| ГК и дозы | Глюкокортикоидная активность | Минералкорти-коидная активность | Способность угнетать ось ГГН |
| Гидрокортизон (20 мг) | 0,8 | ||
| Преднизолон (5 мг) | 0,8 | ||
| Триамцинолон (4 мг) | 0,5 | ||
| Метилпреднизолон (4 мг) | 0,5 | ||
| Дексаметазон (0,75 мг) | 40-50 | ||
| Бетаметазон (0,6 мг) | Нет данных |
Так, к примеру, для лечения ревматических заболеваний используются почти исключительно преднизолон и метипред. Длительный прием триамцинолона (полькартолона) нежелателен из-за более частого развития мышечной атрофии, похудания, слабости, поражения желудочно-кишечного тракта, хотя он меньше задерживает воду, а дексаметазона – из-за выраженного подавления функции коры надпочечников и задержки жидкости.
Глава 2
Характеристика отдельных
Глюкокортикостероидов
Кортизон
Препарат природного ГК, биологически неактивен. Активируется в печени, превращаясь в гидрокортизон. Обладает кратковременным действием. По сравнению с другими ГК имеет более выраженную минералокортикоидную активность, то есть оказывает существенное влияние на водно-электролитный обмен. В основном используется для заместительной терапии надпочечниковой недостаточности у больных с нормальной функцией печени.
Формы выпуска: таблетки по 25 и 50 мг (кортизона ацетат).
Гидрокортизон
Природный ГК, по глюкокортикоидной активности в 5 раз слабее преднизолона, по минералокортикоидной несколько превосходит его. Как и при применении кортизона, высока вероятность развития отеков, задержки натрия и потери калия. Гидрокортизон так же, как и кортизон, не рекомендуется применять для фармакодинамической терапии, особенно у больных с отеками, гипертензией, сердечной недостаточностью. Применяется, главным образом, для заместительной терапии при первичной и вторичной надпочечниковой недостаточности. При острой надпочечниковой недостаточности и других неотложных состояниях препаратом выбора является гидрокортизона гемисукцинат.
Формы выпуска:
ü гидрокортизона гемисукцинат, сухое вещество или раствор в ампулах и флаконах по 100 и 500 мг (гидрокортизон-meвa, panuкорт, солу-кортеф);
ü гидрокортизона ацетат, суспензия в ампулах и флаконах по 25 мг/мл.
Преднизолон
Синтетический ГК, наиболее часто используется в клинической практике для фармакодинамической терапии и рассматривается как стандартный препарат. По глюкокортикоидной активности в 5 раз сильнее гидрокортизона, а по минералокортикоидной активности уступает ему. Относится к ГК со средней продолжительностью действия.
Формы выпуска:
ü таблетки по 5, 10, 20 и 50 мг (ano-преднизон, декортин Н, теднисол);
ü преднизолона фосфат, ампулы по 1 мл, 30 мг/мл;
ü преднизолона гемисукцинат, порошок в ампулах по 10, 25, 50 и 250 мг (солю-декортин);
ü преднизолона ацетат, суспензия в ампулах по 10, 20, 25 и 50 мг (преднигексол).
Преднизон
По активности и другим параметрам близок к преднизолону. Исходно преднизон является метаболически неактивным препаратом (пролекарством). Активируется в печени путем гидроксилирования и превращения в преднизолон. Поэтому при тяжелых заболеваниях печени использовать его не рекомендуется. Основным преимуществом преднизона является его более низкая стоимость.
Формы выпуска: таблетки по 5 мг (преднизон).
Метилпреднизолон
По сравнению с преднизолоном обладает несколько большей (на 20%) глюкокортикоидной активностью, минимальным минералокортикоидным действием, реже вызывает нежелательные реакции (особенно изменения психики, аппетита, ульцерогенное действие). Имеет более высокую стоимость, чем преднизолон. Так же, как и преднизолон, используется в основном для фармакодинамической терапии. Предпочтителен у больных с психическими нарушениями, ожирением, язвенной болезнью, а также при проведении пульс-терапии.
