МАТЕРИАЛЫ
по теме «Средства, угнетающие адренергические синапсы»
(4 часа)
Вопросы для подготовки к занятию:
1. Адреноблокаторы: механизмы действия, связь химического строения с фармакологическим действием, классификация.
2. α-адреноблокаторы. Классификация:
- α1, α2-адреноблокаторы – дигидроэргокриптин (давериум), дигидроэргокристин /дигидроэрготоксин (редергин), ницерголин (сермион), пророксан (пирроксан), тропадифен (тропафен), фентоламин;
- избирательные α1-адреноблокаторы – празозин (адверзутен. пратсиол), альфузозин (дальфаз), доксазозин (кардура), тамсулозин (омник);
3. Влияние α-адреноблокаторов на сердечно-сосудистую систему и органы с гладкой мускулатурой. Особенности фармакокинетики. Применение, побочные эффекты, противопоказания к применению.
4. β-адреноблокаторы. Классификация:
- β1, β2-адреноблокаторы – пропранолол (анаприлин, обзидан), надолол (коргард), пиндолол (вискен), тимолол (тимоптик);
- кардиоселективные β1-адреноблокаторы – атенолол (тенормин), метопролол (беталок, корвитол), бетаксолол (локрен), бисопролол (конкор);
- β1-адреноблокаторы с сосудорасширяющим действием – небиволол (небилет), целипролол (селектол).
5. α, β –адреноблокаторы – карведилол (дилатренд), проксодолол.
6. Влияние β-адреноблокаторов на ЦНС, ССС, метаболические процессы.
7. Особенности кардиоселективных β1-адреноблокаторов, β1-адреноблокаторов с дополнительным сосудорасширяющим действием, α, β –адреноблокаторов. Применение, побочные эффекты, противопоказания к применению.
8. Симпатолитики: механизм действия, сравнительная характеристика гуанетидина сульфата (октадина) и резерпина, показания и противопоказания к применению, побочные эффекты
9. Заполните таблицу, проведя сравнительный анализ указанных выше и выделенных жирным шрифтом препаратов:
| Международное и торговое название препарата | Фармакологическая группа, механизм действия | Показания к применению | Побочные эффекты | Противопо-казания |
Врачебная рецептура (уметь выписывать в рецепте с указанием цели назначения)
- Празозин (Prazosinum), торговое название - адверзутен. пратсиол (Adversuten, Pratsiol). Селективный α1-адреноблокатор, периферический вазодилататор. Список Б. Форма выпуска: таблетки по 0,0005, 0,001, 0,002 и 0,005 (0,5. 1. 2 и 5мг) №30, 50, 100. Назначают внутрь вначале по 0,5-1мг перед сном (начальная доза), затем по 6-12мг в сутки (поддерживающая доза) для лечения артериальной гипертензии, болезни Рейно, доброкачественной гипертрофии предстательной железы.
- Пропранолол (Propranolol), торговое название – Анаприлин, Обзидан (Anaprilinum, Obsidan). Неселективный бета-адреноблокатор. Список Б. Форма выпуска: таблетки по 0,01, 0,04, (10, 40мг) №10, 20, 100; 0,25% раствор для инъекций в ампулах по 1мл. Назначают внутрь по 10-40мг 2-4 раза в день; в/в струйно медленно по 2,5-5мг в 10-20мл 5% раствора глюкозы для лечения и профилактики ИБС, лечения артериальной гипертензии, тиреотоксикоза, тахиаритмии, гипертрофической кардиомиопатии.
- Метопролол (Metoprolol), торговое название - беталок, корвитол (Betaloc, Korvitol). Кардиоселективный бета1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Список Б. Форма выпуска: таблетки по 0,05 и 0,1 (50 и 100мг) №20, 30, 50, 100; 0,1% раствор для инъекций в ампулах по 5мл. Назначают внутрь по 50-100мг 1-2 раза в день при стенокардии напряжения, тахиаритмиях, в ранней стадии и для профилактики инфаркта миокарда, при гипертиреоидизме и артериальной гипертензии. В\в медленно по 2-5мг в 10-20мл 5% раствора глюкозы по неотложным показаниям – при аритмиях и остром инфаркте миокарда.
- Небиволол (Nebivolol), торговое название – небилет (Nebilet). Кардиоселективный бета-адреноблокатор III поколения с вазодилатирующими свойствами. Список Б. Форма выпуска: таблетки по 0,005 (5мг) №7, 14, 28. Назначают внутрь по 5мг во время или после еды 1 раз в день для лечения эссенциальной (первичной) артериальной гипертензии, ИБС. Оптимальный эффект развивается через 1-2 недели лечения, а в ряде случаев - через 4 недели. При необходимости суточную дозу увеличивают до 10 мг в сутки.
- Карведилол (Carvedilol), торговое название – дилатренд, кредекс (Dilatrend, Credex).α1-, β1- и β2-адреноблокатор. Список Б. Форма выпуска: таблетки по 0,0125 и 0,025 (12,5 и 25мг) №10, 30. Назначают внутрь по 12,5-25мг 1-2 раза в день для лечения ишемической болезни сердца, артериальной гипертензии, хронической сердечной недостаточности.
Вопросы для самоконтроля
- Какое побочное действие, характерное для неизбирательных α1, α2-адреноблокаторов, меньше проявляется при использовании празозина и карведилола? Почему?
- При каких заболеваниях применяют пропранолол, несмотря на его нежелательное влияние на одно из звеньев патогенеза этих заболеваний? Объясните механизмы терапевтического действия β-адреноблокаторов.
- При каких заболеваниях кардиоселективные β-адреноблокаторы и β-адреноблокаторы с сосудорасширяющим эффектом имеют преимущества по сравнением с пропранололом? Как это связано с особенностями их действия?
- Какое ЛС из группы β-адреноблокаторов следует назначать при лечении аритмии у больного, страдающего одновременно циррозом печени: липофильный препарат пропранолол или гидрофильный препарат атенолол?
- Какие ЛС вызывают ортостатическую артериальную гипотензию? Какие правила следует соблюдать при назначении этих препаратов?
- Когда развивается терапевтический эффект симпатолитиков при артериальной гипертензии? Как длительно он сохраняется после их отмены? Почему симпатолитики не являются ЛС выбора при артериальной гипертензии?
- Фармакотерапевтические вопросы. Выпишите в рецептах, обосновав выбор препаратов: ЛС для лечения артериальной гипертензии, адреноблокатор для лечения тиреотоксикоза, ЛС при инфаркте миокарда, ЛС для лечения стенокардии с избирательным действием на миокард, ЛС для лечения доброкачественной гипертрофии предстательной железы, ЛС для лечения ишемической болезни сердца, ЛС для лечения гипертрофической кардиомиопатии, ЛС при остром инфаркте миокарда.
