Фармакокинетика – все, что делает организм с ЛС: изучает всасывание, распределение, метаболизм (биотрансформацию), связь с белками плазмы и других тканей и элиминацию ЛС.
Фармакодинамика – все, что делает ЛС с организмом: изучает локализацию, механизм действия, биохимические, физиологические, побочные, токсические эффекты ЛС, их силу и длительность.
15. Факторы, обеспечивающие терапевтический эффект лекарственных средств – фармакодинамическое действие, плацебо-эффекты.
Фармакодинамическое действие – результат действия вещества в организме, количественное изменение состояния биосистем (клеток, тканей, органов).
Плацебо – любой компонент терапии, не оказывающий никакого специфического биологического воздействия на болезнь, являющуюся объектом лечения.
Применяется с целью контроля при оценке действия ЛС и для того, чтобы принести пользу больному без каких-либо фармакологических средств в результате только психологического воздействия (т.е. плацебо-эффекта).
Все виды лечения имеют психологический компонент, либо доставляющий удовлетворения (плацебо-эффект), либо вызывающий беспокойство (ноцебо-эффект).
Пример плацебо-эффекта: быстрое улучшение у больного вирусной инфекцией при применении антибиотиков.
Благоприятность плацебо-эффекта связана с психологическим воздействием на пациента. Он будет максимальным лишь при его использовании в сочетании с методами лечения, имеющими выраженный специфический эффект. Дорогостоящие вещества в качестве плацебо также способствуют достижению большего ответа.
Показания к применению плацебо:
1) слабые психические нарушения
2) психологическая поддержка пациента с неизлечимой хронической болезнью или с подозрением на тяжелый диагноз.
16. Пути введения лекарств в организм. Пресистемная элиминация лекарственных веществ.
Пути введения лекарств в организм:
1. Для системного действия
а. Энтеральный путь введения:
- внутрь (per os) - перорально
- сублингвально
- ректально
- через зонд (например, в 12-ти перстную кишку)
б. Парентеральный путь введения: внутривенно, подкожно, внутримышечно, ингаляционно, субарахноидально, трансдермально.
2. Для местного воздействия:
- накожно (эпикутарно)
- на слизистые
- в полости (брюшную, плевральную, суставную)
- в ткани (инфильтрация)
Местное применение лекарств: цели, достоинства, недостатки.
Для местного воздействия ЛС вводятся: накожно (эпикутарно), на слизистые, в полости (брюшную, плевральную, суставную), в ткани (инфильтрация)
Цель: оказать местное (локализованное) терапевтическое действие.
Достоинства местного применения ЛС:
1) высокая действующая концентрация ЛС в месте введения
2) избегаются нежелательные системные эффекты данного ЛС
Недостаток: при нарушении целостности кожных покровов препарат может попасть в системный кровоток – проявление нежелательных системных эффектов.
- Местное действие – действие вещества, возникающее на месте его приложения (анестетик – на слизистую оболочку)
- Системное действие – действие ЛС при попадание его в системный кровоток на многие системы органов.
- Резорбтивное действие – действие вещества, развивающееся после его всасывания, поступления в общий кровоток, а затем в ткани. Зависит от путей введения ЛС и их способности проникать через биологические барьеры.
Как при местном, так и резорбтивном действии лекарственные средства могут оказывать либо прямое, либо рефлекторное влияние.
а) прямое влияние - непосредственный контакт с органом-мишенью (адреналин на сердце).
б) рефлекторное – изменение функции органов или нервных центров, путем влияния на экстеро- и интерорецепторы.
17. Перенос лекарств через биологические барьеры: основные механизмы и детерминанты.
Основные механизмы переноса ЛВ:
- Пассивные:
§ фильтрация через водные каналы мембран (диаметр пор порядка 4 Ắ), характерен для воды, некоторых ионов, мелких гидрофильных молекул (мочевина).
§ диффузия в липидах – основной механизм переноса ЛВ, препараты диффундируют пассивно по градиенту концентраций.
- Активные (т.е. протекающие с затратой энергии):
§ активный перенос – перенос ЛВ независимо от градиента концентрации с использованием энергии АТФ, характерен для гидрофильных полярных молекул, ряда неорганических ионов, сахаров, аминокислот, пиримидинов.
§ микровезикулярный транспорт (пиноцитоз) – инвагинация клеточной мембраны и последующий захват ЛВ с образованием вакуоли (всасывание витамина В12 в комплексе с внутренним фактором Касла и некоторых белковых молекул).
