Абсорбція
проникнення лік.р-ни крізь біологічні мембрани в кров і тканини до специфічного клітинного рецептора. В основі такі механізми:
Пасивна дифузія - – проникнення лік.р-ни крізь біологічні мембрани за градієнтом концентрації без витрат енергії і можлива як усередину клітини, так і назовні.
Полегшена дифузія – це транспорт лікарьських р-н крізь біологічні мембрани за участю молекул - специфічних переносників, відб.за градієнтом концентрації, не потребує затрат енергії і швидше звичайної дифузії.
Фільтрація – це проникнення речовин, не розчинних у воді і розміру до 0,4нм (вода, Na, Ca, сечовина та ін) через пори клітинної оболонки.
Активний транспорт – перенесення молекул лік.р-ни крізь біомембрани проти градієнта концентрації за допомогою спеціальних транспортних систем (молекул-носіїв) і потребує затрат енергії.
Піноцитоз – корпускулярна абсорбція, яка здійснюється шляхом інвагінації мембрани з утворенням везикули навколо р-ни і наступною екструкцією її в цитоплазму або зовнішній простір.
Біодоступність
визначають відносною кількістю лікарської р-ни, що надходить до загального кола кровообігу і взаємодіє з тканинними рецепторами, %.
Біоеквівалентність – це співвідношення кількості лікарської р-ни, що надходить у кров при введенні її в різних лікарських формах, дає змогу порівняти ефективність препаратів.
Загальний кліренс – це умовний об’єм крові чи її плазми, що звільнюється від лікарської р-ни за одиницю часу, мл/хв. Є нирковий, печінковий, жовчний.
Період напіввиведення – це фармакокінетичний показник часу, протягом якого кількість лікарської р-ни в камері або його концентрація в крові зменшується на 50 %.
Константа елімінації – відсоток зменшення концентрації лікарської р-ни в крові за одиницю часу.
Види фармаккотерапії:
- етіотропна – ліквідація причин патологічного стану (протимікробні напр.).
- патогенетична- застосування лік.засобів, які впливають на різні ланки механізму розвитку захворювання (напр.капотен при гіпертонічні хв).
- симптоматичне- ліквідація деяких симптомів захворювання, що може полегшити стан хворого і перебіг захворювання, але не може усунути його причини. Тому такий вид лікування є паліативним (полегшуючим) і не може розцінюватись як основний.
- замісне- при недостатній ф-ї деяких органів і систем (атррофічний гастрит –пр-ти шлункового соку; цукровий діабет – інсулін).
Доза
кількість лікарської р-ни, що виражена в одиницях маси, обєму або біологічної активності. Концентрація – ступінь розведення лікарської р-ни в біологічних середовищах організму або в розчинниках. Види доз: разова (мінімальна, середня та вища), добова, курсова; мінімальна токсична, середня та абсолютна смертельна; мінімальна, середня та вища терапевтичні дози; ударна та підтримувальна.
Етапи фармакокінетичного ефекту
1)введення лікарської р-ни в організм; 2)вивільнення лікарської р-ни з лікарської форми; 3)абсорбція лікарської р-ни – проникнення крізь біомембрани в судинне русло і тканини до специфічного рецептора; 4)розподіл лік.р-ни в біологічних рідинах, органах і тканинах; 5) біотрансформація лік.р-н зі зміною фармакологічних властивостей і утв.метаболітів, що виводяться; 6)виведення лік.р-ни або її метаболітів з організму.
Ембріотоксична дія
– доімплантаційна загибель зародка на 2-3 тижні внаслідок потрапляння лікарської р-ни у матковий секрет, яким живиться ембріон.
Тератогенна дія – аномалії розвитку плода при потраплянні лік.р-н до нього, розвиваються з 3 по 10 тиждень вагітності і призводить до порушення формування органів і тканин.
Фетотоксична дія – функціонально-структурні порушення формування органів плода у ІІІ триместрі вагітності під впливом лікарських засобів, які здатні проникати крізь плаценту.
Ентеральний, парентеральний шляхи введення
Ентеральний шлях введення передбачає введення лікарської р-ни через різні ділянки травного каналу: сублінгвально, суббукально, перорально, дуоденально, ректально.
