r) 2-6 мг/кг в/м или в/в повторять каждые 4-6 ч сколько потребуется; в качестве противорвот-ного средства - дозу следует снизить на 1/3-1/2 (Booth 1988a).
Кошкам:
а) 2,2-4,4 мг/кг в/м для седации (Morgan 1988);
б) 2,2-4,4 мг/кг в/м или в/в (Kirk 1986).
Крупному рогатому скоту:
а) 1,1 мг/кг в/в в качестве транквилизирующего
средства (Lumb and Jones 1984);
б) 0,44-1,0 мг/кг в/в или в/м (Howard 1986).
Лошадям:
а) 1,1 мг/кг в/в в качестве транквилизирующего
средства (Lumb and Jones 1984);
б) 0,4-1,0 мг/кг в/в (Robinson 1987);
в) 0,99-1,98 мг/кг per os (эквивалентно 1,63-3,26
г/100 фунтов массы тела). Начало действия
обычно отмечается через 45 мин, продолжи
тельность составляет 4-6 ч (по рекомендациям
Promazine Granules, Fort Dodge).
Свиньям:
а) 0,44-1,0 мг/кг в/в или в/м (Howard 1986);
б) в премедикации при наркозе: 2 мг/кг с атропи
ном (в дозе 0,07-0,09 мг/кг) и меперидином (в
дозе 1-2 мг/кг) (Booth 1988a).
Параметры для мониторинга -
1) частота сердечных сокращений/ ритм/ кровя
ное давление по показаниям и если есть воз
можность измерить;
2) степень транквилизации;
3) температура тела (особенно, если температу
ра окружающей среды очень высокая или
низкая).
Информация для владельца - цвет мочи может измениться на розовый или красновато-коричневый, что не является патологией.
Форма выпуска/ Препараты/ Сертификат FDA / Время ожидания -Ветеринарные препараты:
Промазина гидрохлорид в гранулах; в 10,25 унциях содержится 8 г промазина гидрохлорида; в
1 грамме гранул содержится 27,5 мг промазина ги
дрохлорида; (Fort Dodge), (Rx). Утвержден для
применения лошадям.
Медицинские препараты:
Промазина гидрохлорид для инъекций;
2 мг/мл во флаконах по 10 мл; 5 мг/мл во флако
нах по 2 мл, 10 мл и 100 мл; Sparine ® (Wyeth-
Ayerst), generic, (Rx).
Промазина гидрохлорид в таблетках по 25 мг, 50 мг, 100 мг; Sparine ® (Wyeth-Ayerst); Pro - zine -50® (Hauck), generic, (Rx).
Промазина гидрохлорид, сироп для перораль-ного применения; 2 мг/мл в бутылках по 120 мл; Sparine ® (Wyeth), (Rx).
PROPANTHELINE BROMIDE - ПРОПАНТЕЛИНА БРОМИД
Физико-химические свойства - является четвертичным аммонием, антимускариновый препарат; белые или почти белые кристаллы горького вкуса без запаха, температура плавления составляет 156-162°С (с разложением). Очень легко растворим в воде и спирте.
Хранение/ Устойчивость/ Совместимость -таблетки пропантелина бромида следует хранить при комнатной температуре в герметичной упаковке.
Фармакологическое действие - является четвертичным аммонием, антимускариновым препаратом со сходными с атропином действиями, хотя в ЦНС проникает в незначительной степени. Поэтому не обладает таким же количеством побочных эффектов, какие проявляются у атропина. Для более подробной информации см. Атропин.
Применение/ Показания - в ветеринарной медицине пропантелина бромид применяют в качестве спазмолитического/ антисекреторного препарата при лечении диареи у мелких животных. Его также используют при лечении гиперрефлексии детрузора, для устранения позывов при недержании мочи и перорально при брадикардиях, поддающихся лечению антихолинергическими препаратами. Лошадям пропантелин применяют внутривенно для уменьшения перистальтики в толстом кишечнике и для релаксации прямой кишки с целью облегчения проведения ректального исследования и обеспечения хирургических процедур на прямой кишке.
Фармакокинетика - четвертичные антихоли-нергические препараты после перорального поступления абсорбируются неполностью, так как они находятся в ионизированном виде. У человека максимальная концентрация отмечается через 2 часа после перорального введения препарата. Пища снижает количество всасываемого препарата.
Распределение пропантелина изучено недостаточно хорошо, хотя известно, что подобно другим четвертичным антимускариновым препаратам, 'он обладает плохой жирорастворимостью и проникает в ЦНС и глаза в незначительном количестве.
