I - состояние покоя ГАМКа рецепторного комплекса
II - Повышение проводимости хлорных каналов
под влиянием ГАМК
Бензодиазепины (III) и барбитураты (IV) аллостерически
усиливают действие ГАМК. Увеличивается поступление
ионов хлора внутрь нейрона, что усиливает тормозной
эффект
ГАМКа-Р – ГАМКа – рецептор;
БД-Р – бензодиазепиновый рецептор
Б-Р – барбитуратный рецептор
Задача №13
Укажите транквилизатор с наибольшим ноостимулирующим действием:
1. Гидазепам 2. Феназепам 3. Буспирон 4. Сибазон
Задача №14
Укажите транквилизатор с наибольшим антифобическим действием:
1. Сибазон 2. Мезепам 3. Нитразепам 4. Клоназепам 5. Феназепам
Задача №15
Укажите транквилизатор, у которого отсутствует седативное, противосудорожное и мышечно-расслабляющее действие?
2. Мезепам 2. Буспирон 3. Амизил 4. Сибазон
Задача №16
Укажите транквилизатор, который может применяться при депрессии:
1. Феназепам 2. Сибазон 3. Транксен 4. Хлозепид
Задача №17
В каких случаях противопоказано применение бензодиазепинов?
1. При миастении 2. Первые 3 месяца беременности 3. При аденоме предстательной железы
4. Нарушения сна 5. Острые заболевания печени и почек
Задача №18
Укажите транквилизатор, который противопоказан при глаукоме и аденоме предстательной железы:
1. Мебикар 2. Сибазон 3. Амизил 4. Феназепам
Занятие 11. НООТРОПЫ И СРЕДСТВА, УЛУЧШАЮЩИЕ КРОВООБРАЩЕНИЕ МОЗГА
Цель занятия: сформировать представление о происхождении ноостимулирующего эффекта ноотропных средств и средств, улучшающих мозговое кровообращение. Знать фармакадинамику ноотропных средств и средств, улучшающих мозговое кровообращение. Уметь выбирать препараты для лечения различных заболеваний.
Вопросы и задания для самостоятельной подготовки студентов к занятию
1. Ноотропные средства:
§ Ноотропные препараты с доминирующим мнестическим эффектом (пирацетам, анирацетам, донепецил, ривастигмин, изонитрозин, семакс, глицин, нооглютил)
§ Ноотропные препараты смешанного действия с широким спектром эффектов(мексидол, пиридитол, меклофеноксат, фенотропил, пантогам, пикамилон, ацефен, женьшень, родиола розовая, церебролизин, гинго билоба, дигидроэпиандростерон, неоселен)
Механизмы активирующего действия на память, внимание, обучение и повышения устойчивости мозга к действию патогенных факторов.
2. Сравнительная эффективность ноотропов при умственной недостаточности различного происхождения (гипоксия, нейроинфекции, травма мозга, недостаточность церебрального кровообращения, старческое слабоумие, болезни Альцгеймера, эпилепсия и др.). Характеристика препаратов по способности восстанавливать функции мозга, нарушенные при коме, острой гипоксии, остром периоде травмы мозга, нейротоксикозах. Показания для применения препаратов в педиатрии, нейрохирургии, гериатрии, терапии, неврологии, психиатрии, неотложной терапии. Побочные эффекты ноотропов.
3. Средства, улучшающие кровообращение мозга. Регуляция мозгового кровообращения. Факторы вызывающие его нарушения. Профилактика нарушений мозгового кровообращения.
§ Вазоактивные средства, увеличивающие мозговой кровоток (нимодипин, циннаризин, сермион, кавинтон, пикамилон, трентал, инстенон).
§ Средства, влияющие на агрегацию и свертывание крови в мозге (ацетилсалициловая кислота, тиклопидин, фенилин). Ангиопротекторы (пирикарбат, трибенозид).
Механизмы улучшения мозгового кровообращения и интеллектуальных функций мозга. Показания к применению. Побочные эффекты.
4. Средства для купирования и профилактики приступов мигрени (дигидроэрготамин, имигран, парацетамол, напроксен, индометацин, метисергид, сандомигран, метопролол, анаприлин, карбамазепин, клоназепам). Механизм действия. Особенности применения.
Самостоятельная работа
Составить таблицы по фармакологической и клинической эффективности и безопасности препаратов: пирацетам, пиридитол, пантогам, пикамилон, ривастигмин, экстракт родиолы, кавинтон, трибенозид, циннаризин, церебролизин.