Слабительные и ветрогонные Препараты

Классификация	Рефлекторно стимулирующие перистальтику кишечника	Обладающие осмотическими свойствами и солевые*	Размягчающие каловые массы, увеличивающие объем содержимого кишечника*	Комбинированные И ВЕТРОГОННЫЕ* средства

Препараты и их синонимы	1. Бисакодил (Дульколакс) 2. Натрия пикосульфат (Гутталакс) 3. Плантекс 4. Сеннозиды А, В (Регулакс, Сенаде, Сенадексин) 5. Кора крушины 6. Касторовое масло 7. Изафенин	8. Лактулоза (Порталак, Дуфалак, Нормазе) 9. Макрогол (Фортранс) 10. Магния сульфат* 11. Соль карловарская*	12. Масло вазелиновое 13. Морская капуста* (Ламинарид)	14. Агиолакс 15. Изаман 16. Фортранс 17. Нормакол 18. Укропа пахучего плоды* 19. Симетикон* (Дисфлатил)

Механизм действия	Раздражают рецепторы кишечника, что рефлекторно усиливает его перистальтику (1-7).	Увеличивают объем жидкости в кишечнике, что усиливает перистальтику (8-11).	Увеличивает содержимое кишечника, что механически раздражает рецепторы кишечника (13). Улучшает продвижение каловых масс по кишечнику (12).	Обусловлен действующими компонентами, входящими в состав (14-17). Уменьшает поверхностное натяжение пузырьков газа (19).

Фармакологические эффекты		Слабительное (1-17), желчегонное (10, 11), гипотензивное, седативное, спазмолитическое, противосудорожное действие (10). Умеренно стимулируют моторику кишечника, расслабляют сфинктеры ЖКТ, облегчают отхождение газов (18, 19).

Показания к применению и взаимозаменяемость		Запоры, обусловленные гипотонией и вялой перистальтикой кишечника (1-18). Регулирование стула при геморрое, проктите, анальных трещинах (1, 2, 5, 8, 12, 14). Острое отравление водорастворимыми ядами (10, 11). Коррекция нарушений пищеварения у детей (3). Подготовка к хирургическим операциям, инструментальным и рентгенологическим исследованиям (1, 2, 9). Печеночная энцефалопатия, печеночная прекома и кома (8).

Врач и провизор, помни!		Слабительные средства нежелательно применять при запорах нейрогенного и эндокринного генеза и не рекомендуется назначать длительно из-за опасности нарушения функций кишечника. Длительное назначение вазелинового масла может нарушить процесс пищеварения. Назначение натрия пикосульфата с антибиотиками может вызвать уменьшение слабительного действия. Солевые слабительные необходимо назначать с адекватным количеством жидкости. Плантекс предназначен только для детей. Ламинарид несовместим с препаратами йода. При приеме изафенина нельзя употреблять щелочную минеральную воду. Слабительные, содержащие антрагликозиды (препараты сенны, кору крушины), обычно назначают на ночь. Производные антрахинона (препараты сенны, кора крушины), выделяясь с молоком матери, вызывают диарею у детей. Макрогол назначают через два часа после приема других препаратов. Касторовое масло в связи с неприятным вкусом рекомендуется принимать охлажденным в смеси с фруктовым соком или молоком. При длительном применении касторового, вазелинового масла и производных антрахинона надо назначать препараты калия и витамины. Слабительные препараты стимулируют матку, поэтому при беременности и менструациях их назначают осторожно. Сульфат магния нельзя принимать во время беременности (угнетение ЦНС и дыхания у плода). До еды: 4, 7, 9, 10, 11, 12, 18. После еды: 13, 14.

ДИУРЕТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА

Классификация

Производные сульфОНамидов, феноксиуксусной кислоты* и других химических групп **, действующие на

проксимальные извитые канальцы и другие отделы нефрона

восходящий отдел петли Генле

дистальныЕ ИЗВИТЫЕ канальцЫ

Ингибитор карбоангидразы · и осмотические диуретики	«Петлевые» диуретики	Тиазидные и тиазидоподобные ¨ диуретики

1. Ацетазоламид · (Диакарб, Фонурит) 2. Маннит (Маннитол) 3. Мочевина	4. Фуросемид (Лазикс) 5. Буметанид (Буфенокс) 6.Этакриновая кислота* (Урегит) 7. Пиретанид (Ареликс)	8. Гидрохлортиазид (Гипотиазид) 9. Циклопентиазид (Циклометиазид) 10. Хлорталидон¨ (Гигротон, Оксодолин) 11. Клопамид¨ (Бринальдикс) 12. Индапамид¨ (Арифон, Индопрес)

Механизм действия

Угнетает активность карбоангидразы почек, ЦНС и цилиарного тела, что нарушает обменную реабсорбцию ионов Na⁺ и Н⁺, увеличивает диурез. Способствует выведению К⁺, Р⁵⁺, Са²⁺, развитию ацидоза (1). Повышают осмотическое давление крови и первичной мочи, вызывают дегидратацию тканей, что снижает реабсорбцию воды; повышают почечное кровообращение, клубочковую фильтрацию (2-3).

Блокируют сульфгидрильные группы ферментов в петле Генле, что ведет к понижению реабсорбции ионов Na⁺, Мg²⁺, К⁺ и уменьшает реабсорцию Н₂О. Способствуют выведению ионов К⁺, Мg²⁺, Са²⁺, Na⁺.

Угнетают активность Na⁺-К⁺-АТФ-азы, сукцинатдегидрогеназы, связывают карбоангидразу. Вследствие этого нарушается обеспечение энергией натриевого насоса. Угнетают реабсорбцию ионов Na⁺, Cl^- и воды. Способствуют выведению ионов К⁺и Мg²⁺ и задерживают ионы Са²⁺.

Фармакологические эффекты		Диуретический (1-12), гипотензивный (4-12), дегидратационный (2, 3), уменьшение ВГД и ВЧД (1, 2, 4-6), противоэпилептический (1).

Побочные эффекты		Гипокалиемия (1, 4-12), гипонатриемия (2-12), гипохлоремический алкалоз (4-12), метаболический ацидоз (1), гиперурикемия, гипергликемия, ототоксичность (4, 6), гиперволемия (2, 3).

Показания к применению и взаимозаменяемость

Отеки, связанные с хронической легочно-сердечной недостаточностью, ЧМТ, эпилепсия, эмфизема легких, отравление салицилатами, тяжелая гиперфосфатемия, метаболический алкалоз (1). Отек мозга, легких, глаукома (1-3), острые отравления водорастворимыми ядами, ОПН (2, 3).

ГБ (4-12), гипертонический криз (4-6), сердечная недостаточность, цирроз печени, токсикоз беременных, нефрозы, нефриты (4-12), несахарный диабет, глаукома (8-12), острый приступ глаукомы (8, 9), отек мозга, легких, ОПН и ХПН, острые отравления (4-6).

Врач и провизор, помни!

Диуретики несовместимы с адреномиметиками, сульфаниламидами. Недопустимо сочетание «петлевых» диуретиков и аминогликозидов из-за опасности потери слуха. Тиазидные диуретики противопоказаны при тяжелой почечной недостаточности, при их применении возможна задержка мочевой кислоты и обострение подагры, повышение уровня глюкозы в крови. Маннит, мочевина вызывают гипогликемию у новорожденных, поэтому прием препаратов следует прекратить не менее, чем за 2 суток до родов. Этакриновая к-та, маннит оказывают местнораздражающее действие (не вводят п/к и в/м). Фуросемид несовместим в одном шприце с другими лекарственными веществами. При одновременном применении фуросемида и аминогликозидов, цефалоспоринов, полимиксинов резко возрастает нефротоксичность. Действие буметанида более длительно, чем фуросемида (до 6 часов). Гидрохлортиазид вызывает гипокалиемию, усиливает токсичность сердечных гликозидов, при почечной недостаточности кумулирует. Фуросемид, гидрохлортиазид можно применять как при ацидозе, так и при алкалозе. Ацетазоламид нельзя принимать более 5-ти суток (метаболический ацидоз). Алкоголь усиливает кардиотоксическое действие диуретиков. Перед едой: 4, 5, 10, 12. После еды: 6, 8. Во время еды: 9.

ДИУРЕТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА (ПРОДОЛЖЕНИЕ)

Классификация	собирательные трубочки* и дистальные канальцы	клубочки нефрона	Растительного происхождения: монопрепараты и комбинированные*

Препараты и их синонимы	Калийсберегающие и комбинированные· 1.Спиронолактон* (Верошпирон, Альдактон) 2. Триамтерен (Птерофен) 3. Амилорид 4. Триампур композитум·	5. Аминофиллин (Эуфиллин) 6. Теобромин	7. Листья брусники 8. Листья толокнянки обыкновенной 9. Листья ортосифона 10. Трава хвоща полевого	11. Экстракт артишока (Хофитол) 12. Леспенефрил 13. Фларонин 14. Канефрон* 15. Нефрофит*

Механизм действия	Конкурентно блокирует внутриклеточные рецепторы альдостерона, способствующие переносу Nа⁺ через клеточные мембраны, усиливает его выведение из организма и тормозит элиминацию К⁺ и Мg²⁺(1); неконкурентные антагонисты альдостерона, обладают прямым блокирующим действием на транспорт Na ⁺ через натриевые каналы дистальных канальцев почек, уменьшают реабсорбцию Nа⁺ и секрецию К⁺ (2-4).	Улучшают почечное кровообращение и процессы фильтрации в клубочках, уменьшают процессы канальцевой реабсорбции ионов Na⁺, Cl^-, воды (5, 6).	Содержат биологически активные вещества, улучшающие почечное кровообращение и процессы фильтрации и частично влияют на канальцевую реабсорбцию (7-15).

Фармакологические эффекты	Диуретический (1-15), гипоазотемический (11-15), противовоспалительный и антимикробный, спазмолитический (7-9, 14, 15), холеретический (7-9, 15), бронхорасширяющий, сосудорасширяющий (5, 6), гипотензивный (1-6).

Побочные эффекты	Гиперкалиемия, гипонатриемия (1-4); гинекомастия, тромбообразование (1); тошнота, рвота, головная боль, понижение АД (2-6); гипергликемия, гиперурикемия (2, 4); аллергические реакции (1-6).

Показания к применению и взаимозаменяемость

Гиперальдостеронизм, цирроз печени (1). Вместе с салуретиками, сердечными гликозидами для предупреждения гипокалиемии; хроническая сердечно-сосудистая недостаточность, ГБ, нефрит (1-4).

В комплексной терапии отеков при сердечной и почечной недостаточности. Нарушения мозгового кровообращения, бронхообструктивные процессы (5, 6).

Профилактика отеков при сердечно-сосудистой и печеночной патологии (7-11, 14, 15), воспаление мочевого пузыря и мочевыводящих путей (7, 8, 13, 15), мочекаменная болезнь (7, 13, 15), хронические нефриты (12, 14), холецистит, хронический гепатит (11), ХПН, внепочечная азотемия (12, 13).

Врач и провизор, помни!

Диуретики рекомендуется принимать утром во избежание никтурии. При отмене диуретиков возможно повышение АД, иногда с развитием тяжелого ГК. НПВС, ГКС ослабляют действие диуретиков. При применении диуретиков возможно развитие толерантности. Калийсберегающие диуретики нельзя принимать вместе с b-адреномиметиками и ингибиторами АПФ (увеличивается возможность гиперкалиемии). Калийсберегающие диуретики усиливают действие тиазидных диуретиков. Спиронолактон понижает выведение дигоксина. Леспенефрил не назначают одновременно с психотропными средствами. Аминофиллин запрещается применять одновременно со средствами, содержащими ксантины, раствором глюкозы. Триамтерен плохо растворяется и может вызвать образование осадка в моче. Тошноту и рвоту, возможную при применении спиронолактона, можно уменьшить путем деления суточной дозы на 2 приема – утром и вечером. Перед едой: 9. После еды: 2, 4, 7. Во время еды: 8.

