Стимулируют адренорецепторы в бронхах и расширяют их, но одновременно стимулируют адренорецепторы миокарда и вызывают тахикардию, повышение потребности миокарда в кислороде.
Изадрин (изопропилнорадреналин) — выпускается в таблетках по 0.005 г, во флаконах для ингаляций по 25 мл 0.5% раствора и 100 мл 1% раствора, а также в виде дозированного аэрозоля.
Селективные β2-адреностимуляторы
Селективные адреностимуляторы избирательно (селективно) стимулируют β2-адренорецепторы бронхов, вызывая их дилатацию, почти не оказывают стимулирующего влияния на адренорецепторы миокарда.
Селективные β2-адреностимуляторы предлагается классифицировать следующим образом:
а) селективные:
• короткодействующие: сальбутамол (вентолин), тербуталин (бриканил), салмефамол, ипрадол;
• длительнодействующие: сальметерол, формотерол, серевент, вольмакс, кленбутерол;
б) обладающие частичной селективностью: фенотерол (беротек), орципреналина сульфат (алупент, астмопент).
Метилксантины
Из группы метилксатинов применяются теофиллин, теобромин, эуфиллин.
Эуфиллин выпускается в ампулах по 10 мл 2.4% раствора. Внутривенное введение в 10-20 мл изотонического раствора натрия хлорида должно проводиться очень медленно (в течение 5 мин).
При хронической бронхиальной обструкции применяются пероральные формы эуфиллина.
Теофиллин — применяется для лечения хронической бронхиальной обструкции. Выпускается в виде порошков (принимается по 0.1-0.2 г 3 раза в день), в свечах по 0.2 г (вводится в прямую кишку на ночь для профилактики ночных приступов астмы).
В нашей стране из продленных препаратов теофиллина наиболее часто применяются:
Теопек — таблетки теофиллина пролонгированного действия, содержат по 0.3 г теофиллина.
Теотард — 1 ретард-капсула содержит 200, 350 или 500 мг безводного теофиллина.
Теобиолонг — таблетки пролонгированного действия, содержащие по 0.1 теофиллина в сочетании с биорастворимым полимером.
М-холиноблокаторы (холинолитики)
Парасимпатическая система и холинергические рецепторы играют большую роль в формировании гиперреактивности бронхов и развитии бронхиальной астмы. Гиперстимуляция холинергических рецепторов приводит к усилению дегрануляции тучных клеток с выходом большого количества медиаторов воспаления, что способствует развитию в бронхах воспалительной и бронхоспастической реакций и их эквивалентов.
Следовательно, снижение активности холинергических рецепторов может оказать благоприятное влияние на течение бронхиальной астмы.
Наиболее часто применяются следующие холинолитики.
Атропин — можно применять для купирования приступа астмы, для этого вводят 0.5-1 мл 0.1% раствора подкожно.
Платифиллин — назначают 1 мл 0.2% раствора подкожно 1-3 раза в день, порошки — внутрь по 0.002-0.003 г 3 раза в день.
Ипратропиум бромид (атровент) — четвертичное производное атропина, является антихолинергетическим препаратом, действующим преимущественно на холинорецепторы бронхов. Ипратропиум бромид более избирателен в отношении холинергических рецепторов, что выражается в более высокой бронхолитической активности по сравнению с атропином и меньшим подавлением слизеобразования при ингаляционном применении.
При ингаляционном введении препарата всасываемость его минимальная. Можно считать, что действие его носит местный характер без сопутствующих системных эффектов.
Окситропиум бромид — близок к атровенту.
Беродуал — комбинированный аэрозольный препарат, содержащий холинолитик атровент и β2-адреностимулятор беротек (фенотерол). Такая комбинация позволяет получить бронхолитический эффект при меньшей дозе фенотерола (беротека). Каждая доза беродуала содержит 0.5 мг фено-терола и 0.02 мг атровента.