Фармакокінетика (грец. pharmakon - лікарський засіб отриманий із зілля і kinetikos - те, що стосується руху) - розділ фармакології, який вивчає надходження (шляхи введення); транспорт (абсорбція, всмоктування); розподіл, перетворення (біотранс-формація) лікарських речовин в організмі; виведення (екскреція, елімінація) їх з організму, а також ефективність і переносність препаратів залежно від цих процесів.
Шляхи введення ліків
Дуже важливим у медикаментозній терапії є шлях введення препаратів. Виділяють такі шляхи введення лікарських речовин:
ентеральні (через травний канал) і парентеральні (минаючи травний канал).
Ентеральні шляхи
Пероральний (peros — через рот; всередину) — найбезпечніший, найекономічніший шлях. Для повної безпеки слід дотримуватися певних правил:
— тверді лікарські форми найкраще ковтати стоячи і запивати рідиною до 100 мл;
— таблетки з ентеросолюбільним покриттям не можна роздавлювати, а також давати з молоком або антацидами (вони руйнують покриття таблеток);
— дітям та пацієнтам літнього віку, яким важко ковтати таблетки, краще давати препарати в рідкому стані;
— вживати препарати в певний час, відповідно до прийому їжі.
Всмоктування ліків при пероральному шляху введення відбувається в основному в тонкій кишці; через печінковий кровообіг надходить у печінку, а потім у кров (через 30-60 хв). На швидкість всмоктування впливає багато факторів: це і час вживання ліків, і стан травної системи, і склад їжі. Пероральний шлях введення не застосовують, якщо ліки кислотонестійкі, руйнуються в травному каналі, виявляють ульцерогенну дію (викликають виразку шлунка), а також через стан пацієнта (захворювання органів травлення, стан непритомності, блювання, порушення акту ковтання).
Сублінгвальний (sub lingua — під язик) — це такий спосіб уведення, при якому таблетку, капсулу або декілька крапель розчину ліків, нанесених на грудочку цукру, тримають під язиком до повного розсмоктування, слину при цьому затримують у роті. Ефект настає швидко (через 1-3 хв), оскільки з ротової порожнини ліки добре всмоктуються через капіляри і надходять у велике коло кровообігу, шлункові ферменти не впливають на препарат. Так призначають засоби невідкладної допомоги (нітрогліцерин при нападі стенокардії, клофелін та ніфедипін — при гіпертензивному кризі тощо). Крім того, є ще способи прийому препаратів за щоку (суббукально) або на ясна у вигляді плівки.
Ректальним (per rectum — через пряму кишку) шляхом вводять лікарські речовини у формі супозиторіїв та мікроклізм (50-100 мл). Всмоктування відбувається швидко (через 5-7 хв), ліки потрапляють у велике коло кровообігу, минаючи печінку.
Сила дії препарату за такого способу введення вища, ніж при вживанні його через рот, тому дози ліків знижують. Через пряму кишку ліки вводять маленьким дітям, у разі непритомності хворо
го, при блюванні, за наявності патології шлунка, кишок. Але при цьому шляху введення ліків неможливо передбачити інтенсивність абсорбції.
Парентеральні шляхи
Інгаляційно (через дихальні шляхи) вводять газоподібні речовини, рідини й аерозолі. При цьому шляху введення відбувається швидке всмоктування, оскільки адсорбівна поверхня легень становить 100 м2. Цей метод використовують як для місцевої дії (бронхо- розширювальні засоби, антибіотики), так і для резорбтивної (засоби для інгаляційного наркозу).
Трансдермально призначають ліки, що добре всмоктуються через неушкоджену шкіру (наприклад, нітрогліцерин у формі мазі для запобігання нападу стенокардії). Деякі препарати (антибіотики, кортикостероїди) при використанні у формі мазей для лікування шкірних захворювань можуть частково всмоктуватись і вивляти побічну дію на весь організм. Особливо це слід враховувати в разі призначення їх дітям.
Для досягнення швидкої резорбтивної дії ліків застосовують ін’єкційні шляхи введення.
Для них характерними є:
— точність дозування;
— швидка дія;
— дотримання стерильності;
— великі затрати;
— загроза передозування (особливо при введенні препаратів з малим спектром терапевтичної дії);
— небезпека пошкодження сідничого нерва при введенні препарату в сідничний м’яз.
Підшкірно вводять стерильні водні та олійні розчини (у цьому випадку після ін’єкції слід зігріти або помасажувати місце введення, щоб не було інфільтратів). Початок дії препарату при такому шляху введення настає через 5-15 хв. Під шкіру підшивають деякі депопрепарати. Не вводять гіпертонічні розчини, подразливі лікарські речовини та ліки у формі суспензій. Слід враховувати, що в разі різкого зниження артеріального тиску (при шокових, колаптоїдних станах) уведення ліків під шкіру малоефективне, оскільки різко сповільнюється процес усмоктування.
Введення ліків внутрішньом’язово забезпечує швидке їх надходження у велике коло кровообігу (через 10-15 хв). Вводять внутрішньом’язово стерильні водні, олійні розчини, суспензії. Об’єм однієї ін’єкції — 10 мл. Не можна внутрішньом’язово вводити лікарські речовини, що можуть спричинити некроз або подразнення тканин (кальцію хлорид, норадреналін), гіпертонічні розчини.
Внутрішньовенно препарати вводять в ургентних випадках. При цьому шляху введення ліки відразу надходять у кров, тому дуже важливою є швидкість уведення. Введення ліків внутрішньовенно може бути болюсним (струменевим), повільним або інфузійним (крапельним). Внутрішньовенно вводять тільки стерильні водні розчини. Не можна внутрішньовенно вводити олійні розчини і суспензії, щоб не виникла емболія судин життєво важливих органів.
Готуючи лікарський засіб для внутрішньовенного введення, медсестра повинна знати:
чи можна препарат розчиняти в певному розчиннику;
до якої концентрації розбавляти препарат;
інтенсивність уведення препарату;
наскільки стійкий препарат після змішування;
чи сумісний лікарський засіб з іншими препаратами та розчинниками.
Олійний розчин перед парентеральним введенням підігріти до температури тіла (36-37 °С).