Полагают, что пропантелин в основном метабо-лизируется в желудочно-кишечном тракте и/или
PROPANTHELINE BROMIDE 649
печени; менее 5% перорально поступившей дозы экскретируется в неизмененном виде с мочой.
Противопоказания/ Меры предосторожнос ти/ Влияние на репродукцию - пропантелин противопоказан при повышенной чувствительности к антихолинергическим препаратам в анамнезе, а также животным с тахикардией на фоне тиреотоксикоза или сердечной недостаточности, ишемией миокарда, нестабильным состоянием сердца в период острого кровотечения, обструктивным заболеванием желудочно-кишечного тракта, паралитической непроходимостью кишечника, тяжелым язвенным колитом, обструктивной уропатией и миастенией (myasthenia gravis) (кроме применения для отмены побочных мускариновых эффектов на фоне предыдущей терапии).
Антимускариновые препараты следует применять с чрезвычайной осторожностью животным с известными или подозреваемыми инфекциями желудочно-кишечного тракта. Пропантелин или другие антимускариновые препараты могут уменьшить перистальтику ЖКТ и тем самым задержать вызывающие заболевание факторы (токсины), что приведет к более длительному сохранению симптомов. Антимускариновые препараты также следует назначать с осторожностью животным с вегетативной невропатией.
Антимускариновые препараты следует применять с осторожностью животным с заболеваниями печени или почек, старым или очень молодым животным, при гипертиреозе, гипертензии, застойной сердечной недостаточности, тахиаритмиях, гипертрофии предстательной железы, желудочно-пищеводном рефлюксе.
Побочные эффекты/ Предупреждения - за исключением эффектов на глаза и ЦНС, пропантелин скорее всего будет оказывать побочные действия, сходные с атропином (сухость слизистых оболочек ротовой полости и глаз, нарушения мочеиспускания, тахикардия, констипация и т. д.). Высокие дозы препарата могут вызвать развитие илеуса с результирующим чрезмерным ростом бактерий у чувствительных животных. Для более подробной информации см. Атропин.
Передозировка - при сравнении с атропином, после передозирования пропантелина можно ожидать минимальных нарушений со стороны ЦНС вследствие четвертичной структуры препарата. Более подробную информацию, касающуюся возможных симптомов при передозировке пропантелина, рекомендуется смотреть в Атропин.
При недавнем пероральном поступлении препарата следует очистить кишечник, ввести активи-
рованный уголь и солевые слабительные. Лечение отравления поддерживающее и симптоматическое. Не следует применять фенотиазины, так как они могут способствовать проявлению антихоли-нергических эффектов. Можно провести инфузи-онную терапию и стандартное лечение шока.
Применение физостигмина является спорным и, вероятно, должно использоваться только в крайнем случае, когда у животного наблюдается чрезмерное возбуждение, существует риск само-травматизации и нанесения травм окружающим, или тогда, когда развивается сильная или угрожающая жизни наджелудочковая и синусная тахикардия. Обычная доза физостигмина (для взрослого человека среднего роста) составляет 2 мг в/в медленно. При отсутствии эффекта дозу можно повторять каждые 20 мин до тех пор, пока не наступит антихолинэргическое действие. Доза для ребенка составляет 0,02 мг/кг в/в медленно (повторять каждые 10 мин как указано выше), может являться подходящим вариантом для начального лечения мелких животных. Побочные эффекты физостигмина (бронхостеноз, брадикардия, судороги) купируют малыми в/в дозами атропина.
Лекарственные взаимодействия - нижеперечисленные препараты могут усилить активность пропантелина и его производных: антигистамин- ные препараты, прокаинамид (новокаинамид), хинидин, меперидин, бензодиазепины, фенотиа зины.
Следующие препараты могут потенцировать побочные действия пропантелина и его производных: примидон, дизопирамид, нитраты, кортикос- тероидные препараты длительного применения (могут повысить внутриглазное давление).
Пропантелин и его производные могут усиливать действие нитрофурантоина (фурадонина), тиазидных диуретиков и симпатомиметиков.
Пропантелин может замедлять абсорбцию и повышать максимальную концентрацию ранитидина в сыворотке крови. При одновременном назначении этих препаратов относительная биодоступность ранитидина может увеличиваться на 23%.
Пропантелин может уменьшать абсорбцию ци- метидина.
Дозы- Собакам:
а) мелким собакам: по 7,5 мг per os каждые 8 ч. Собакам среднего размера: 15 мг per os каждые 8 ч.
Собакам крупного размера: 30 мг per os каждые 8 ч (Kirk 1986).
