Квітки арніки використовуються у вигляді настойки – Tinctura Amicae.
Деякі з цих препаратів застосовують місцево. Так, свіжовиготовленим настоєм (1:10) із квіток і листя лагохілуса п'янкого змочують марлеві серветки і накладають їх на поверхню, що кровоточить, на 2 - 5хв.
Rp.: Sol. Vicasoli 1% 1 ml.
D.t.d. N. 10 in amp.
S. Внутрішньом'язово no 1-1,5 мл.
Rp.: Fibrinogeni 1,0
D.t.d. N. 5
S. Вміст флакона розчинити в 250 мл води для ін'єкцій, підігрітої до
температури +25-35 °С.Вводити внутрішньовенно крапельно.
Rp.: Thrombini 125 ОА
D.S. Вміст флакона розчинити в ізотонічному розчині натрію хлориду,
змочити стерильну гемостатичну губку або марлевий тампон, накласти на
поверхню, що кровоточить.
Антикоагулянти
Антикоагулянти — це лікарські препарати, які перешкоджають утворенню ниток фібрину, тому вони запобігають появі тромбів, Крім того, вони припиняють ріст вже наявних тромбів, а також сприяють дії на них фібринолітичних факторів (рис. 2).
Відомо, що головним компонентом системи крові, яка попереджує її згортання, є гепарин. Як лікарський препарат він належить до антикоагулянтів - прямої дії, тому що впливає безпосередньо на фактори згортання крові в судинному руслі. Гепарин (Heparinum)
- це натуральний компонент крові, який отримують із слизової оболонки свиней та з легень великої рогатої худоби. Випускається у герметично закритих флаконах по 5 мл з активністю 5000 ОД в 1мл. і у мазі. Вводиться хворим підшкірно, у м'язи, у вену, по 20 000 - 50 000 ОД на добу.
| Неодикумарин Фенілін |
| - пригнічувальний вплив - стимулювальний вплив |
| Гепарин |
| Натрію цитрат |
| Біосинтез протромбіну |
| Стрептоліаза |
| Тромбо-пластин |
| Протромбин |
| Тромбин |
| Фібрино-лізин |
| Профібри-нолізин |
| Фібринопептиди |
| Фібриноген |
| Фібрин |
| Са++ |
| ПЕЧІНКА |
| КРОВ |
Рис. 2. Дія антикоагулянтів прямої і непрямої дії (схема).
Препарат проявляє антикоагуляційну дію. Антикоагуляційний ефект зумовлений прямим впливом його на систему згортання крові. Стримуючи агрегацію тромбоцитів у поєднанні з впливом на деякі фактори згортання крові, гепарин тим самим перешкоджає утворенню фібринових згустків. Цей препарат викликає також зменшення вмісту холестерину і тригліцеридів у сироватці крові
Після введення гепарину у вену пригнічення згортання крові настає негайно і ця дія продовжується 4 - 5год, при введенні у м'язи ефект настає через 15 - 30хв і продовжується до 6год, а при підшкірному введенні - відповідно через 40 - 60хв і продовжується 8 - 12год. При підшкірному і внутрішньом'язовому введенні препарату можуть виникати гематоми. Тому найбільш доцільним є внутрішньовенне введення гепарину через кожні 4 - 6год.
Застосовується гепарин для профілактики і лікування тромбоемболічних захворювань і їх ускладнень, для попередження й обмеження тромбоутворення при оперативних втручаннях, при гострому інфаркті міокарда, для підтримання рідкого стану крові в апаратах штучного кровообігу й апаратурі для гемодіалізу тощо.
Основною небезпекою при застосуванні гепарину є кровотечі (геморагіі) у зв'язку з передозуванням. Це, перш за все, гематурія (поява крові в сечі), гемартрози (крововиливи в суглоби), кровотечі в шлунково - кишковому тракті (особливо при виразковій хворобі шлунка і 12 - палої кишки). Можлива поява алергічних реакцій у вигляді кропив'янки, утрудненого дихання, набряку слизової оболонки носа, сльозотечі.