Кардиотонические средства

Классификация

СЕРДЕЧНЫЕ ГЛИКОЗИДЫ

Синтетические негликозидные кардиотоники

		Препараты наперстянки		Препараты строфанта		Препараты ландыша, горицвета, морского лука* и комбинированные***
Препараты и их синонимы		1. Дигоксин (Ланикор, Дилакор) 2. Дигитоксин (Кардитоксин) 3. Кордигит 4. Ланатозид (Целанид, Изоланид) 5. Ацетилдигоксин бета (Новодигал) 6. Метилдигоксин (Бемекор, Дигикор)		7. Строфантин G		8. Коргликон 9. Адонизид* 10. Кардиовален* 11. Мепросцилларин (Клифт)		12. Амринон (Винкорам, Инокор) 13. Милринон (Примакор, Коротроп)

Механизм действия		Блокируют SH-группы Na⁺-K⁺-АТФазы мембраны кардиомиоцитов. Увеличивают содержание Са²⁺ в саркоплазме кардиомиоцитов. В результате взаимодействия Са²⁺ с белком тропонином освобождаются сократительные белки актин и миозин, образуется комплекс актомиозин, что сопровождается быстрым и сильным сокращением миофибрилл миокарда (1-11). Угнетают фосфодиэстеразу (III), что приводит к накоплению цАМФ, увеличению поступления Са²⁺в клетки миокарда и стимуляции функции сократительных белков (12, 13).

Фармаколо гические эффекты		Кардиотонический эффект (1-13): 1. Положительный инотропный (усиление и укорочение систолы, увеличение минутного и ударного объема сердца); 2. Отрицательный хронотропный (замедление ритма сердца за счет кардио-кардиального рефлекса и удлинения диастолы); 3. Отрицательный дромотропный (понижение проводимости миокарда); 4. Положительный батмотропный (повышение возбудимости миокарда). Улучшение энергетического баланса миокарда (увеличение содержания АТФ, гликогена), уменьшение потребности миокарда в кислороде, нормализация углеводного, белкового, липидного и электролитного обмена. Увеличение диуреза (1-11). Седативное действие (9, 10).

Фармакокинетика	Хорошо всасываются в кишечнике, прочно связываются с белками плазмы крови, действие сильное, длительное, наступает медленно (1-6). Кумулируют (препараты наперстянки).	Плохо всасываются в кишечнике, не связываются с белками плазмы крови. Действие наступает быстро, сильное, кратковременное (7, 8). Не кумулируют препараты строфанта, горицвета и ландыша.

Показания к применению и взаимозаменяемость	Хроническая сердечная недостаточность (1-6, 9-11). Вегето-сосудистая дистония, вегетативный невроз (9, 10).	Острая сердечная недостаточность (3, 4, 7, 8). Кратковременная терапия застойной сердечной недостаточности (12, 13). Пароксизмальная суправентрикулярная и мерцательная тахиаритмия (1, 2, 8).

Врач и провизор, помни!	Сердечные гликозиды несовместимы с бета-адреноблокаторами, адреномиметиками, барбитуратами, местными анестетиками, аминазином, препаратами кальция, железа, антиаритмическими, фуросемидом, спиронолактоном, антагонистами Са²⁺, амфотерицином В. Риск дигиталисной интоксикации возрастает при сочетании сердечных гликозидов с индометацином, итраконазолом, хинидином, слабительными средствами, алкоголем. Сердечные гликозиды имеют малую широту терапевтического действия. Препараты наперстянки токсичны при сопутствующем ацидозе. Внутримышечное введение дигоксина, целанида, строфантина не создает стабильной концентрации в крови, болезненно, возможно развитие некрозов. При внутривенном введении сердечных гликозидов необходимо использовать 5% раствор глюкозы. В связи с кумуляцией сердечные гликозиды следует вводить под строгим врачебным контролем. При применении дигитоксина не следует носить контактные линзы и в течение 30 мин после приема надо воздерживаться от занятий, требующих повышенного внимания. Строфантин несовместим с миорелаксантами. Ланатозид по сравнению со строфантином вызывает более сильную брадикардию. Растворы амринона и милринона нельзя совмещать в одном шприце с растворами, содержащими декстрозу, фуросемид, буметанид, натрий гидрокарбонат. Сердечные гликозиды оказыают раздражающее действие на ЖКТ, поэтому их надо назначать внутрь через 1-1,5 часа после еды.

АНТИАРИТМИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА

Устраняющие тахиаритмии

	Нитровазодилятаторы: органические нитраты и производные сиднонимина*	Блокаторы медленных кальциевых каналов: фенилалкиламины, бензотиазепины, дигидроперидины; разные препараты ·

Препараты и их синонимы	1. Глицерил тринитрат (Нитроглицерин, Нит-Рет, Сустак) 2. Изосорбид динитрат (Изодинит, Изо Мак, Кардикс) 3. Изосорбид мононитрат (Изомонит, Кардикс Моно) 4. Пентаэритритил тетранитрат (Эринит) 5. Молсидомин* (Сиднофарм)	6. Нифедипин* (Фенигидин, Коринфар) 7. Амлодипин* (Стамло) 8. Фелодипин* (Плендил) 9. Никардипин* (Баризин, Пердипин) 10. Верапамил** (Лекоптин)	11. Галлопамил (Прокорум) 12. Дилтиазем * (Диазем, Ангизем) 13. Риодипин * (Форидон) 14. Амиодарон · (Кордарон, Аритмил)

Механизм действия	Связываются с SH-группами, метаболизируются до S-нитрозотиолов c освобождением NO, что вызывает активацию гуанилатциклазы и накопление внутриклеточного цГМФ, последнее тормозит поток внутрь клеток и ускоряет выход из них Са²⁺ (1-4). Превращается в NO, не образует S-нитрозотиолы (5).	Уменьшают трансмембранный кальциевый поток внутрь клеток гладкой мускулатуры и клеток Пейсмейкера вследствие сокращения времени пребывания кальциевого канала в открытом состоянии (6-13). Неконкурентно блокирует a- и b-адренорецепторы, кальциевые и натриевые каналы (14).

Фармакологические эффекты	Антиангинальный: расширение вен и артерий; уменьшение пред- и постнагрузки на миокард; уменьшение диастолического давления и напряжения стенки желудочка. Улучшение коронарного и коллатерального кровообращения. Уменьшение центральных вазоспастических рефлексов, АД, агрегации тромбоцитов. Повышают ВЧД и ВГД, вызывают рефлекторную тахикардию (1-5).	Антиангинальный (уменьшают силу и частоту сердечных сокращений; уменьшают постнагрузку на миокард; расширяют коронарные артерии) (6-14), расширяют периферические сосуды, антигипертензивный (6-13), антиаритмический (10-12, 14); вызывают рефлекторную тахикардию (6, 8, 9, 13). Диуретический (6-8), антиагрегантный (6, 7, 13), кардиопротекторный (7), токолитический (6).

Показания к применению и взаимозаменяемость	Купирование (сублингвально – 1, 2, 5) и профилактика приступов стабильной и нестабильной стенокардии (1-5), острый ИМ (внутривенно – 1, 2), восстановительное лечение после ИМ (2, 4), комплексная терапия острой (1-3) и хронической (2, 3, 5) сердечной недостаточности, отек легких (1).	ИБС (6 – только пролонгированные формы, 7-14), ГБ (6-13), ГК (6, 10, 13), наджелудочковые (10-12, 14) и желудочковые (14) тахиаритмии; острый ИМ (если противопоказан нитроглицерин) (13). Профилактика (6, 9, 10-14) и купирование (6) приступов стенокардии. Болезнь Рейно (6, 8).

