Групповая принадлежность: Средства, стимулирующие а- и b- адренорецепторов.
Фармакодинамика: Действие адреналина при введении в организм связано с влиянием на a - и b -адренорецепторы и во многом совпадает с эффектами возбуждения симпатических нервных волокон. 0н вызывает сужение сосудов органов брюшной полости, кожи и слизистых оболочек; в меньшей степени суживает сосуды скелетной мускулатуры. Артериальное давление повышается. Однако прессорный эффект адреналина в связи с возбуждением b -адренорецепторов менее постоянен, чем эффект норадреналина. Изменения сердечной деятельности носят сложный характер: стимулируя адренорецепторы сердца, адреналин способствует значительному усилению и учащению сердечных сокращений; одновременно, однако, в связи с рефлекторными изменениями из-за повышения артериального давления происходит возбуждение центра блуждающих нервов, оказывающих на сердце тормозящее влияние; в результате этого сердечная деятельность может замедляться. Могут возникать аритмии сердца, особенно в условиях гипоксии. Адреналин вызывает расслабление мускулатуры бронхов и кишечника, расширение зрачков (вследствие сокращения радиальных мышц радужной оболочки, имеющих адренергическую иннервацию). Под влиянием адреналина происходит повышение содержания глюкозы в крови и усиление тканевого обмена. Адреналин улучшает функциональную способность скелетных мышц (особенно при утомлении); его действие сходно в этом отношении с эффектом возбуждения симпатических нервных волокон
Фармакокинетика: Внутрь адреналин не назначают, так как он разрушается в желудочнокишечном тракте. Поэтому используют парентеральный способ введения и местное применение. Действует кратковременно, так как быстро происходит его нейральный захват, а так же ферментативное расщепление. Метаболиты и небольшое количество неизмененного препарата выводятся почками.
Показания: Применяют адреналин при анафилактическом шоке, аллергическом отеке гортани, при бронхиальной астме (купирование острых приступов), аллергических реакциях, развивающихся при применении лекарств (пенициллин, сыворотки и др.) и при действии других аллергенов, при гипергликемической коме (при передозировке инсулина). Адреналин является эффективным средством для снятия бронхиолоспазма при бронхиальной астме. Адреналин имеет применение и как местное сосудосужвающее средство. Раствор прибавляют к местноанестезирующим веществам для удлинения их действия и уменьшения кровотечений; добавляют раствор адреналина непосредственно перед употреблением. Для остановки кровотечений иногда применяют тампоны, смоченные раствором адреналина. В офтальмологической и оториноларингологической практике употребляют адреналин как сосудосуживающее (и противовоспалительное) средство в составе капель и мазей.
Доза, пути введения, форма выпуска: Назначают адреналин под кожу, в мышцы и местно (на слизистые оболочки), иногда вводят в вену (капельным методом); в случае острой остановки сердца иногда вводят раствор адреналина внутрисердечно. Адреналин в виде 1 - 2% раствора применяют также при лечении простой открытоугольной формы глаукомы. Терапевтические дозы адреналина гидрохлорида для парентерального введения составляют обычно для взрослых 0,3 - 0,5 - 0,75 мл 0,1% раствора. Детям в зависимости от возраста вводят по 0,1 - 0,5 мл указанных растворов. В ы с ш и е д о з ы: 0,1% раствора адреналина гидрохлорида для взрослых под кожу: разовая 1 мл, суточная 5 мл. Формы выпуска: адреналина гидрохлорида: 0,1% раствор во флаконах по 10 мл для наружного применения и 0,1% раствор для инъекций в ампулах.
Побочные эффекты: При применении адреналина наблюдаются повышение артериального давления, тахикардия; могут появиться аритмии, боли в области сердца.
Противопоказания: Противопоказан при гипертензии, выраженном атеросклерозе, аневризмах, тиреотоксикозе, сахарном диабете, беременности.
ЭФЕДРИН (Ephedrinum).
Групповая принадлежность: Средства пресинаптического действия. Симпатомитики.
Фармакодинамика: Эфедрин стимулирует a - и b –адренорецепторы, способствуя высвобождению медиатора. Вызывает сужение сосудов, повышение артериального давления, расширение бронхов, торможение перистальтики кишечника, расширение зрачков, повышение содержания глюкозы в крови. Оказывает специфическое стимулирующее влияние на ЦНС
Фармакокинетика: Препарат хорошо всасывается из ЖКТ. Устойчив к действию МАО. Биотрансформация препарата происходит в печени. Препарат и его метаболиты выводятся в основном почками.