Гепарин не можна застосовувати при захворюваннях які супроводжуються зниженням згортання крові і підвищеною проникністю судин, виразковій хворобі шлунка і 12 - палої кишки, гемороїдальних і маткових кровотечах, відразу після проведених хірургічних операцій тощо.
При передозуванні гепарину необхідно вводити у вену його антагоніст - протаміну сульфат (Protamini sulfas)
- до 5мл 1% розчину дуже повільно під контролем проби на швидкість згортання крові. Випускається в ампулах по 2мл 1% розчину.
Для попередження згортання крові при її консервації використовуються розчини натрію гідроцитрату (по 10мл 4 - 5% розчину на 100 мл донорської крові). Цей препарат зв'язує іони Са ++, тому стає неможливим перетворення протромбіну в тромбін.
До антикоагулянтів непрямої дії належать
неодикумарин (Neodicumari num)
таблетки по 0.05 г і 0,1 г;
синкумар (Syncumar)
таблетки по 0,004г;
фенілін (Phenylinum)
таблетки по 0,03 г). Ці препарати є антагоністами вітаміну К за впливом на утворення деяких факторів згортання крові, зокрема пригнічують синтез у печінці протромбіну. На відміну від гепарину, дія їх розвивається повільно і проявляється тільки in vivo, тобто в організмі. Зокрема, дія неодикумарину досягає максимального рівня лише через 12 - 30год, синкумару і феніліну - через 24 - 48год. Продовжується вона близько 3 - 4 діб.
Антикоагулянти непрямої дії використовуються для профілактики і лікування як тромбозів і тромбоемболій, так і тромбоемболічних ускладнень інфаркту міокарду тощо. Оскільки ці препарати мають властивість кумулювати - лікування ними проводиться під обов'язковим контролем рівня протромбіну у крові із визначенням протромбінового індексу. Останній не повинен бути нижчим 40 - 50%. Періодично роблять аналіз сечі. Поява в ній свіжих еритроцитів свідчить про необхідність припинення прийому препаратів. Антагоністом непрямих антикоагулянтів є вікасол.
Протипоказаннями до застосування непрямих антикоагулянтів є захворювання, які супроводжуються низьким рівнем згортання крові, підвищеною проникністю судин, а також захворювання печінки, наявність виразок у шлунку і кишечнику, вагітність.
Rp.: Heparini 5 ml. (5000 OД - 1ml)
D.t.d. N. 2
S. По 10000 ОД у вену через 4 год.
Rp.: Phenylini 0,03
D.t.d. N. 10 in tabul.
S. По 1 таблетці 1-2 рази на день (для профілактики тромбоемболічних
ускладнень).
Антиагреганти.
Антиагреганти - це препарати, які гальмують початковий процес тромбоутворення, тобто агрегацію (наближення і склеювання тромбоцитів між собою) і адгезію (прикріплення тромбоцитів до поверхні стінки судин).
Натуральним середником, який викликає агрегацію, є тромбоксан А2. Він утворюється у тромбоцитах. У зв'язку з таким характером дії на згортання крові, антиагреганти, зокрема кислота ацетилсаліцилова і дипіридамол, широко використовуються для профілактики тромбоутворення, наприклад, при ішемічній хворобі серця, порушенні мозкового кровообігу.
Кислота ацетилсаліцилова (Acidum acetvlsalicylicum)
крім анальгезуючої, протизапальної і жарознижувальної дії, має властивість гальмувати агрегацію і зменшувати адгезію тромбоцитів. Цей вплив кислоти ацетилсаліцилової на початкову фазу тромбоутворення проявляється у невеликих дозах - 0,08 -0,3г один раз на день або через день протягом тривалого часу. В цих дозах препарат порушує синтез тромбоксану А2 При збільшенні дози він починає гальмувати утворення простацикліну в ендотеліальних клітинах судин - середника, який попереджує агрегацію тромбоцитів. У зв'язку з цим, антиагрегантна дія препарату зменшується.
