Характеристика отдельных препаратов. Фармакологическое действие: Транквилизатор

 

ФЕНАЗЕПАМ.

Фармакологическое действие: Транквилизатор. Оказывает выраженное анксиолитическое действие, а также обладает снотворной, противосудорожной и центральной миорелаксирующей активностью.

Показания: Различные невротические, неврозоподобные, психопатические и психопатоподобные состояния, сопровождающиеся тревогой, страхом, повышенной раздражительностью и напряженностью, эмоциональной лабильностью. Ипохондрический синдром, навязчивости, панические атаки. Различные вегетативные дисфункции и расстройства сна. Для купирования алкогольной и токсикоманической абстиненции и припадков различной этиологии. Для лечения ригидности мышц, атетозов, различных гиперкинезов, тиков, височной и миоклонической эпилепсии.

Режим дозирования: Рекомендуется начинать лечение с приема 500 мкг - 1 мг 2 - 3 раза/сут, постепенно увеличивая дозу до 2 - 5 мг, в стационарных условиях дозу можно повышать до 10 мг/сут.

Побочное действие: Сонливость, мышечная слабость, головокружение, тошнота, иногда возможна атаксия, в отдельных случаях — мидриаз.

Противопоказания: Тяжелая миастения, выраженные нарушения функции печени и почек, беременность, интоксикация другими транквилизаторами, нейролептиками, снотворными и наркотическими средствами, алкогольная интоксикация.

Особые указания: С особой осторожностью следует назначать препарат пациентам пожилого возраста. В период лечения препаратом не рекомендуется заниматься видами деятельности, требующими быстрой психической и двигательной реакции.

КЛОНАЗЕПАМ ( АНТЕЛЕПСИН)

Фармакологическое действие: Средство из группы производных бензодиазепина. Оказывает выраженное противосу дорожное, а также центральное миорелаксирующее, анксиолитическое, седативное и снотворное действие.

Показания: Эпилепсия у детей и взрослых, эпилептический статус, сомнамбулизм, различные формы мышечного гипертонуса, нарушения сна (особенно у больных с органическими поражениями головного мозга), психомоторное возбуждение.

Режим дозирования: Устанавливают индивидуально. Для детей в возрасте до 10 лет начальная доза препарата составляет 0.01 - 0.03 мг/кг массы тела/сут. Для детей старше 10 лет и взрослых начальная доза — 1 - 2 мг/сут. Поддерживающая доза для детей до 10 лет — 0.05 - 0.1 мг/кг/сут. Грудным детям препарат назначают в виде капель для приема внутрь. Для детей старше 10 лет и взрослых поддерживающая доза составляет 1.5 - 4 мг/сут. При лечении эпилептического статуса в/в взрослым назначают по 1 мг, детям — по 0.5 мг. При необходимости эти дозы можно вводить повторно, в/в капельно.

Побочное действие: Усталость, нарушение равновесия, головокружение, мышечная слабость, расстройства поведения, атаксия, депрессия, нарушение походки, расстройство артикуляции. У детей возможно наступление сильного возбуждения с двигательными нарушениями, слюнотечение и бронхиальная гиперсекреция, иногда могут быть спровоцированы тонико-клонические судороги.

Противопоказания: Миастения, острые отравления препаратами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, лекарственная зависимость, угнетение дыхания, повышенная чувствительность к препарату.

Особые указания: С осторожностью препарат назначают при тяжелых нарушениях функции печени и почек, при тяжелой дыхательной недостаточности, сердечно-легочной недостаточности. При длительном применении клоназепама возможно развитие психической и физической зависимости. При комбинированном применении клоназепама с препаратами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, отмечается взаимное усиление эффекта.

ДИАЗЕПАМ ( РЕЛАНИУМ, СЕДУКСЕН)

Фармакологическое действие: Транквилизатор из группы бензодиазепинов. Оказывает анксиолитическое, седативное, снотворное, противосудорожное, центральное миорелаксирующее действие.

