5% от концентрации в плазме крови. Хинакрин концентрируется в печени, селезенке, легких и надпочечниках. У человека препарат в сравнительно высокой степени связывается с белками плазмы крови (на 80-90%). Хинакрин проникает через плаценту, но только в небольших количествах выделяется с материнским молоком.
Медленно метаболизируется, также очень медленно элиминируется (период полувыведения у человека составляет 5-14 дней), выводится главным образом через почки. Подкисление мочи несколько усиливает экскрецию хинакрина через почки. Существенное количество препарата можно обнаружить в моче до 2 месяцев после его отмены.
Противопоказания/ Меры предосторожнос ти/ Влияние на репродукцию - в гуманной медицине хинакрин относительно противопоказан пациентам с психотическими нарушениями, псориазом или порфирией, поскольку он может усугублять тяжесть этих состояний. Ветеринарное значение возможного влияния препарата при таких заболеваниях не установлено.
Хинакрин проникает через плаценту; известно, что у детей препарат вызывает агенез почек и гидроцефалию. У крыс высокие дозы хинакрина приводили к увеличению процента гибели плодов. Поэтому перед назначением препарата беременным животным следует тщательно соотнести риск и успешность лечения.
Побочные эффекты/ Предупреждения - у мелких животных может возникнуть пожелтение кожных покровов и мочи, что не является; значимым с клинической точки зрения (это не указывает на развитие желтухи). Кроме того, отмечались случаи нарушений со стороны желудочно-кишечного тракта (анорексия, тошнота, рвота, диарея),
