Антимикобактериальные средства
Основные средства для лечения туберкулеза: изониазид, этамбутол, рифампицин, протионамид, пиразинамид, стрептомицин;
Средства для альтернативных режимов лечения туберкулеза: ПАСК, этионамид, метазид, фтивазид, амикацин, канамицин, микобутин, офлоксацин;
Средства, для лечения атипичных форм туберкулеза: рифампицин, рифобутин, этамбутол, амикацин, офлоксацин, клофазимин;
Средства для лечения лепры: диуцифон, рифампицин, клофазимин, амитиозон.
Характеристика групп и отдельных препаратов включает: классификацию, механизм и спектр действия, фармакологические эффекты, фармакокинетику, показания к применению, побочные эффекты и противопоказания, способы и режимы введения.
Самостоятельная работа
Составить таблицы по фармакологической и клинической эффективности и безопасности препаратов: ремантадин, ацикловир, зидовудин, криксиван, виферон, рифампицин, изониазид, этамбутол, пиразинамид, стрептомицин.
| Группа препаратов | Спектр противомикробной активности | Показания к применению | Препараты |
| Противовирусные средства | Ремантадин обладает противовирусной активностью в отношении вирусов гриппа А, а также оказывает антитоксическое действие при гриппе, вызванном вирусом В. Ремантадин не эффективен при других ОРВИ. | Ремантадин применяют у взрослых и детей школьного возраста с целью раннего лечения гриппа, и у взрослых для профилактики грипп в период эпидемий. Препарат особенно эффективен при гриппозной инфекции, вызванной вирусом типа А2. | Ремантадин |
| Высокоактивен в отношении вируса простого герпеса (Herpes simplex) типа 1 и 2; вируса, вызывающего ветряную оспу и опоясывающий лишай (Varicella zoster); вируса Эпштейна-Барра (виды вирусов указаны в порядке возрастания величины минимальной подавляющей концентрации ацикловира). Умеренно активен в отношении цитомегаловируса. | Системное применение (внутрь и в/в): инфекции кожи и слизистых оболочек, вызванные вирусом простого герпеса (тип 1 и 2); профилактика рецидивов простого герпеса у лиц с иммунодефицитом; ветряная оспа; опоясывающий герпес. Наружное применение: проявление простого герпеса кожных покровов (но не слизистых), первичный и рецидивирующий генитальный и лабиальный герпес; опоясывающий герпес, ветряная оспа. Офтальмология: кератит, вызванный вирусом простого герпеса. | Ацикловир | |
| Противовирусный препарат с высокой активностью против зидовудиновирусов, в том числе и вируса иммунодефицита человека. | ВИЧ-инфекции в стадии вторичных заболеваний (стадии 3А, 3Б, 3В по классификации В.И.Покровского), в стадиях острой инфекции (стадии 2А) и и первичных проявлений (стадии 2Б, 2В) при снижении уровня СД4 лимфоцитов ниже 400–500 в мм, а так же в стадии инкубации (стадия 1). Профилактика профессионального заражения лиц, получивших уколы и порезы при работе с загрязненным ВИЧ материалом. Сироп зидовудина показан для лечения ВИЧ-инфицированных детей в возрасте старше 3 месяцев, имеющих симптомы, связанные с ВИЧ, а также бессимптомных детей, имеющих значительное снижение иммунного статуса. | Зидовудин (ретровир) | |
| Активен в отношении ВИЧ-1 инфекции. | ВИЧ-1 инфекции (у взрослых). | Криксиван | |
| Активен в отношении возбудителей: пневмонии различной этиологии, менингитf, сепсисf, специфической внутриутробной инфекции (хламидиоз, герпес, цитомегаловирусные инфекции, энтеровирусные инфекции, висцеральный кандидомикоз, микоплазмоз). Эпидемический паротит у детей; дифтерия (локализованная форма у детей); герпес, хламидиоз, уреаплазмоз, токсоплазмоз, цитомегаловирусная инфекция у взрослых и детей старше 1 года; гломерулонефрит, ассоциированный с вирусом гепатита В. | Инфекционно — воспалительные заболевания у новорожденных и недоношенных детей: ОРВИ, пневмонии различной этиологии, менингит, сепсис, специфическая внутриутробная инфекция (хламидиоз, герпес, цитомегаловирусные инфекции, энтеровирусные инфекции, висцеральный