Показания: Применяют эфедрин для сужения сосудов и уменьшения воспалительных явлений при ринитах, как средство для повышения артериального давления при оперативных вмешательствах (особенно при спинномозговой анестезии), при травмах, кровопотерях, инфекционных заболеваниях, гипотонической болезни и др. Используется также (чаще в комбинации с другими средствами) при бронхиальной астме, а иногда при сенной лихорадке, крапивнице, сывороточной болезни и других аллергических заболеваниях. Применяют также при миастении, нарколепсии, отравлениях снотворными и наркотиками, при энурезе. Местно применяют раствор эфедрина как сосудосуживающее средство и для расширения зрачка
Доза, пути введения, форма выпуска: Применяют эфедрин внутрь (до еды), под кожу, в мышцы и в вену, а также местно. При остром снижении артериального давления показано медленное внутривенное введение; при инфекционных заболеваниях, перед спинномозговой анестезией и т. п. - подкожное или внутримышечное введение; при бронхиальной астме и других аллергических заболеваниях назначают обычно внутрь. Внутрь назначают взрослым по 0,025 - 0,05 г 2 - 3 раза в день. Детям назначают эфедрин внутрь в следующих дозах: в возрасте до 1 года - по 0,002 -0,003; 2 - 5 лет - 0,003 - 0,01; от 6 до 12 лет - 0,01- 0,02 на прием. Под кожу и внутримышечно вводят взрослым по 0, 02 - 0, 05 г 2 - 3 раза в день; внутривенно вводят взрослым струйно (медленно) по 0,4 - 1 мл 5% раствора или капельным способом в 100 - 500 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы в общей дозе до 0,08. офтальмологической практике применяют 1 - 5% растворы (глазные капли). При вазомоторном рините - 2 - 3% растворы. В ы с ш и е д о з ы: эфедрина для взрослых внутрь и под кожу: разовая 0,05; суточная 0,15. Формы выпуска: порошок; таблетки по 0,025; таблетки по 0,002; 0,003 и 0,001 (для педиатрической практики); 5% раствор (для инъекций) в ампулах по 1 мл; 2% и З% растворы во флаконах по 10 мл (для оториноларингологической практики).
Побочные эффекты: Иногда через 15 - 30 мин после приема внутрь отмечаются легкая дрожь, сердцебиение. Эти явления быстро проходят.
Противопоказания: Противопоказан при бессоннице, гипертензии, атеросклерозе, органических заболеваниях сердца, гипертиреозе.
Сальбутамол.
Групповая принадлежность: Средство, влияющее на адренергические синапсы. Адреномиметическое средство, стимулирующее преимущественно β-адренорецепторы.
Фармакологическое действие: Бронхолитическое средство. В терапевтических дозах оказывает выраженное стимулирующее действие на бета2-адренорецепторы бронхов, кровеносных сосудов и миометрия. Практически не оказывает действия на бета1-адренорецепторы сердца. Ингибирует высвобождение из тучных клеток гистамина, лейкотриенов и др. биологически активных веществ в течение длительного времени. Подавляет раннюю и позднюю реактивность бронхов. Оказывает выраженный бронхолитический эффект, предупреждая или купируя спазмы бронхов, снижает сопротивление в дыхательных путях, увеличивает жизненную емкость легких. Предупреждает развитие индуцированного аллергеном бронхоспазма. Может вызывать снижение числа бета-адренорецепторов, в т.ч. на лимфоцитах. Обладает рядом метаболических эффектов: снижает содержание K+ в плазме, влияет на гликогенолиз и выделение инсулина, оказывает гипергликемический (особенно у пациентов с бронхиальной астмой) и липолитический эффект, увеличивает риск развития ацидоза.
Фармакокинетика: При приеме внутрь (в т.ч. частичное проглатывание при ингаляции) абсорбция - высокая. Во время ингаляции 10-20% ингалируемой дозы достигает мелких бронхов, остальная часть оседает в верхних отделах дыхательных путей. Связь с белками плазмы - 10%. Подвергается пресистемному метаболизму в печени и в кишечной стенке. Выводится почками, преимущественно, в неизмененном виде и в виде неактивного фенолсульфатного метаболита в течение 72 ч и с желчью.
Показания: Внутрь, ингаляционно - бронхоспастический синдром, бронхиальная астма (в т.ч. ночная – пролонгированные формы) - профилактика и купирование. В/в (с последующим переходом на прием внутрь) - угрожающие преждевременные роды с появлением сократительной деятельности; брадикардия плода (в зависимости от сокращений матки в периоды раскрытия маточной шейки и изгнания). Операции на беременной матке (наложение циркулярного шва при недостаточности внутреннего маточного зева).
