Местноанестезирующие средства - вещества, избирательно блокирующие возбудимость чувствительных окончаний и проведение импульсов в нервных стволах по месту их применения. В результате этого возникает временная и обратимая утрата болевой чувствительности. Начало исследования и применения МА следует отвести 1879 г, когда В.К. Анреп открыл и описал фармакологическое действие растительного алкалоида кокаина. В 1884 г по его рекомендации местноанестезирующие свойства кокаина были использованы при офтальмологической операции. В процессе практического использования у кокаина был выявлен целый ряд недостатков (токсических, наркологических), из-за которых он сейчас в качестве МА практически не используется.
По типу химической связи в молекуле МА:
1. Сложные эфиры - кокаин, новокаин, дикаин, анестезин.
2. Амидные соединения - тримекаин, лидокаин, пиромекаин и др.
Молекула МА содержит принципиально 3 фрагмента: ароматическую группу, связующую промежуточную цепочку (амидную или эфирную) и аминогруппу. Для каждой из них присущи свои определенные свойства. Ароматическая группа определяет липофильность (жирорастворимость), аминогруппа - специфичность действия, средняя алифатическая цепочка - стойкость соединений и следовательно длительность их действия. Дело в том, что МА имеющие эфирную связь достаточно быстро разрушаются ферментами тканей - эстеразами.
Выпускаются МА в виде раствора солянокислых солей, которые хорошо растворимы в воде. Для того чтобы МА проявил в тканях свое основное действие, нужен гидролиз соли, освобождение основания и проникновение его структуры нервного волокна. Этот процесс протекает лишь в щелочной среде нормальных тканей, где рН 7,35-7,4. Поэтому иной раз в условиях воспаления (кислой среды) в челюстно-лицевой области и следующих за этим экстрацин зуба получить адекватную анестезию не удается.
2. Механизм действия местных анестетиков. Липорастворимые основания МА накапливаются в мембранах нервных волокон и блокируют т.н. “входящие натриевые токи”, которые обычно возникают в фазу возбуждения нервной клетки. Результат этого - стабилизация заряда мембраны нервного волокна и прекращение проведения нервных импульсов в данном месте.
Причем аналогичные процессы могут протекать не только на мембранах нервных волокон и их окончаний, но и в скелетных мышцах, миокарде, в проводящей системе сердца. В нервной ткани МА способны блокировать проведение импульсов по всем типам нервных волокон (чувствительным, двигательным, вегетативным). Но наиболее чувствительны к ним тонкие, безмиелиновые волокна, которые ответственны за болевую чувствительность. Поэтому при местной анестезии последовательно выключается болевая, температурная и тактильная чувствительность (и восстанавливается в обратном порядке).
3. Выделяют следующие виды местного обезболивания или анестезии:
1. Поверхностная, концевая, терминальная или аппликационная анестезия - при которой наблюдается утрата болевой чувствительности кожей или слизистыми после нанесения ЛВ в виде мази или раствора. Широко применяется в стоматологии, отолярингологии, урологии, гастроэнтерологии, стоматологии, при лечении ожогов, язв, выполнения целого ряда манипуляций. Главное требование к МА хорошее проникновение в кожу и слизистые и отсутствие раздражающего местного действия. Обычно используется относительно высокая концентрация АВ - 3-5%.
2. Проводниковая, стволовая или региональная анестезия, наступающая в результате подведения ЛВ к крупному нервному стволу. Результат - утрата болевой чувствительности в области (регионе) который иннервируется данным нервом. Широко применяется в стоматологии (обычно в крылонебную ямку) в малой или амбулаторной хирургии, при лечении невралгий. При проводниковой анестезии к стволу подводится МА в относительно малых объемах при достаточно высокой концентрации (1-2%).
3. Разновидность проводниковой А. - спинномозговая (корешковая) анестезия. Она осуществляется путем введения в субарохноидальное пространство, между остистыми отростками поясничных позвонков, ЛВ для воздействия на задние (чувствительные) корешки спинного мозга. Кроме этого как вариант этого вида анестезии существует перидуральная, паравертебральная, сакральная анестезия. Используются эти виды анестезии не только при хирургических вмешательствах, но и для целей аналгезии (вместо аналгетиков). Основное требование к А, для спинномозговой анестезии, хорошая растворимость его ликворе и их высокий удельный вес.
4. Инфильтрационная анестезия (ИА) достигается путем послойного пропитывания тканей (от кожи до брюшины) раствором МА. Объемы ЛВ могут быть достаточно большими, поэтому мы вводим их в концентрации 0,25% - 0,5%. Как разновидностью ИА можно рассматривать внутрикостную анестезию - введение МА в губчатое вещество кости (под жгутом).
Для пролонгирования действия МА уменьшение резорбтивного общего действия к ним добавляют растворы средств вызывающих сужение сосудов по месту введения. Как правило, это т.н. адренолитики в частности адреналин, реже норадреналин, эфедрин.
Прежде такие “рабочие” растворы готовились ex tempore из расчета 1 капля адреналина (0,1%) на 2-10 мл МА, но не более 5 капель на объем вводимого МА. Теперь на нашем рынке появились готовые лекарственные формы с сосудосуживающими добавками, естественно импортные (артикаин, ультракаин - Астра, Швеция). Была попытка сделать лекарственные формы МА на жидких синтетических пролонгирующих носителях, но к сожалению это не вышло за стены лабораторий.
4. Применение местных анестетиков при различных видах анестезии.
С точки зрения практического применения МА подразделяются по типам анестезии:
1. Средства, применяемые для поверхностной анестезии:
кокаин, дикаин, анестезии, пиромекаин.
2. Средства применяемые для инфильтрационной и проводниковой анестезии:
новокаин, тримекаин, бупивакаин, артикаин.
3. Средства, применяемые для спинно-мозговой анестезии.
бупивакаин (ранее применяемый совкаин запрещен к применению)
4. Средства, применяемые для всех видов анестезии: лидокаин.