кандидомикоз, микоплазмоз). Эпидемический паротит у детей; дифтерия (локализованная форма у детей); герпес, хламидиоз, уреаплазмоз, токсоплазмоз, цитомегаловирусная инфекция у взрослых и детей старше 1 года; гломерулонефрит, ассоциированный с вирусом гепатита В. Инфекционно-воспалительные заболевания в период беременности: ОРВИ, пиелонефрит, бронхопневмония, неспецифические заболевания легких, урогенитальная инфекция (включая хламидиоз, герпес, уреаплазмоз, цитомегалия, микоплазмоз), вирусный гепатит В, С, D у детей и взрослых, цирроз печени; ювенильный ревматоидный артрит; клещевой энцефалит (в т.ч. менингеальная форма); простатит различной этиологии; гнойно-септические послеоперационные осложнения. Онкологические заболевания: волосатоклеточный лейкоз; хронический миелолейкоз; рак почки (в т.ч. при метастазах в легкие); саркома Капоши на фоне СПИДа; грибовидный микоз и синдром Сезари; злокачественная меланома; миеломная болезнь (генерализованные формы); рак мочевого пузыря (поверхностно расположенный); базально-клеточный рак кожи; остроконечный кандиломатоз; ларингопапилломатоз. | Виферон | |
| Антимикобактериальные средст | Полусинтетический антибиотик, противотуберкулезное средство первого ряда. В низких концентрациях оказывает бактерицидное действие на микобактерии туберкулеза, возбудители бруцеллеза, болезни легионеров, сыпного тифа, лепры, трахомы; в высоких концентрациях — на некоторые грамотрицательные микроорганизмы. Эффективен в отношении внутриклеточно и внеклеточно расположенных микроорганизмов. | Лечение. Туберкулез (все формы) — в составе комбинированной терапии. Лепра (в комбинации с дапсоном и клофазимином — для лечения мультибациллярных типов заболевания (лепроматозного, пограничного лепроматозного и пограничного); в комбинации с дапсоном — для лечения паусибациллярных типов лепры (туберкулоидного и пограничного туберкулоидного). Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами (только в тех случаях, когда они резистентны к другим антибиотикам, когда чувствительность к рифампицину доказана, в составе комбинированной антимикробной терапии; при условии, что исключен диагноз туберкулеза и лепры). Бруцеллез — в составе комбинированной терапии с антибиотиком группы тетрациклинов. Профилактика менингококкового менингита: у лиц, находившихся в тесном контакте с заболевшими менингококковым менингитом; у бациллоносителей Neisseria meningitidis. | Рифампицин |
| Активнен в отношении микобактерии туберкулёза. | Туберкулез (взрослых и детей) любой локализации. Профилактика туберкулеза. Применяется в составе комбинированной терапии. | Изониазид | |
| Противотуберкулезный препарат бактериостатического действия. Препарат подавляет размножение микобактерий туберкулеза, устойчивых к стрептомицину, изониазиду, ПАСК, этионамиду, канамицину. Устойчивость микобактерий туберкулеза к препарату развивается относительно медленно. | Все формы легочного и внелегочного туберкулеза (в составе комплексной терапии). | Этамбутол | |
| Противотуберкулезный препарат, действует бактерицидно на внутриклеточные микобактерии, хорошо проникает в очаги туберкулезного поражения. Оказывает антибактериальное, противотуберкулезное действия. | Туберкулез. | Пиразинамид | |
| Обладает широким спектором действия. Активен в отношении возбудителя туберкулеза, большинства грамотрицательных бактерий (кишечная палочка, сальмонеллы, шигеллы, иерсинии, клебсиелла, палочка инфлюэнцы, палочка Фридлендера, гонококки, менингококки, возбудители чумы, туляремии, бруцеллеза). Менее активен в отношении стрептококков, пневмококков, энтеробактерий. | Туберкулез различной локализации, менингит, перитонит, плеврит, инфекции мочевыводящих путей, эндокардит, гонорея, коклюш, туляремия, бруцеллез, чума. | Стрептомицин |
Характеристика безопасности применения препаратов
| Препараты | Побочные эффекты | Противопоказания к назначению | ||
