Гормональные препараты и гормоны

Гормоны – БАВ, которые оказывают специфическое действие на обменные процессы и функции в некоторых органах. Гормональные препараты их прямые аналоги, полученные из желез внутренней секрецией животных, и/или полученные биотехнологическим методом, либо это синтетические вещества. В процессе лечения гиперфункции эндокринных желез могут быть использованы антигормональные средства – это вещества синтетического происхождения, тормозящие образование и выделение гормонов, или вступающие с ним в конкурентное взаимодействие.

Регуляция гормонального обмена осуществляется в организме по принципу отрицательной обратной связи и регулируется на уровне гипоталамуса, гипофиза и периферических эндокринных желез. На уровне гипоталамуса вырабатываются либерины и статины, гипофиз и его доли вырабатывают тропные и другие гормоны, которые и оказывают непосредственное регулирующее действие на гормональный обмен. При избыточном образовании гормонов или поступлением их извне эндокринные железы перестают вырабатывать гормоны в необходимых количествах. В далеко зашедших случаях может возникнуть атрофия собственных эндокринных желез.

Классификация:

1. Вещества белковой и полипептидной структуры: либерины, статины, тропные гормоны гипофиза, а также гормоны щитовидной и поджелужочной желез

2. Стероидные гормоны и препараты: глюкокортикоиды, минералкортикоиды, женские и мужские половые гомоны и созданные на из основе анаболические стероиды и гормональные контрацептивы

По механизму действия (гормоны):

1. Гормоны, которые взаимодействуют с рецепторами на поверхности клеток, при этом ответная реакция организма запускается практически мгновенно: полипептидные гормоны и катехоламины

2. Гормоны, взаимодействующие со специфическими рецепторами внутри клеток – эти процессы требуют большей деятельности, т.к. изменения, происходящие в результате этого взаимодействия характеризуются более глубокой перестройкой процессов, происходящих в ядре клетки: стероидные гормоны и гормоны щитовидной железы

Виды гормонной терапии

1. Заместительная – при недостаточной секреции эндокринной железы (инсулин и т.д.)

2. Фармакодинамическая – на фоне нормально функционирующей эндокринной железы гормональные средства вводятся с целью использования определенных лечебных свойств этого гормона, наиболее это характерно для глюкокортикоидов, которые могут назначаться в качестве противовоспалительных и противоаллергических препаратов

3. Диагностико-стимулирующая терапия - задействован при использовании тропных гормонов, на первом этапе вводя их мы выясняем состояние периферической эндокринной железы. При получении положительного ответа на диагностику препараты используются как составная часть проводимой терапии

4. Блокирующий тип терапии – принцип биологической обратной связи: вводя тропные гормоны мы можем затормозить функцию периферической эндокринной железы

При избыточной секреции железы назначаются антигормональные препараты: антитериоидные (подавляющие функцию щитовидной железы) и т.д.

Исходя из того, что гормонотерапия является высокоэффективным методом, сопровождающимся побочными эффектами.

Принципы проведения гормонотерапии:

1. Проведение гормонотерапии строго по показаниям

2. Назначать препараты или с индивидуальным подбором доз, или короткими прерывистыми курсами

3. Распределять суточную дозу гормонального препарата, желательно исходя из физиологических концентраций

4. На фоне проводимой терапии, в случае отмены препарата, дозировка их снижается постепенно, в случае необходимости могут быть назначены стимуляторы (глюкокортикоиды снижаются по четвертинке в неделю)

Классификация гормональных препаратов белковой природы:

1. Препараты гипоталамуса: соматостатин, рифтироин (аналог тириолиберина)

2. Передней доли гипофиза: кортикотропин (для инъекций), пролактин, ганадотропин менопаузный и холионерический, тириотропный гормон, либерин

3. Препараты задней доли гипофиза: окситоцин, питуетрин (окситоцин+вазопрессин)

4. Препараты вазопрессина: десмупрессин

5. Щитовидной железы (препараты): тироксин, трийодтиронин, кальцеотонин

6. Препараты паращитовидной железы: паротироидин

7. Препараты поджелудочной железы: глюкагон, инсулин (с различными сроками действия)

