Групповая принадлежность: Средства, влияющие на М-холинорецепторы. М-холиноблокатор.
Фармакодинамика: Неизбирательно блокирует М-холинорецепторы, что сопровождается уменьшением секреции слюнных, желудочных, бронхиальных, потовых желез (последние получают симпатическую холинергическую иннервацию), поджелудочной железы, учащением сердечных сокращений (вследствие уменьшения тормозщего действия на сердце бдуждающего нерва), понижением тонуса гладкомышечных органов (бронхи, органы брюшной полости и др.). Происходит сильное расширение зрачков, что связанно с расслаблением волокон круговой мышцы радужной оболочки, которая иннервируется парасимпатическими волокнами. Одновременно с расширением зрачка в связи с нарушением оттока жидкости из камер возможно повышение внутриглазного давления. Расслабление ресничной мышцы цилиарного тела ведет к параличу аккомодации. Атропин проникает через гематоэнцефалический барьер и оказывает сложное влияние на ЦНС. Он оказывает центральное холинолитическое действие и вызывает у больных паркинсонизмом уменьшение дрожания и мышечного напряжения. Он, однако, недостаточно эффективен; вместе с тем его сильное влияние на периферические м-холинорецепторы приводит к ряду осложнений (сухость во рту, сердцебиение и др.), затрудняющих его длительное применение для этих целей. В больших дозах атропин стимулирует кору головного мозга и может вызвать двигательное и психическое возбуждение, сильное беспокойство, судороги, галлюцинаторные явления. В терапевтических дозах атропин возбуждает дыхание; большие дозы могут, однако, вызвать паралич дыхания.
Фармакокинетика:Хорошо всасывается из ЖКТ и со слизистых оболочек. Выводится атропин и его метаболиты в основном почками. Атропин вызывает максимальное расширение зрачка через 30 - 40 мин после инстилляции, эффект сохраняется до 7 - 10 дней. Паралич аккомодации наступает через 1 - 3 ч и длится до 8 - 12 дней
Показания: Применяют атропин при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, пилороспазме, холецистите, желчнокаменной болезни, при спазмах кишечника и мочевых путей, бронхиальной астме, для уменьшения секреции слюнных, желудочных и бронхиальных желез, при брадикардии, развившейся в результате повышения тонуса блуждающего нерва. При болях, связанных со спазмами гладкой мускулатуры, атропин часто вводят вместе с анальгезирующими средствами. В анестезиологической практике атропин применяют перед наркозом и операцией и во время операции для предупреждения бронхиоло- и ларингоспазма, ограничения секреции слюнных и бронхиальных желез и уменьшения других рефлекторных реакций и побочных явлений, связанных с возбуждением блуждающего нерва, применяют также для рентгенологического исследавания желудочно-кишечного тракта при необходимости уменьшить тонус и двигательную активность желудка и кишечника. Атропин является эффективным антидотом при отравлениях холиномиметическими и антихолинэстеразными веществами, в том числе ФОС.
Доза, пути введения, форма выпуска: Применяют атропин внутрь (до еды), парентерально и местно (в виде глазных капель). Внутрь назначают взрослым в порошках, таблетках и растворах (0,1%) по 0,00025 - 0,0005 - 0,001 на прием 1 - 2 раза в день. Под кожу внутримышечно и внутривенно вводят по 0,25 - 0,5 - 1 мл 0,1% раствора. Детям назначают в зависимости от возраста по 0,00005 до 0,0005 на прием. В ы с ш и е д о з ы: для взрослых внутрь и под кожу: разовая 0,001, суточная 0,003. Формы выпуска: порошок; 0,1% раствор в ампулах и шприц-тюбиках по 1 мл; таблетки по 0,0005; 1% глазная мазь.
Побочные эффекты: Сухость полости рта, нарушение аккомодации, тахикардия.
ПРОЗЕРИН (Proserinum).
Групповая принадлежность: Средства, действующие преимущественно на периферическую нервную систему. Антихолинэстеразный препарат.
Фармакодинамика: Обладает сильной обратимой антихолинэстеразной активностью в результате взаимодействия с анионным и эстеразными центрами ацетилхолинэстеразы, оказывает преимущественное влияние на периферические системы, вызывая повышения тонуса гладких мышц (круговой мышцы радужки и ресничной мышцы глаза, мышцы бронхов, ЖКТ, жёлчных путей.), усиливается секреция желез, облегчается передача возбуждения на скелетные мышцы.
Фармакокинетика: При приеме внутрь препарат хорошо всасывается из ЖКТ. Действует препарат в течение 6-8 часов. Биотрансформация препарата происходит в печени. Препарат и его метаболиты выводятся в основном почками.
Показания: Применяют при миастении, двигательных нарушениях после травм мозга, параличах, в восстановительном периоде после перенесенного менингита, полимиелита, энцефалита и т. п., при атрофии зрительного нерва, невритах, для предупреждения и лечения атонии кишечника и мочевого пузыря, иногда назначают для сужения зрачка и понижения внутриглазного давления при открытоугольной глаукоме.
