Адренергические средства
Лекарственные средства, влияющие на адренергическую передачу, делят на 3 группы:
- Адреномиметики;
- Адреноблокаторы;
- Симпатолитики.
Адреномиметики. £ - адреномиметики.
Это группа лекарственных веществ, которые активируют адренорецепторы.
Классификация:
По избирательности действия делятся на альфа - и бета – адренорецепторы и их подтипы.
Адреномиметики:
1.1Альфа – адреномиметики:
- £1 – адреномиметики (мезатон);
- £2 – адреномиметики (клофелин);
- £1,2 – адреномиметики (нафтизин).
1.2. Бета – адреномиметики:
- В1 – адреномиметики (добутамин);
- В2 – адреномиметики (сальбутамол);
- В1,2 – адреномиметики (изадрин).
1.3. Альфа -, бета – адреномиметики:
- Прямого действия (адреналин) - возбуждают адренорецепторы непосредственно;
- Непрямого действия (эфедрин) - действуют опосредованно через эндогенные катехоламины. Это препараты, которые способны высвобождать мобильные запасы медиатора из нервного окончания в синаптическую щель.
Pound; - адреномиметики
Лекарственные препараты, которые возбуждают альфа – адренорецепторы.
Классификация:
1. £1 – адреномиметики:
- Норадреналин (Норэпинефрин)
- Мезатон – Mesatonum (Адрианол, Фенилэфрин). Комплексные препараты: Колдрекс, Аспирин комплекс, Антифлу, Терафлю, Максиколд, Полидекса, Ирифрин, Виброцил, Назол беби и кидс, Колдакт, Ринза
- Фетанол – Phethanolum (Этилэфрин)
- Оксиметазолин – Oxymetazolinum (Назол, Називин)
- Тетризолин – Tetrizolinum (Визин, Тизин)
2. £2 – адреномиметики:
- Клофелин – Clophelinum (Клонидин, Гемитон)
- Гуанфацин – Guanfacinum (Эстулик)
3. £1,2 – адреномиметики:
- Нафтизин – Naphthyzinum (Нафазолин, Санорин)
- Ксилометазолин – Xylometazolinum (Галазолин, Длянос, Ксилен, Ксимелин, Отривин, Ринонорм)
Pound;1 – адреномиметики
Фармакологические эффекты:
Препараты этой группы активируют сосудосуживающие альфа1 – адренорецепторы. В первую очередь они суживают сосуды кожи и слизистых оболочек, затем почек, органов брюшной полости и скелетных мышц и меньше всего – сосуды мозга и сердца (т.к. в них преобладают бета2 – адренорецепторы – расширяющие сосуды). Увеличивают коронарный кровоток – улучшают кровоснабжение миокарда. За счет сужения кровеносных сосудов происходит резкое повышение артериального давления (прессорный эффект).
Мезатон: препарат с чисто сосудистым действием.
1. При нанесении на слизистую оболочку суживает сосуды и уменьшает воспалительные явления при ринитах, конъюнктивитах.
2. Входит в состав комплексных препаратов для лечения простудных заболеваний.
3. Активирует альфа1 – адренорецепторы радиальной мышцы радужки, вызывает расширение зрачка.
4. Снижает внутриглазное давление за счет увеличения оттока внутриглазной жидкости, при этом не нарушается аккомодация.
Фетанол: действует менее сильно, но более продолжительно.
Применение:
1. Одно из лучших средств для лечения острой гипотонии (коллапс, шок, отравления, инфекции, передозировка ганглиоблокаторов). Применяют внутривенно капельно. При невозможности внутривенного введения – внутримышечно с интервалом 40 – 60 мин. - Мезатон
2. Острые риниты и конъюнктивиты. – все препараты
3. Простудные заболевания в составе комплексной терапии. - мезатон
4. Может использоваться с диагностической целью при осмотре глазного дна. - мезатон
5. Применяется для лечения некоторых форм глаукомы – глазные капли с мезатоном и фетанолом (часто в сочетании с пилокарпином).
6. Иногда используют для замены адреналина с местными анестетиками для замедления их всасывания, снижения токсичности и удлинения действия. – мезатон.
Побочные действия:
- повышение артериального давления – это может привести к резкой перегрузке сердца, его истощению и острой сердечной слабости с развитием отека легких;
- у больных с атеросклерозом резкое повышение артериального давления может привести к инсульту, инфаркту миокарда;
- при длительном местном применении возможно ухудшение питания и атрофия слизистой, резорбтивные реакции, особенно у детей – применяют не более 5 дней, не более 3 раз в сутки;
Pound;2 – адреномиметики
Фармакологические эффекты:
Активируют тормозные пресинаптические альфа2 – адренорецепторы и снижают выброс медиаторов из нервных окончаний. Легко проникают в ЦНС. Центральные тормозные эффекты проявляются:
1. Седативный эффект – успокаивающее действие;
2. Анальгетический эффект - снижение восприятия боли;
3. Центральный гипотензивный эффект - снижение активности симпатических центров и ослабление симпатической импульсации к сердцу и сосудам;
4. Тормозят выброс КА из мозгового вещества надпочечников, из окончаний симпатических волокон, иннервирующих сердца (урежают частоту сердечных сокращений и снижает сердечный выброс);
5. Уменьшают секрецию ренина в почках, увеличивают диурез (понижение артериального давления);
6. Клофелин понижает внутриглазное давление за счет снижения секреции и улучшения оттока внутриглазной жидкости.
Применение:
Используются в основном для лечения гипертонической болезни. Иногда применяют в хирургической практике как обезболивающее средство. Клофелин применяют для купирования гипертонического криза и для лечения некоторых форм глаукомы.
Побочные действия:
- светобоязнь;
- повышение массы тела;
- сухость во рту;
- сонливость;
- запоры.
pound;1,2 – адреномиметики
Фармакологические эффекты:
Имеют более сильное и длительное сосудосуживающее действие, чем мезатон. При нанесении на слизистые оболочки носа оказывают противоотечное и противовоспалительное действие, облегчают носовое дыхание. При длительном применении (более 5 дней) сосудосуживающий эффект ослабевает.
Применение:
1. Применяют для лечения острых ринитов, синуситов, гайморитов.
2. При проведении риноскопии.
3. Для остановки носовых кровотечений.
Побочные действия:
- повышение артериального давления – это может привести к резкой перегрузке сердца, его истощению и острой сердечной слабости с развитием отека легких;
- у больных с атеросклерозом резкое повышение артериального давления может привести к инсульту, инфаркту миокарда;
- при длительном местном применении возможно ухудшение питания и атрофия слизистой, резорбтивные реакции, особенно у детей – применяют не более 5 дней, не более 3 раз в сутки;
Противопоказания:
- органические заболевания сердца;
- склероз мозговых и коронарных сосудов;
- гипертоническая болезнь;
- гипертиреоз и диабет;
- атеросклероз.