Кислота ацетилсаліцилова у невеликих дозах застосовується для попередження появи післяопераційних тромбів, при наявності тромбофлебітів, тромбозу судин сітківки, порушеннях мозкового кровообігу, а також для профілактики тромбоемболічних ускладнень при стенокардії і інфаркті міокарду.
Дипіридамол (Dipyridamolum) або курантил (Curantyl)
також проявляє антиагрегантну дію. Подібно до кислоти ацетилсаліцилової, гальмує агрегацію тромбоцитів і перешкоджає утворенню тромбів у судинах. Тому він використовується для попередження післяопераційних тромбозів, при інфаркті міокарда, порушеннях мозкового кровообігу.
Випускається у таблетках по 0,025г і в ампулах по 2мл 0,5% розчину. Як антиагрегантний засіб використовується по 1 таблетці 3 рази на день.
Дипіридамол, на відміну від кислоти ацетилсаліцилової, краще переноситься хворими, не проявляє ульцерогенної дії. В окремих випадках спостерігається почервоніння обличчя, тахікардія, алергічна шкірна висипка. Препарат протипоказаний при атеросклерозі вінцевих артерій.
Rp.: Dipyridamoli 0.025
D.t.d. N. 20 in tab.
S. По 1-2 таблетки 3 рази на день за 1 год до їди.
Засоби, щ о впливають на фібриноліз
До засобів, які впливають на фібриноліз, належать препарати, як мають властивість руйнувати нитки фібрину і тому сприяти розчиненню свіжих тромбів, так звані фібринолітичні засоби, а також препарати, які гальмують фібриноліз - антифібринолітичні середники.
До фібринолітичних засобів належать фібринолізин і стрептоліаза.
Фібринолізин (Fibrinolysinum) - препарат, який отримують із профібри- нолізину плазми крові людей при його ферментативній активації трипсином. Випускається у флаконах по 20 000 ОД.
Цей препарат має властивість розчиняти нитки фібрину і свіжі тромби, що утворилися у кровоносних судинах, тому що містить натуральний фібринолізин. Завдяки такому характеру дії на процес згортання крові, він використовується при тромбоемболії легеневої і периферичних артерій, судин мозку, свіжому інфаркті міокарду, гострому тромбофлебіті, загостренні хронічного тромбофлебіту. Вводять фібринолізин обов'язково у поєднанні з гепарином. Для цього вміст флакона з фібринолізином розчиняють у 150 - 200мл ізотонічного розчину натрію хлориду і додають до нього 20 000 – 40 000 ОД гепарину. Вводять цю суміш препаратів зі швидкістю 10 15 крапель/хв.. (при добрій переносимості 15 - 20 крапель/хв.).
У деяких хворих у відповідь на введення фібринолізину можуть виникнути реакції на білок, зокрема, гіперемія обличчя, біль по ходу вени, в яку вводили цей препарат, біль за грудиною і у животі, озноб; підвищення температури тіла, кропив'янка тощо.
Фібринолізин протипоказаний при геморагічних діатезах, кровотечах, відкритих ранах, виразковій хворобі шлунка і 12-палої кишки, нефриті, гострій формі туберкульозу, променевій хворобі.
Стрептоліаза ( Streptoliasum) -
ферментний препарат, який отримують із культури гемолітичного стрептокока. Він має властивість стимулювати утворення натурального фібринолізину з його попередника - профібринолізину. Як і препарат фібринолізин, цей засіб уводять крапельно у вену з метою розчинення згустка крові. Застосовується за тими ж показаннями, що й фібринолізин. Діє сильніше і більш тривало. Його недоліком є значна алергізуюча дія. При передозуванні стрептоліази використовують її антагоніст - кислоту амінокапронову.
До антифібринолітичних засобів належать кислота амінокапронова і кон- трикал.
Кислота амінокапронова (Acidum aminocapronicum)
- синтетичний середник, що пригнічує фібриноліз. Випускається у порошку і флаконах по 100мл 5% розчину в ізотонічному розчині натрію хлориду.