Гормоны гипоталамуса

- Рифтироин – стимулирует выработку тиреотропного гормона, кот стимулирует щит жел, дифф диагностика лечение отделных форм гипотиреоза

- Соматостатин – ингибирует секрецию инсулина, тиреотропина, кальцеотонина, применяется дли диагностики и лечения отдельных заболеваний, в частности для лечения отдельных форм сахарного диабета

Препараты гормонов предней доли гипофиза

- кортикотропин для инъекций – прямой аналог АКТГ, помимо его используется суспензия цинккортикотропина

- синактендепо (синтетический АКТГ) – для диагностики и лечения гипоталамо – гипофизарной недостаточности, а также на фоне отмены глюкокортикоидной терапии

- тиреотропин для инъекций – аналог тиреотропного гормона, применяется для диагностики и лечения вторичного гипотиреоза

- соматотропин человеческий, для инъекций (хумотроп, суматроп) – прямой аналог гормона роста, применяется у детей для лечения гипофизарного нанизма (карликовости), у взрослых – для лечения обширных травм, т.к. препарат активно стимулирует белковый обмен, в частности. При назначении препаратов у детей определяется «костный» возраст ребенка, а также открытость или закрытость ростовых зон хряща. Инъекции препарата осуществляются на ночь, для точности дозировки и адекватности проводимого лечения используются специальные инъекторы

- гонадотропин хорионический – содержит лютеонизирующий гормон (желтого тела), стимулирует секрецию прогестерона, андрогенов, развитие интерстициальной ткани яичка, применяется при нарушении менструального цикла и бесплодия у женщин, гипергенитализме, половом инфентилизме, а также для диагностики и лечения крипторхизма

- гонадотропин менопаузный – содержит фолликулостимулирующий гормон, обеспечивает секрецию эстрогенов, овуляцию у женщин и развитие семевыносящих протоков, стимулирует сперматогенез у мужчин. Нарушение половой функции, вызванной гипофизарной недостаточностью, а также лечения отдельных форм мужского бесплодия

- Префизон –комплексный препарат, содержащий всю сумму гормонов передней доли гипофиза, традиционно используют при гипоталамо-гипофизарной недостаточности

Гормоны задней доли гипофиза

- Окситоцин – выпускается в ампулах по 5 единиц действия, используется как родостимулирующее средство, как сокращающее средство после отхождения последа, в качестве лактогенного средства (способствующее образованию молока), в случае необходимости могут вводиться комплексные препараты, содержащие окситоцин+вазопрессин, могут назначаться как родостимулирующие препараты на фоне гипотонии

- Десмопрессин – капли в нос, синтетический аналог вазопрессина, применяется при несахарном диабете, который возникает при недостатке вазопрессина

Гормоны щитовидной железы

Среди этих гормонов следует отметить тироксин и трийодтиронин, влияющие на процессы метаболизма и кальцетрин, регулирующий обмен кальция в тандеме с паротироедином. При их избыточном содержании в организме эти гормоны дают гипртиреоз, при недостаточности у детей – кретинизм, а у взрослых – миксидема (базедова болезнь). Для лечения первичного или вторичного гипертиреоза применяется, в основном, заместительная терапия.

- Трийодтиронин – синтетический аналог прямого гормона, высокоэффективнн, но препарат быстро выводится

- Тироксин (левотироксин) – синтетический аналог тироксина, применяется при систематической длительной терапии

С точки зрения физиологии наиболее адекватными являются комплексные препараты: тиреотом (тироксин+трийодтиронин), тириокомб (два гормона + калия йодид)

Из негормональный может быть использован калия йодид, который добавляется в соль

В случае готовки к операции или для лечения его неосложденных форм гипертиреоза могут быть использованы антитиреоидные средства, орые могут тормозить функцию щитовидной железы, но все они работают нестабильно и их эффект епредсказуем, поэтому чаще всего их используют в комплексной терапии, на равне ч хирур вмеш: меркозалил (блокирует образование гормонов) – легкие и средние гипертиреозы, подготовка к операции

-Дийодтирозин и неорганические препараты йода – для среднего типа гипертиреоза или подготовки к операции

В особо тяжелых случаях, или когда нет возможности провести хирургическое вмешательство используют радиоактивные изотопы йода, которые, накапливаясь в щитовидной железе, разрушают ее. В результате их применения может возникать рак щитовидной железы, поэтому эти препараты рекомендованы людям преклонного возраста.

