Аминогликозиды и гликопептиды

Классификация

Аминогликозиды

Гликопептиды

Особенности Бактерицидный тип действия (необратимо подавляют синтез белка) многих аэробных Эффективны при тяжелых системных инфекциях.

группы Г^--бактерий и некоторых Г⁺. Обладают постантибиотическим эффектом.

	I поколение		II поколение	III поколение
	Препараты и их синонимы		1. Стрептомицин 2. Канамицин 3. Мономицин	4. Гентамицин(Гентамицина сульфат, Гарамицин)	5. Амикацин 6. Тобрамицин 7. Нетилмицин 8. Фрамицетин(Изофра)	9. Ванкомицин (Эдицин) 10. Тейкопланин (Таргоцид)

	Механизм действия		Связываются с рибосомами, что приводит к необратимому угнетению синтеза белка; фиксируются на цитоплазматических мембранах бактерий, нарушают их проницаемость, клетка теряет ионы калия, аминокислоты, нуклеотиды.	Нарушают синтез компонентов стенки бактериальной клетки (механизм действия подобен механизму b-лактамных антибиотиков).

	Спектр действия		Эшерихии, клебсиеллы (1-7), протей, шигеллы, сальмонеллы (2-7), синегнойная палочка (4-7), бруцеллы, возбудители чумы (1), микобактерии туберкулеза (1, 2), лепры (1), стафилококки (1-8), лейшмании, токсоплазмы, дизентерийная амеба (3).	Стафилококки в т.ч. пенициллино- и метициллинорезистентные, стрептококки, энтерококки, коринобактерии, клостридии, листерии (9, 10), микрококки (10), пневмококки, актиномицеты (9).

	Побочные эффекты		Нейротоксичность, ототоксичность (поражение слуха), нефротоксичность; курареподобное действие; эритематозная сыпь; лихорадка; диспепсия (1-8).	Флебит, синдром “красного человека” при быстром введении; сыпь, кожный зуд, тошнота (9, 10), гипотензия, лихорадка (9), диарея, бронхоспазм, головокружение, головная боль (10).

	Показания к применению и взаимозаменяемость		Туберкулез (1, 2), кишечные инфекции (2-7), пневмония, сепсис, перитонит, менингит (2, 4-7), предоперационная стерилизация кишечника (2, 8), синегнойная инфекция (4-7), инфекции мочевыводящих путей (2-7), костной ткани, суставов, кожи и мягких тканей (7). Чума, лепра (1), лейшманиоз (1, 3), инфицированные ожоги (2, 7). Инфекционно-воспалительные заболевания ринофарингеальной области (8), дизентерия, сальмонеллез (3).	Тяжелые системные инфекции, вызванные множественно устойчивыми штаммами стафилококков, стрептококков, псевдомембранозный колит. Профилактика и лечение раневой инфекции (9, 10). Печеночная энцефалопатия (9).

Врач и провизор, помни!		Аминогликозиды нельзя сочетать друг с другом и другими ото- и нефротоксическими препаратами. Аминогликозиды нельзя смешивать в одном шприце или в одной инфузионной системе с b-лактамными антибиотиками, гепарином. Стрептомицин несовместим с курареподобными препаратами, с глюкозой, витамином В₁, тиосульфатом натрия, карбенициллином, эритромицином. Канамицин несовместим с “петлевыми” диуретиками, миорелаксантами, анестетиками, потенцирует антибактериальное действие фторхинолонов, снижает всасывание препаратов железа, витамина В_12,фолиевой кислоты. Гентамицин несовместим с витамином В₂, фенобарбиталом, преднизолоном, фенитоином, дифенгидрамином. Тобрамицин менее нефротоксичен, чем гентамицин. Амикацин нельзя принимать одновременно с “петлевыми” диуретиками, карбенициллином, цефалоспоринами. Нетилмицин несовместим с миорелаксантами, полимиксинами. Он менее ото- и нефротоксичен, чем другие аминогликозиды, лучше проникает через гематоэнцефалический барьер. Гликопептиды нельзя сочетать с аминогликозидами, полимиксинами, этакриновой кислотой. Гликопептиды проникают в молоко и могут вызвать дисбактериоз и сенсибилизацию у ребенка, находящегося на грудном вскармливании.Гликопептиды могут проявлять перекрестную гиперчувствительность с аминогликозидами. При длительном контакте со стрептомицином следует работать в перчатках (могут быть дерматозы). Стрептомицин извращает действие аналептиков рефлекторного действия. Аминогликозиды не эффективны в отношении возбудителей, локализованных внутриклеточно. Терапия аминогликозидами может привести к дыхательной недостаточности различной степени тяжести. К стрептомицину быстро развивается устойчивость, к гентамицину и фрамицетину – медленно.

ФТОРХИНОЛОНЫ

Особенности группы

Препараты I поколения активны в отношении большинства Г^-- и, в меньшей степени, Г⁺-бактерий. К препаратам II и III поколений более чувствительны Г⁺-аэробные бактерии (вырабатывающие пенициллиназу), стафилококки, пневмококки, внутриклеточные микроорганизмы (микоплазма, хламидии, легионелла), микобактерии и малярийные плазмодии, анаэробы (III поколение). Переносимость хорошая. Бактерицидный тип действия. Кислотоустойчивы.