| Легкой степени | Требующие отмены | Угрожающие жизни | ||
| Ремантадин | Возможны неприятные ощущения в эпигастральной области. | -------------------------------------- | ------------------------------- | Применение ремантадина противопоказано при острых заболеваниях печени, острых и хронических болезнях почек, тиреотоксикозе, беременности. |
| Ацикловир | Тошнота, головная боль, утомляемость, жжение (особенно, при попадании на слизистые), шелушение, эритема, сухость кожи; при попадании на слизистые оболочки — воспаление. | аллергические реакции (крапивница), диспепсия, лихорадка, алопеция. флебит, кристаллурия, спутанность сознания, галлюцинации, повышенная возбудимость или сонливость, судороги, психоз, Блефарит, конъюнктивит, поверхностная кератопатия. | эритропения, лейкопения. кома. | Гиперчувствительность, детский возраст до 3 месяцев (в/в введение). В настоящее время нет достаточных клинических данных о применении при беременности, он может быть рекомендован к использованию у данной категории больных лишь по жизненным показаниям. |
| Зидовудин (ретровир) | Тошнота, отсутствие аппетита, боли в животе, метеоризм, головная боль, боль в мышцах, сонливость, извращение вкуса, учащение мочеиспускания, | рвота, диарея, сыпь, повышение температуры, парестезии, бессонница, астения, кардиалгии, депрессия, озноб, кашель. | Анемия, нейтропения и лейкопения. | Зидовудин нельзя назначать больным с низким числом нейтрофилов (менее 750/куб.мм) или низким содержанием гемоглобина (менее 7.5 г/дл). Относительными противопоказаниями к назначения препарата являются рвота, выраженная тошнота, снижения уровня гемоглобина ниже 50 г/л, повышение аминотрансфераз и креатинина более, чем в 3 раза относительно верхней границы нормы, снижение количества нейтрофилов до 500 в мкл, снижение количества тромбоцитов менее 25 тыс. в мкл. |
| Криксиван | Сухость во рту, извращение вкуса, | Астения, утомляемость, бессонница, боль в животе, изжога, тошнота, рвота, метеоризм, диарея, головокружение, головная боль, лимфаденопатия, понижение чувствительности и сухость кожи, нефролитиаз, повышение АЛТ, АСТ, непрямого билирубина и щелочной фосфатазы в сыворотке крови и белка в моче, зуд, высыпания. | Гемолитическая анемия. | Гиперчувствительность, детский возраст. Во время беременности назначение возможно, если потенциальный положительный эффект оправдывает возможный риск для плода. На время приема лактирующие женщины должны приостановить грудное вскармливание. |
| Виферон | носовое кровотечение, рвота, метеоризм | Гриппоподобный синдром: лихорадка, головная боль, повышенная утомляемость, миалгия, озноб, артралгия, анорексия, тошнота; нарушение сознания, головокружение, атаксия, тревожность, депрессия, повышенная возбудимость, сонливость, парестезии; бессонница. одышка;, запоры, стоматит; диспепсия, гиперсаливация, язвенный стоматит, кожная сыпь, зуд; крапивница, фурункулез, герпетические высыпания, пузырьковый лишай; | Паралич глазодвигательных нервов, нарушение зрения; артериальная гипер- или гипотензия; тахикардия; ортостатическая гипотензия, тромбоцитопения, гранулоцитопения; | Гиперчувствительность, сердечная недостаточность, печеночная и/или почечная недостаточность; эпилепсия, хронический гепатит, цирроз печени; хронический гепатит у больных, получающих или недавно получавших терапию иммунодепрессантами (за исключением короткого курса ГКС терапии); аутоиммунный гепатит, аутоиммунные заболевания (в анамнезе); гипотиреоз, гипертиреоз. С осторожностью период лактации, беременность. |
