Блок бета-адренорецепторов сердца.
Препараты устраняют избыточные симпатические влияния на сердце
(блокируют положительный инотропный и хронотропный эффекты катехоламинов).
Это приводит к: уменьшению силы и частоты сердечных сокращений,
что вызывает уменьшение ударного и минутного выброса и, следовательно,
уменьшение потребности сердца в кислороде,
реализуется антиангинальный эффект.
Ограничение потребности миокарда в кислороде в покое и при нагрузке.
Их действие связано с влиянием на гемодинамику и снижением ЧСС, АД и силы сердечных сокращений.
Не являются коронарорасширяющими средствами.
Анксиолитическое действие за счёт влияния на ЦНС.
В ызывают перераспределение коронарного кровотока в пользу ишемизированного миокарда из-за неодинакового влияния на сопротивление коронарных сосудов ишемизированных и неишемизированных участков.
Различаются по ряду свойств:
1. Кардиоселективность (избирательное действие на в1 рецепторы)
Кардиоселективные Некардиоселективные
(блокада в1 рецепторов) (блокада в1 и в2 рецепторов)
Талинолол=Корданум Пропранолол=Анаприлин
Атенолол=Тенормин Окспренолол=Тразикор
Метопролол=Беталок Пиндолол=Вискен
Альцебутолол=Сектраль Соталол
Селективность бета-1 адреноблокаторов относительна и в больших дозах (высших терапевтических)
она частично или полностью утрачивается и блок распространяется на бета-2 рецепторы.
2. Наличие или отсутствие «внутренней симпатомиметической активности»
Отсутствует Имеется
(только в-блокирующее(кроме блокады в-рецепторов
действие) оказывают действие на процессы
в пресинаптическом окончании,
усиливая выброс медиатора)
Пропранолол
Соталол Окспренолол
Атенолол Ацебутолол
Метопролол
Препараты с внутренней симпатомиметической активностью влияют на МОК слабее, но так же активны в лечении ГБ.
3. Степень липофильности препаратов, определяющая способность проникать через ГЭБ и проявлять центральное действие.
ОСНОВНЫЕ ЭФФЕКТЫ
1. Антигипертензивный.
2. Антиангинальный.
3. Антиаритмический.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:
1. Сердечные (следствие блокады В1 адренорецепторов.
«Избыточная» блокада бета-адренорецепторов миокарда проявляется в:
. Снижении автоматизма синусового узла (синусовая брадикардия).
. Замедлении проведения (блокады).
. Ослаблении сокращений (сердечная недостаточность).
Бета-блокаторы с внутренней симпатомиметической активностью менее опасны в этом плане.
2. Внесердечные (следствие некардиоселективности препаратов).
Блокада В2-адренорецепторов может привести к
сокращению гладких мышц, имеющих бета -2 -адренорецеторы:
- бронхов (бронхоспазм)
- матки (угроза прерывания беременности)
- сосудов (нарушения периферического кровообращения,
ухудшение коронарного кровообращения)
блокаде бета-2 -адренорецепторов поджелудочной железы:
- усиление выброса инсулина (гипогликемия у больных сахарным диабетом).
3. Другие побочные эффекты:
Синдром отмены при внезапном прекращении приема препарата
проявляется в: развитии гипертонического криза, приступов стенокардии, приступов аритмии.
Профилактика синдрома отмены – постепенное снижение дозы в течение 14 дней.
Повышение уровня атерогенных липидов в крови
А Н Т И А Д Р Е Н Е Р Г И Ч Е С К И Е С Р Е Д С Т В А С М Е Ш А Н Н О Г О Д Е Й С Т В И Я
Амиодарон=Кордарон
