Применение. Побочные действия. Противопоказания.

Лекция №

Тема: Адренэргические средства. Адреноблокаторы.

 

План лекции:

1. Механизм действия адреноблокаторов.

2. a₁- Адреноблокаторы, препараты. Фармакологические свойства. Применение. Побочные действия. Противопоказания.

3. a_1,2- Адреноблокаторы (неизбирательные), препараты. Особенности фармакологических свойств отдельных представителей этой группы препаратов. Применение. Побочные действия. Противопоказания.

4. b- Адреноблокаторы. Классификация. Препараты. Общие фармакологические свойства.

5. Особенности действия отдельных препаратов избирательных и неизбирательных b- адреноблокаторов. Применение. Побочные действия. Противопоказания.

 

Механизм действия адреноблокаторов

 

Адреноблокаторы блокируют адренорецепторы, препятствуя действию на них норадреналина и находящихся в крови катехоламинов (адреналина, серотонина и др.).

 

2. a₁- Адреноблокаторы, препараты. Фармакологические свойства. Применение.

Побочные действия. Противопоказания.

 

К избирательным a₁- адреноблокаторам (a₁- АБ) относятся препараты: празозин, доксазазин, тамсулозин и др.

Фармакологические свойства a₁- АБ:

− расширение периферических сосудов – артериол, вен;

− уменьшение венозного возврата крови к сердцу;

− снижение тонуса гладких мышц предстательной железы, увеличение просвета уретры, улучшения динамики мочеиспускания.

С учетом фармакологических свойств a₁- АБ применяют при:

− артериальной гипертензии;

− нарушении периферического кровообращения (болезнь Рейно);

− аденоме предстательной железы.

Особенности действия отдельных препаратов (a₁- АБ.

Для празозина характерен эффект первой дозы – резкое снижение АД, вплоть до коллапса. Кроме эффекта первой дозы возможны другие побочные эффекты: головокружение, утомляемость, учащение мочеиспускания, периферические отеки, в отдельных случаях возможно учащение сердечных сокращений.

Преимуществом празозина перед другими a- АБ является отсутствие возникновения тахикардии.

Доксазозин (кордура) – в сравнении с доксазозином оказывает более пролонгированное действие.

Для лечения аденомы предстательной железы применяется целая группа препаратов из a₁- АБ: тамсулозин, альфузозин, теразозин,доксазозин. Лучшие показатели по улучшению симптоматики и увеличению объема мочи обеспечивает тамсулозин.

 

3. a_1,2- Адреноблокаторы (неизбирательные), препараты. Особенности

Фармакологических свойств отдельных представителей этой группы препаратов.

Применение. Побочные действия. Противопоказания.

 

К неизбирательным a_1,2- АБ относятся:

− гидрированные алкалоиды спорыньи – дигидроэрготамин, дигидроэргокриптин, их комбинированные препараты – синепресс и вазобрал;

− синтетические препараты – фентоламин, тропафен, пирроксан.

Дигидроэрготамин блокирует a₁- a₂- АР, а также серотониновые рецепторы, что обуславливает его неодинаковое действие на периферические сосуды и сосуды головного мозга.

Блокируя a - АР, дигидроэрготамин расширяет периферические сосуды, поэтому применяется в качестве средства, улучшающего периферическое кровообращение при болезнях Рейно, тромбофлебитах, эндартериитах.

Стимулируя серотониновые рецепторы, дигидроэрготамин сужает мозговые сосуды, улучшает мозговое кровообращение и уменьшает боль при мигрени.

За счет усиления ритмического сокращения матки и повышения ее тонуса дигидроэрготамин применяется при гипо- и атонических кровотечениях в раннем послеродовом периоде.

Синепресс (комбинированный препарат, содержащий дигироэрготамин и гипотиазид) расслабляет тонус артерий, снижает АД и применяется при артериальной гипертонии.

Вазобрал (содержит дигидроэргокриптин и кофеин) повышает тонус вен, улучшает периферическое кровообращение. Уменьшает агрегацию тромбоцитов, сужает мозговые сосуды. Применяется при болезни Рейно, тромбофлебитах и для профилактики мигрени.

Для фентоламина, тропафена, пирроксана (a_1,2- АБ) общим фармакологическим действием является снятие спазмов и расширение периферических сосудов, что обуславливает их применение при гипертонических кризах.

Кроме того, фентоламин и тропафен усиливают секрецию инсулина и назначаются в качестве дополнительных средств при сахарном диабете.

Пирроксан в отличие от других a_1,2- АБ проявляет еще свойства блокатора Н₁- гистаминовых рецепторов и поэтому применяется при зудящих дерматозах. Другие показания к применению пирроксана:

− купирование диэнцефального и гипертонического криза;

− снижение синдрома отмены при явлениях морфинной абстиненции.