Врач и провизор, помни!	Препараты нитратов не следует назначать одновременно с вазодилататорами, блокаторами кальциевых каналов, трициклическими антидепрессантами. Нитраты в сочетании с алкоголем, силденафилом дают опасность ортостатического коллапса. Снижение АД, ортостатическая гипотензия, тахикардия, вызванные нитроглицерином, чаще возникают в случае приема препарата в положении стоя. Верапамил, галлопамил не рекомендуют комбинировать с b-адреноблокаторами, антиаритмическими средствами, ингаляционными анестетиками, сердечными гликозидами. Пропранолол, окспренолол, пиндолол вызывают бронхоспазм и нарушения периферического кровообращения. b -адреноблокаторы не применяют с наркотическими анальгетиками, ингибиторами холинэстеразы, трициклическими антидепрессантами, препаратами спорыньи. Применение молсидомина противопоказано при кардиогенном шоке и тяжелой гипотензии. После еды: 11. До еды: 4, 5, 14.

Классификация	Уменьшают потребность миокарда в кислороде - b -адреноблокаторы: с елективные и неселективные* и с внутренней симпатомиметической активностью ·		Увеличивают поступление кислорода к миокарду	Улучшают метаболизм миокарда

Препараты и их синонимы	15. Атенолол (Тенормин, Атеносан) 16. Метопролол (Беталок) 17. Талинолол (Корданум)	18. Ацебутолол · (Сектраль) 19. Пропранолол* (Анаприлин) 20. Окспренолол* · (Тразикор) 21. Пиндолол* · (Вискен)	22. Карбокромен (интенсаин) 23. Дипиридамол	24. Триметазидин (Энерготон) 25. Инозин (Рибоксин)

Механизм действия	Блокируют b₁-адренорецепторы миокарда (15-21) и b₂-адренорецепторы бронхов и матки (19-21).		Ингибируют фосфодиэстеразу (22, 23), аденозиндезаминазу (23), что приводит к расширению коронарных сосудов.	Обеспечивает трансмембранный перенос натрия, калия, поддерживает гомеостаз в кардиомиоцитах (24). Повышает энергетический баланс миокарда (25).

Фармакологические эффекты	Антиангинальный (уменьшение частоты и силы сердечных сокращений, потребности миокарда в кислороде), антиаритмический (замедление проведения импульса по автономной системе сердца), антигипертензивный (уменьшение сердечного выброса, адренергической стимуляции периферических сосудов и высвобождения ренина почками), синдром «отмены» (15-21), седативный, гипогликемический (19), бронхоспастический, нарушения периферического кровообращения (19-21), мембраностабилизирующий (18, 19, 21).		Коронарорасширяющий, увеличение колатерального кровообращения, улучшение метаболических процессов в миокарде (22, 23), антиагрегантный, синдром “обкрадывания” (23).	Нормализует метаболические процессы в зоне ишемии миокарда, цитопротекторный, антитромбоцитарный, антиаритмический (25). Улучшают метаболизм миокарда и коронарное кровообращение, антигипоксический (24, 25).

Показания к применению и взаимозаменяемость	Стенокардия напряжения, ГБ, тахиаритмии (15-21), ИМ (восстановительный период) (15-19, 21), профилактика головной боли сосудистого генеза (15, 16, 19).		Профилактика приступов стенокардии напряжения (22, 23), профилактика гиперкоагуляционного синдрома, хроническая коронарная недостаточность (23).	Стенокардия напряжения, нарушения мозгового кровообращения (24), послеинфарктные состояния (24, 25). Миокардиодистрофия, аритмия (25).

Врач и провизор, помни!	Атенолол обладает длительным действием. Талинолол не вызывает ортостатической гипотензии. Дилтиазем несовместим с b-адреноблокаторами. Внутривенное введение глицерила тринитрата, b -адреноблокаторов, блокаторов кальциевых каналов, дипиридамола нельзя производить быстро. Дипиридамол вызывает синдром «обкрадывания» в условиях распространенного атеросклероза коронарных сосудов, следует избегать употребления чая и кофе. При длительном лечении амиодароном рекомендуется рентгенологическое исследование органов грудной полости в связи с риском развития фиброза легких, не следует принимать во время беременности из-за риска развития зоба у новорожденных. Больным, принимающим молсидомин, b -адреноблокаторы, следует избегать физической нагрузки. Беременным рекомендуется за 2-3 дня до родов прекратить прием пропранолола. До еды: 23, 25. Во время еды: 24. После еды: 21, 22.