Формы выпуска:
ü таблетки по 4 и 16 мг (медрол, метипред, урбазон, преднол);
ü метилпреднизолона сукцинат, сухое вещество в ампулах и флаконах по 8, 20, 40, 125, 250, 500 мг, 1,0 и 2,0 г (метипред, преднол-Л, солу-медрол);
ü метилпреднизолона ацетат, суспензия во флаконах по 40 мг (депо-медрол, метипред).
Триамцинолон
Является фторированным ГК. Обладает более сильным (на 20%) и длительным глюкокортикоидным действием, чем преднизолон. Не имеет минералокортикоидной активности. Чаще вызывает нежелательные реакции, особенно со стороны мышечной ткани ("триамцинолоновая" миопатия) и кожи (стрии, кровоизлияния, гирсутизм).
Формы выпуска:
ü таблетки по 2, 4 и 8 мг (берликорт, делфикорт, кенакорт. полькортолон);
ü триамцинолона ацетонид, суспензия в ампулах по 40 мг/мл (кеналог, трикорт);
ü триамцинолона гексацетонид, суспензия в ампулах по 20 мг/мл (ледерспан).
Дексаметазон
Так же, как и триамцинолон, является фторированным препаратом. Один из наиболее мощных ГК: в 7 раз сильнее преднизолона по глюкокортикоидной активности. Не обладает минералокортикоидным действием. Вызывает сильное угнетение гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, выраженные нарушения углеводного, жирового, кальциевого обмена, психостимулирующее действие, поэтому не рекомендуется назначать его на длительный срок. Препарат имеет некоторые особые показания к применению: бактериальный менингит; отек мозга; в офтальмологии (кератит, увеит и другие); профилактика и лечение тошноты и рвоты при химиотерапии; лечение тяжелого абстинентного синдрома при алкоголизме; профилактика синдрома дыхательных расстройств у недоношенных (дексаметазон стимулирует синтез сурфактанта в альвеолах легких); лейкоз (замена преднизолона на дексаметазон при остром лимфобластном лейкозе значительно снижает частоту поражения центральной нервной системы).
Формы выпуска:
ü таблетки по 0,5 и 1,5 мг (даксин, дексазон, кортидекс);
ü дексаметазона фосфат, ампулы по 1 и 2 мл, 4 мг/мл (даксин, дексабене, дексазон, сондекс).
Бетаметазон
Фторированный ГК, по силе и длительности действия близкий к дексаметазону. Глюкокортикоидная активность в 6 раз выше, чем у преднизолона. Не имеет минералокортикоидных свойств. Несколько слабее, чем дексаметазон, влияет на углеводный обмен. Наиболее известен препарат бетаметазона фосфат/дипропионат, предназначенный для внутримышечного, внутрисуставного и периартикулярного введения. Он состоит из двух эфиров, один из которых - фосфат - быстро всасывается из места введения и дает быстрый (в течение 30 минут) эффект, а другой - дипропионат - всасывается медленно, но обеспечивает пролонгированное действие - до 4 недель и более. Представляет собой мелкокристаллическую суспензию, которую нельзя вводить внутривенно. Водорастворимый бетаметазона фосфат вводится внутривенно и субконъюнктивально.
Формы выпуска:
ü таблетки по 0,5 мг (целестон);
ü бетаметазона фосфат, ампулы по 1 мл, 3 мг/мл (целестон);
ü бетаметазона ацетат, ампулы по 1 мл и флаконы по 5 мл, 3 мг/мл (целестон хронодозе);
ü ампулы по 1 мл суспензии, содержащей 7 мг бетаметазона: 2 мг в виде фосфата и 5 мг в виде дипропионата (дипроспан, флостерон).
ГЛАВА 3
