Существует два основных способа введения лекарственных препаратов в организм.
Энтеральный (от гр. enteron — кишечник) — введение через желудочно-кишечный тракт (через рот, в прямую кишку).
Парентеральный — введение, минуя желудочно-кишечный тракт (par enteron — мимо кишечника) (через кожу и слизистые оболочки, под кожу, в мышцу, в кровь и т. д.).
Значение указанных путей введения не одинаково относительно влияния на скорость поступления лекарственных препаратов в общее русло кровообращения, выделения из организма, относительно длительности и даже характера действия лекарственных препаратов. Остановимся на особенностях отдельных самых распространенных путей введения лекарственных препаратов.
Введение через рот (per os). Этот путь введения применяется чаще всего, потому что он простой, удобный и не требует стерильности лекарственных препаратов вследствие бактерицидного действия желудочного сока. Это обычный путь поступления в организм продуктов питания. Однако следует иметь в виду, что на лекарственные вещества (например, инсулин, питуитрин, адреналин, пенициллин и др.), принятые через рот, действуют желудочный и кишечный соки. Чтобы защитить лекарственные средства от этого, применяют желу-дочнонерастворимые или кишечнорастворимые оболочки. Некоторые лекарственные препараты всасываются из желудка очень медленно. В тонких кишках одни лекарственные препараты, попадая под действие щелочного и богатого ферментами сока поджелудочной железы, желчи, кишечного сока, настолько изменяются, что теряют свои свойства (гормональные лекарственные средства), тогда как другие наоборот, становятся действующими (фенилсалицилат). Большинство лекарственных средств всасываются преимущественно в тонких кишках. Всосавшись из кишечника в кровь, лекарственные препараты через систему воротной вены поступают в печень, где подвергаются химическим преобразованиям и обезвреживающему действию (защитная или барьерная роль печени).
Следует помнить, что в ряде случаев применять лекарственные препараты перорально нельзя: при непроходимости пищевода, при сильно раздражающих свойствах лекарственных средств, при устойчивой рвоте и пр.
Введение в прямую кишку (per rectum). Ректальный способ введения лекарственных препаратов используется в целях общего и местного действия. Через прямую кишку чаще всего вводят суппозитории
и растворы объемом до 50 мл (лекарственные клизмы), последние вводятся после очистительной клизмы. Всасывание из слизистой оболочки прямой кишки в отличие от всасывания лекарственных препаратов, принятых через рот, начинается сразу же после введения, причем вещество, которое всасывается, попадает через нижние и средние геморроидальные вены непосредственно в нижнюю полую вену, минуя печень. Если лекарственные средства, принятые через рот, всасываются приблизительно через 30 минут, то из прямой кишки — через 7. Поэтому дозы для лекарственных средств, предназначенных для введения в прямую кишку, должны быть меньше, чем при введении через рот.
Сублингвалъное введение (sub Ungva). Некоторые лекарственные средства можно вводить в организм, пользуясь всасывающей способностью подъязычного участка. Всасывание происходит очень быстро, лекарственное средство не разрушается пищеварительными ферментами и поступает в кровяное русло, минуя печень. Применяется этот метод для введения препаратов, употребляемых в малых дозах, например, нитроглицерин, половые гормоны, валидол и т. п.
Самым распространенным способом парентерального введения является инъекционный, требующий соблюдения условий асептики. Осуществляется медицинским персоналом при помощи шприца и иглы. Чаще всего применяют подкожные и внутримышечные введения, которые обеспечивают, быстрое и полное поступление в кровяное русло применяемых лекарственных средств. При внутримышечном введении всасывание происходит быстрее, чем при подкожном, потому что в мышцах сосудистая сеть более развита.
Масляные растворы и особенно суспензии нерастворимых лекарственных средств в масле (дюрантные, или лекарства продолжительного действия) всасываются очень медленно и могут действовать на протяжении многих суток, а имплантированные подкожные таблетки — на протяжении нескольких месяцев.
