Вид лекарственной формы и пути ее введения в организм.

Выбор лекарственной формы одновременно определяет и способ (путь) введения лекарственного препарата в организм. Совершенно очевидно, что скорость действия лекарственного вещества зависит от того, какой путь для его применения избран (ректальный или пероральный).

При выборе лекарственной формы важно знать цель применения лекарственного вещества и препарата. Например, в офтальмологии в том случае, когда требуется кратковременное действие лекарствен­ного вещества — расширение зрачка для просмотра сосудов глазно­го дна, более рационально использовать атропина сульфат в глазных каплях. Наоборот, применение пилокарпина гидрохлорида, исполь­зуемого для лечения глаукомы (повышенного внутриглазного давле­ния), целесообразно в глазных лекарственных пленках, так как по­зволяет вводить препарат 1—2 раза в сутки в отличие от глазных капель, инстилляцию которых проводят через каждые 2—3 часа.

Акцентируя внимание на роли лекарственной формы в фармако­терапии, биофармация одновременно открывает благотворные воз­можности непрерывного совершенствования методов получения и ис­следования самих лекарственных форм.

Технологические факторы. Биофармацевтические исследования позволили дать научное объяснение роли технологических процессов и способов получения лекарственных препаратов в развитии фармакотерапевтического эффекта.

В настоящее время доказано, что способ получения лекарственных форм во многом определяет стабильность препарата, скорость его вы­свобождения из лекарственной формы, интенсивность его всасывания и, в конечном итоге, его терапевтическую эффективность.

При разработке состава и технологии любого ле­карственного препарата особое внимание следует уделять высвобож­дению действующего вещества, которое в значительной степени за­висит от фармацевтических факторов — в аптечной практике, прежде всего, от размера частиц, правильного выбора вспомогательных ве­ществ, фармацевтической технологии. Поэтому современная фарма­ция уделяет большое внимание разработке рациональных, научно обоснованных методов получения лекарственных препаратов с уче­том положений биофармации о возможности влияния технологичес­ких процессов на активность лекарственных веществ.

Понятие о биологической доступности лекарственных веществ.

Биофарма­ция использует ряд современных научных методов: непосредственное определение лекар­ственного вещества (или его метаболитов) в биологической жидкости; тест физиологической (биологической) доступности препаратов — тщательно разработанный метод сравнительного исследования учас­тия фармацевтических факторов в процессах всасывания и элимина­ции лекарственных веществ. Этими процессами занимается наука фармакокинетика, которая изучает движение лекарственных препа­ратов в организме. Содержание предмета — изучение количественных и качественных изменений лекарственных веществ в крови, других жидкостях организма и органах, а также изучение механизмов, обус­ловливающих эти изменения. Понятие «движение лекарства» охва­тывает этапы: всасывания, распределения, биотрансформации (мета­болизм) и выведения лекарственных веществ из организма.

Мерой физиологической (биологической) доступности служит отношение (в процентах) количества всосавшегося лекарственного вещества, назначенного в исследуемой лекарственной форме, к коли­честву того же лекарственного вещества, назначенного в той же дозе, но в виде стандартной лекарственной формы (обычно раствор или внутривенная инъекция).

Обычно физиологическую доступность определяют тремя спосо­бами: по экскреции лекарственного вещества с мочой; по определе­нию концентрации лекарственного вещества в крови после однократ­ного назначения; по определению концентрации вещества в крови после многократного его назначения. Показатель биологической доступности является результатом взаимодействия фармацевтичес­ких, физиологических и биохимических факторов.

Важным показателем является также относительная биодоступ­ность (ОБД). Она определяет относительную степень всасывания ле­карственного вещества из испытуемого лекарственного препарата и препарата сравнения. ОБД устанавлива­ется для лекарственных препаратов при одном и том же пути введе­ния, используя данные об уровне содержания лекарственного веще­ства в крови или его экскреции с мочой после одноразового или многократного введения. ОБД имеет большое практическое значение, так как препараты, содержащие одни и те же вещества, но произве­денные разными фармацевтическими предприятиями, могут разли­чаться по терапевтической эффективности, что необходимо учитывать в клинической практике.

Лекарственные препараты называют биоэкви­валентными, если они обеспечивают одинаковую концентрацию дей­ствующего вещества в крови и тканях организма (или эта разница не превышает 20 %).