Лекция №
Тема: Адренэргические средства. Адреноблокаторы.
План лекции:
1. Механизм действия адреноблокаторов.
2. a1- Адреноблокаторы, препараты. Фармакологические свойства. Применение. Побочные действия. Противопоказания.
3. a1,2- Адреноблокаторы (неизбирательные), препараты. Особенности фармакологических свойств отдельных представителей этой группы препаратов. Применение. Побочные действия. Противопоказания.
4. b- Адреноблокаторы. Классификация. Препараты. Общие фармакологические свойства.
5. Особенности действия отдельных препаратов избирательных и неизбирательных b- адреноблокаторов. Применение. Побочные действия. Противопоказания.
Механизм действия адреноблокаторов
Адреноблокаторы блокируют адренорецепторы, препятствуя действию на них норадреналина и находящихся в крови катехоламинов (адреналина, серотонина и др.).
2. a1- Адреноблокаторы, препараты. Фармакологические свойства. Применение.
Побочные действия. Противопоказания.
К избирательным a1- адреноблокаторам (a1- АБ) относятся препараты: празозин, доксазазин, тамсулозин и др.
Фармакологические свойства a1- АБ:
− расширение периферических сосудов – артериол, вен;
− уменьшение венозного возврата крови к сердцу;
− снижение тонуса гладких мышц предстательной железы, увеличение просвета уретры, улучшения динамики мочеиспускания.
С учетом фармакологических свойств a1- АБ применяют при:
− артериальной гипертензии;
− нарушении периферического кровообращения (болезнь Рейно);
− аденоме предстательной железы.
Особенности действия отдельных препаратов (a1- АБ.
Для празозина характерен эффект первой дозы – резкое снижение АД, вплоть до коллапса. Кроме эффекта первой дозы возможны другие побочные эффекты: головокружение, утомляемость, учащение мочеиспускания, периферические отеки, в отдельных случаях возможно учащение сердечных сокращений.
Преимуществом празозина перед другими a- АБ является отсутствие возникновения тахикардии.
Доксазозин (кордура) – в сравнении с доксазозином оказывает более пролонгированное действие.
Для лечения аденомы предстательной железы применяется целая группа препаратов из a1- АБ: тамсулозин, альфузозин, теразозин,доксазозин. Лучшие показатели по улучшению симптоматики и увеличению объема мочи обеспечивает тамсулозин.
3. a1,2- Адреноблокаторы (неизбирательные), препараты. Особенности
Фармакологических свойств отдельных представителей этой группы препаратов.
Применение. Побочные действия. Противопоказания.
К неизбирательным a1,2- АБ относятся:
− гидрированные алкалоиды спорыньи – дигидроэрготамин, дигидроэргокриптин, их комбинированные препараты – синепресс и вазобрал;
− синтетические препараты – фентоламин, тропафен, пирроксан.
Дигидроэрготамин блокирует a1- a2- АР, а также серотониновые рецепторы, что обуславливает его неодинаковое действие на периферические сосуды и сосуды головного мозга.
Блокируя a - АР, дигидроэрготамин расширяет периферические сосуды, поэтому применяется в качестве средства, улучшающего периферическое кровообращение при болезнях Рейно, тромбофлебитах, эндартериитах.
Стимулируя серотониновые рецепторы, дигидроэрготамин сужает мозговые сосуды, улучшает мозговое кровообращение и уменьшает боль при мигрени.
За счет усиления ритмического сокращения матки и повышения ее тонуса дигидроэрготамин применяется при гипо- и атонических кровотечениях в раннем послеродовом периоде.
Синепресс (комбинированный препарат, содержащий дигироэрготамин и гипотиазид) расслабляет тонус артерий, снижает АД и применяется при артериальной гипертонии.
Вазобрал (содержит дигидроэргокриптин и кофеин) повышает тонус вен, улучшает периферическое кровообращение. Уменьшает агрегацию тромбоцитов, сужает мозговые сосуды. Применяется при болезни Рейно, тромбофлебитах и для профилактики мигрени.
Для фентоламина, тропафена, пирроксана (a1,2- АБ) общим фармакологическим действием является снятие спазмов и расширение периферических сосудов, что обуславливает их применение при гипертонических кризах.
Кроме того, фентоламин и тропафен усиливают секрецию инсулина и назначаются в качестве дополнительных средств при сахарном диабете.
Пирроксан в отличие от других a1,2- АБ проявляет еще свойства блокатора Н1- гистаминовых рецепторов и поэтому применяется при зудящих дерматозах. Другие показания к применению пирроксана:
− купирование диэнцефального и гипертонического криза;
− снижение синдрома отмены при явлениях морфинной абстиненции.