- Кальцетрин – регулирует обмен кальция, препятствует декальцефикации костей, работает в противофазе с паротироидином, который, наоборот, понижает содержание кальция в костной ткани. Он назначается при различных формах остеопороза и нефрокальценозе, выпускается в виде флаконов.

Гормоны поджелудочной железы

- Глюкагон – гормон, повышающий содержание сахара в крови, обладающий кардиопротектическим действием, используется в кардиореанимации

- Инсулин – активно регулирующее углеводный и все остальные обмены косвенно, важнейший участник углеводного обмена, используется для лечения сахарного диабета первого типа.

По источникам получения подразделяется: на свиной, говяжий и человеческий

По длительности действия: простые инсулины (короткого действия), которые действуют от 2-4 часов: инсулин и суинсулин; средней продолжительности (6-23 часов): суспензия цинк-инсулина аморфного (от 10-12 часов), суспензия цинк-инсулина (20-24 часа), суспензия инсулин-протомина (6-18 часов); препараты длительного действия (30-36 часов): суспензия цинк-инсулина кристаллического (ультраленте)

Показания: сахарный диабет первого типа, лечение коматозных и прекоматозных состояний (только простые инсулины), беременность и лактация при диабете второго типа, утяжеление общесоматического состояния больного с сахарным диабетом, наличие противопоказаний для сахаро снижающих препаратов. В составе «поляризующей» смеси, вместе с калий хлоридом и глюкозой, по несахарным показаниям.

Побочные эффекты: гипогликемия, аллергические реакции, развитие инсульнорезистентности, развитие постинъекционных инсулиновых липодистрофий

Сахароснижающие препараты для лечения диабета второго типа:

Панкреатические и непанкреатические механизмы действия – отличие от диабета первого типа

1. Производные сульфанил мочевины: манинил, глюренорм, реализуют свои эффекты за счет стимуляции бета-клеток поджелудочной железы, как правило назначаются людям с недавно выявленными формами диабета второго типа, диабета взрослых (старше 40 лет) не более пяти лет от возникновения. При резистентном к инсулину диабете: побочные эффекты со стороны печени (холестаз, диспепсия, желтуха, нарушения со стороны крови, аллергические реакции)

2. Репагнилиды: репагнилит, активно стимулируют усвоение сахара тканями, могут давать гипогликемический эффект, вплоть до гипогликемии, назначаются непосредственно перед едой, могут назначаться больным с хронической почечной недостаточностью

3. Бигуаниды: глибутид, метфармин, имеют т.н.внепанкреатический механизм действия: глюкоза усваивается в тканях без участия поджелудочной железы, это достигается созданием искусственного закисления тканей организма (за счет накопления в тканях молочной кислоты). Показания: диабет взрослых при резистентности к препаратам сульфанил мочевины, диабет взрослых на фоне одирения, резистентность к инсулину. При неправильном примеении может развиваться ацидотическая кома (накопление лактата в больших количествах в организме)

4. Препараты внесистемного действия – работающие на уровне кишечника и вмешивающиеся в процессы усвоения глюкозы: ингибиторы акорбозы (глюкобай) – этот преарат обеспечивает более стабильное, более медленное всасывание глюкозы из кишечника, что позволяет избежать постпронзиальной гипергликемии, или в значительной мере уменьшить ее. Основной недостаток этих препаратов – накопление сахаров в кишечнике, что приводит к значительной активации кишечной микрофлоры, в результате чего возникает мощная дисфункция (вздутие, брожение, боль и т.д.).