| Рифампицин | Тошнота, мышечная слабость, | Рвота, диарея, анорексия, эрозивный гастрит, псевдомембранозный колит; аллергические реакции (крапивница, бронхоспазм, головная боль, артралгии, лихорадка). Редко — лейкопения, дисменорея, головная боль, нарушение координации движений, гепатит, желтуха; индукция порфирии., нарушение зрения, атаксия, дезориентация, герпес. | Передозировка. Отек легких, летаргия, затуманивание сознания, судороги, гемолитическая анемия, тромбоцитопеническая пурпура, острая почечная недостаточность, эозинофилия, отек Квинке. Крайне редко — некроз канальцев почки, интерстициальный нефрит. | Гиперчувствительность, желтуха, недавно перенесенный (менее 1 года) инфекционный гепатит, беременность, лактация, почечная недостаточность, легочно-сердечная недостаточность II-III ст, грудной возраст. |
| Изониазид | Головная боль. | Раздражительность, эйфория, бессонница, парестезия и онемения конечностей, полиневрит, психозы, Очень редко — гинекомастия у мужчин, меноррагии у женщин, аллергические реакции, сердцебиение. | Судорожный синдром, эпилептиформные припадки, стенокардия, артериальная гипертензия, токсический гепатит, | Гиперчувствительность, эпилепсия, судорожный синдром, бронхиальная астма, псориаз, почечная недостаточность, гепатит, цирроз печени, флебит. |
| Этамбутол | Тошнота, потеря аппетита, | рвота, головокружение, депрессия, аллергические реакции в виде кожной сыпи, уменьшение центральных и периферических полей зрения, образование скотом, расстройства цветового восприятия (в основном зеленого и красного цветов). | Неврит зрительного нерва, катаракта, диабетическая ретинопатия, воспалительные заболевания глаз, возраст до 13 лет, гиперчувствительность, беременность. | |
| Пиразинамид | Тошнота, фотосенсибилизация. | рвота, диарея, нарушение функции печени (анорексия, болезненность печени, гепатомегалия, желтуха, желтая атрофия), спленомегалия, артралгия, дизурия, лихорадка, обострение пептической язвы, аллергические реакции, гиперурикемия, обострение подагры. | Анемия. | Заболевания печени, гиперурикемия, подагра, гиперчувствительность. |
| Стрептомицин | головная боль, головокружение. | вестибулярные нарушения, аллергические реакции, диарея, тахикардия, | Нефротоксичность, ототоксичность, | Гиперчувствительность, органические поражения VIII пары черепно-мозговых нервов, облитерирующий эндартериит, миастения, тяжелые формы сердечно-сосудистой и почечной недостаточности, нарушения мозгового кровообращения. |
Уметь выбрать группу и конкретный препарат, его лекарственную форму, дозу, путь введения, схему дозирования для терапии инфекционных заболеваний и выписать в рецептах ремантадин, ацикловир, зидовудин, криксиван, виферон, рифампицин, изониазид, этамбутол, пиразинамид, стрептомицин.
| № | Рецепт | Показание к применению препарата |
| Rp.:Tab.Remantadini 0,05 N.20 D.S. Применять по схеме: в первый день по 2 таблетки 3 раза в день, во 2ой и 3ий дни по 2 таблетки 2 раза в день, в четвертый день — 2 таблетки 1 раз. | Ремантадин применяют у взрослых и детей школьного возраста с целью раннего лечения гриппа, и у взрослых для профилактики грипп в период эпидемий. Препарат особенно эффективен при гриппозной инфекции, вызванной вирусом типа А2. | |
| Rp.:Tab.Acycloviri 0,2 N.30 D.S.По 1 таблетке 5 раз в день с интервалом в 4 часа, исключая приём ночью. В течение 5 дней. Для лечения инфекций вызванных вирусом простого герпеса. | Системное применение (внутрь и в/в): инфекции кожи и слизистых оболочек, вызванные вирусом простого герпеса (тип 1 и 2); профилактика рецидивов простого герпеса у лиц с иммунодефицитом; ветряная оспа; опоясывающий герпес. Наружное применение: проявление простого герпеса кожных покровов (но не слизистых), первичный и рецидивирующий генитальный и лабиальный герпес; опоясывающий герпес, ветряная оспа. Офтальмология: кератит, вызванный вирусом простого герпеса. | |
