Полусинтетич. пенициллины в комбинации с В-лактамазами

Карбоксипенициллины, уреидопенициллины не д-ют на бактерии,продуцирующие В-лактамазы., их нужно назначасть с ингибиторами В-лактамаз(клавулановая к-та, сульбактам) в виде комбинир. Препаратов(амоксиклав, унасин, тиментин) Сультамициллин(унасин)- ампициллин+сульбактам-д-ет на все пенициллиназообр Микробы,гр+,гр-,-при перитоните, в урологии, гинекологии,гонорее.в\м или в\в Амоксиклав- д-ет на гемофильн.палочку,стаф,стрепто, хорошо проник. В суставы,кости Кислотоуст!в кишечн. всас быстро .Тиментин- тикарциллин+клавул.к-та,против кокк, Протея,энтеробакт,клебсиелл, анаэробов!

Цефалоспорины

По МД схожи с пенициллинами.Низкая токс-ть,широк. сектр д-я, делятся на4поколения 1 поколения(цефалоридин,цефалексин,цефазолин) -эффект против гр+кокков, не д-ют на синегн.палочку,протей,энтнробактер.Хорошо проник. во все ткани,кроме ЦНС 2 поколения(цефуроксимцефамандол,цефокситин) -высок. Акт-ть против протея,энтеробактер, бактероидов,НЕ д-ет на синегнойную полочку.Устойч. к В-лактамазам.Цефуроксим прон. в ЦНС 3 поколения(цефотаксим,цефриаксон), д-ют на синегн. палочку,в-лактамазы,проник в ЦНС.

4поколение(цефепим,цефпиром)- самый широкий спектр д-я,хорошо прон.в ЦНС и переносятся

ПО ПРИМЕНЕНИЮ:1)внутрь(цефалексин,цефаклор,цефиксим)2)парэнтерально-остальные

Оральные-менее активны,не д-ют на синегн. палочку и бактероиды.выводятся с мочой и желчью

ПЭ аллергии,иногда пораж почек,раздраж.действие.

70. Антиб макролиды. -в основе молекулы-макролитическ лактоное кольцо,связ с различ сахарами(эритромицин,олеандомиц,кларитромицин-14 член, азолиды- азитромицин-15 членное кольцо с гетероатомами азота и О2). Эритромицин-эритроцин,эритран-д-т на гр+ и – кокки,пат спирохеты-угнетает синтез белка рибосомами бактерий-угнетение фермента пептидтранслоказы,из ЖКТ всас неполно,в кислой среде желудка частично разруш-ся,де-т 4-6 ч,в ткани мозга не поступ,выделяетмся с желчью и почками. Явл антибиотиком резерва т.к. быстро наступ устойч-ть МО,назнач внутрь и местно.ПЭ:диспептич,алл. Азитромицин-в 2-4 раза менее активен по д-ю на стаф и стрепт чем эритромицин но лучше на гр- коки,плохо всас в кишечнике,хар-но нпкопл в кл,д-т 2-4 дня,выделяется с почками в неизмен виде.ПЭ: тошнота,понос,редко сниж слуха.

71. Антибиотики группы тетрациклина. -стр-ую основу сост 4 конденсированных шестичленных цикла-окситетрациклин-тетран,тархоцин;десхлорбиомицин,демеклоциклин.Полусинтетич-метациклин-рондомицин,миноциклин,доксициклин-вибрамицин. Активны в отнош гр+ и – коков,возб брюшн тифа,бацилярн дизентерии,рикетсий,хламидий-угнетают внутрикл синтез белка рибосомами бактерий,связ-т металы магний,сальций обр-я с ними хелатные соединения и ингибируют ферментные системы,оказ бакрериостатич д-е,всас из желудка и тонк кишки,максим конц в плазме крови через 2-4 ч.По длит д-я:демеклоциклин-доксициклин-метациклин-окситетрациклин-тетрациклин. Хорошо проник через плаценту,выдел с мочой и желчью. Эфективны при: сып тифе,пневмонии вызв микоплазмой,гонорее, сифилисе,возврат тифе, холере, сифилисе. Назнач внутрь каждые 4-8 ч. ПЭ: алл,лихорадка, тошнота,рвота,понос,глосит,стоматит.