Показания: Абстинентный синдром при хроническом алкоголизме; неврозы, пограничные состояния с явлениями напряжения, беспокойства, тревоги, страха; нарушения сна; спастические состояния, связанные с поражением головного или спинного мозга, а также миозиты, бурситы, артриты, сопровождающиеся напряжением скелетных мышц; эпилептический статус; столбняк. Премедикация перед наркозом; в качестве компонента комбинированного наркоза.

Режим дозирования: Устанавливают индивидуально.

Психиатрия - при неврозах, истерических или ипохондрических реакциях, состояниях дисфории различного генеза, фобиях, а также при алкогольном абстинентном синдроме назначают по 5 - 10 мг 2 - 3 раза/сут.

Неврология - спастические состояния центрального происхождения при дегенеративных неврологических заболеваниях — по 5 - 10 мг внутрь 2 - 3 раза/сут; при травматических поражениях спинного мозга, сопровождающихся параплегией или гемиплегией, хорее — в/м взрослым в начальной дозе 10 -20 мг, детям — 2 - 10 мг. При эпилептическом статусе — 0.15 - 0.25 мг/кг массы тела в/в или в/м, в случае необходимости через 30 - 60 мин повторить инъекцию или провести в/в вливание, максимальная суточная доза — 3 мг/кг.

Кард иология и ревматология - в составе комплексной терапии инфаркта миокарда — начальная доза 10 мг в/м, затем внутрь по 5 - 10 мг 1 - 3 раза/сут; стенокардия — внутрь по 2 - 5 мг 2 - 3 раза/сут; премедикация в случае дефибрилляции — 10 - 30 мг в/в, медленно (отдельными дозами); гипертония — внутрь по 2 - 5 мг 2 - 3 раза/сут; спастические состояния ревматического происхождения, вертебральный синдром — начальная доза 10 мг в/м, затем внутрь по 5 мг 1 - 4 раза/сут, при постельном режиме — внутрь по 10 мг 4 раза/сут.

Акушерство и гинекология - психосоматические расстройства, климактерические и менструальные расстройства, токсикоз беременности — по 2 - 5 мг внутрь 2 - 3 раза/сут; преэклампсия — начальная доза 10 - 20 мг в/в, затем по 5 - 10 мг внутрь 3 раза/сут; эклампсия — во время криза 10 - 20 мг в/в, затем при необходимости в/в струйно или капельно, не более 100 мг/сут; для облегчения родов — 10 - 20 мг в/м (в случае сильного возбуждения в/в).

Анестезиология, хирургия - премедикация — накануне операции, вечером 10 - 20 мг внутрь; подготовка к операции — за 1 ч до начала анестезии в/м взрослым 10 - 20 мг, детям — 2.5 - 10 мг; в начале анестезии — 0.2 - 0.5 мг/кг массы тела, в/в; для кратковременного наркотического сна при сложных диагностических и лечебных вмешательствах в терапии и хирургии — в/в взрослым 10 - 30 мг, детям — 0.1 - 0.2 мг/кг массы тела.

Побочное действие: Возможны сонливость, головокружение, мышечная слабость. Редко — атаксия. Очень редко — парадоксальные реакции (возбуждение, чувство тревоги, нарушения сна, галлюцинации). При парентеральном назначении возможно некоторое понижение АД. При назначении препарата в акушерстве в дозах, рекомендованных для облегчения родов, у доношенных детей и еще чаще у недоношенных может наблюдаться временная мышечная гипотония, гипотермия, нарушение дыхательной функции. При длительном применении возможно развитие лекарственной зависимости, нарушения памяти.

Противопоказания: Тяжелая миастения. Повышенная чувствительность к препарату.

Особые указания: Пациентам, принимающим препарат, следует воздерживаться от употребления алкоголя. Не следует применять препарат в I триместре беременности. При регулярном приеме препарата в период лактации рекомендуется прерывать кормление грудью. Препарат может вызвать замедление скорости реакции. При внезапной отмене препарата после длительного применения возможны беспокойство, возбуждение, тремор, судороги. При назначении в комбинации с нейролептиками, антидепрессантами, седативными, снотворными, анальгетическими и анестезирующими средствами усиливается их угнетающее действие на ЦНС, особенно при парентеральном введении.

