же осторожно и в сниженных дозах пралидоксим рекомендуется применять животным с нарушением функции почек.
Побочные эффекты/ Предупреждения - в обычных дозах пралидоксим обычно безопасен и не вызывает никаких существенных побочных эффектов. Быстрое внутривенное его введение может вызвать тахикардию, ригидность мышц, временную блокаду нервно-мышечной системы и ла-рингоспазм.
Препарат эффективен при введении его в течение 24 часов после отравления, но может оказать действие через 36-48 часов, особенно если отравление вызвано большими дозами.
Передозировка/ Острая токсичность - острая LD50 пралидоксима у собак составляет 190 мг/кг, при высоких дозах препарата наблюдаются симптомы, являющиеся следствием его антихолинэсте-разной активности. Симптомами токсичности у собак являются мышечная слабость, атаксия, рвота, гиперсаливация, судороги, остановка дыхания и гибель.
Лекарственные взаимодействия - антихолинэ-стеразные препараты могут потенцировать действие барбитуратов, поэтому сочетанное их применение должно осуществляться с осторожностью.
Циметидин может потенцировать действие фо-сфорорганических соединений посредством замедления метаболизма последних.
Животным с отравлением фосфорорганически-ми соединениями не следует одновременно применять сукцинилхолин (дитилин), теофиллин/ ами- нофиллин (эуфиллин), резерпин и препараты, уг нетающие дыхание (например, наркотические ве щества, фенотиазины).
Дозы -
Внимание: с пралидоксимом часто назначают атропин, поэтому рекомендуется обращаться к описанию Атропина.
Собакам/кошкам:
При отравлении фосфорорганическими соединениями:
а) лучшей эффективности пралидоксима можно достичь, если назначать его вместе с атропином. Пралидоксим используют в дозе 20 мг/кг 2-3 раза в день. Начальную дозу можно вводить в/м или в/в медленно. Последующие дозы вводят или в/м, или п/к (внимание: более подробную информацию, касающуюся дополнительных методов лечения, рекомендуется смотреть в специализированной литературе (см. ссылки) (Fikes 1990)).
б) 20 мг/кг в/в 2 раза в день (Grauer and Hjelle
1988с);
в) 10-15 мг/кг в/м или п/к 2-3 раза в день, про
должать до нормализации состояния. Препарат
наиболее эффективен при введении его в тече
ние 24 часов после отравления (Hansen 1995);
г) собакам: 50 мг/кг; кошкам: 20 мг/кг. Вводить
в/в медленно или вместе с растворами в тече
ние 30 мин. При упорных симптомах интокси
кации введение препарата следует повторить
через 1 час и после этого каждые 8 ч в течение
24-48 ч. Автор рекомендует применять прали
доксим животным с глубоким угнетением, сла
бостью и анорексией 1 и более дней после от
равления, если им до этого не провели лечение
этим препаратом. Животным с усилением кли
нических признаков.(например, при усилении
угнетения дыхания) дозу препарата снижают и
вводят в виде продолжительной инфузии в те
чение 1 ч каждые 4-8 ч в сочетании с атропи
ном (в дозе 0,04-0,4 мг/кг) однократно или
сколько потребуется (Mount 1989).
д) кошкам: 20 мг/кг в/м или в/в в течение первых
24 ч после отравления. Можно повторять каж
дые 6-8 ч, рекомендуется сочетать с атропином
или вводить препараты по отдельности. Нельзя
применять при отравлении карбаматами (Reid
and Oehme 1989).
Крупному рогатому скоту:
При отравлении фосфорорганическими соединениями: а) 25-50 мг/кг в виде 20% раствора в/в в течение
6 мин; или в/в капельно в дозе 100 мг/кг/ день
максимально (Smith 1986).
Лошадям:
При отравлении фосфорорганическими соединениями: а) 20 мг/кг в/в (может потребоваться доза до 35
мг/кг), можно повторять каждые 4-6 ч (Oehme
1987с).
Параметры для мониторинга - мониторинг при лечении пралидоксимом заключается в наблюдении за признаками улучшения/ ухудшения состояния животного после отравления фосфорорганическими соединениями.
Информация для владельца - пралидоксим можно применять только под непосредственным контролем профессионала.
Форма выпуска/ Препараты/ Сертификат FDA / Время ожидания -Ветеринарные препараты: в США нет.