Применяются также внутривенные вливания, обеспечивающие введение лекарственных средств непосредственно в кровь; внутри-артериальные впрыскивания для образования максимальной концентрации лекарственных средств в каком-либо сосудистом участке; субокцититальное введение (в большой желудочек головного мозга) для непосредственного влияния на нервные центры; инъекции в сердце, применяемые лишь при его остановке, например, при хлороформном наркозе, отравлении углерода оксидом и т. п. Применяются также интрастеральные введения, то есть в костный мозг грудины, откуда всасывание происходит чрезвычайно быстро, инъекции в брюшную полость, в субарахноидальное пространство хребетного канала и др.
Ингаляционный способ, то есть введение лекарств при помощи вдыхания (от лат. inhalare — дышать). Чаще всего для этого применяют разные летучие средства, например, нашатырный спирт, эфир, амилнитрит и газы (кислород, закись азота, циклопропан). В отдельных случаях применяют очень распыляющиеся жидкости и даже масляные растворы ментола.
Резорбтивное действие наступает чрезвычайно быстро, поэтому по скорости всасывания ингаляционный метод может занимать среднее место между внутривенным и внутримышечным введениями.
Это поясняется тем, что всасывание происходит на огромной поверхности (около 60—80 м2) богатых капиллярами альвеол, площадь всасывания в 30—40 раз больше площади слизистой оболочки кишечника и в 15—20 раз больше площади кожи.
Введение через слизистые оболочки. Разные слизистые оболочки по-разному всасывают лекарственные вещества. Через слизистые оболочки верхних дыхательных путей (гортани, носа, трахеи) всасывание происходит очень быстро. Самой чуткой оболочкой является конъюнктива глаза, поэтому при введении глазных капель, содержащих ядовитые вещества, следует иметь в виду их резорбтивное действие. Через поврежденные слизистые оболочки влагалища, матки, мочеточника, мочевого пузыря также легко всасываются лекарственные вещества и быстро поступают в общий круг кровообращения. Это особенно нужно иметь в виду при применении спринцеваний ядовитыми веществами.
Введение через кожу. Кожная поверхность имеет очень незначительную всасывающую способность. Водные растворы лекарственных средств кожа не пропускает, но если вещества, растворимые в липоидах и жирах, втирать, то они могут всасываться. Применяются лекарственные средства на кожу преимущественно для местного действия: раздражающее, антимикробное, анестезирующее и т. п. Иногда применяют лекарства для резорбтивного действия, например, серая ртутная мазь — при лечении сифилиса, метиловый эфир салициловой кислоты — при остром суставном ревматизме и т. д.
Аппликация обычных лекарственных форм (мазей, линиментов) требует ежедневного нанесения препарата на протяжении длительного периода времени, что создает неудобства больным, сопровождается нежелательными осложнениями, раздражением участков здоровой кожи. Применение трансдермальных терапевтических систем (ТТС) позволяет устранить этот отрицательный факт. ТТС наклеивают на различные участки колеи, обычно вблизи крупных кровеносных сосудов, где имеются благоприятные места для всасывания лекарств (под коленом, за ухом), и держат до определенного времени в зависимости от дозировки препарата и скорости высвобождения лекарственного вещества.
На кожу и раны могут применяться тканевые материалы, содержащие лекарственные вещества, которые выходят из их волокон с определенной скоростью. Ряд лекарственных средств можно вводить через неповрежденную кожу при помощи постоянного тока (ионофо-рез, ионотерапия, ионогальванизация). К группе катионов, кроме водорода и металлов, принадлежат молекулы хинина, стрихнина и др., которые под влиянием тока проходят преимущественно через отверстия потовых и сальных желез. Потом ионы достигают капиллярной и лимфатической сетей и, всасываясь, разносятся по организму.
Из этих общих и очень кратких сведений становится абсолютно ясно, что пути введения лекарственных препаратов (лекарств) в организм должны быть обязательно указаны в рецепте, потому что это очень важно не только с точки зрения технологии, но и для контроля дозировки прописанных ядовитых и сильнодействующих лекарственных средств.
Глава 7
