Сравнительная (фармакокинетическая) оценка современных анестетиков

Относительная активность основных анестетиков

	Активность при анестезии
Препарат	поверхностной (кокаин -1)	Инфильтрационной (новокаин-1)	проводниковой (новокаин-1)	Токсичность (новокаин-1)
Новокаин	0,1*
Кокаин		3,5	1,9
Тримекаин	0,4	2-3	2-3	1,4
Лидокаин	0,6	3-4	2-3	1,5
Дикаин		10-15	10-15

 

В современной врачебной практике большинство вмешательств проводят под местным обезболиванием. Для поверхностной анестезии в основном используют препараты, содержащие бензокаин, лидокаин и бумекаин. Для инфильтрационной и проводниковой анестезии применяют препараты на основе прокаина, тримекаина, лидокаина, мепивакаина, артикаина и бупивакаина. Объем вводимых растворов МА меньше, а концентрация их может быть выше, чем в общехирургической практике. Высокая васкуляризация тканей челюстно-лицевой области и наличие сосудорасширяющих свойств у большинства МА (исключение — мепивакаин) приводят к необходимости добавления к их растворам сосудосуживающих веществ (наиболее часто эпинефрина). Это следует учитывать у пациентов группы риска (тяжелые заболевания сердечно-сосудистой и эндокринной систем, повышенная чувствительность к консерванту – натрия метабисульфиту), препаратом выбора у данной группы больных является мепивакаин. В стоматологической практике перед введением МА рекомендуется проводить аспирационную пробу, учитывая, что полость рта высоковаскуляризована. Все растворы МА, содержащие вазоконстрикторы, следует с осторожностью назначать пациентам с сердечно-сосудистыми и эндокринными заболеваниями (тиреотоксикоз, сахарный диабет, пороки сердца, артериальная гипертензия и др.), а также получающим бета-адреноблокаторы, ТЦА и ингибиторы МАО.

Артикаин + эпинефрин (articaine+epinephrine)

Показания. Инфильтрационное обезболивание вмешательств на верхней челюсти и во фронтальном участке (включая премоляры) нижней челюсти, проводниковая, интралигаментарная, внутрипульпарная анестезия.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к артикаину и компонентам препарата (например, к сульфитам, особенно при БА), тахиаритмии, декомпенсированная сердечная недостаточность, закрытоугольная глаукома.

Побочные эффекты. Аллергические реакции, головная боль, нарушение зрения, тремор, судороги, тошнота, рвота, нарушения сознания.

Предостережения. Нельзя вводить в/в, необходимо соблюдать крайнюю осторожность у пациентов с дефицитом холинэстеразы плазмы и нарушениями дыхательной и сердечной деятельности.

Взаимодействие. ТЦА и ингибиторы МАО усиливают гипертензивный эффект эпинефрина. Повышается риск гипертензивного криза и выраженной брадикардии на фоне неселективных бета-адреноблокаторов.

Дозы и применение. Максимальная разовая доза с вазоконстриктором для взрослых составляет 7 мг/кг, для детей (от 4 до 12 лет) – 5 мг/кг.

· Альфакаин Н (Laboratoires Spad, Франция); р-р артикаина 4% с эпинефрином 1: 200 000 д/ин. (картриджи), 1,8 мл.

· Альфакаин СП (Laboratoires Spad, Франция); р-р артикаина 4% с эпинефрином 1: 100 000 д/ин. (картриджи), 1,8 мл.

· Ультракаин Д-С (Hoechst AG, Германия) и цитокартин (Molteni Farma­ceutici, Италия); р-р артикаина 4% с эпинефрином 1: 200 000 д/ин. (картриджи), 1,7 мл.

· Ультракаин Д-С форте (Hoechst AG, Германия) и цитокартин (Molteni Farmaceutici, Италия); р-р артикаина 4% с эпинефрином 1: 100 000 д/ин. (картриджи), 1,7 мл.

Бензокаин (benzocaine)

Показания. Поверхностная анестезия.

Противопоказания. Гиперчувствительность.

Побочные эффекты. Контактный дерматит, стойкое снижение чувствительности в месте применения, аллергические реакции.

Предостережения. С осторожностью применяют у детей в возрасте до 2 лет, в период кормления грудью.

Дозы и применение. Наружно 5—20% р-р анестезина в масле или глицерине наносить на слизистую оболочку полости рта, порошок или 50—70% паста — для обезболивания твердых тканей зуба.

· Анестезин (Россия); пор.

Бумекаин (bumecaine)

Показания. См. «Анестезин».

Дозы и применение. Для поверхностной анестезии слизистой оболочки полости рта используют 1—2% р-р или 5% мазь.

· Пиромекаин (Россия); р-р д/нар.прим. 1 и 2%; мазь (тубы) 5%, 30 г.

· Пиромекаиновая мазь 5% с метилурацилом (Россия); мазь 5%, 30 г.

Лидокаин (lidocaine)

Показания. Все виды местной анестезии.

Дозы и применение. Для поверхностной анестезии 10% аэроз. (1—5 доз спрея), 5% гель или мазь, для всех видов инъекционного обезболивания — 2% р-р или его сочетание с вазоконстриктором (адреналином 1: 50 000—1: 100 000 или норадреналином 1: 200 000). Максимально допустимая доза лидокаина без вазоконстриктора составляет 4,5 мг/кг, с вазоконстриктором — 6,5 мг/кг, для поверхностной анестезии слизистой оболочки полости рта — не более 2 мл 10% р-ра.

· Лидокаина гель (Россия); г ельстоматологический (тубы), 30 и 50 г.

· Лидокаин (Egis, Венгрия); р-р д/ин. 2%, 2 мл; аэроз. дозированный (флак.) 10%, 50 мл.

· Лидокаин 2%-адреналин (Icn Galenica, Югославия); р-р д/ин. (амп.), 2 мл.

· Ксилокаин (Astra, Швеция); спрей, 10 мг/доза,10%, 50 мл.

Мепивакаин (mepivacaine)

Показания, побочные эффекты и взаимодействие. См. «Артикаин».

Противопоказания. Гиперчувствительность, тяжёлая миастения, тяжёлые заболевания печени, порфирия.

Предостережения. С осторожностью применять при тяжелых сердечно-сосудистых заболеваниях, сахарном диабете, у пожилых, при беременности. Детям до 15 лет вводить меньший объем и желательно без вазоконстрикторов.

Дозы и применение. Для всех видов инъекционного обезболивания используют 3% р-р мепивакаина без вазоконстриктора или 2% р-р в сочетании с адреналином (1:80 000, 1:100 000) или нор­адреналином (1: 200 000). Максимально допустимая доза мепивакаина без вазоконстриктора — 4,4 мг/кг, с вазоконстриктором — 6,6 мг/кг.

· Мепивастезин (Espe Dental AG, Германия); р-р д/ин. (картриджи), 30 мг/мл,

1,7 мл.

· Мепидонт (Molteni Farmaceutici, Италия); р-р д/ин. (картриджи) 3%, 1,8 мл; 2%, 1,8 мл с адреналином 1:100 000.