72. Антибиот групы левомицетина.- хлорамфеникол-д-т на гр+ и – бактерии,кишеч бакт-палочки инфлюэнцы,рикетсии, хламидии,возб туляремии, бруцелеза- влияет на рибосомы и угнетает синтез белка,ингибирует пептидил-трансферазу,бактериостатик,привыкание МО раз-ся медл. Из ЖКТ всас хорошо, максим конц в плазме через 2ч, назнач с интервалом 6 ч-антибиотик резерва т.к выз угнетение кроветвор-ретикулоцитопения,гранулоцитопения,апластическая анемия. Показания-брюш тиф,сальмонелез,рикетсиозы,менингит. Назнач внутрь,р-ры местно,левомицетина сукуинат раствроримый в/в,в/м.ПЭ+кож высып,лихорадка.тошнота,понос,сыпь,дерматит.

73. Антибиотики группы аминогликозидов: стрептомицин,неомицин,канамицин,гентамицин,амикацин,мономицин-д-т на рибосомы угнетая синтез белка-бактерицидн д-е. Стрептомицин-угнетает микобакт туб,возб туляремии,чумы,патогенн коки,синегнойн палочку и др грам- и+. К нему быстро развив привык.Из ЖКТ всас плохо, при в/м вв-ии через 1-2 ч накапл в плазме,проник в полости брюшины и плевры,при берем-в тк плода, через ГЭБ не проходит,но при менингите прониц-ть ГЭБ увелич. Выводится почками в неизмен виде,часть с желчью в кишечник.Вводят чаще в/м 1-2 р/д. С целью возд-я на кишеч флору назнач внутрь. ПЭ: сниж слуха,угнетение дых,раздраж де- болезнены инъекции,лихорадка,кож пораж,редко анаф шок.Неомицин-для леч энтеритов,с целью стерилизации кишечника при подготовке к операции.ПЭ: диспептич,алл,кандидамикоз. Местно при леч инфиц ран,конъюктивите.

74. Антибиотики линкозамиды- линкомицин,клиндамицин-ингибиторы синтеза белка бактерий,бактериостатик-активны в отношении анаэробов,стрепто и стафилококов.Клиндамицин по д-ю на анаэробов превосходит линкомицин и лучше всас в киш,через ГЭБ оба проник плохо,метаболизируются в печени,выдел почками и желсью. ПЭ: псевдомембранозный колит-понос со слизистыми и кровянистыми выделениями,боли в животе,лихорадка.Лечат это осложнение ванкомицинов и метронидазолом.редко-алл,пораж печени,лейкопения.

75. Антибиот групы полимиксина- циклические полипептиды-полимиксин М сульфат д-т на грам-синегнойн,кинеч палочки,шигел,сальмонел,бруцел-повреждающее д-е полимиксина М на цитоплазматическую мембрану,нарушая ее прониц-ть способ-т выведению компонентов цитоплазмы в окруж среду,происходит лизис МО,бактерицидн д-е, д-т только на внекл располож МО.Устой-ть развив медл. Назнач внутрь и местно, из ЖКТ всас плохо,в киш накапл высок конц.Парентер не испольт-т т.к.оказ нейро-и нефротоксич д-е. ПЭ: диспептич,суперинфекция,редко алл. ПП: заб почек

76. Противоспирохетозные- препараты бензилпеницилина -короткод-е:бензилпеницил натриевая или калиевая соль, длительнод-е:бицилин,новокаиновая соль бензилпен -трепонемоцидное д-е.Устойч-ть не развив. При непереносимости бензилпен использ тетрациклины,эритромицин,азитромицин. Прпепарты висмута-бийохинол и бисмоверол-по активности уступают бензил пен-угнетают ферменты срдерж сульфгидрильные групы. Терапевт эффект развив медленее. Из ЖКТ не всас-их вводят в/м. Выдел почками,немного киш и пот железами. ПЭ:темная кайма по краю десен-висмутовая кайма,восп десен-гингивит,стоматит,колит,дерматит,редко пораж почек и печени.

77. Противотуб - 1)Синтетическ ср-ва:изониазид,этамбутол,этионамид,протионамид,празинамид,бепаск,тиоацетазон 2)Антибиотики: рифампицин,циклосерин,стрептомицн,канамицин,флоримицин. Синтет ср-ва д-т только на микобакт туб. Антибиотики-широкий спектр д-я. Бктериостат д-е, некоторые-изониазид,рифампицин,стрептомицн-бактерицид. Для уменьш скорости разв-я резист обычно комбинир 2-3 препарата. 1 група-наиболее эфф-изониазид, рифампицин 2-сред эфф- этамбутол,стрептомицин,этионамид,пиразинамид,канамицин,циклосерин,флоримицин 3 с умерен эфф- тиоацетазон,ПАСК. Изониазид-тубазид,изоницид-бактериостат и бактерицидн д-е- угнетает синтез миколевых к-т кот явл структур компонентом кл ст микобакт туб. Хорошо всас из ЖКТ,через 1-2 ч накапл в плазме. ПЭ: неврит,бессоница,судороги,сухость во рту,тошнота,рвота,запор,кожн р-ции,лихорадка.