Цей препарат, блокуючи активатори профібринолізину і частково пригнічуючи дію фібринолізину, проявляє кровоспинну дію при кровотечах, пов'язаних із підвищенням фібринолізу. Такий характер впливу на систему згортання крові зумовлює застосування кислоти амінокапронової для зупинки кровотеч при хірургічних втручаннях і тих захворюваннях, при яких наявна підвищена фібринолітична активність крові. Зокрема, вона використовується після операцій на легенях, простаті, підшлунковій і щитовидній залозах, при передчасному відшаруванні плаценти, тривалій затримці в матці мертвого плода, захворюваннях печінки і підшлункової залози тощо. Вводять цю кислоту в вену по 100мл 5% розчину або всередину в порошку по 2 - 3г 3 - 5 разів на день.
Кислота амінокапронова має протиалергічні властивості, зокрема пригнічує утворення антитіл, а також стимулює функцію печінки.
Цей препарат в окремих випадках може викликати запаморочення, нудоту, пронос, катаральне запалення верхніх дихальних шляхів. В такому разі дозу цього засобу необхідно зменшити. Протипоказаннями до застосування кислоти амінокапронової є схильність до тромбозу й емболії, порушення функції нирок, вагітність.
Контрикал (Contrykalum)
не тільки знижує активність трипсину і калікреїну, але й профібринолізину (плазміну). Тому його застосовують як антифібринолітичний засіб.
Етамзилат (Etamsіlatum), або дицинон
- препарат з групи ангіопротекторів - засобів, що нормалізують проникність судинної стінки, покращують мікроциркуляцію, проявляють гемостатичну дію.
Rp.: Sol. Acidi aminocapronici 5% 100 ml.
D.t.d. N. 2
S. Внутрішньовенно крапельно.
Плазмозамінні розчини
При гострих крововтратах для заміщення плазми крові використовуються так звані плазмозамінні розчини. Інколи їх називають кровозамінними. Однак, замінити втрачену кров вони не можуть, тому що не містять форменних елементів і факторів згортальної і протизгортальної систем. Застосовуються плазмозамінні розчини не тільки при гострих крововтратах, але й при захворюваннях, які супроводжуються абсолютним чи відносним зменшенням кількості циркулюючої крові, що, звичайно, призводить до порушення гемодинаміки. Це, перш за все, гостра судинна недостатність, шок будь-якого походження, гострі інтоксикації тощо.
Плазмозамінні розчини мають гемодинамічні, дезінтоксикаційні і регуляторні властивості щодо водно - сольової і кислотно - лужної рівноваги.
Гемодинамічні властивості плазмозамінних розчинів сприяють підвищенню артеріального тиску і покращенню інших показників діяльності серцево - судинної системи. Середники, що знаходяться у цих розчинах (полівінілпіролідон тощо), мають велику молекулярну масу, тому при введенні у кров довго циркулюють у судинному руслі, підтримують артеріальний тиск на необхідному рівні. Завдяки цьому, такі розчини широко застосовуються для профілактики і лікування гострої судинної недостатності, шоку тощо.
Упродовж багатьох років основним представником плазмозамінників був поліглюкін. Тепер виробництво і застосування його у медичній практиці призупинено, тому що він може вражати імунну систему хворих людей. Більш безпечним плазмозамінником є реополіглюкін.
Реополіглюкін (Rheopolyglucinum)
цe 10% розчин декстрану з відносною молекулярною масою 30 000 – 40 000, тобто, значно меншою, ніж у поліглюкіну, з додаванням ізотонічного розчину натрію хлориду.
Випускається у флаконах по 200 і 400мл, вводиться у вену крапельно по 400 - 1000мл (до 1500мл) на добу.
Цей розчин зменшує агрегацію форменних елементів крові, сприяє переміщенню рідини з тканин у кров'яне русло, тому знижує її в'язкість, сприяє відновленню кровотоку у капілярах, проявляє дезінтоксикаційну дію. Виводиться з організму нирками, близько 70% протягом першої доби.