PRAZIQUANTEL
Медицинские препараты:
Пралидоксима хлорид 1 г во флаконах по 20 мл в виде сухого твердого вещества без растворителя, или в автоматических шприцах по 600 мг по 2 мл; Protopam Chloride ® (Wyeth-Ayerst), (Rx); Pralido-xime Chloride® (Survival Technology) (Rx).
PRAZIQUANTEL - ПРАЗИКВАНТЕЛ
Физико-химические свойства - является производным празиноизохинолина, антигельминтынй препарат; белый или почти белый гигроскопичный кристаллический порошок горького вкуса без запаха (иногда может иметь слабый запах). Очень мало растворим в воде, легко растворяется в спирте.
Хранение/ Устойчивость/ Совместимость -таблетки празиквантела следует хранить в герметичной светонепроницаемой упаковке при комнатной температуре, если нет других указаний производителя.
Фармакологическое действие - точный механизм действия празиквантела в отношении цестод не установлен. В низких концентрациях in vitro препарат нарушает функцию присосок паразита и стимулирует его подвижность. В высоких концентрациях in vitro празиквантел усиливает сократимость стробилы гельминта (при очень высоких -необратимо) - цепочки проглотил.. Также препарат вызывает необратимую фокальную вакуолизацию с последующим разрушением цестоды в определенных областях интегумента.
Трематод рода Schistosoma и других празиквантел уничтожает, возможно, путем усиления поступления потока ионов кальция в клетки паразита. После этого наблюдается фокальная вакуолизация интегумента гельминта и его фагоцитирование.
Применение/ Показания - празиквантел показан для устранения следующих гельминтов: у собак - Dipylidium caninum, Taenia pisiformis и Echinococcus granulosis, у кошек - Dipylidium can inum и Taenia taemaefonnis. Препарат не следует давать натощак. Обычно эффект достигается после однократного применения, хотя необходимы соответствующие мероприятия для предотвращения реинфицирования, особенно при устранении Dipylidium caninum.
Празиквантел также применяют птицам и другим животным, но лечение крупных животных этим препаратом экономически невыполнимо. В гуманной медицине празиквантел назначают при шистозомиазе, поражении другими видами трема-
 |
тод (легочными, печеночными, кишечными) и ленточными гельминтами. Препарат неэффективен для лечения человека при поражении F. hepatica.
Фармакокинетика - после перорального поступления празиквантел быстро и практически полностью абсорбируется, но при этом наблюдается значительный эффект первого прохождения. Максимальный уровень препарата в сыворотке крови у собак отмечается через 30-120 мин.
Празиквантел распределяется по всему организму, проходит через гематоэнцефалический барьер в ЦНС и проникает через стенку кишечника.
Метаболизируется в печени до метаболитов с неизвестной активностью. Экскретируется, главным-образом, с мочой, элиминационный период полувыведения у собак составляет 3 ч.
Противопоказания/ Меры предосторожности/ Влияние на репродукцию - производитель не рекомендует применять препарат щенкам в возрасте до 4 недель и котятам до 6 недель. Однако той же фирмой выпускается комбинированный препарат, содержащий празиквантел и фебантел, который разрешен для применения щенкам и котятам всех возрастов. Каких-либо других противопоказаний не установлено. В гуманной медицине празиквантел противопоказан пациентам, имеющим повышенную чувствительность к нему. Празиквантел также считается безопасным для беременных собак и кошек.
Побочные эффекты/ Предупреждения - при пероральном введении у собак возможны анорек-сия, рвота, летаргия и диарея, но вероятность возникновения этих явлений составляет менее 5%. У кошек описаны саливация и диарея с вероятностью возникновения менее 2%.
Увеличение вероятности возникновения побочных эффектов отмечается при использовании инъекционной формы препарата. У собак описаны боль в области введения, рвота, заторможенное состояние и/ или шаткая походка. У некоторых кошек (9,4%) были выявлены диарея, слабость, рвота, саливация, увеличение продолжительности сна, временная анорексия и/ или боль в области введения препарата.
Передозировка/ Острая токсичность - празиквантел имеет высокий индекс безопасности. У крыс и мышей пероральная LD50 составляет 2 грамма/кг. Пероральная LD50 ДЛЯ собак не установлена, поскольку дозы выше 200 мг/кр вызывают рвоту. Парентеральная доза 50-100 мг/кг для кошек вызывает временную атаксию и угнетение. Летальной дозой для кошек является 200 мг/кг.