78. Противовирусные -1)Синтетич ср-ва: Аналоги нуклеозидов-зидовудин,ацикловир,видарабин,ганцикловир,трифлуридин Производ пептидов-саквинавир Произв адамантана- мидантан,ремантадин Произв индолкарбоновой к-ты- арбидол Произв фосфономуравьюн к-ты- фоскарнет Произв тиосемикарбазона- метисазон 2)Биологич в-ва продуцир кл чел-интерферон.Большая група представлена роизводными пурин и пиримедин нуклеозидов,они явл антиметаболитами ингибирующими синтез НК. Зидовудин- он фосфолирируется в кл и превращ в трифосфат ингибирует обратную транскриптазу вирионов препятствуя обр-ю ДНК из вирусно РНК, подавл синтез рнк и вирусных белков(СПИД) Хорошо всас,проник через ГЭБ, терапевтич эффект через 6-8 мес. ПЭ: анемия,нейтропения,тромбоцитопения,гол боль,бессон,угнет ф-ции почек. Ставудин-зерит(эфф в отношении ВИЧ)-превращ в орг-ме в трифосфат кот подавл репликацию вирусов за счет ингибирования обратной транскриптазы и угнетения синтеза ДНК,иРНК и вирус белков. Вв-ся энтерально. Ацикловир (противогерпетич)-ингибирует ДНК полимеразу вируса,угнетает репликацию вирус днк, всас в жкт неполное,максим конц через 1-2 ч,проходит через ГЭБ

79. Противомалярийные - 1)Производ хинолина-хингамин,хинин,мефлохин,примахин 2)Производ пиримидина- хлоридин В завис от тропности в отношении определеных форм разв-я плазмодия в орг-ме чел: 1)гематошизотропные-д-т на эритроцитарные шизонты 2)гистошизотропные- д-т на тк шизонты 3)гамонтотропные-д-т на половые формы. Хингамин-гематошиз,устойчивость плазмодиев развив медл, амебицидное д-е,имунодепресиыне и противоаритмич св-ва. Из ЖКТ всас быстро,максим накопл в плазме через 1-2 ч, выдел из орг-ма медл почками. Вводят внутрь,парентер ПЭ: дерматит диспептич,головокруж,наруш зрения,лейкопения,угнет ф-ции печени. Примахин-гистошиз- из ЖКТ всас хорошо,макс конц через 2 ч,вывод почками в виде метаболитов в теч первых суток. Осн показ-предупрежд рецид трехдневн малярии. Прпепараты д-е на половые кл оказ гомонтоцид(примахин) и гомантостатич(хлориди) д-е-при возд гамонтоцид средств пол кл плазмодиев гибнут,гамонтостатич ср-ва поврежд пол кл в рез-те наруш-ся процес спорогонии.

80. Противоамебные - 1)амебициды эфф-е при любой лок-ции пат процесса- метронидазол 2)а прямого д-я эфф при лок в просвете киш-хиниофон 3)а непрям д-я эфф при лок в просвете и стенке киш-тетрациклины 4)тк а д-е на амеб в ст киш и в печени- эметин 5)тк а эфф при лок в печени-хингамин Хиниофон всас из жкт 10-15%-в киш высок конц.ПЭпонос, неврит зрит нерва. Эметин-в М т.к при приеме внутрь оказ разжраж-рвота,выдел почками в теч длит времени-более месяца ПЭ: тахикардия,аритмии,гипотония,тошнота,понос,тремор,наруш почек и печени.р\При использ тетрациклина подавляется кишечная флора и это неблагоприятно сказ на росте и размнож амеб.

