IV поколение. Карбоксипенициллины.

Начиная с этого поколения, пенициллины приобретают активность против синегнойной палочки. Препараты обладают более широким спектром действия, чем аминопенициллины и на грам (-) бактерии.

Карбенициллин. Антибиотик широкого спектра действия. Обладает активностью против грам «+», грам «-«и анаэробных бактерий. Резистентен к действию b-лактамаз. Обычно используется при инфекциях, вызванных синегнойной палочкой и рядом грам»-«бактерий (кишечной палочкой, протеем и псевдомонадами).

Препарат вводится только парентерально по 1,0 г 4 раза в сутки. Выпускается во флаконах по 1,0 г.

Геопен. Энтеральная форма карбенициллина. Обладает умеренным действием против гра»-«микроорганизмов. Препарат назначают при ифекциях мочеполового тракта и желчевыводящих путей. Назначают по 0,5-1.0 г 4 раза в сутки. Выпускается в таблетках по 0,5 г.

Карфенициллин. Пролонгированное производное карбенициллина.

В основном используется для лечения инфекций мочевых путей. Больным с системными инфекциями не назначается, так как не создает высоких концентраций в крови. Препарат назначают в/в и внутрь по 0,5 -1,0 г через 6-8 часов. Выпускается в виде таблеток по 0,5 г и во флаконах по 1,0г.

Тикарциллин. По свойствам близок к карбенициллину, но его антибактериальная активность сильнее в 4 раза. Уровень гипернатриемии ниже, чем у карбенициллина. Назначается в/в или в/м. При системных инфекциях вводится 4 раза в сутки, а при неосложненных – 3 раза. Выпускается во флаконах по 1,0 г.

 

V поколение. Уреидопенициллины.

В этих препаратах к молекуле ампициллина присоединен фрагмент мочевины. Антибиотики этой группы мало эффективны в отношении грам «+» бактерий, и вместе с тем высоко эффективны против возбудителей грам «-» природы, в том числе и синегнойной палочки.

Азлоциллин. Обладает выраженной активностью против синегнойной палочки, в отношении грам «-» микроорганизмов действует хуже, чем другие препараты этой группы. Антибиотик вводят в/в по 2,0 г через 8 часов. Выпускается во флаконах по 2,0 г.

Пиперациллин. В отношении синегнойной палочки действует примерно также, но более активен против грам «-» микроорганизмов. Препарат назначают по 100 – 150 мг/кг через 6-8 часов в/в или в/м. Выпускается во флаконах по 1,0 – 2,0 г.

Мезлоциллин. Отличается от других уреидопенициллинов тем, что менее активен в отношении синегнойной палочки. Но обладает самым сильным бактерицидным действием против возбудителей грам «-» природы.

Препарат вводится в/в по 2,0 г 3 раза в сутки.

Выпускается во флаконах по 2,0г.

 

VIпоколение. Защищенные пенициллины.

В состав препаратов этой группы входят ингибиторы b-лактамаз (сульбактам, тазобактам и клавулановая кислота). Добавление ингибитора b-лактамаз значительно расширяет спектр антимикробного действия и увеличивает силу антимикробного действия.

Унасин.. Включает в себя 1,0 г ампициллина и 0,5 г. сульбактама. Препарат назначают по 1,5 г 4 раза в сутки в/в или в/м.

Амоксиклав (аугментин). В состав антибиотики входит 0,5 г амоксициллина и 0,125 г клавулановой кислоты. Препарат назначают внутрь по 1 таблетке 3 раза в сутки.

Тиментин. Представляет собой сочетание антибиотика 2-го поколения тикарциллина и ингибитора b-лактамаз – клавулановой кислоты.

Главным преимуществом этой группы препаратов является то, что

Ими можно лечить распространенные инфекции приемом антибиотика внутрь. Есть также парентеральные формы унасина и и тиментина. Антибиотики VI –ого поколения высокоэффективны при отитах, синуситах, инфекциях верхних и нижних дыхательных и мочевыводящих путей.

 

ЦЕФАЛОСПОРИНЫ

Впервые антибиотики этой группы были получены в 1945 году. Предполагалось, что они будут альтернативой пенициллинам, к которым уже в то время стали регистрировать резистентные штаммы. Как и пенициллины, препараты, особенно 1-ого поколения, были эффективны в основном против возбудителей грамположительных микроорганизмов. По механизму действия они также не отличались друг от друга. Общие свойства цефалоспоринов включают: широкий спектр антибактериального действия, высокая устойчивость к b- лактамазам, низкая токсичность, малое число осложнений и бактерицидный эффект.

Цефалоспорины делятся на 4 поколения:

1 поколение. Препараты активны против грам «+» микроорганизмов. По спектру антибактериального действия они близки к натуральным пенициллинам Они действуют преимущественно на грам «+» кокки и бактерии и мало активны против грам(-) бактерий. Они широко используются в лечении пневмококковых и стафилококковых инфекций.

Цефалоридин. (цепорин). Первый антибиотик цефалоспоринового ряда. В настоящее время снят с производства из-за сильной нефротоксичности.

Цефалотин. По антимикробному эффекту напоминает цефалоридин. Но по отношению к грам «-«микроорганизмам превосходит его. Нефротоксичность у него менее выражена. Препарат вводят по 0,5 г 4 раза в сутки в/в, так как в/м инъекции очень болезненны. Выпускается во флаконах по 0,5; 1.0 и 2,0 г.

Цефазолин. Ведущий антибиотик из 1-ого поколения цефалоспоринов.

У него начинает проявляться активность против микроорганизмов, продуцирующих пенициллиназу.

В зависимости от тяжести инфекции препарат вводят по 1,0-4,0г в/в или в/м. Цефазолин выпускается во флаконах по 0,25; 0,5; 1,0; 2,0 и 4,0 г.