Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка.Натрію оксибутират є натрієвою сіллю g-оксимасляної кислоти (ГОМК)

Фармакодинаміка. Натрію оксибутират є натрієвою сіллю g-оксимасляної кислоти (ГОМК). За хімічною будовою та фармакологічними властивостями подібний до g-аміномасляної кислоти (ГАМК), основного гальмівного медіатора центральної нервової системи. Легко проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр. Препарат має елементи ноотропної активності і виявляє седативну, снодійну, наркотичну, центральну міорелаксуючу дії, посилює болезаспокійливу активність наркотичних і ненаркотичних аналгетиків, посилює стійкість організму, у тому числі головного мозку, серця, сітківки ока до гіпоксії, активує окиснювальні процеси.

Фармакокінетика. Початок наркотичного стану спостерігається через 4 - 6 хв, потім для поглиблення наркозу Натрію оксибутират вводять додатково із розрахунку 40 мг/кг маси тіла. Хірургічна стадія наркозу настає через 30 - 40 хв після введення препарату. Тривалість наркозу 2 - 4 год.

Показання для застосування. Неінгаляційний наркоз, ввідний та базисний наркоз в хірургії, акушерстві та гінекології.

В офтальмологічній практиці – первинна відкритокутова глаукома (одночасно зі специфічною терапією).

У психіатричній та неврологічній практиці – інтоксикації, травматичні ураження центральної нервової системи, невротичні та неврозоподібні стани, невралгія трійчастого нерва, порушення сну, нарколепсія (для поліпшення нічного сну).

Cпocіб застосування та дози. Для наркозу Натрію оксибутират застосовують внутрішньовенно, внутрішньом’язово або внутрішньо. Внутрішньовенно препарат вводять дорослим із розрахунку 70-120 мг/кг маси тіла, ослабленим пацієнтам – 50 -70 мг/кг маси тіла. Розчин вводять повільно, зі швидкістю 1-2 мл/хв. Препарат можна також розчинити в 50-100 мл 5% (40%) розчину глюкози і вводити внутрішньовенно краплинно. Через 5-7 хв після початку введення хворі засинають. Дорослим Натрію оксибутират можна також вводити у дозі 35 - 40 мг/кг маси тіла одночасно з тіопенталом натрію (4-6 мг/кг).

Внутрішньом’язово Натрію оксибутират вводять у дозах 120-150 мг/кг (для мононаркозу) або 100 мг/кг у комбінації з барбітуратами (тіопентал-натрієм). Внутрішньо дорослим призначають для наркозу із розрахунку 100-200 мг/кг за 40 – 60 хв до операції, попередньо розчинивши препарат у кип’яченій воді до 5 % розчину.

Застосовують при глаукомі, невротичних станах, для нормалізації сну дорослим – по 0,75 г (1 столова ложка 5 % розчину) 2 - 3 рази на добу по 1,5 - 2,25 г (2 - 3 столові ложки 5% розчину) на ніч. Звичайний курс лікування – 30 днів.

Основний наркоз на тлі базисного наркозу Натрію оксибутиратом підтримують кетаміном, тіопентал-натрієм, закисом азоту, фторотаном або іншими сучасними інгаляційними препаратами.

Для ввідного наркозу дітям призначають препарат внутрішньо у дозі 150 мг/кг у 20-30 мл 5% розчину глюкози за 40 – 60 хвилин до операції. Внутрішньовенно вводять дітям у дозі 100 мг/кг у 30 - 50 мл 5% розчину глюкози протягом 5 - 10 хвилин. При наркозі із застосуванням Натрію оксибутирату попередньо проводять звичайну премедикацію (промедолом, атропіном, дипразином, піпольфеном).

Для лікувального акушерського наркозу препарат вводять внутрішньовенно повільно (1-2 мл за хвилину) в дозі 50 - 60 мг/кг у 20 мл 40% розчину глюкози протягом 10-15 хв, або застосовують внутрішньо у дозі 40-80 мг/кг. Сон або поверхневий наркоз триває 1,5 - 3 год. При переході до акушерських операцій препарат вводять внутрішньовенно протягом 10-15 хв у дозі 60 - 70 мг/кг, і на цьому тлі здійснюють інтубаційний наркоз при дробовому введенні міорелаксантів.

Для лікування гіпоксичного набряку мозку Натрію оксибутират застосовують внутрішньовенно у дозі 50 - 100 мг/кг (у комплексі з іншими заходами).

Для зменшення гіпоксичного стану сітківки ока та поліпшення зору при глаукомі призначають внутрішньо по 0,75 - 1,5 г (1 - 2 столові ложки 5 % сиропу) 3 - 4 рази на день курсами по 30 днів, 2 - 3 рази на рік. Перед застосуванням препарат розчиняють у 50 мл води. Доза залежить від ступеня тяжкості захворювання і чутливості хворого.

Максимальна добова доза при внутрішньому застосуванні – 2,25 г; максимальна курсова доза – 67,5 г.

Побічна дія. При швидкому внутрішньовенному введенні можливі збудження, блювання, посмикування язика та кінцівок, у тяжких випадках – зупинка дихання.

При виході з наркозу можливий розвиток психомоторного збудження.

При тривалому застосуванні препарату спостерігається гіпокаліємія.

Протипоказання. Гіпокаліємія, міастенія; токсикози вагітних з гіпертензивним синдромом.

Передозування. Артеріальна гіпотензія, брадикардія (до 40 – 50 уд/хв), судоми, блювання, пригнічення дихання (можлива зупинка дихання), виражена міорелаксація зі збереженням очних рефлексів. При виході з наркозу можливе психомоторне збудження. Для усунення цих симптомів застосовують барбітурати, нейролептики, промедол. Для прискорення виходу з наркозу може бути застосований бемегрид. Терапія симптоматична.

Особливості застосування.

При лікуванні глаукоми, неврозів препарат не призначають пацієнтам вдень через можливість розвитку седативного ефекту, якщо робота вимагає фізичної і психічної реакції.

Вживання алкоголю в період застосування препаратом не допускається.