Понятия о фармакокинетике и фармакодинамике.

Фармакокинетика – все, что делает организм с ЛС: изучает всасывание, распределение, метаболизм (биотрансформацию), связь с белками плазмы и других тканей и элиминацию ЛС.

Фармакодинамика – все, что делает ЛС с организмом: изучает локализацию, механизм действия, биохимические, физиологические, побочные, токсические эффекты ЛС, их силу и длительность.

 

15. Факторы, обеспечивающие терапевтический эффект лекарственных средств – фармакодинамическое действие, плацебо-эффекты.

Фармакодинамическое действие – результат действия вещества в организме, количественное изменение состояния биосистем (клеток, тканей, органов).

Плацебо – любой компонент терапии, не оказывающий никакого специфического биологического воздействия на болезнь, являющуюся объектом лечения.

Применяется с целью контроля при оценке действия ЛС и для того, чтобы принести пользу больному без каких-либо фармакологических средств в результате только психологического воздействия (т.е. плацебо-эффекта).

Все виды лечения имеют психологический компонент, либо доставляющий удовлетворения (плацебо-эффект), либо вызывающий беспокойство (ноцебо-эффект).

Пример плацебо-эффекта: быстрое улучшение у больного вирусной инфекцией при применении антибиотиков.

Благоприятность плацебо-эффекта связана с психологическим воздействием на пациента. Он будет максимальным лишь при его использовании в сочетании с методами лечения, имеющими выраженный специфический эффект. Дорогостоящие вещества в качестве плацебо также способствуют достижению большего ответа.

Показания к применению плацебо:

1) слабые психические нарушения

2) психологическая поддержка пациента с неизлечимой хронической болезнью или с подозрением на тяжелый диагноз.

16. Пути введения лекарств в организм. Пресистемная элиминация лекарственных веществ.

Пути введения лекарств в организм:

1. Для системного действия

а. Энтеральный путь введения:

- внутрь (per os) - перорально

- сублингвально

- ректально

- через зонд (например, в 12-ти перстную кишку)

б. Парентеральный путь введения: внутривенно, подкожно, внутримышечно, ингаляционно, субарахноидально, трансдермально.

2. Для местного воздействия:

- накожно (эпикутарно)

- на слизистые

- в полости (брюшную, плевральную, суставную)

- в ткани (инфильтрация)
Местное применение лекарств: цели, достоинства, недостатки.

Для местного воздействия ЛС вводятся: накожно (эпикутарно), на слизистые, в полости (брюшную, плевральную, суставную), в ткани (инфильтрация)

Цель: оказать местное (локализованное) терапевтическое действие.

Достоинства местного применения ЛС:

1) высокая действующая концентрация ЛС в месте введения

2) избегаются нежелательные системные эффекты данного ЛС

Недостаток: при нарушении целостности кожных покровов препарат может попасть в системный кровоток – проявление нежелательных системных эффектов.

• Местное действие – действие вещества, возникающее на месте его приложения (анестетик – на слизистую оболочку)
• Системное действие – действие ЛС при попадание его в системный кровоток на многие системы органов.
• Резорбтивное действие – действие вещества, развивающееся после его всасывания, поступления в общий кровоток, а затем в ткани. Зависит от путей введения ЛС и их способности проникать через биологические барьеры.

Как при местном, так и резорбтивном действии лекарственные средс­тва могут оказывать либо прямое, либо рефлекторное влияние.

а) прямое влияние - непосредственный контакт с органом-мишенью (адреналин на сердце).

б) рефлекторное – изменение функции органов или нервных центров, путем влияния на экстеро- и интерорецепторы.

 

 

17. Перенос лекарств через биологические барьеры: основные механизмы и детерминанты.

Основные механизмы переноса ЛВ:

1. Пассивные:

§ фильтрация через водные каналы мембран (диаметр пор порядка 4 Ắ), характерен для воды, некоторых ионов, мелких гидрофильных молекул (мочевина).

§ диффузия в липидах – основной механизм переноса ЛВ, препараты диффундируют пассивно по градиенту концентраций.

1. Активные (т.е. протекающие с затратой энергии):

§ активный перенос – перенос ЛВ независимо от градиента концентрации с использованием энергии АТФ, характерен для гидрофильных полярных молекул, ряда неорганических ионов, сахаров, аминокислот, пиримидинов.

§ микровезикулярный транспорт (пиноцитоз) – инвагинация клеточной мембраны и последующий захват ЛВ с образованием вакуоли (всасывание витамина В₁₂ в комплексе с внутренним фактором Касла и некоторых белковых молекул).