Застосовується при порушеннях капілярного кровотоку, для профілактики і лікування травматичного, операційного й опікового шоку. Його використовують також при порушеннях артеріального і венозного кровообігу, для лікування і профілактики тромбозів, тромбофлебітів і ендартеріїтів. Цей розчин додають до перфузійних рідин (крові) апарату штучного кровообігу при операціях на серці і великих судинах. Він використовується в судинній і пластичній хірургії, оскільки покращує місцеву гемоциркуляцію. При багатьох захворюваннях (опіках, перитоніті, панкреатиті й ін.) використовується як дезінтоксикаційний засіб.
Препарат переноситься хворими добре, інколи виникають алергічні реакції.
Протипоказане використання реополіглюкіну при тромбоцитопенії і в тих випадках, коли введення рідин в організм обмежене.
У медичній практиці використовуються також плазмозамінні розчини, до складу яких входять деякі солі лужних і лужноземельних металів. Протягом тривалого часу як дезінтоксикаційний засіб широко застосовувався
гемодез ( Haemodesum)
водно - сольовий розчин, до складу якого входив високомолекулярний полівінілпіролідон, іони натрію, калію, кальцію, магнію і хлору. Тепер цей препарат не застосовується, тому що молекули полівінілпіролідону довго затримуються в клітинах організму, погіршуючи їх діяльність.
Гемодез - Н (Нaemodesum-N)
6% розчин низькомолекулярного полімеру полівінілпіролідону, до складу якого входять також іони натрію, калію, кальцію і хлору. На відміну від гемодезу, цей препарат швидше виділяється з організму, має більш широкий діапазон медичного застосування. Гемодез - Н сприяє звільненню організму від токсичних продуктів, які у вигляді комплексу з полівінілпіролідоном виділяються нирками. Зменшує також вміст вільних жирних кислот при інфаркті міокарда, проявляє сечогінну дію.
Застосовується гемодез-Н при дизентерії, сальмонельозі, диспепсії й інших інфекційних захворюваннях шлунково - кишкового тракту, що супроводжуються токсикозом, а також при післяопераційній, раковій, опіковій, алкогольній інтоксикації, при нирковій і печінковій недостатності. Доцільно використовувати його при токсикозі вагітних, гемолітичній хворобі новонароджених, тиреотоксикозі, сепсисі і інших захворюваннях, які супроводжуються інтоксикацією.
Випускається гемодез - Н у флаконах по 100мл, 200мл і 400мл. Вводять його внутрішньовенно крапельно: новонародженим - по 5 - 10 мл/кг, дітям 2 - 5 років - 100мл, від 5 до 10 років - 150мл, від 10 до 15 років — 200мл, дорослим до 400мл..
Переноситься препарат хворими добре. Можливе зниження артеріального тиску. У такому випадку необхідно припинити введення гемодезу - Н і ввести хворому ефедрину гідрохлорид (0,5 - 1мл 5% розчину), кальцію хлорид (у вену 10мл 10% розчину) тощо.
Протипоказаннями до застосуваня цього препарату є серцево - судинна недостатність, крововилив у мозок, важка алергія.
У медичній практиці широко використовуються також розчини, які є збалансованими комбінованими препаратами. До їх складу входить розчин натрію хлориду й інші солі медичного призначення. Зокрема, це препарати "Дисоль", "Трисоль", "Ацесоль", "Квартасоль" тощо. Ці розчини мають слабо лужну реакцію. Вони зменшують гіповолемію, перешкоджають згущенню, крові і розвитку метаболічного ацидозу, покращують капілярний кровообіг, збільшують діурез, проявляють дезінтоксикаційну дію.
" Дисоль" (Solutio “Disolum” pro injectionibus)
- ін'єкційний розчин, в 1л. якого є 2г. натрію ацетату і 6г. натрію хлориду. Випускається у флаконах по 400мл. Застосовується для корекції гіпонатріємії і її наслідків при лікуванні хворих на холеру, гостру дизентерію і харчову токсикоінфекцію. Для цього розчин "Дисоль" підігрівають до 38 - 40°С, вводять у вену зі швидкістю 40 - 120 крапель за хвилину до відновлення показників електролітного балансу.
При дегідратації І - ІІ ступеню використовуються також препарати для перорального застосування, як, наприклад,