81. Ср-ва примен для леч лямблиоза - метронидазол,аминохинол и фуразолидон-вводят внутрь, нтравагинально, ректально ПЭ: диспептич,алл. Аминохинол- эфф при лямблиозе, токсоплазмозе, колагенозах. ПЭ: диспептич,гол боль,шум в ушах,алл. При леч трихоманодоза: метронидазол-вагимид-явл производням нитроимидазола,оказ губит д-е на трихомонад,амеб,лямблий. Из жкт всес хорошо,вывод почками в виде метаболитов и конъюгатов. Небольшое кол-во выдел слюн желез,киш. Назнач внутрь,местно(интравагинально) и в/в. ПЭ: диспепт,тремор,пораж кожи и слиз об. Тинидазол-фасижин хорошо всас из жкт, в плазме создается более высок конц чем для метронидазола. Трихомонацид-производное аминохинолина,примен внутрь и местно,раздраж слиз об.

82. Ср-ва примен при леч токсоплазмоза - Хлоридин-пириметамин-явл ингибитором дегидрофолатредуктазы,выражен депонирование и продолжит эфф, примменяют в сочетании с сульфаниламидами. Хлоридин угнетающий переход дигидрофолиевой к-ты в тетрагидрофол не слуд-т назнач в первол половине берем. Для леч балантидиаза-мономицин,тетрациклин хиниофона Лейшманиоз-солюсурьмин-вводят паренерально ПЭ: тошнотп,гол боль, кож высып,при передозе в кач антидота-унитиол. Натрия стибоглюконат- в/м,в/в ПЭ:рвота,наруш апп,брадикардия,гипотензия. Местное леч-пропитывание инфильтратов р-от акрихина. Для резорбтивного д-я использ антибиотик группы аминогликозидов-мономицин-при кожном лейшманиозе- оказ отрицат д-е на почки, неврит слух нерва.

83. Противогрибковые- 1)Ср-ва для леч заб вызван патогенн гибами: а-при системных или глубоких микозах- антибиотики-амфотерицин В,микогептин; производ имидазола-миконазол,кетоконазо; произв триазола-интраконазол,флуконазол; б-при эпидермомикозах-дерматомикозах-гризеофульвин(антибиотик), тербинафин-ламизил,миконазол,клотримазол,нитрофунгин, р-р йода спиртовой,калия йодид 2)р-ва для леч заб вызв условно-пат грибами- нистатит,леворит,амфотерицин В-антибиотики, миконазол,клотримазол,декамин. При сисетмных микозах- амфотерицин В-наруш прониц кл мембран грибов и наруш ее транспортн ф-ции, связ с липидами кл ст грибов. Устойч-ть развив медл. Из жкт всас плохо- назнач в/в,не проник через ГЭБ,вводят ингаляционно,местно,выдел почками медл 20-40% в неделю. ПЭ: лихорадка,сниж АД,анемия,нефротоксич эфф, тромбофлебит. Микогептин-внутрь и наружно. Миконазол- в/в,энтерально,местно ПЭ: тромбофлебит,тошноту,анемию. Кетоконазол-внутрь,хорошо всас из жкт,выдел почками и с желчью.Гризеофульвин-угнет синтез НК, из жкт всас хорошо,макс конц через 4-5 ч,выдел медл.

 

84. Классиф противоглистных - По мех-му д-я: 1)кл яды-этилен 2)наруш ф-ю нервно-мыш сист у круглых червей-пиперазин,дитразин,левамизол,нафтамон 3) парализующие нервно-мыш сист у плоских червей и разруш их покровные тк-фенасал,битионол 4) д-е на энергетич процесы гельминтов-аминоакрихин,левамизол,мебендазол. При нематодозе-аскаридозе-мебендазол,левамизол. Мебендазол угнетает утилизацию гельминтами глюкозы и парализует их,всас из киш плохо,метаболиты выдел почками через 24-48 ч ПЭ: диспептич,гол боль,алл. Альбендазол-блок захват гельминтами глюкозы-паралич,гибель,хорошо и быстро всас в киш ПЭ: гол боль,поном,бессон. Пирантела памоат-наруш нервно-мыш передачу,угнетает холинэстеразу и выз спастический паралич у гельминтов,плохо всас из ЖКТ-50% ПЭ: сниж апп,гол боль,тошнота понос.

85. Ср-ва примен при киш цестозах-Празиквантель-азинокс-наруш обмен кальция у гельминтов-паралич,хорошо всас при энтеральном вв,метаболиты выдел почками ПЭ:диспепт,гол боль,головокруж. Фенасал-никлозамид-угнетает окислит фосфолирир у цестоз-паралич, сниж устойч-ть ленточных гельминтов к протеолитическим ферментам пищевар трикта, из жкт всас мало ПЭ:диспепт. Аминоакрихин-менее токсичен чем архинин,обладает раздраж д-м.