Классификация	I и II* поколение		III поколение

Препараты и их синонимы	1. Ципрофлоксацин (Цифран, Ифиципро, Ципринол) 2. Офлоксацин (Таривид, Заноцин) 3. Пефлоксацин(Абактал)	4. Норфлоксацин (Номицин) 5. Ломефлоксацин (Максаквин) 6. Левофлоксацин* (Таваник)		7. Моксифлоксацин (Авелокс) 8. Спарфлоксацин (Спарфло)

Механизм действия		Ингибирование ДНК-гиразы (топоизомеразы) бактерий, что приводит к нарушению биосинтеза ДНК и РНК, белка в микробной клетке. Cнижают агрессивные и вирулентные свойства бактерий, повышается чувствительность микроорганизмов к фагоцитозу.

Спектр действия		Широкий: Г⁺-кокки: стрептококки (1-3, 5-8), пневмококки (1, 6, 8), стафилококки (1-8); Г^--кокки:нейсерии гонореи и менингита (1-5); Г^--палочки: цитробактер, энтеробактер, эшерихии, клебсиеллы (1, 2, 4-8), серации, морганелла (1, 2, 4-6), протей (в том числе мирабильный и вульгарный) (1, 2, 3-7), сальмонеллы, шигеллы (1-5, 8), вибрионы, иерсинии (1, 2, 4), гемофильная палочка инфлюэнцы (1-8), моракселла (2, 5-8), микобактерии туберкулеза и лепры (1, 2, 4, 5, 8), синегнойная палочка (1-3, 5, 6), кампилобактер (3, 4), бордетелла (2, 6), хеликобактер пилори (2, 3); внутриклеточные микроорганизмы: хламидии, микоплазмы (1-8), уреаплазма (2), легионеллы (1-7), бруцеллы (1); анаэробы (7).

Показания к применению и взаимозаменяемость		Инфекции дыхательных путей, мягких тканей (1-3, 5-8), мочевыводящих путей (1-6, 8), костей, суставов (1-3, 5, 6), простатит (1-4), гонорея (1-5, 8), кишечные (1, 5, 8), интраабдоминальные инфекции, эндокардит (3), хламидиозы (2, 7, 8), менингит (1-3, 7), сепсис (1-3), лечение инфекций у онкологических больных, туберкулез (1, 2, 5), внебольничная пневмония (6-8), иерсиниоз (1), инфекции ЛОР-органов (1-3, 8); инфекционные заболевания глаз (1-3, 5); заболевания органов малого таза (1-4).

Побочные эффекты		Дисбиоз, аллергические реакции, дисплазия хрящевой ткани у детей, флебит, интерстициальный нефрит, головная боль. Кандидоз полости рта, транзиторная желтуха, тахикардия, артралгии, миалгии, тошнота, рвота, диарея, боли в эпигастрии (1-8). Гипертензия, повышение мышечного тонуса, депрессия (7), фотосенсибилизация (2, 3, 5), головная боль, головокружение (1-4, 6-8), тендиниты, разрывы сухожилий (4, 6, 8), аритмия (8).

Врач и провизор, помни!

Фторхинолоны несовместимы с железосодержащими препаратами, ранитидином, пирензепином, антацидными препаратами, антибактериальными средствами, нарушающими синтез нуклеиновых кислот (тетрациклин, рифампицин, нитрофурантоин) и белка (левомицетин); норфлоксацин, ципрофлоксацин – с циклоспорином, варфарином. Комбинация флорхинолонов с теофиллином, метронидазолом, НПВС может вызвать судорожную реакцию. При комбинации спарфлоксацина с астемизолом, трициклическими антидепрессантами, цизапридом, фенотиазинами, антиаритмическими средствами IА и III классов, эритромицином, терфенадином повышается риск развития аритмий. Ломефлоксацин применяют при развитии устойчивости микобактерий туберкулеза к противотуберкулезным препаратам 1-го и 2-го ряда. Фторхинолоны могут повышать фоточувствительность тканей. В процессе лечения фторхинолонами и в течение 3-х дней после его окончания исключают контакт с УФ-облучением. Фторхинолоны следует с осторожностью назначать в период формирования костно-суставной системы и при кормлении грудью. Раствор ципрофлоксацина для в/в введения нельзя смешивать с растворами с рН больше 7. Фторхинолоны вызывают перекрестную аллергию. Кардиотоксичность наиболее характерна для фторхинолонов III-IV поколения. До еды: 2, 6. После еды: 4. Во время еды: 3. Независимо от приема пищи – 7.