Доза, пути введения, форма выпуска: Применяют прозерин обычно внутрь или под кожу. Внутрь (за 30 мин до еды) назначают в порошках или таблетках взрослым по 0,01 - 0,015 2 - 3 раза в день; детям до 10 лет по 0,001 г на 1 год жизни в сутки; детям старше 10 лет - не свыше общей суточной дозы 0,01. Под кожу взрослым вводят по 1 мл 0,05% раствора 1 - 2 раза в день; детям назначают по 0,1 мл 0,05% раствора на 1 год жизни, но не более 0,75 мл на 1 инъекцию. Применяют у детей только в условиях стационара. При развитии миастенического криза у взрослых прозерин вводят внутривенно - 0,5 - 1 мл 0,05% раствора, затем под кожу в обычных дозах с небольшими интервалами. В ы с ш и е д о з ы: для взрослых внутрь: разовая 0,015, суточная 0,05; под кожу: разовая 0,002, суточная 0,006. Формы выпуска: порошок; таблетки по 0,015 г; 0,05% раствор в ампулах по 1 мл
Побочные эффекты: Могут быть, связанные с перевозбуждением холинорецепторов (холинергический криз): гиперсаливация, миоз, тошнота, усиление перистальтики, понос, частое мочеиспускание, подергивание мышц языка и скелетной мускулатуры, постепенное развитие общей слабости. Для снятия побочных явлений уменьшают дозу или прекращают прием препарата, при необходимости водят атропин или другие холинолитические препараты.
Противопоказания: Эпилепсия, гиперкинезы, бронхиальная астма, стенокардия, выраженный атеросклероз.
Цититон.
Групповая принадлежность: Средства, влияющее на холинергические синапсы. Н-холиномиметик.
Фармакологическое действие: Стимулятор Н-холинорецепторов; возбуждает ганглии вегетативной нервной системы, увеличивает выделение эпинефрина, оказывает аналептическое и гипертензивное действие. Снижает никотиновую зависимость (связано с конкурентным взаимоотношением в области тех же рецепторов и биохимических субстратов, с которыми в организме взаимодействует никотин, являющийся "ганглионарным" средством). Вызывает изменение "вкуса" курения на неприятный, уменьшает стремление к курению и облегчает проявления абстинентного синдрома, связанного с прекращением курения. Аналептическое действие обусловлено рефлекторной стимуляцией дыхательного центра усиленными импульсами, поступающими от каротидных клубочков. Одновременное возбуждение симпатических узлов и надпочечников приводит к повышению АД.
Фармакокинетика: Легко разрушается в организме, поэтому целесообразно применять внутривенно. Действие непродолжительно. Проникает через гематоэнцефалический барьер
Показания: Никотиновая зависимость.
Дозы, формы выпуска и пути введения: ТД: внутривенно – 0,5 мл.ВД: внутривенно – 1 мл.ВСД: внутривенно – 3 мл. Формы выпуска: ампулы по 1 мл – 0,15% раствора.
Побочные эффекты: Аллергические реакции; неприятные вкусовые ощущения, тошнота, головная боль, головокружение, тахикардия, повышение АД; местные реакции.
Противопоказания: Гиперчувствительность; кровотечение из крупных сосудов, артериальная гипертензия, отек легких, выраженный атеросклероз, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (фаза обострения), бронхиальная астма, беременность.
Пентамин.
Групповая принадлежность: Средство, влияющее на никотиночувствительные холинорецепторы. Н-холиноболокатор. Ганглиоблокатор. Бис-четвертичное аммониевое соединение.
Фармакологическое действие: Ганглиоблокирующеее средство. Блокирует Н-холинорецепторы вегетативных ганглиев, тормозит передачу нервного возбуждения с преганглионарных на постганглионарные волокна вегетативных нервов (одновременно в симпатических и парасимпатических ганглиях). Оказывает угнетающее влияние на каротидные клубочки и хромаффинную ткань надпочечников. В больших дозах может блокировать Н-холинорецепторы скелетных мышц и ЦНС. Оказывает гипотензивное, артерио - и венодилатирующее действие. Уменьшает выделение катехоламинов надпочечниками и ослабляет рефлекторные прессорные реакции, что вызывает тахикардию, парез аккомодации, мидриаз, расширение бронхов, снижение моторики органов ЖКТ и секреции желез, тонуса мочевого пузыря.
Фармакокинетика: Продолжительность эффекта невелика (2-3 часа) в ЖКТ всасывается плохо. В связи с этим наиболее целесообразно его парентеральное введение.
Показания: Гипертонический криз, спазм периферических сосудов, облитерирующие поражения периферических сосудов (эндартериит, атеросклероз и др.), болевой синдром при язве желудка и двенадцатиперстной кишки, кишечная колика, желчная колика, почечная колика, бронхиальная астма (для купирования острых приступов), эклампсия, каузалгия, отек легких, отек мозга. В анестезиологии - для контролируемой артериальной гипотензии. В урологической практике - при цистоскопии у мужчин (для облегчения прохождения цистоскопа через уретру).
Дозы, формы выпуска и пути введения: ТД: внутримышечно – 0,05 - 1 г, внутривенно – 0,01 – 0,25 г (медленно).ВД: внутримышечно – 0,15 г.ВСД: внутримышечно – 0,45 г. Формы выпуска: ампулы по 1 и 2 мл – 5% раствора.
Побочные эффекты: Сухость во рту, слабость, головокружение, тахикардия, мидриаз, ортостатическая гипотензия, атония кишечника, мочевого пузыря, паралич аккомодации, снижение функции внешнесекреторных желез, инъецированность сосудов склер. Передозировка. Симптомы: Снижение АД, нарушение нейромышечной передачи, паралитическая непроходимость кишечника, атоническая анурия.
Противопоказания: Гиперчувствительность, артериальная гипотензия, шок, острый инфаркт миокарда, закрытоугольная глаукома, печеночная недостаточность, ХПН. С осторожностью - атония кишечника и мочевого пузыря различной этиологии, тромбозы, тромбофлебит, дегенеративные заболевания ЦНС, бронхиальная астма (с затруднением отхождения мокроты), пожилой возраст.