 

86. Ср-ва примен при леч внекиш-внекиш нематодозы-филяриатозы-Дитразина цитрат- хорошо всас из жкт,макс конц через 3 ч,выдел почками в виде метаболитов и частично в неизменен виде в теч 2х суток,примен внутрь ПЭ:гол боль,слабость,тошнота. Ивермектин-полусинтетич микроциклич лактоновое соед,выз-т у кругл гельминтов вялый паралич угнетая д-я медиатора ГАМК,подавляет жизнед-ть филярий ПЭ: лихорадка,сонливость,головокруж. Внекиш трематодозы-шистосомозы- антимонил натрия тетрат- в/в медл ПЭ:рвота,артриты,анаф р-я ПП: при заб печени,нед-ти сердца,берем. При отравл в кач антагониста-унитиол. Хлоксил- внутрь после еды при описторхозе,клонорхозе ПЭ: головокруж,сонливость,боли в области печени ПП:заб печени,декомпенсации сердца,берем. Ниридазол при леч шистосомозов- внутрь. При леч фасциолеза-эметин-подкожно. При леч парагонимоза-битионол-внутрь ПЭ:понос.

 

87. Противооп ср-ва 1)Цитотоксические:алкилирующие,антиметаболиты,синтетические, цитотоксич антибиотики,в-ва растит происхожд 2)гормоны и их антагонисты 3)Ферменты 4)Цитокины 5)Радиоактивные изотопы Алкилирующие 1)Хлорэтиламины-допан,сарколизин,циклофосфан,хлорбутин 2)Этиленимины-тиофосфамид 3)производ нитрозомочевины- ломустин,кармустин,нитрозометилмочевины 4)Произв метансульфоновой к-ты –миелосан; Вз-е алкилирующих в-тв с ДНК наруш ее стабильность,вязкость и целостность-угнетение жизнед-ти кл,гибуль, д-бт на кл в интерфазе.

 

88. Хар-ка противооп ср-в: антагонисты фолиевой к-ты -метотрексае,антанонисты пурина -меркаптопурин,антагонисты пиримидина-фторурацил,фторафур,цитарабин; -выз-т наруш синтеза НК –гибуль опух кл. Метотрексат угнетает дигидрофолатредуктазу и тимидилсинтетазу-это наруш обр-е пуринов и тимидина-угнет синтез ДНК. Меркаптопурин препятствует включению пуринов в полинуклеотиды. Фторурацил наруш синтез нуклеотидов и тимидина и их включение в ДНК. Метотрексат и меркаптопурин-при остр лейкозах,хорионэпителиоме матки. Назнач внутрь. Выдел почками в неизменен виде,часть задерж в орг-ме месяцы. ПЭ: угнетение кроветвор,тошнота,рвота,нарущ ф-й печени. Фторурацил_при истиных опухолях-рак желудка,ПЖ,толс киш,молоч жел.вводят в/в т.т. из ЖКТ всас плохо,метаболиты вывод почками ПЭ: угнет кроветвор,язв пораж пищевар тракта,диспептич,облысение,пораж ногтей. Фторафур-рак молоч жел,прямой и толст кишки,жел.Ср-ва растит происх: Колхамин-алкалоид безвременика-местно в мазях при раке кожи-гиперемия,отек. Винбластин и винкристин-алкалоиды барвинка розового-антимитотическое д-е,блок митоз в стадии метафазы.Вирбластин-лимфогранулематоз,хорионэпителиома,в/в. Подофилин-папиломатоз гортани и моч пузыря.

89.Антибиот с противооп(обладают цитотоксическими св-ми –угнетают синтез и ф-ции НК) -Дактиномицин-хорионэпителиома матки,оп Вильмса у детей,лимфогранулематоз,в/в, в полость тела. Оливомицин-оп яичка,меланоме,в/в,при изъязвлении поверхностно располож оп примен местно в виде мазей. Рубомицин-выз-т ремиссию при хорионэпителиоме матки,остр лейкозе,ретикулосаркоме,в/в. ПЭ: наруш апп,стоматит,тошнота,рвота,поносы,угнет кроветвор,выпад волос. Блеомицин-рак слиз об рот полости,миндалин,гортани,злокач оп яичка. Доксорубицин и карминомицин-саркомах мезенхимального происхожд-остеогенных,рак молоч железы ПЭ: тошнота,рвота,угнетен кроветвор.