АНТИБИОТИКИ РАЗНЫХ ГРУПП

Классификация

Линкозамиды

Фузидины

Хлорамфениколы

Рифамицины

Фосфомицины

Полимиксины

Другие

Препараты и их синонимы

1. Линкомицина г/х (Линкомицин) 2. Клиндамицин (Далацин С)

3. Фузидиевая к-та (Фузидин)

4. Хлорамфеникол (Левомицетин) 5. Ируксол 6. Синтомицин

7. Рифампицин

8. Фосфомицин (Фосфоцин)

9. Полимиксина В сульфат

10.Спектиномицин* (Кирин) 11.Фузафунгин (Биопарокс)

* - а/б аминоциклической структуры: не вызывает токсических эффектов, характерных для аминогликозидов.

Механизм действия

Связываются с рибосомами микроорганизмов, угнетают синтез внутриклеточного белка (1-6).

Подавляет синтез РНК, взаимодействуя с РНК-полимеразой (7).

Ингибируют синтез компонентов клеточной стенки микроорганизмов (8).

Нарушает функцию мембран микробных клеток, изменяя поверхностный катионный эффект (9).

Ингибирует синтез белка бактериальной клетки, вызывает нарушение целостности клеточных мембран (10).

Спектр действия		Стафилококки (1-8, 11), стрептококки (1, 2, 4-8, 11), пневмококки (1, 2, 4, 11), менингококки (3, 4, 7), гонококки (3, 4, 7, 10), синегнойная палочка (8, 9), клостридии (1-3, 7), нейсерии (8, 11), клебсиеллы (4, 8, 9), брюшнотифозная сальмонелла (4), возбудители дифтерии (1-3), кишечная палочка (4, 8, 9), сальмонеллы, шигеллы (4, 8, 9), микобактерии туберкулеза и лепры (7), гемофильная палочка (4, 7, 9), легионеллы (7, 11), протей (4, 8), риккетсии, бруцеллы (4, 7), хламидии (2, 4, 6), бактероиды (1, 2), микоплазмы (1, 2, 4, 11), анаэробы, грибы рода Candida (11), токсоплазмы (1, 2), палочка сибирской язвы (7).

Фармакологические эффекты		Основные:антибактериальный (1-11), противовоспалительный (11). Побочные: дисбиоз (1-4, 7-9); псевдомембранозный колит (1, 2); гематотоксичность (4, 7); гепатотоксичность (1, 2, 7, 8); нейротоксичность, нефротоксичность (9), аллергические реакции (1-11), бронхоспазм (11).

Показания к применению и взаимозаменяемость		Анаэробные инфекции брюшной полости и малого таза (1, 2), туберкулез, лепра (7), инфекции кожи, мягких тканей (1-3, 5, 6), менингит (4), хламидиоз (2, 4), кишечные инфекции (4, 9), санация носителей менингококка (7), стафилококковые инфекции (1-3, 6-8), псевдомембранозный колит (3), инфицированные раны (3, 5, 6), остеомиелит (1-4, 7), гонорея (3, 7, 10), воспалительные и инфекционные заболевания носоглотки и дыхательных путей (11), пневмония (1-4, 7, 9), сепсис (1-4, 9), септический эндокардит (1-3), синусит, отит (1-3, 7, 9), скарлатина, дифтерия (2), холецистит, пиелонефрит (7). Инфекции мочевых путей (8), бруцеллез, туляремия, риккетсиоз (4). Инфекции урогенитальные (хламидиоз, эндометрит), вагинальные, брюшной полости (2). Конъюнктивит (4, 6) и другие инфекционные заболевания глаз (4, 6, 9).

Врач и провизор, помни!		Линкомицин несовместим в одном шприце с миорелаксантами, ампициллином, карбенициллином, цефалотином, цефалоридином, канамицином и накапливается в костной ткани. При одновременном введении полимиксина с аминогликозидами повышается его нефротоксичность, а с курареподобными – нарушается нервно-мышечная передача. Полимиксин несовместим с ампициллином, тетрациклином, левомицетином, цефалоспоринами, гепарином, изотоническим раствором натрия хлорида, растворами аминокислот. Клиндамицин несовместим с препаратами, тормозящими перистальтику кишечника, замедляющими нервно-мышечную передачу. Клиндамициннесовместим в одном шприце с витаминами группы В, ампициллином, аминофиллином, барбитуратами, кальция глюконатом, магния сульфатом, ингибирует действие аминогликозидов, хлорамфеникола. Возможна кумуляция клиндамицина в печени плода. Хлорамфеникол несовместим с глюкозой, алкоголем, барбитуратами, фенитоином, бутамидом, неодикумарином, пенициллинами, цефалоспоринами и с препаратами, угнетающими кроветворение. Следует осторожно применять хлорамфеникол у онкобольных, ранее лечившихся цитостатиками и лучевой терапией. Натриевая соль фузидина обладает раздражающим действием, поэтому следует запивать препарат молоком или сахарным сиропом. Рифампицин нельзя сочетать с пероральными антикоагулянтами, антидиабетическими средствами. Рифампицин – индуктор микросомальных ферментов печени. Фосфомицин потенцирует антибактериальное действие бета-лактамов и аминогликозидов. Нельзя вводить в одном шприце линкомицин с канамицином. Рифампицин окрашивает мочу и слюну в красный цвет, фосфомицин – в оранжевый. Фузафунгин не назначают детям до 2,5 лет. До еды: 4, 7.