Действие ЛС на организм в большей степени определяется их дозой.
Доза - количество вещества, введенное или попавшее в организм; выражается в весовых, объемных или условных (биологических) единицах.
Виды доз:
а) разовая доза – количество вещества на один прием
б) суточная доза - количество препарата, назначаемое на сутки в один или несколько приемов
в) курсовая доза - общее количество препарата на курс лечения
г) ударная доза – кол-во ЛС, достаточное для создания в начале лечения высокой концентрации ЛВ в организме
д) терапевтические дозы - дозы, в которых препарат используют с лечебными или профилактическими целями (пороговые, или минимальные действующие, средние терапевтические и высшие терапевтические дозы).
е) токсические и смертельные дозы – дозы ЛВ, при которых они начинают оказывать выраженные токсические эффекты или вызывать смерть организма.
Также можно выделить 1) загрузочную (вводную) и 2) поддерживающую дозы.
Единицы дозирования ЛС:
1) в граммах или долях грамма ЛС
2) количество ЛС в расчете на 1 кг массы тела (например, 1 мг/кг) или на единицу поверхности тела (например, 1 мг/м2)
Цели дозирования ЛС:
1) определить количество ЛС, необходимое для того, чтобы вызвать нужный терапевтический эффект с определенной длительностью
2) избежать явлений интоксикации и побочных эффектов при введении ЛС
39. Способы введения лекарств в организм: энтеральные, парентеральные. Цели, достоинства, недостатки.
Две основные цели введения ЛС: 1) для системного действия 2) для местного действия
Применяя различные пути введения ЛС можно:
а) обеспечить разную скорость развития эффекта и его различную продолжительности у одного и того же ЛС
б) увеличить концентрацию препарата в органе-мишени (бронходилятаторы - ингаляторно)
в) уменьшить пресистемную элиминацию ЛС
г) уменьшить выраженность нежелательных лекарственных реакций (НЛР) (ЛС, раздражающие слизистую желудка вводить парентерально и т.д.)
1. Для системного действия
а. энтеральный путь введения: внутрь (per os), сублингвально, трансбуккально, ректально, через зонд (например, в 12-ти перстную кишку)
б) парентеральный путь введения: внутривенно, подкожно, внутримышечно, ингаляционно, субарахноидально, трансдермально.
2. Для местного воздействия: накожно (эпикутарно), на слизистые, в полости (брюшную, плевральную, суставную), в ткани (инфильтрация)
| Путь введения ЛС | Достоинства | Недостатки |
| Перорально – через рот | 1. Удобен и прост для пациента 2. Не требуется стерильности препаратов | 1. Абсорбция многих ЛС зависит от приема пищи, функционального состояния ЖКТ и др. факторов, с трудом учитывающихся на практике 2. Не все ЛС хорошо всасываются в ЖКТ 3. Некоторые ЛС разрушаются в желудке (инсулин, пенициллин) 4. Часть ЛС оказывает НЛР на слизистую ЖКТ (НПВС – изъявления слизистой, антациды – подавляют моторику) 5. Не применим у пациентов в бессознательном состоянии и при нарушении глотании |
| Сублингвально и трансбуккально | 1. Удобное и быстрое введение 2. Быстрое всасывание ЛС 3. ЛС не подвергается пресистемной элиминации 4. Действие препарата можно быстро прервать | 1. Неудобство, создаваемое частым регулярным использованием таблеток 2. Раздражение слизистой рта, избыточное выделение слюны, способствующее заглатыванию ЛС и уменьшению его эффективности 3. Неприятный вкус |
| Ректально | 1. Половина ЛВ не подвергается пресистемному метаболизму 2. Не раздражается слизистая ЖКТ 3. Удобно, когда другие пути введения неприемлимы (рвота, морская болезнь, грудные дети) 4. Местное действие | 1. Неприятные для пациента психологические моменты 2. Всасывание ЛС значительно замедляется при неопорожненной прямой кишке. |
| Внутрисосудисто (обычно внутривенно | 1. Быстрое поступление в кровь (неотложные состояния) 2. Быстрое создание высокой системной концентрации и возможность ею управлять 3. Позволяет вводить ЛС, разрушающиеся в ЖКТ | 1. Технические сложности внутрисосудистого доступа 2. Риск развития инфекции в месте инъекции 3. Тромбозы вен в месте введения ЛС (эритромицин) и болевые ощущения (калия хлорид) 4. Некоторые ЛС адсорбируются на стенках капельниц (инсулин) |
| Внутримышечно | Достаточно быстрое всасывание препарата в кровь (10-30 мин) | Риск местных осложнений |
| Подкожно | 1. Больной может делать инъекции самостоятельно после обучения 2. Длительный эффект ЛС | 1. Медленное всасывание и проявление эффекта ЛС 2. Атрофия жировой ткани в месте введения и уменьшение скорости всасывания ЛС |
| Ингаляционно | 1. Быстрое начало действия и высокая концентрация в месте введения при лечении заболеваний дых. путей 2. Хорошая контролируемость действия 3. Уменьшение токсических системных эффектов | 1. Необходимость специального устройства (ингалятора) 2. Сложность использования аэрозолей под давлением для некоторых больных |
| Эндотрахеально | 1. Возможность быстро ввести ЛС в неотложном состоянии, не дожидаясь внутривенного доступа, без потерь эффективности 2. Хорошее и быстрое всасывание ЛС |