После в/м инъекции диазепама возможно увеличение активности креатинфосфокиназы сыворотки крови (что следует учитывать при дифференциальной диагностике инфаркта миокарда). При в/в введении следует выбирать вену крупного калибра и проводить инъекцию очень медленно (приблизительно 0.5 - 1 мл/мин). Избегать в/а введения. Инъекционный раствор диазепама не совместим с растворами других препаратов.

МИДАЗОЛАМ ( ДОРМИКУМ)

Фармакологическое действие: Снотворное средство из группы производных бензодиазепина. Оказывает анксиолитическое, седативное, центральное миорелаксирующее и противосудорожное действие. Отличается малым латентным периодом (вызывает сон через 20 мин после приема внутрь); на структуру сна влияет мало. Последействие не характерно.

Показания: Нарушения сна. Премедикация перед хирургическими операциями и диагностическими процедурами. Введение в наркоз и его поддержание.

Режим дозирования: Доза для взрослых составляет 7.5 - 15 мг. Препарат следует принимать непосредственно перед сном. Таблетки проглатывают целиком и запивают небольшим количеством жидкости. Для премедикации вводят в/м 10 - 15 мг (0.1 - 0.15 мг/кг массы тела) за 20 - 30 мин перед началом наркоза или в/в 2.5 - 5 мг (0.05 - 0.1 мг/кг массы тела) за 5 - 10 мин до начала операция. Пожилым пациентам назначают половину обычной дозы. Для введения в наркоз вводят в/в 10 - 15 мг (0.15 - 0.2 мг/кг массы тела) в комбинации с анальгетиками. Для поддержания желательной глубины наркоза проводят дополнительные в/в инъекции малых доз препарата.

Побочное действие: Слабость, сонливость, усталость, аллергические реакции в виде кожной сыпи, крапивницы, ангионевротического отека. У больных, разбуженных в первые часы после приема препарата, может наблюдаться амнезия. При длительном применении возможно развитие лекарственной зависимости.

Противопоказания: Миастения, беременность; повышенная чувствительность к бензодиазепинам.

Особые указания: Препарат не назначают для лечения нарушений сна при психозах и тяжелых формах депрессии. С осторожностью применяют у больных с органическими повреждениями головного мозга, тяжелыми формами дыхательной недостаточности. Пациентам, принимающим мидазолам, следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психических и двигательных реакций. Не следует комбинировать мидазолам с препаратами, оказывающими угнетающее влияние на функции ЦНС. Препарат усиливает действие средств для наркоза, анальгетиков.

МЕДАЗЕПАМ (РУДОТЕЛЬ, МЕЗАПАМ)

Фармакологическое действие: Транквилизатор из группы бензодиазепинов, применяемый в дневное время. Медазепам вызывает выраженный анксиолитический и слабый, практически не влияющий на самоконтроль, седативный эффект. Снимает состояние тревоги, чувство страха, психоневротического напряжения, общее двигательное беспокойство, избыточную суетливость. Пациент приобретает способность ясно и критически оценивать свое заболевание. Медазепам следует назначать только на короткое время, т.к. при длительном применении, особенно в больших дозах, имеется опасность возникновения психической зависимости.

Показания:

Взрослым:

— беспокойство, агрессивные состояния и страхи непсихотического характера;

— психосоматические и психовегетативные жалобы, в том числе при функциональных неврозах сердечно-сосудистой системы, мигрени, климактерическом синдроме;

— психотически обусловленные состояния страха и беспокойства (как вспомогательное средство);

— дополнение к психотерапевтическому лечению.

Детям:

— «школьные» неврозы;

— психическая лабильность;

— чрезмерная возбудимость.

Режим дозирования: Взрослым при амбулаторном лечении обычно назначают 1 - 2 таб. в день, из которых утром и днем принимают по половине таблетки, а вечером — 1 таб. Максимальная доза — 4 таб./сут.

В условиях стационара обычно назначают по 1 таб. 3 раза/сут. Максимальная доза — 6 таб./сут. Рудотель принимают перед едой, запивая небольшим количеством жидкости.