| Rp.: Zidovudini (Retroviri) 0,25 D.t.d. N.100 in caps. S. По 1 капсуле 5 раз в сутки. | ВИЧ-инфекции в стадии вторичных заболеваний (стадии 3А, 3Б, 3В по классификации В.И.Покровского), в стадиях острой инфекции (стадии 2А) и и первичных проявлений (стадии 2Б, 2В) при снижении уровня СД4 лимфоцитов ниже 400–500 в мм, а так же в стадии инкубации (стадия 1). Профилактика профессионального заражения лиц, получивших уколы и порезы при работе с загрязненным ВИЧ материалом. Сироп зидовудина показан для лечения ВИЧ-инфицированных детей в возрасте старше 3 месяцев, имеющих симптомы, связанные с ВИЧ, а также бессимптомных детей, имеющих значительное снижение иммунного статуса. | |
| Rp.:Crixivani 0,4 D.t.d. N.180 in caps. S.Внутрь, за 1ч до приема пищи по 2 капсулы, каждые 8ч. | ВИЧ-1 инфекции (у взрослых). | |
| Инфекционно — воспалительные заболевания у новорожденных и недоношенных детей: ОРВИ, пневмонии различной этиологии, менингит, сепсис, специфическая внутриутробная инфекция (хламидиоз, герпес, цитомегаловирусные инфекции, энтеровирусные инфекции, висцеральный кандидомикоз, микоплазмоз). Эпидемический паротит у детей; дифтерия (локализованная форма у детей); герпес, хламидиоз, уреаплазмоз, токсоплазмоз, цитомегаловирусная инфекция у взрослых и детей старше 1 года; гломерулонефрит, ассоциированный с вирусом гепатита В. Инфекционно-воспалительные заболевания в период беременности: ОРВИ, пиелонефрит, бронхопневмония, неспецифические заболевания легких, урогенитальная инфекция (включая хламидиоз, герпес, уреаплазмоз, цитомегалия, микоплазмоз), вирусный гепатит В, С, D у детей и взрослых, цирроз печени; ювенильный ревматоидный артрит; клещевой энцефалит (в т.ч. менингеальная форма); простатит различной этиологии; гнойно-септические послеоперационные осложнения. Онкологические заболевания: волосатоклеточный лейкоз; хронический миелолейкоз; рак почки (в т.ч. при метастазах в легкие); саркома Капоши на фоне СПИДа; грибовидный микоз и синдром Сезари; злокачественная меланома; миеломная болезнь (генерализованные формы); рак мочевого пузыря (поверхностно расположенный); базально-клеточный рак кожи; остроконечный кандиломатоз; ларингопапилломатоз. | ||
| Rp.:Rifampicini 0,15 D.t.d. N.30 in caps gelat. S. По 3 капсулы за прием утром за 2 часа до еды 1 раз в день. | Лечение. Туберкулез (все формы) — в составе комбинированной терапии. Лепра (в комбинации с дапсоном и клофазимином — для лечения мультибациллярных типов заболевания (лепроматозного, пограничного лепроматозного и пограничного); в комбинации с дапсоном — для лечения паусибациллярных типов лепры (туберкулоидного и пограничного туберкулоидного). Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами (только в тех случаях, когда они резистентны к другим антибиотикам, когда чувствительность к рифампицину доказана, в составе комбинированной антимикробной терапии; при условии, что исключен диагноз туберкулеза и лепры). Бруцеллез — в составе комбинированной терапии с антибиотиком группы тетрациклинов. Профилактика менингококкового менингита: у лиц, находившихся в тесном контакте с заболевшими менингококковым менингитом; у бациллоносителей Neisseria meningitidis. | |
| Rp.:Sol. Isoniazidi 10,0%-5ml. D.t.d. N.10 in amp. S.Внутримышечно по 0,010г на кг/массы тела в сутки, курсом 4 месяца. | Туберкулез (взрослых и детей) любой локализации. Профилактика туберкулеза. Применяется в составе комбинированной терапии. | |
| Rp.:Tab. Isoniazidi 0,3 N.100 D.S.По 1 капсуле 3 раза в сутки, в начале лечения, затем по 3 капсулы утром за пол часа до еды 1 раз в день. | ||
| Rp.:Tab. Ethambutoli 0,4 N.100 D.S.По 1 таблетке 1 раз в сутки. При проведении первичного лечения. | Все формы легочного и внелегочного туберкулеза (в составе комплексной терапии). | |
| Rp.:Tab. Pyrazinamidi 0,5 N.100 D.S.По 1 таблетке 3 раза в день после еды. | Туберкулёз | |
| Rp.:Streptomycini sulfatis 0,25 (250000ED) D.t.d. N.6 S.Растворить содержимое флакона в 2-3 мл 0,25% раствора новокаина или изотонического раствора натрия хлорида. Вводить внутримышечно. | Туберкулез различной локализации, менингит, перитонит, плеврит, инфекции мочевыводящих путей, эндокардит, гонорея, коклюш, туляремия, бруцеллез, чума. |