PRAZIQUANTEL -629
Лекарственные взаимодействия - по имеющимся данным гуманной медицины, синергизм отмечается при лечении шистозомиаза празик-вантелом и оксамнихином. Клиническое значение этого явления в ветеринарной медицине не-выяснено.
Дозы- Собакам:
При поражении чувствительными к препарату
цестодами:
а) в/м или п/к, используя 56,8 мг/мл инъекцион
ного препарата.
Масса тела: Доза:
5 фунтов или менее 17 мг (0,3 мл)
6-10 фунтов 28,4 мг (0,5 мл)
11-25 фунтов 56,8 мг (1,0 мл)
более 25 фунтов 0,2 мл/ 5 фунтов
массы тела -максимально 3 мл
Перорально: используя таблетки для собак по 34 мг:
| Доза: 17 мг (1/2 таблетки) 34 мг (1 таблетка) 51 мг (1,5 таблетки) 68 мг (2 таблетки) 102 мг (3 таблетки) 136 мг (4 таблетки) 170 мг (максимально -5 таблеток); Droncit ® Injectable & |
Масса тела: 5 фунтов или менее 6-10 фунтов 11-25 фунтов 16-30 фунтов 31-45 фунтов 46-60 фунтов более 60 фунтов
(по рекомендациям Tablets - Miles).
б) 5 мг/кг (Chiapella 1988);
в) при поражении Echinococcus granulosis: 10
мг/кг (Sherding 1989);
г) при поражении Diphyllobothrium sp.: 7,5 мг/кг
per os однократно (Kirkpatrick, Knochenhauer,
andjacobsen 1987);
д) при поражении Spirometra mansonoides или
Diphyllobothrium erinacei: 7,5 мг/кг per os 1 раз
в день в течение 2 дней (Roberson 1988a).
При парагонимиазе (Paragonimiasis):
а) 25 мг/кг 2 раза в день per os в течение двух дней
подряд (Kirkpatrick and Shelly 1987).
б) 23 мг/кг per os каждые 8 ч в течение 3 дней
(Reinemeyer 1995).
Кошкам:
При поражении чувствительными к препарату цестодами: а) 5 мг/кг (Chiapella 1988);
б) в/м или п/к, используя 56,8 мг/мл инъекционного препарата:
| Масса тела: Около 5 фунтов 5-10 фунтов 10 фунтов и более |
Доза:
11,4 мг (0,2 мл)
22,7 мг (0,4 мл)
34,1 мг (максимально -
0,6 мл)
Перорально: используя таблетки для кошек по
23 мп
Масса тела: Доза:
4 фунта и менее 11,5 мг (1/2 таблетки)
5-11 фунтов 23 мг (1 таблетка)
более 11 фунтов 34,5 мг (1,5 таблетки) (по рекомендациям Droncit ® Injectable &
Tablets - Miles).
При парагонимиазе (Paragonimiasis): а) 23 мг/кг per os каждые 8 ч в течение 3 дней
(Reinemeyer 1995).
Овцам и козам:
При поражении всеми видами Moniezia, Stilesia или AviteUina: а) 10-15 мг/кг (Roberson 1988a).
Ламам:
При поражении чувствительными к препарату паразитами: а) 5 мг/кг per os (Fowler 1989).
Птицам:
При поражении чувствительными к препарату паразитами (ленточными гельминтами):
а) 1/4 от одной 23-мг таблетки/кг per os; через
10-14 дней повторить. Препарат добавить в
корм или ввести через зонд. Инъекционная
форма токсична для зябликов (Clubb 1986);.
б) при наиболее часто встречающихся поражени
ях ленточными гельминтами у кур: 10 мг/кг
(Roberson 1988a).
в) при поражении цестодами или некоторыми
трематодами:
Суммарная доза: 5-10 мг/кг per os или в/м однократно или 12 мг измельченной таблетки запечь в пирог размером 9x9x2 дюймов. Воздерживаются от регулярного кормления зябликов, затем предлагают им пирог без препарата, после чего дают пирог с препаратом (Marshall 1993).
Рептилиям:
а) при поражении цестодами или некоторыми
трематодами большинству видов: 7,5 мг/кг per
os однократно; через 2 недели повторить per os
(Gauvin 1993);
б) для устранения наиболее часто встречаемых
ленточных гельминтов у змей: 3,5-7 мг/кг
(Roberson 1988a).
