Основные направления поиска новых лекарственных средств.
Хим синтез препаратов:
А. направленный синтез:
1.Воспроизведение биогенных в-в
2.Создание антиметаболитов
3.Модификация молекул соединений с известной биологической актив-ю
4.Изучение стр-ры субстрата, с кот взаим ЛС
5.Сочетание эф-ов стр-ры 2 соед-й с необходим св-ми
6.Синтез основ на изуч хим прев-й в-в в орг-ме (пролекарства), ср-ва влияя-е на мех-мы биотрансфор в-в)
Б. эмпирический путь
1.Случайные находки
2.Скрининг
Получение препаратов и лек сырья и выделение индивидуальных в-в
животного, растительного происхождения, минерального.
Выделение ЛС явл продуктами жизнидеят-ти м/о и грибов биотех-гия (клет и ген инженерия)
1.Ср-ва для ингаляционного наркоза
Определение фармакологии, как науки. Этапы развития отечественной фармакологии.Основоположник отечественной фармакологии Н.П. Кравков. Его вклад в развитие фармакологии.
Название данной науки происходит от греческих слов PHARMACON (лекарство, активное начало) и LOGOS (слово, учение).
ФАРМАКОЛОГИЯ - это наука о взаимодействии химических соединений с живыми орг-мами, в частности, экспериментальными животными и человеком. При этом фармакология изучает эти соединения со стороны их динамики, то есть со стороны производимых ими у животных и человека различных в качественном и количественном отношении функциональных, биохимических, морфологических изменений как во всем орг-ме, так и в отдельных его органах и системах.
Фармакология устанавливает характер и интенсивность этих изменений, зависимость действия фармакологических средств от разных условий - от физико-химического их строения, дозы, [C] раствора, способа и места введения в орг-м, от первоначального состояния орг-ма и прочее.
Проще говоря, фармакология изучает ЛС, применяемые в медицине для лечения и профилактики, а также диагностики у больных (и животных) различных заболеваний и пат процессов, то есть, по существу, фармакология - это наука о лекарственных препаратах, используемых в медицине с различными целями.
Как уже упоминалось, важнейшей задачей фармакологии является изыскание и изучение мех-мов действия новых ЛС. Эту задачу ученые решают с помощью экспериментального метода, а потому данный раздел науки чаще всего называют экспериментальной, или базовой фармакологией.
Проблемы: выявление зависимости между строением в-ва и их физико- химическими свойствами и биохимическим эффектом. дороговизна исследований (до нескольких миллионов долларов). Сложность испытаний (невозможность испытать на человеке)
Клиническая фармакология – изучающая взаимодействие ЛВ с орг-мом человека в условии патологии.
Этапы развития: Древняя Русь – основные советчики в использовании ЛС - странники, знахари, волхвы. Допетровская Русь – лекари и знахари, снабжение лекарствами через специальные зелейные лавки. 1581 год в Москве первая аптека. В 17 веке – утвержден аптекарский приказ. Большое значение имели реформы Петра 1 (были открыты 8 аптек, где можно было торговать лекарствами). Первое отечественное руководство – 1783 год (врачебное в-вословие или описание целительных растений, во врачестве употребляемых – автор акушер гинеколог, проф. Н.М.Максимович-Амбодик). В конце 18-начале 19 стала развиваться научная фармакология. Зародилась экспериментальная фарма в Юрьевском универе.1849 год Бухгейм создал первую в мире лабораторию экспер. фармы. В 1866 году была создана первая в мире госуд. фармакопея на русском языке.
18-19 век: Нелюбин – руководство «фармакография или химико-врачебные предписания приготовления и употребления новейших лекарств», Соколовский – руководство «курс орган. фармакодинамики» 1869год, Пеликан – изучал мех. действия курария и препаратов строфанта.
первая половина 20 века: Кравков – основоположник отечественной фармы, положил начало исследованию в области патологической фармы, впервые предложил препарат для внутривенного наркоза (гедонал), который должен был применяться в комбинации с хлороформом. Лихачев- работы по теплообмену и газообмену в орг-ме чела, и про токсикологию боевых отравл. в-в.
20 век: Лазарев – исследование по моделированию патол.процессов и их экспериментальная терапия, и под его руководством синтезирован дибазол, пентоксил, метилурацил. Аничков – проводил исследования по фармакологии в-в, влияющих на хеморецепторы каротидных клубочков. Закусов – крупный организатор науки. Харкевич – автор учебника по фарме.