Парентеральний – обминаючи травний канал:нашкірно, у коньюнктивальний міщок, зовнішній слуховий прохід, у пор-ну носа, на слизову роту, у черевну порожнину, в пор-ну суглобів, плеври, у шкіру, під шкіру, внутрішньом’язово, у вену, в артерію, субарахноїдально, субдурально, субокципітально, внутрішньокістково, електрофорез.
Екскреція
виведення лікарської р-ни з організму різними тканинами і органами: ниркова екскреція, слинними з-зами, слизовою шлунка, печінкою, кишками, легенями, молочними, сльозними і потовими з-зами.
Ідіосинкразія
– підвищення чутливості та спотворення реакції на продукти харчування, лікарські речовини та інші ксенобіотики, зумовлене спадковими ферментопатіями.
Тахіфілаксія – швидке зниження ефективності засобу після повторного введення, що розвивається протягом часу від кількох хвилин до однієї доби (напр. зниження гіпертензивної дії ефедрину).
Звикання (толерантність) – це зниження чутливості до препарату після йогог повторного введення, що потребує збільшення дози для того, щоб викликати ефект тієї ж інтенсивності, що раніше після введення меншої дози; - це часткова або повна втрата терапевтичного ефекту при тривалому лікарського засобу без явищ лікарської залежності (напр.при введенні проносних рослинного походження з антраглікозидами:сенадексин).
Сенсибілізація – підвищення чутливості організму при повторному введенні лікарської р-ни, і замість лікувального ефекту розвивається алергічна реакція (антибіотики, сульфаніламідні).
Кумуляція (нагромадження)
може бути викликана накопиченням в організмі активної активної речовини (матеріальна к.) або сумацією її ефектів (функціональна к.).
Матеріальна: напр.дигітоксин – повільно елімінує, накопичується, створюється висока концентрація, посилюється ефект, аж до інтоксикації.
Функціональна: напр.спирт етиловий, сильнодіючі психотропні – швидко виводяться, але функціональні зміни не зникають до повторного приймання, посилення ефекту (сумація невротропної дії).
Лікарська речовина
це окрема хімічна сполука або біологічно активна речовина, яка при введенні в організм здатна запобігати виникненню захворювання, змінювати перебіг патологічного процесу, нормалізувати функцію і сприяти швидшому видужанню.
Лікарський засіб – це фармакологічний засіб, дозволений для застосування уповноваженим на це органом країни в установленому порядку для запобігання, лікування та діагностики захворювань людини чи тварин.
Фармакологічний засіб – це речовина або суміш р-н з установленою фармакологічною активністю, що є об’єктом клінічного випробовування.
Лікарський препарат – це лікарський засіб у вигляді певної лікарської форми (таблетки, драже, мазь тощо).
Лікарська форма – це наданий лікарському засобу чи лікарській рослинній сировині зручний для застосування стан, за якого досягається потрібний лікувальний ефект.
Лікарська сировина – це матеріал бактеріального, рослинного, мінерального, тваринного чи синтетичного походження, з якого виготовляють лікарські препарати; має бути дозволена Держ.фарм.центром.
Лікарська залежність
це психічний, іноді фізичний стан, що є результатом взаємодії між живим організмом і лікарською р-ною з певними поведінковими та іншими реакціями, коли завжди є бажання приймати препарат постійно чи періодично, для того, щоб уникнути дискомфорту, який виникає без приймання препарату (алкогольно-барбітуратна, типу канабісу, фентаміну, кокаїну, ефірних розчинників, галюциногенів, опіатів і ін.).
Психічна залежність – це стан, за якого лікарський засіб викликає відчуття задоволення і психічного піднесення – стан ейфорії, який потребує періодичного або постійного введення лікарського засобу, щоб відчути задоволення або уникнути дискомфорту.
Фізична залежність – адаптивний стан, якому властиві інтенсивні фізичні розлади після припинення приймання певного лікарського засобу; ці розлади, тобто синдром абстиненції (синдром відняття) – є комплексом специфічних ознак психічних і фізичних порушень, властивих для певного наркотичного анальгетика.