PRAZOSIN HCL
Параметры для мониторинга -
1) клиническая эффективность.
Информация для владельца - празиквантел не рекомендуется давать натощак. Обычно эффект достигается после однократного применения, хотя необходимы соответствующие мероприятия для предотвращения реинфицирования, особенно при устранении Dipylidium caninum. Таблетки можно измельчать и смешивать с кормами. Фрагменты гельминта можно не обнаружить в фекальных массах после дегельминтизации, поскольку ленточные гельминты чаще всего перевариваются.
Форма выпуска/ Препараты/ Сертификат FDA / Время ожидания - Ветеринарные препараты:
Празиквантел в таблетках по 23 мг (для кошек) и 34 мг (для собак); Droncit ® Tablets (Bayer), (Rx). Утвержден для применения собакам и кошкам.
Празиквантел для инъекций 56,8 мг/мл во флаконах по 10 мл; Droncit ® Injection (Bayer), (Rx). Утвержден для применения собакам и кошкам.
Празиквантела/ пирантела памоат; Drontal Tablets ® (Bayer) (Rx). Утвержден для применения кошкам.
Празиквантела/ пирантела памоат и фебантел; Drontal Plus Tablets ® (Bayer) (Rx) для мелких, средних и крупных пород собак.
Медицинские препараты:
Празиквантел в таблетках по 600 мг, Biltricide ® (Bayer) (Rx).
PRAZOSIN HCL - ПРАЗОЗИНА ГИДРОХЛОРИД
Физико-химические свойства - является производным хиназолина, постсинаптический альфа}-адреноблокатор: Белый или желтовато-коричневый порошок. Мало растворим в воде и спирте. Может встречаться под названием фуразозина.
Хранение/ Устойчивость/ Совместимость -капсулы празозина следует хранить в герметичной упаковке при комнатной температуре. ' Фармакологическое действие - эффекты празозина являются результатом избирательного, конкурентного подавления альфа^адренорецеп-торов. Препарат снижает кровяное давление и сопротивление периферических сосудов. В отличие от гидралазина (апрессина), расширяет и артериальные, и венозные сосуды.
Празозин значительно снижает системное и венозное давление, давление в правом предсердии,
увеличивает минутный сердечный выброс у животных с застойной сердечной недостаточностью. У таких пациентов также отмечается умеренное снижение кровяного давления, сопротивления сосудов легких и системного сопротивления сосудов. Частота сердечных сокращений может умеренно урежаться или не изменяться вообще. В отличие от гидралазина (апрессина), празозин не увеличивает высвобождение ренина, поэтому сопутствующее диуретическое лечение не является обязательным при использовании данного препарата (хотя, как правило, полезно при застойной сердечной недостаточности).
Применение/ Показания - исследования эффектов празозина на собаках ограничены, промышленный выпуск препарата в капсулах затрудняет его дозирование. Но празозин реже вызывает тахикардию, вызываемая им дилятация вен может давать преимущество перед гидралазином (апрес-сином) в том случае, если желательно уменьшение преднагрузки. Празозин рассматривается в качестве дополнительного препарата при лечении застойной сердечной недостаточности, особенно на фоне недостаточности митрального или аортального клапанов и когда гидралазин неэффективен или не переносится животным. Празозин можно также назначать для лечения системной или легочной гипертензии у собак.
Фармакокинетика - фармакокинетические параметры празозина в ветеринарной медицине не приводятся. В гуманной медицине известно, что препарат после перорального поступления абсорбируется в различной степени. Максимальная концентрация отмечается через 2-3 ч.
Празозин в значительной степени распределяется по всему организму, примерно 97% его связывается с белками плазмы крови. Препарат поступает в молоко в минимальной степени. Неизвестно, проникает ли празозин через плаценту.
Метаболизируется в печени, несколько метаболитов являются активными. Метаболиты и некоторое количество препарата в неизмененном виде (5-10%) элиминируются, главным образом, через желчь с калом.
Противопоказания/ Меры предосторожнос
ти/ Влияние на репродукцию - животным с хро
нической почечной недостаточностью или гипо
тензивными состояниями в анамнезе празозин
следует назначать с осторожностью. .;
Побочные эффекты/ Предупреждения - в гуманной медицине описаны случаи обмороков на фоне развития ортостатической гипотензии после принятия первой дозы препарата. Этот эффект может
