Под аналептическими средствами (от греч analeptikos - восстанавливающий, укрепляющий) подразумевают группу лекарственных средств, возбуждающих в первую очередь жизненноважные центры продолговатого мозга- сосудистый и дыхательный. В больших дозах эти средства могут возбуждать моторные зоны головного мозга и вызывать судороги.
Классификация.
1. Прямого типа действия: бемегрид, этимизол
2. Рефлекторного действия: цититон, лобелии
3. Смешанного действия:, никетамид, углекислота.
4. Аналептики, действующие преимущественно на спинной мозг: стрихнин, секуринин
5. Препараты разных групп: этамиван, аминопиридин.
6. Летучие вещества с раздражающим действием: нашатырный спирт
По активности
1. Прямая стимуляция дыхательного центра Препараты камфора
2. Рефлекторная стимуляция
3. Стимуляция сосудодвигательного центра 4. Пробуждающий эффект и судорожное действие
Механизм действия.
1. Повышение чувствительности дыхательного центра к С02 - усиление глубины и частоты дыхания.
2. Стимуляция сосудодвигательного центра - повышение АД и ЧСС
3. Стимуляция коры ГМ - " пробуждающее действие "- этот эффект наблюдается в высоких дозах, в которых аналептики могут вызывать судороги и гипоксическое повреждение коры ГМ
Фармакологические эффекты
1. Возбуждение дыхания - бемегрид, камфора, углекислота, этимизол и цититон. 2. Повышение АД - при коллапсе, шоке, гипотонии; усиление сократимости миокарда при острой и хронической сердечной недостаточности.
3. Повышение тонуса скелетных и гладких мышц - при парезах, параличах, импотенции - стрихнин
4. Повышение остроты зрения, слуха, осязания при их функциональном расетройс не стрихнин.
Бемегрид (Bemegridum; в амп. по 10 мл 0, 5% раствора) является специфическим антагонистом барбитуратов и оказывает "оживляющий" эффект при интоксикации, вызванной препаратами этой группы. Препарат снижает токсичность барбитуратов, снимает угнетение дыхания и кровообращения. Препарат также стимулирует ЦНС, поэтому эффективен не только при отравлении барбитуратами.
Бемегрид применяют при острых отравлениях барбитуратами, для восстановления дыхания на выходе из наркоза (эфир, фторотан и др.), для выведения больного из тяжелого гипоксического состояния. Вводят препарат внутривенно, медленно до восстановления дыхания, АД, пульса.
Побочные эффекты: тошнота, рвота, судороги.
В ряду аналептиков прямого действия особое место занимает препарат этимизол.
Этимизол (Aethimizolum; в табл. по 0, 1; в амп. по 3 и 5 мл 1% раствора). Препарат активирует ретикулярную формацию ствола мозга, повышает активность нейронов дыхательного центра, усиливает адренокортикотропную функцию гипофиза. Последнее приводит к выбросу дополнительных порций глюкокортикоидов. Вместе с тем, от бемегрида препарат отличается легким угнетающим влиянием на кору головного мозга (седативный эффект), улучшает краткосрочную память, способствует умственной работе. В силу того, что препарат способствует выбросу глюкокортикоидных гормонов, он вторично оказывает противооспалительное действие.
Показания к применению. Этимизол используют как аналептик, стимулятор дыхания при отравлении морфином, ненаркотическими аналгетиками, в восстановительном периоде после наркоза, при ателектазе легкого. В психиатрии используют его седативное действие при состояниях тревоги. Учитывая его противовоспалительное влияние, назначают для лечения больных с полиартритами и бронхиальной астмой, а также как противоаллергическое средство.
Побочные эффекты: тошнота, диспепсия.
Рефлекторно действующими стимуляторами являются Н-холиномиметики. Это препараты цититон и лобелин. Они возбуждают Н-холинорецепторы синокаротидной зоны, откуда афферентные импульсы поступают в продолговатый мозг, повышая тем самым активность нейронов дыхательного центра. Эти средства действуют кратковременно, в течение нескольких минут. Клинически происходит учащение и углубление дыхания, повышение АД. Препараты вводят только внутривенно. Используют по единственному показанию - при отравлении угарным газом.
У средств смешанного типа действия центральный эффект (непосредственное возбуждение дыхательного центра) дополняется стимулирующим влиянием на хеморецепторы каротидного клубочка (рефлекторный компонент). Это, как указано выше, кордиамин и углекислота. В медицинской практике используется карбоген: смесь газов - углекислого (5-7%) и кислорода (93-95%). Назначают в виде ингаляций, которые увеличивают объем дыхания в 5-8 раз.
Карбоген используют при передозировке общих анестетиков, отравлениях угарным газом, при асфиксии новорожденных.
Аналептики. Классификация. Общая характеристика препаратов. Аналептики с преимущественным действием на спинной мозг (стрихнина нитрат, секури-нин). Фармакокинетика и фармакодинамика, показания к назначению. Клиническая картина отравления. Меры помощи.
Стрихнин (Strichninum; порошок; в амп. по 1 мл 0, 1% раствора) представляет собой главный алколоид семян чилибухи (рвотного ореха).
В медицинской практике применяют азотнокислую соль - стрихнина нитрат.
Кроме стрихнина применяют также экстракт чилибухи сухой и настойку чилибухи.
Стрихнин и другие препараты чилибухи возбуждают ЦНС и, в первую очередь, повышают рефлекторную возбудимость. Рефлекторные реакции больного становятся более генерализованными. Стрихнин улучшает деятельность органов чувств (зрение, вкус, слух, тактильное чувство), возбуждает сосудодвигательный и дыхательный центры, тонизирует скелетную мускулатуру, миокард.
Применяют препараты стрихнина как тонизирующие средства при общем снижении процессов обмена, быстрой утомляемости, гипотонической болезни. ослаблении сердечной деятельности на почве интоксикаций и инфекций, при некоторых функциональных нарушениях зрительного аппарата, при парезах и параличах (дифтерийного происхождения, например), при атонии желудка.
Побочные эффекты возникают при передозировке и проявляются напряжением групп мышц (мимических, затылочных), затруднением дыхания, судорогами.
Препарат секуринин, получаемый из травы секуренеги, по характеру действия схож со стрихнином, но менее активен (в 10 раз). Используют при астенических состояниях, парезах и параличах, при гипо- и астенической форме неврастении, при импотенции на почве функциональных расстройств.
