Дикаин. Тетракаина гидрохлорид.

Белый кристаллический порошок без запаха. Легко растворим в воде и спирте, трудно - в хлороформе, нерастворим в эфире.

Получение.

Подобно новокаину: анестезин путем этерификации превращают в β-диметиламиноэтиловый эфир

n-аминобензойной к-ты и затем алкилируют.

Подлинность.

1. Реакция щелочного гидролиза.

При подкислении выпадает осадок n-бутиламинобензойной к-ты, которая растворяется в избытке соляной к-ты.

2. Реакция с концентрированной азотной кислотой, после нагревания препарата с HNO₃ (конц.) добавить несколько капель спиртового раствора едкого калия, появляется кроваво-красное окрашивание.

3. Р-я с роданидом аммония - роданид дикаина выпадает в осадок, который после перекристаллизации и высушивания проверяют на температуру плавления.

Количественное определение.

1. Нитритометрия после омыления кислотой (ГФ).

2. Нейтрализация по соляной кислоте в присутствии хлороформа.

Применение.

Активность дикаина в 8-10 раз сильнее, чем кокаина, но он применяется в значительно меньших дозах, чем кокаин. Применяют для поверхностной анесте­зии в глазной и оториноларингологической практике.

Хранение.

По списку А. В хорошо укупоренной таре оранжевого стекла.

 

Сульфаниламиды.

Streptocidum. Стептоцид.

Белый кристаллический порошок без запаха. Мало растворим в воде, легко в кипящей воде, растворим в разведенной соляной кислоте, растворах щелочей и ацетоне.

Препараты этой группы были открыты, как сильнейшие антибактериальные средства. Механизм противомикробного действия сульфаниламидов основан на теории конкурентного антагонизма. Суть ее: для поддержания жизнедеятельности многих патогенных микроорганизмов необходимы ростовые факторы, содержащие пуриновые снования. Их биосинтез осуществляется микроорганизмами на основе пара- аминобензойную кислоты, которая содержится в тканях организма человека. Сульфаниламиды обладают не только структурным, но и сферическим сходством с пара-минобензойной кислотой. Поэтому, попадая (при приеме препарата) в ткани организма, сульфаниламиды подменяют собой пара- аминобензойную кислоту. Происходит биосинтез веществ, которые вследствие различия в химическом строении оказывают бактериостатическое действие в отношении микроорганизмов. Теория конкурентного антагонизма позволив обосновать оптимальные дозы сульфаниламидов. Первоначальные (ударные) дозы должны вдвое превышать дальнейшие одноразовые дозы, не следует допускать перерывов в приеме.

Подлинность.

1. Общая реакция – образование азокрасителя:

2. Реакция с перекисью водорода в присутствии хлорида железа (III) - стрептоцид образует при этом пурпурное окрашивание.

3. Пиролиз – стрептоцид образует плав сине-фиолетового цвета, при этом выделяется анилин и аммиак.

4. Определение сульфамидной серы.

Для обнаружения сульфамидной серы вещество подвергают минерализации кипячением с концентрированной азотной кислотой:

5. Реакция галогенирования.

Большинство сульфаниламидов из подкисленных растворов при действии бромной воды выделяют белый или желтоватый осадок дибромпроизводного:

Реакция протекает количественно и используется для броматометрического определения лекарственных веществ данной группы во внутриаптечном контроле.