Дозы, формы выпуска и пути введения: ТД: внутрь – 0,002 г, ингаляционно 0,0001 г.Форма выпуска: таблетки по 0,002 г; аэрозолях, для ингаляции (1 ингаляция – 0,0001 г); флаконах с 0,5% раствором (для респираторов).
Побочные эффекты: Дистальный тремор, гиперемия кожи лица, нервное напряжение, тревожность, головная боль, головокружение, тахикардия (при беременности – у матери и плода), возбуждение, нарушения сна, судороги, тошнота, рвота, сухость во рту, анорексия, задержка мочи, потливость, гипергликемия, увеличение содержания в крови свободных жирных кислот, гипокалиемия, диарея; ангионевротический отек, аллергические реакции (крапивница, эритема, отек лица), парадоксальный бронхоспазм, снижение АД, аритмия, ишемия миокарда, сердечная недостаточность, отек легких, коллапс, развитие психической и физической лекарственной зависимости.
Противопоказания: Гиперчувствительность, ИБС, артериальная гипертензия, сердечная недостаточность, тахиаритмия, миокардит, пороки сердца, аортальный стеноз, декомпенсированный сахарный диабет, гипертиреоз, феохромоцитома, глаукома, эпиприпадки, пилородуоденальное сужение, печеночная и/или почечная недостаточность, одновременный прием неселективных бета-адреноблокаторов. Для ингаляционного введения: гиперчувствительность. Для в/в введения - инфекции родовых путей, внутриутробная гибель плода, пороки развития плода, кровотечение при предлежании плаценты или преждевременной отслойке плаценты; угрожающий выкидыш (в I-II триместре беременности). Частое применение сальбутамола может привести к усилению бронхоспазма, внезапной смерти.
АНАПРИЛИН (Аnарrilinum).
Групповая принадлежность: Анаприлин является b -адреноблокатором, действующим как на b 1 -, так и на b 2 -адренорецепторы (неизбирательного действия).
Фармакодинамика: Ослабляя влияние симпатической импульсации на b -адренорецепторы сердца, анаприлин уменьшает силу и частоту сердечных сокращений, блокирует положительный хроно- и инотропный эффект катехоламинов. Он уменьшает сократительную способность миокарда и величину сердечного выброса. Потребность миокарда в кислороде снижается. Артериальное давление под влиянием анаприлина понижается. Тонус бронхов в связи с блокадой b 2 -адренорецепторов повышается. Препарат усиливает спонтанное и вызванные утеротоническими средствами сокращения матки. Уменьшает кровотечение при родах и в послеоперационном периоде.
Фармакокинетика: Анаприлин быстро всасывается при приеме внутрь и относительно быстро выводится из организма. Пик концентрации в плазме наблюдается через 1 - 1, 5 ч после приема. Препарат проникает через плацентарный барьер.
Показания: Применяют анаприлин для лечения ишемической болезни сердца, нарушений сердечного ритма, а также некоторых форм гипертонической болезни. Препарат показан больным с желудочковой зкстрасистолией после перенесенного инфаркта миокарда. При гипертонической болезни анаприлин назначают преимущественно в начальных стадиях заболевания. Препарат наиболее эффективен у больных молодого возраста (до 40 лет) с гипердинамическим типом кровообращения и при повышенном содержании ренина.
Доза, пути введения, форма выпуска: Назначают анаприлин внутрь (независимо от времени приема пищи). Обычно начинают у взрослых с дозы 0,02 3 - 4 раза в день. [По имеющимся данным, прием препарата 3 - 4 раза в сутки обеспечивает более стабильный эффект, чем деление суточной дозы на 2 приема.] При недостаточном эффекте и хорошей переносимости постепенно повышают дозу на 0,04 – 0,08 в сутки (с промежутками 3 - 4 дня) до общей дозы 0,32- 0,48 в сутки с назначением равными дозами в 3 - 4 приема. Форма выпуска: таблетки по 0,01 и 0,04.
Побочные эффекты: Возможны побочные явления в виде тошноты, рвоты, диареи, брадикардии, общей слабости, головокружений; иногда наблюдаются аллергические реакции (кожный зуд), бронхиолоспазм. Возможны явления депрессии.
Противопоказания: Препарат противопоказан больным с синусовой брадикардией, неполной или полной атриовентрикулярной блокадой, при выраженной право- и левожелудочковой сердечной недостаточности, при бронхиальной астме и склонности к бронхиолоспазмам, сахарном диабете с кетоацидозом, беременности, нарушениях периферического артериального кровотока.
Метопролол.