Побочное действие: Со стороны нервной системы и психики: возможная первая реакция на прием препарата — легкая усталость и головная боль, корригируемая снижением дозы. У пожилых пациентов и детей при лечении препаратом возможны потеря ориентации, отсутствие торможения, агрессивность. Повышенная мышечная утомляемость.

У пожилых пациентов и больных с умственной отсталостью — атаксия, корригируемая снижением дозы.

Со стороны половой системы и полового поведения: потеря либидо, импотенция, нарушения менструального цикла.

Со стороны органов дыхания: редко — альвеолярная гиповентиляция (у больных с хроническими обструктивными заболеваниями легких при приеме больших доз).

Противопоказания:

— миастения беременных;

— повышенная чувствительность к бензодиазепинам.

Особые указания: Медазепам с осторожностью назначают пациентам с тяжелыми повреждениями почек и печени.

В периоды беременности (особенно в первые три месяца) и лактации следует строго придерживаться показаний к применению.

Детям препарат назначают строго по ползаниям.

Медазепам оказывает отрицательное влияние на способность к управлению автотранспортными средствами.

При лечении бензойиазепинами установлено наличие торможения способности к обучению, процессов запоминания.

При лечении медазепамом следует исключить употребление алкоголя

Передозировка:

Симптомы: усталость, оцепенение, атаксия, тахикардия, понижение АД, гипотония мышц; в тяжелых случаях — кома, судороги, угнетение дыхания. В результате длительного периода полувыведения фармакологически активных метаболитов симптомы передозировки могут длиться достаточно долго.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля и сульфата натрия; наблюдение за дыханием и кровообращением, при необходимости — симптоматическое лечение. Форсированный диурез и гемодиализ обычно мало или совсем неэффективны.

Лекарственное взаимодействие: Медазепам, особенно в больших дозах, может потенцировать действие этанола, барбитуратов, нейролептиков, антидепрессантов, снотворных, наркотических и анальгетических препаратов.

 

 

СЕДАТИВНЫЕ СРЕДСТВА

Препараты этой группы оказывают регулирующее влияние на функции ЦНС, усиливая процессы торможения и понижая процессы возбуждения. Седативные средства по сравнению с современными транквилизаторами, оказывают менее выраженное успокаивающий и антифобический эффекты, не вызывают миорелаксации и снотворного действия, но облегчают наступление естественного сна и углубляют его.

Как правило, усиливают действие снотворных, анальгетиков и других нейротропных успокаивающих средств.

Хорошая переносимость седативных средств, отсутствие серьезных побочных явлений, а также опасности возникновения психической и физической зависимости делают возможным их широко применение для лечения различных невротических состояний, особенно у лиц пожилого и старческого возраста.

Показания к применению седативных средств: неврозы, повышенная раздражительность, неврастения, психастения, бессонница, особенно неврогенного характера.

К седативным средствам относят бромиды, вещества растительного происхождения, комбинированные препараты.

Бромиды:

- натрия бромид,

- калия бромид,

- бромкамфора.

При длительном применении в связи с кумуляцией препаратов могут развиться явления бромизма (кожная сыпь, ринит, бронхит, общая слабость, ослабление памяти, зрения, слуха, атаксия).

Растительные препараты:

- настойка валерианы,

- экстракт валерианы густой,

- настой валерианы,

- настойка пустырника,

- экстракт пустырника жидкий,

- экстракт пассифлоры жидкий,

- ново-пассит и др.

Комбинированные препараты:

- валокормид (настойка валерианы, настойка ландыша, настойка красавки, натрия бромид, ментол);

- валоседан (экстракт валерианы, настойка хмеля, настойка боярышника, настойка ревеня, барбитала натрия, спирт этиловый);

- корвалол (этилбромизовалерианат, фенобарбитал, натр едкий, масло мяты перечной, спирт этиловый 96%);

- валокордин (этилбромизовалерианат, фенобарбитал, масло мяты перечной, масло хмеля, спирт этиловый 96%).