Групповая принадлежность: Гипотензивное, антиангинальное, антиаритмическое.
Фармакодинамика: Блокирует В1 рецепторы сердца, не обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью. Уменьшает сердечный выброс и с АД, замедляет сердечный ритм, ослабляет эффект КА, предупреждает рефлекторную ортостатическую тахикардию.
Фармакокинетнка: Быстро всасывается при приёме внутрь, подвергается интенсивному пресистемному метаболизму, выводится почками.
Показания к применению: Артериальная гипертензия умеренной и средней тяжести в сочетании с другими гипотензивными средствами, ИБС, тиреотоксикоз, пролапс митрального клапана, трепетание и мерцание предсердий, инфаркт миокарда, мигрень.
Дозы, формы выпуска, пути введения: Таблетки по 50, 100 мг в сутки, для профилактики мигрени 200 мг.
Побочные эффекты и меры предупреждения: Со стороны нервной системы и органов чувств: слабость, головокружение, головная боль, ночные кошмары, сонливость; брадикардия, сердцебиение, гипотензия, похолодание конечностей, синкопе, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз; тошнота, боль в животе, диарея; бронхоспазм, вазоматорный ринит, диспноэ; сыпь, обратимая аллопеция.
Противопоказания: Гиперчувствительность, атриовентрикулярная блокада 2 и 3 степени тяжести, синоатриальная блокада, острая или хроническая сердечная недостаточность, синусова ябрадикардия, синдром слабости синусового узла, артериальная гипотензия, беременность, кормление грудью.
РЕЗЕРПИН (Rеsеrрinum).
Групповая принадлежность: Средства пресинаптического действия. Симпатолитики. Алкалоид раувольфии.
Фармакодинамика: Основным свойством резерпина является его симпатолитическое действие, обусловленное тем, что под его влиянием ускоренно выделяются (высвобождаются) катехоламины из гранулярных депо пресинаптических нервным окончаний. Высвобожденные катехоламины подвергаются инактивирующему действию моноаминоксидазы, что ведет к уменьшению выхода катехоламинов в синаптическую щель и ослаблению адренергических влияний на эффекторные системы периферических органов, в том числе адренорецепторы кровеносных сосудов. Действие резерпина распространяется также на ЦНС. Под его влиянием уменьшается содержание в тканях мозга нейромедиаторов норадреналина, дофамина, серотонина, что обусловлено его способностью нарушать транспорт этих веществ из клеточной плазмы (где происходит их биосинтез) в гранулы, где они депонируются. В плазме они подвергаются действию содержащейся в ней моноаминоксидазы и превращаются в неактивные (дезаминированные) метаболиты. Резерпин оказывает сложное воздействие на организм. С влиянием на периферическую нервную систему в значительной мере связано его антигипертензивное действие, а с влиянием на центральные нейрохимические процессы - нейролептическое.
Фармакокинетика: Препарат хорошо всасывается из ЖКТ. Биотрансформация препарата происходит в печени. Препарат и его метаболиты выводятся в основном почками.
Показания: Артериальная гипертензия, при легких формах сердечной недостаточности с тахикардией (вместе с сердечными гликозидами), гиперсимпатикотонии, поздних токсикозах беременных.
Доза, пути введения, форма выпуска: Назначают резерпин внутрь в виде таблеток (после еды). При артериальной гипертензии в ранних стадиях назначают резерпин обычно по 0,00005 - 0,0001 2 - 3 раза в день. В одних случаях достаточно продолжать применение препарата в этих дозах, в других - дозу постепенно увеличивают. Обычно во избежание депрессии ограничиваются суточной дозой 0,00005, однако при хорошей переносимости ее увеличивают до 0,0001 мг. Если в течение 10 -14 дней гипотензивный эффект не наступит, препарат отменяют. Лечение малыми (поддерживающими) дозами проводят длительно (курсами по 2- 3 мес., при необходимости 3 - 4 раза в год) под наблюдением врача. В ы с ш и е д о з ы: для взрослых внутрь: разовая 0,002; суточная 0,01. Формы выпуска: порошок; таблетки по 0,0001 и 0,00025.
Побочные эффекты: При больших дозах и повышенной чувствительности могут наблюдаться гиперемия слизистых оболочек глаз, кожная сыпь, боли в желудке, диарея, брадикардия, слабость, головокружение, одышка, тошнота, рвота, кошмарные сновидения. При длительном применении возможны явления паркинсонизма
Противопоказания: Тяжелые органические сердечно-сосудистые заболевания с явлениями декомпенсации и выраженной брадикардией, нефросклероз, церебральный склероз, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.
